Эмесет 2 мг/мл раствор для инъекций 4 мл ампулы №5 Cipla (Индия)

Эмесет (Emeset) инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: ондансетрон;

1 мл раствора содержит:

• ондансетрона гидрохлорида дигидрата эквивалентно 2 мг ондансетрона;

другие составляющие: натрия хлорид; тринатрия цитрат, дигидрат; кислота лимонная безводная; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Против рвотных средств, антагонисты 5НТ3-рецепторов серотонина. Код АТС А04А А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ондансетрон является селективным антагонистом 5НТ3-рецепторов серотонина. Применение цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызвать повышение уровня серотонина вследствие раздражения слизистой желудка и тонкого кишечника, что, в свою очередь, путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Раздражение вагусных афферентных волокон может привести к повышению уровня серотонина и в area postrema, находящемуся в нижней части четвертого желудочка мозга. Это также приводит к возникновению рвоты вследствие стимуляции расположенных там 5НТ3-рецепторов. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса вследствие антагонистического действия на 5НТ3-рецепторы, находящиеся на нейронах как центральной, так и периферической нервной системы. Очевидно,

Фармакокинетика.

При внутривенном введении пиковая концентрация в плазме крови достигается в течение 10 мин. Основная часть введенной дозы подвергается метаболизму в печени. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5% препарата. Период полувыведения – примерно 3 часа (у больных пожилого возраста – 5 часов, а при тяжелом поражении печени – 15-32 часов). Связывание с белками плазмы крови – 70-76%.

Показания

Предотвращение и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией, а также после операционной тошноты и рвоты.

Противопоказания Эмесета

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия.

Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном применении. Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.

Ондансетрон метаболизируется различными ферментами цитохрома Р450 печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможения или уменьшению активности одного из них (например, генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не будет оказывать значительного влияния на общий клиренс креатинина.

Фенитоин, карбамазепин и рифампицин. У пациентов, лечащихся потенциальными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона увеличивается, и его концентрация в крови уменьшается.

Трамадол. По данным небольшого количества клинических исследований ондансетрон может снижать анальгетический эффект трамадола.

Особенности применения препарата

Проведено исследование совместимости препарата с поливинилхлоридными флаконами и поливинилхлоридными инфузионными системами. Установлено, что ондансетрон сохраняет стабильность при использовании полиэтиленовых и стеклянных флаконов. Было показано, что ондансетрон, разбавленный 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы, сохраняет стабильность в полипропиленовых шприцах. Доказано также, что стабильность в полипропиленовых шприцах сохраняется при разведении ондансетрона другими рекомендуемыми растворами.

При внутривенной инфузии скорость введения – 1 мг/ч. При концентрации 16-160 мг/мл ондансетрона (например, 8 мг/500 мл или 8 мг/50 мл) его можно вводить вместе с нижеследующими препаратами через V-образное соединение инфузионного аппарата.

Цисплатин: при концентрации до 0,48 мг/мл (например, 240 мг/500 мл) при применении в течение 1-8 часов.

5-фтор урацил: при концентрации до 0,8 мг/мл (например, 2,4 г/3 л или 400 мг/500 мл) при применении с минимальной скоростью 20 мл/ч (500 мл/24 ч). Концентрация 5-фтор урацила выше 0,8 мг/мл может вызвать преципитацию ондансетрона. Раствор 5-фтор урацила для инфузии может содержать не более 0,045% хлорида магния вместе с другими совместимыми компонентами.

Карбоплатин: при концентрации до 0,18 мг/мл – 9,9 мг/мл (например, 90 мг/500 мл – 990 мг/100 мл), введение в течение 10-60 мин.

Этопозид: при концентрации от 0,14 до 0,25 мг/мл (например, 72 мг/500 мл – 250 мг/1000 мл), введение в течение 30-60 мин.

Цефтазидим: в дозе 250 мг – 2 г с добавлением дистиллированной воды для инъекций по методу, рекомендованному производителем, в виде внутривенной болюсной инъекции (например, 250 мг/2,5 мл или 2 г/10 мл), введение в течение 5 мин.

Циклофосфамид: в дозе 100 мг – 1 г с добавлением дистиллированной воды для инъекций методом, рекомендованным производителем, в виде внутривенной болюсной инъекции (100 мг циклофосфамида/5 мл), введение в течение 5 мин.

Доксорубицин: в дозе 10-100 мг с добавлением дистиллированной воды для инъекций методом, рекомендованным производителем, в виде внутривенной болюсной инъекции (10 мг/5 мл), введение в течение 5 мин.

Дексаметазон: возможно введение 20 мг фосфорнокислой натриевой соли дексаметазона медленно, в течение 2-5 мин, в виде внутривенной инъекции через V-образное соединение инфузионного аппарата, через которое примерно в течение 15 мин проходит 8-32 мг ондансетрона, разведенного в 50-100 мл основного инфузионного раствора.

