Урорек 8 мг капсулы №90
793,90 ₴
Recordati Industria Chimica e Farmaceutica S.p.A..Italy
Арт.
242654
В список

Урорек 8 мг капсулы №90

Recordati Industria Chimica e Farmaceutica S.p.A..Italy
Упаковка В наличии
793,90 ₴
1/9 упаковки В наличии
88,21 ₴
Внимание! Цены действительны только при покупке онлайн
Купить в 1 клик
Курьером
Бесплатно
до 48 часов
Самовывоз
Бесплатно
через 15 минут
Новая Почта
от 30 грн
2-3 дня
УкрПочта
от 30 грн
2-5 дня
Доставка
На сайте
При получении
Оплата
Остались вопросы?
Мы рады помочь
Цены действительны только при покупке онлайн, цены в розничной сети могут отличаться от указанных на сайте Задать вопрос фармацевту
Характеристики товара
Производитель Recordati Industria Chimica e Farmaceutica S.p.A..Italy
Форма товара Капсулы
шт. 9
Главный медикамент Урорек
Количество в упаковке 90
Бренд Урорек
код мориона 141628
Кратность 9
Условия отпуска без рецепта
Регистрационное удостоверение UA/11926/01/02
Температура хранения не выше +30°С
Инструкция предоставлена Гос. реестром мед. препаратов Украины
Кортунова Юлия
Обновлено 01.07.2022
Проверено
Инструкция

Урорек (Urorec) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 капсула содержит:

  • 4 мг или 8 мг силодозина;

другие составляющие: маннит (Е 421), крахмал пептизированный кукурузный, вода очищенная, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, желатин, титана диоксид (Е 171), для дозировки 4 мг железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма

Капсулы жесткие.

Основные физико-химические свойства:

  • твердые капсулы, содержащие 4 мг силодозина,
  • капсулы жесткие, содержащие 8 мг силодозина.

Фармакотерапевтическая группа

Антагонисты α-адренорецепторов. Силодозин.

Код ATX G04С А04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Силодозин является препаратом высокого выборочного действия, антагонистом α1А-адренорецепторов, содержащихся преимущественно в предстательной железе, на дне мочевого пузыря, в шейке мочевого пузыря, в капсуле простаты и предстательной части уретры. Блокада данных α  -адренорецепторов обеспечивает расслабление гладкой мускулатуры этого отдела, что, в свою очередь, повышает скорость оттока мочи, не влияя на сократимость гладкой мышцы детрузора. В результате исчезают симптомы раздражения и обструкции, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЗ).

Силодозин характеризуется гораздо меньшим родством с α1B-адренорецепторами, локализующимися преимущественно в тканях сердечно-сосудистой системы.

Исследования in vitro показали, что способность силодозина связываться с адренорецепторами α1A и α 1B коррелирует как 162: 1.

Достоверно известно, что улучшение симптоматики по шкале Американской урологической ассоциации (АУА) обеспечивается при приеме силодозина в дозе 4 или 8 мг значительно лучше, чем при приеме плацебо. Клинические исследования, проводившиеся в Соединенных Штатах и ​​Европе с силодозином в дозе 8 мг 1 раз в сутки, продемонстрировали значительное уменьшение симптомов ДГПЗ как накопления (раздражения), так и выпуска (обструкции) по сравнению с плацебо, согласно оценке Международной шкалы оценки простатических симптомов. (International Prostate Symptom Score, IPSS) через 12 недель лечения. Во время клинических исследований, проведенных в Европе, силодозин в дозе 8 мг 1 раз в сутки оказался не менее эффективным, чем тамсулозин в дозе 0,4 мг 1 раз в сутки. Частота положительной реакции на лечение, то есть улучшение по общей оценке IPSS, была значительно выше в группе,

В длительной открытой удлиненной фазе этих клинических исследований, в которых пациенты получали силодозин до 1 года, улучшение симптомов под влиянием силодозина на 12 неделе лечения сохранялось более 1 года.

В IV фазе клинического исследования, проводившегося в Европе в соответствии с оценкой Международной шкалы оценки простатических симптомов, у 77,1% пациентов наблюдался отклик на лечение. Приблизительно в половине случаев пациенты с наиболее надоедливыми сиптомами, а именно - никтурия, повышение частоты мочеиспускания, ослабление потока, императивные позывы к мочеиспусканию, подтекание мочи в конце акта мочеиспускания и неполный стул мочевого пузыря, сообщили об улучшении состояния, как указано. по проблемам недержания мочи (International Continence Society, ICS) для мужчин.

Во всех клинических исследованиях, проводившихся при приеме силодозина, не наблюдалось существенного снижения артериального давления у пациента в горизонтальном положении.

Силодозин в дозе 8 мг и 24 мг/сут по сравнению с плацебо не имеет статистически значимого влияния на интервалы ЭКГ или реполяризацию сердца.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические характеристики силодозина и его основных метаболитов оценивались при приеме препарата взрослыми пациентами мужского пола, здоровыми или больными ДГПЖ, после однократного и/или многократного приема в дозах от 0,1 до 48 мг в сутки. В указанном диапазоне доз фармакокинетические свойства силодозина изменяются линейно.

Экспозиция основного метаболита, силодозина глюкуронида (KMD-3213G) в плазме крови в состоянии равновесия в 3 раза больше начального препарата. Силодозин и его глюкуронид достигают равновесия через 3 дня и 5 дней лечения соответственно.

Абсорбция.

Силодозин при пероральном введении хорошо усваивается организмом, значение абсорбции пропорционально введенной дозе. Абсолютная биологическая доступность препарата составляет около 32%.

Исследование in vitro с клетками Caco-2 показало, что силодозин является субстратом Р-гликопротеина.

В случае приема препарата с пищей значение Сmax снижается примерно на 30%, tmax увеличивается примерно на 1 час, изменение значения AUC не наблюдается. После перорального приема 8 мг препарата 1 раз в день сразу после завтрака в течение 7 дней были определены следующие фармакокинетические показатели: С max – 87 ± 51 нг/мл (св), t max – 2,5 часа (диапазон 1,0-3, 0), AUC – 433±286 нг/ч/мл.

Распределение.

Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг. Силодозин на 96,6% связывается с белками плазмы крови. Он не распределяется в клетках крови.

Связывание с белками глюкуронида силодозина составляет 91%.

Биологическое превращение.

Метаболизм силодозина осуществляется за счет процессов глюкуронидаций (UGT2B7), алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и окисления, в основном CYP3A4. Главный метаболит в плазме крови – конъюгированный глюкуронид силодозина (KMD-3213G), активность которого подтверждена ип vitr о – характеризуется более длительным периодом полувыведения (примерно 24 часа), его концентрация в плазме крови примерно в 4 раза превышает значение концентрации самого силода. Данные in vitro указывают на то, что силодозин не оказывает ингибирующего или потенцирующего действия на изофермент системы цитохрома Р450.

Выведение

После перорального приема силодозина через 7 дней примерно 33,5% выводится с мочой и 54,9% – с калом. Общий клиренс силодозина составляет примерно 0,28 л/ч/кг. Силодозин выводится преимущественно посредством метаболитов, и лишь крайне незначительный процент препарата в неизмененном виде выводится с мочой. Терминальный период полувыведения неизмененного препарата и его глюкуронидов составляет около 11 часов и 18 часов соответственно.

Фармакокинетика в специальных группах пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Характеристики влияния силодозина и его основных метаболитов не зависят от возраста. Общий клиренс силодозина сохраняется неизмененным и при приеме препарата пациентами старше 75 лет.

Дети.

Воздействие от применения силодозина не оценивалось у пациентов в возрасте до 18 лет.

Нарушение функции печени.

Фармакокінетичні характеристики силодозину однакові як у пацієнтів з порушенням функції печінки середнього ступеня тяжкості (оцінка за шкалою Чайлда-Пʼю 7-9 балів), так і в здорових добровольців. Результати цього дослідження слід тлумачити з обережністю, оскільки у пацієнтів були нормальні біохімічні показники, що вказує на нормальну метаболічну функцію, та вони класифікувалися як пацієнти з порушенням функції печінки середнього ступеня тяжкості з огляду на асцит та печінкову енцефалопатію. Фармакокінетика силодозину у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки не вивчалась.

Нарушение функции почек.

Исследование результатов применения однократной дозы показало, что значения С max и AUC силодозина (несвязанного) при приеме пациентами с нарушением функции почек с умеренной или средней степенью тяжести повышаются в 1,6 и 1,7 раза соответственно по сравнению с показателями у пациентов с нормальной функционирующими почками. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдалось повышение показателей С max  в 2,2 раза и AUC – в 3,7 раза. Значения фармакокинетических характеристик основных метаболитов препарата, глюкуронида силодозина и KMD3293 также повысились.