При лечении пациентов с проявлениями гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5НТ3-рецепторов наблюдались реакции гиперчувствительности.

Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечника, требуется тщательное наблюдение за пациентами с признаками острой непроходимости кишечника при применении ондансетрона.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан для применения в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможные побочные эффекты со стороны нервной системы, пациентам во время лечения рекомендуется воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Способ применения и дозы Эмесет

Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и лучевой терапией.

Эметогенный потенциал терапии рака варьирует в зависимости от дозы и комбинации применяемых режимов химиотерапии и лучевой терапии. Выбор режима дозировки зависит от тяжести эметогенного воздействия.

Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия. Рекомендуемая внутривенная или внутримышечная доза – 8 мг в виде медленной инъекции, непосредственно перед лечением.

Для профилактики отсроченной или длительной рвоты после первых 24 ч рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата сроком до 5 дней.

Высокоеметогенная химиотерапия. Пациентам, получающим высокоэметогенную химиотерапию (например, высокие дозы цисплатина), ондансетрон может быть назначен в виде однократной дозы 8 мг, внутривенно или внутримышечно, непосредственно перед химиотерапией. Дозы свыше 8 мг (до 32 мг) могут быть применены только в виде внутривенной инфузии, разведенные в 50–100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другого соответствующего растворителя; инфузия должна продолжаться не менее 15 мин.

Другой путь – введение 8 мг ондансетрона в виде медленной внутривенной или внутримышечной инъекции, непосредственно перед химиотерапией, с последующим двукратным внутривенным или внутримышечным введением 8 мг через 2 и 4 ч или непрерывной инфузией 1 мг/ч в течение 24 год.

Эффективность ондансетрона при высокоэметогенной химиотерапии может быть повышена дополнительным однократным внутривенным введением дексаметазона натрия фосфата в дозе 20 мг перед химиотерапией.

Для профилактики отсроченной или длительной рвоты после первых 24 ч рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата сроком до 5 дней с момента окончания химиотерапии.

Детям старше 4 лет с площадью поверхности тела от 0,6 до 1,2 м² препарат в дозе 5 мг/м2 поверхности тела может назначаться в виде однократной внутривенной инъекции, непосредственно перед химиотерапией, с последующим применением таблеток Эмесет в дозе 4 мг спустя 12 часов. Пероральное применение может продолжаться через 5 дней после завершения курса лечения.

Детям с площадью тела более 1,2 м² может назначаться внутривенная инъекция в начальной дозе 8 мг, непосредственно перед химиотерапией, с последующим применением таблеток Эмесет в пероральной дозе 8 мг через 12 часов. Пероральное применение 8 мг 2 раза в сутки может длиться 5 дней после завершения курса лечения.

Альтернативно, Эмесет детям в дозе 0,15 мг/кг (не выше 8 мг) может назначаться в виде однократной внутривенной инъекции непосредственно перед химиотерапией. Эту дозу можно повторять каждые 4 часа всего до 3 раз. Пероральное применение 4 мг 2 раза в сутки может длиться 5 дней после завершения курса лечения.

Не должны превышаться дозы, рекомендованные для взрослых.

Для профилактики и лечения после операционных тошноты и рвоты у детей от 4 лет и старше, оперирующихся под общей анестезией, препарат можно вводить в дозе 0,1 мг/кг массы тела (максимально – до 4 мг) путем медленной внутривенной инфузии до , во время или после индукции анестезии

Дети.

Опыт применения ондансетрона для лечения детей в возрасте до 4 лет ограничен.

Передозировка

Данные о передозировке Эмесета ограничены.

Лечение. Рекомендуется контролировать состояние пациента для своевременного выявления признаков интоксикации и проводить симптоматическую терапию в зависимости от состояния пациента. Специфического антидота при передозировке Эмесетом нет.

Побочные реакции Эмесета

Аллергические реакции:

• реакции гиперчувствительности немедленного типа разной степени тяжести,
• редко – анафилаксия.

Со стороны центральной нервной системы:

• головная боль,
• экстра пирамидные расстройства, такие как окулогирный криз, дистонические реакции без стойких клинических последствий, судорожные приступы,
• редко – головокружение (при быстром внутривенном введении).

Со стороны органа зрения:

• при внутривенном применении – временное нарушение остроты зрения,
• очень редко – преходящая слепота (как правило, она наблюдалась у пациентов, получавших химиотерапию цисплатином; продолжительность ее не превышала 20 мин).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• аритмия, боль в области сердца (с депрессией сегмента ST или без нее),
• брадикардия,
• гипотензия,
• гиперемия лица,
• чувство жара.

Со стороны органов дыхания:

• икота

Со стороны пищеварительного тракта:

• запор.

Гепатобилиарная система: бессимптомное повышение показателей функции печени. Эти случаи наблюдаются главным образом у больных, лечащихся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин.

Общие нарушения: местные реакции в области внутривенного введения.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка

5 ампул по 2 мл или 4 мл в ячеистой полимерной упаковке, в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.