Концентрация силодозина в плазме крови после 4 недель приема пациентами с нарушением функции почек умеренной степени тяжести такая же, как у пациентов с нормально функционирующими почками, а у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести концентрация препарата возрастает вдвое.

Обзор всех данных по безопасности препарата свидетельствует о том, что терапия силодозином при нарушении функции почек умеренной степени тяжести не ассоциируется с ростом риска головокружения или ортостатической гипотензии по сравнению с терапией пациентами с нормально функционирующими почками. Следовательно, коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек умеренной степени тяжести не требуется. В связи с ограниченностью данных о результатах приема препарата пациентами с нарушением функции почек средней степени тяжести начальная доза препарата составляет 4 мг. Применение силодозина в терапии пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени не рекомендуется.

Клинические свойства.

Показания

Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Противопоказания Урорека

Повышенная чувствительность к силодозину или любому из вспомогательных веществ в составе препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Силодозин активно метаболизируется, особенно CYP3A4, алкогольдегидрогеназы и UGT2B7. Силодозин также выступает субстратом для Р-гликопротеина. Вещества, ингибирующие или индуцирующие эти ферменты и переносчики, могут повлиять на концентрации в плазме крови силодозина и его активных метаболитов.

α-блокаторы.

Надлежащей информации о безопасности применения силодозина в одновременной терапии с антагонистами -адренорецепторов нет. В этой связи одновременное применение с другими антагонистами α-адренорецепторов не рекомендовано (см. раздел « Особенности применения»).

Ингибиторы изоферментов системы CYP3А4.

По результатам исследования лекарственных взаимодействий установлено, что при одновременном применении с сильнодействующими ингибиторами изоферментов системы CYP3А4 (кетоконазол, 400 мг), максимальная концентрация силодозина в плазме крови повышается в 3,7 раза, а влияние силодозина (значение AUC) повышается в 3,1 раза. Одновременное применение с сильнодействующими ингибиторами изоферментов системы CYP3А4 (например, кетоконазол, итраконазол или ритонавир) не рекомендуется.

При одновременном применении силодозина с умеренными ингибиторами изоферментов системы CYP3А4, как, например, дилтиазем, наблюдалось увеличение значения AUC примерно на 30%, но значение Сmax и период полувыведения оставались без изменений. Данное изменение не имеет клинического значения, следовательно, коррекция дозы не требуется.

Ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5 (РDЭ-5).

При одновременном применении силденафила в дозе 100 мг или тадалафила в дозе 20 мг наблюдалось минимальное фармакодинамическое взаимодействие, которое не приводило к клинически значимому снижению систолического или диастолического артериального давления в соответствии с результатами ортостатической пробы (в вертикальном положении против горизонтального). У пациентов старше 65 лет среднее снижение в разные моменты времени было между 5 и 15 мм рт.ст. (систолическое) и 0 и 10 мм рт.ст. (диастолический). При одновременном применении препаратов положительные ортостатические пробы были не намного более частыми; однако случаев симптоматической ортостатической гипотензии или головокружения не было. Следует обеспечить мониторинг пациентов, принимающих препарат Урорек одновременно с ингибиторами PDE‑5, во избежание возможных нежелательных реакций.

Антигипертензивные препараты.

В программе клинического исследования многие пациенты получали одновременную терапию антигипертензивными препаратами (в основном вещества, влияющие на систему ренин-ангиотензин, бета-блокаторы, антагонисты кальция и мочегонные средства) без повышения вероятности возникновения ортостатической гипотензии. Однако следует соблюдать осторожность, начиная одновременно принимать антигипертензивные препараты; необходимо обеспечить мониторинг пациентов с целью выявления возможных побочных явлений.

Дигоксин.

При одновременном приеме с силодозином в дозе 8 мг 1 раз в сутки уровень концентрации дигоксина, субстрата Р-гликопротеина в состоянии равновесия изменился незначительно. Корректировка дозы не требуется.

Особенности применения препарата

Интраоперационный синдром дряблой радужной оболочки.

Интраоперационный синдром дряблой радужной оболочки (вариант синдрома вялой реакции зрачка) наблюдался во время проведения хирургической операции в связи с катарактой у некоторых пациентов, принимающих α 1 -блокаторы или принимавших их раньше. Такое осложнение может повысить риск процедурных осложнений при проведении операции.

Пациентам не рекомендуется начинать лечение препаратом Урорек перед плановой операцией в связи с катарактой. Рекомендуемое прекращение терапии с применением α 1 -блокаторов за 1-2 недели до хирургической операции по удалению катаракты, но длительность прекращения терапии до хирургической операции в связи с катарактой и преимущества от этого еще не установлены.

В период подготовки к операции в связи с катарактой хирурги и офтальмологи должны выяснить, принимает ли пациент или принимал ли ранее препарат Урорек, для того чтобы принять надлежащие меры для избежания интраоперационного синдрома дряблой радужной оболочки во время операции.

Ортостатические явления.

Ортостатические явления при лечении препаратом Урорек возникают очень редко. Однако у некоторых пациентов возможно снижение АД, что в отдельных случаях может привести к потере сознания. При первых признаках ортостатической гипотензии (например, в случае ортостатического головокружения) пациента следует посадить или положить до исчезновения симптомов. Пациентам, страдающим ортостатической гипотензией, терапия препаратом Урорек не рекомендована.

Нарушение функции почек.

Применение препарата Урорек для лечения пациентов с тяжелым нарушением функции почек (СL С R < 30 мл/мин) не рекомендуется.

Нарушение функции печени.

Применение препарата Урорек для лечения пациентов с тяжелым нарушением функции печени не рекомендуется, поскольку нет необходимой информации.

Карцинома простаты.

В связи с тем, что ДГПЖ и карцинома простаты сопровождаются одинаковыми симптомами, и оба этих заболевания могут протекать одновременно, и прежде чем назначать пациенту лечение препаратом Урорек в связи с ДГПЖ, следует исключить наличие карциномы простаты. Следует провести пальцевое ректальное исследование. Также при необходимости следует определять простатоспецифический антиген (ПСА) до начала лечения и через регулярные промежутки времени после него.

Репродуктивная способность.

Лечение препаратом Урорек приводит к ограничению семяизвержения во время оргазма и может временно влиять на репродуктивную способность мужчины. Случаи ретроградной эякуляции (оргазм с ограниченным семяизвержением или без семяизвержения) были зафиксированы у пациентов, принимавших силодозин. Этот эффект исчезает после прекращения применения препарата Урорек.

До начала проведения терапии следует уведомить пациента о возможности ретроградной эякуляции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Силодозин предназначен только для терапии пациентов мужского пола.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Специализированных исследований для определения влияния препарата на способность управлять автотранспортом другой техникой не проводили. Пациентов следует предупреждать о возможности возникновения явлений, обусловленных ортостатической гипотензией (таких как головокружение), а также предостерегать от вождения автомобиля или другой техники до того, как они узнают, как именно Урорек влияет на их состояние.

Способ применения и дозы Урорек

Взрослым. Применять внутрь. Рекомендуемая доза составляет 8 мг 1 раз в день. Для отдельных групп пациентов рекомендуется 1 капсула препарата Урорек 4 мг 1 раз в сутки (см. ниже).

Препарат следует принимать вместе с едой, желательно в одно и то же время дня. Капсулу не нужно разламывать, ее следует глотать целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды.

Пациенты пожилого возраста.

Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста не требуется (см. раздел Фармакокинетика) .

Пациенты с нарушением функции почек.

Коррекция дозы для пациентов с умеренным нарушением функции почек (СL CR от ≥50 до <80 мл/мин) не требуется. В случае нарушения функции почек средней степени тяжести (СL СR от ≥30 до <50 мл/мин) терапию начинать с дозы 4 мг силодозина 1 раз в сутки, после чего, учитывая индивидуальную реакцию организма, через 1 неделю лечения дозу можно повысить до 8 мг 1 раз в день. Применение препарата в терапии пациентов с тяжелым нарушением функции почек (Cl CR <30 мл/мин) не рекомендовано.

Пациенты с нарушением функции печени.

Корректировка дозы для пациентов с умеренным или средней степени тяжести нарушением функции печени не требуется. Поскольку нет клинического опыта применения препарата в терапии пациентов с тяжелым нарушением функции печени, назначение лекарственного средства этой категории пациентов не рекомендовано.

Дети

Не использовать в педиатрической практике.

Передозировка

Силодозин оценивался в дозах до 48 мг/сут, которые принимали здоровые добровольцы мужского пола. Дозолимитирующей побочной реакцией была ортостатическая гипотензия.

Если прием препарата состоялся недавно, рекомендуется вызвать у пациента рвоту или провести промывание желудка. Если передозировка препаратом Урорек сопровождается гипотонией, необходимо обеспечить пациенту поддержку работы сердечно-сосудистой системы. Проведение диализа нецелесообразно, потому что силодозин в организме почти полностью связывается с белками крови (96,6%).

Побочные реакции Урорека

Частыми нежелательными реакциями, о которых сообщалось во время терапии силодозином в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований и в течение длительного применения, были нарушения эякуляции, например ретроградная эякуляция и анеякуляция (уменьшение или отсутствие эякуляции), с частотой 23%. Это может временно повлиять на репродуктивную способность мужчины. Она восстанавливается через несколько дней после прекращения лечения.

В таблице ниже указаны побочные реакции, о которых сообщалось во время всех клинических исследований и в период послерегистрационного применения препарата, в соответствии с системно-органным классом MedDRA и частоты: очень часты (≥1/10); частые (от ≥1/100 до < 1/10); нечастые (от ≥1/1000 до < 1/100); одиночные (от ≥1/10000 до < 1/1000); редкие (< 1/10000) и неустановленные частоты (в случаях, когда частоту реакции нельзя рассчитать по имеющимся данным). В каждой группе реакции указаны по мере уменьшения серьезности явления.

Система органов Очень частые Части Нечастые Одиночные Редкие Частота не установлена
Со стороны иммунной системы         Аллергические реакции, включая отек лица, отек языка и отек глотки 1  
Психические расстройства     Снижение либидо      
Со стороны нервной системы   Головокружение   Утрата сознания 1   Бессознательность
Со стороны сердца     Тахикардия 1 Сильное сердцебиение 1    
Со стороны сосудистой системы   Ортостатическая гипотензия Гипотензия 1      
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения   Заложенность носа        
Со стороны желудочно-кишечного тракта.   Диарея Тошнота, сухость во рту      
Со стороны печени и желчевыводящих путей     Отклонения от нормы функциональных проб печени 1       
Со стороны кожи и подкожных тканей.      Кожная сыпь 1 , зуд 1 , крапивница 1 , медикаментозная сыпь 1      
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Ретроградная эякуляция, анеякуляция   Эректильная дисфункция      
Травмы, отравления, процедурные осложнения           Интраоперационный синдром дряблой радужной оболочки

1 – данные о побочных реакциях, полученных из спонтанных сообщений за время послерегистрационного применения в мире (частота вычислена с учетом случаев, о которых сообщалось в I-IV фазе клинических исследований и неинтервенционных исследованиях).

Ортостатическая гипотензия: частота заболеваний ортостатической гипотензией в плацебо-контролируемых клинических исследованиях составляла 1,2% при лечении силодозином и 1,0% при лечении плацебо. Ортостатическая гипотензия может вызвать обморок (см. раздел « Особенности применения» ).

Интраоперационный синдром дряблой радужной оболочки (вариант синдрома вялой реакции зрачка) наблюдался во время проведения хирургической операции в связи с катарактой (см. « Особенности применения»).

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

  • Для дозировки 4 мг: по 10 капсул в блистере; по 1 или по 3 или по 5 или по 9 блистеров в картонной пачке.
  • Для дозировки 8 мг: по 10 капсул в блистере; по 1 или по 3 или по 5 или по 9 блистеров в картонной пачке.
  • Категория отпуска из аптеки

    По рецепту.

    Скачать полную инструкцию
    Совпадение состава и действующих веществ
    1. Урорек 8 мг капсулы №30
      Урорек 8 мг капсулы №30
      Recordati Industria Chimica e Farmaceutica S.p.A..Italy
      Арт. 210770
      Упаковка В наличии
      403,90 ₴
      1/3 упаковки
      В наличии
      134,63 ₴
    2. Урорек 4 мг капсулы №30
      Урорек 4 мг капсулы №30
      Recordati Industria Chimica e Farmaceutica S.p.A..Italy
      Арт. 213564
      Упаковка В наличии
      395,40 ₴
      1/3 упаковки
      В наличии
      131,80 ₴

    Отзывы пользователей

    У этого продукта еще нет отзывов.
    Оставить отзыв
    Моя оценка
    Обратите внимание
    Информация/инструкция к препарату носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей.