Зиннат 125 мг гранулы для суспензии саше №14 GlaxoSmithKline Export (Великобритания)

Зиннат (zinnat) инструкция по применению     

Состав

действующее вещество: цефуроксим;

• 1 саше содержит 125 мг цефуроксима (в форме цефуроксима аксетила);

другие составляющие : повидон К30, кислота стеариновая, сахароза, фруктовый ароматизатор, аспартам (Е 951), ксантановая камедь, калия ацесульфам.

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии.

Фармако-терапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Код АТС J01D C02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефуроксима аксетил - пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который устойчив к действию большинства бета-лактамаз и проявляет активность против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Бактерицидное действие цефуроксима является результатом угнетения синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может изменяться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно при наличии обратиться к местным данным по чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Цефуроксим обычно имеет активность в отношении таких микроорганизмов in vitro:

Микроорганизмы, приобретенная резистентность которых может представлять проблему:

Грамположительные аэробы:

• Streptococcus pneumoniae.

Грамотрицательные аэробы:

• Citrobacter freundii;
• Enterobacter aerogenes;
• Enterobacter cloacae;
• Escherichia coli;
• Klebsiella pneumoniae;
• Proteus mirabilis;
• штаммы Proteus (другие чем р.vulgaris);
• штаммы Providencia.

Грамположительные анаэробы:

• штаммы Peptostreptococcus;
• штаммы Propionibacterium.

Грамотрицательные анаэробы:

• штаммы Fusobacterium;
• штаммы Bacteroides.

Резистентные микроорганизмы:

Грамположительные аэробы:

• Enterococcus faecalis;
• Enterococcus faecium.

Грамотрицательные аэробы:

• штаммы Acinetobacter;
• штаммы Campylobacter;
• Morganella morganii;
• Proteus vulgaris;
• Pseudomonas aeruginosa;
• Serratia marcescens.

Грамотрицательные анаэробы:

• Bacteroides fragilis

Прочие:

• штаммы Chlamydia;
• штаммы Mycoplasma;
• штаммы Legionella.

*Все метициллинрезистентные S.aureus нечувствительны к цефуроксиму.

Фармакокинетика

После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизуется на слизистой последнего и в виде цефуроксима попадает в кровоток.

Усвоение взвеси Зиннат повышается при одновременном приеме с пищей. Уровень абсорбции суспензии цефуроксима ниже, чем у таблеток, что приводит к более низкому уровню препарата в плазме крови и уменьшенной системной биодоступности. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови наблюдается примерно через 2–3 ч после применения препарата. Период полувыведения составляет примерно 1-1,5 часа. Уровень связывания с белками – 33-55% в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном состоянии путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.

Одновременное применение пробенецида увеличивает площадь под кривой средней сывороточной концентрации на 50%.

Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается в результате диализа.

Показания

Зиннат предназначен для лечения перечисленных ниже инфекций у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев.

• Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит.
• Острый бактериальный синусит.
• Острый средний отит.
• Обострение хронического бронхита, вызванное возбудителями, чувствительными к цефуроксиму аксетила.
• Цистит.
• Пиелонефрит.
• Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей.
• Ранние проявления болезни Лайма.

Противопоказания Зинната

• Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, цефуроксиму и любому из компонентов препарата.
• Тяжелые реакции гиперчувствительности в анамнезе (например, анафилактические реакции) к любым бета-лактамным антибиотикам другого типа (пенициллины, монобакты и карбапенемы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность Зинната и сводить к минимуму эффект ускорения абсорбции препарата после еды.

Как и другие антибиотики, Зиннат может оказывать влияние на флору кишечника, вследствие чего возможно уменьшение реабсорбции эстрогенов и снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Поскольку при ферроцианидном тесте может наблюдаться псевдоотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови и плазме у пациентов, лечащихся цефуроксимом аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику. Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ определения креатинина.

Одновременное применение с пробенецидом приводит к значительному уменьшению показателей максимальной концентрации, площади под кривой «концентрация в сыворотке – время» и периода полураспада цефуроксима. Поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендуется.

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению МНВ (международного нормализованного отношения).

Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается путем диализа.

При лечении цефалоспоринами сообщалось о положительном тесте Кумбса. Этот феномен может оказывать влияние на перекрестную пробу на совместимость крови.

Особенности применения препарата

Реакции гиперчувствительности

Особую осторожность следует соблюдать при наличии у пациентов в анамнезе аллергической реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики, поскольку существует риск появления перекрестной чувствительности. Как и при применении всех бета-лактамных противомикробных лекарственных средств были зафиксированы серьезные и иногда летальные случаи реакций гиперчувствительности. При появлении тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и оказать пациенту соответствующую неотложную медицинскую помощь.

Перед началом терапии необходимо определить, наблюдались ли у пациента в прошлом тяжелые реакции повышенной чувствительности к цефуроксиму, другим цефалоспоринам или бета-лактамным лекарственным средствам других типов. Цефуроксим следует с осторожностью назначать пациентам, которые в анамнезе имеют случаи нетяжелых реакций повышенной чувствительности к другим бета-лактамным лекарственным средствам.

Особую осторожность следует соблюдать при наличии у пациентов в анамнезе аллергической реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.

Применение цефуроксима аксетила (как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное применение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, Enterococci, Clostridium difficile), что может, в свою очередь, потребовать прекращения лечения.

При применении антибиотиков возможен псевдомембранозный колит от легкой формы до угрожающей жизни. Поэтому важно иметь в виду, если у пациентов возникает диарея во время или после антибактериальной терапии. Если возникает длительная или выраженная диарея или пациент испытывает резкую схваткообразную боль в животе, лечение нужно немедленно прекратить, а пациента тщательно обследовать.

В состав гранул для приготовления суспензии входит сахароза, что следует учитывать при назначении препарата больным сахарным диабетом. Гранулы для приготовления суспензии для перорального применения по 125 мг содержат 3 г сахарозы на единицу дозы. Гранулы для приготовления суспензии для перорального применения по 250 мг содержат 6,1 г сахарозы на единицу дозы.

Во время лечения Зиннатом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера, которая возникала непосредственно вследствие бактерицидного действия Зинната на микроорганизм, вызывающий болезнь Лайма - спирохету Borrelia burgdorferi. Пациент должен знать, что это частое явление при антибиотикотерапии болезни Лайма, не требующее лечения.

В состав суспензии входит аспартам, являющийся источником фенилаланина, и поэтому его не следует применять для лечения больных фенилкетонурией.

При проведении последовательной терапии время изменения парентеральной терапии пероральной определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 ч парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей инструкцией по медицинскому применению цефуроксима натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Поскольку препарат может вызвать головокружение, пациентов следует предупреждать, что управлять автомобилем и работать с другими механизмами следует с осторожностью.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Есть ограниченные данные по применению цефуроксима беременным. В исследованиях на животных не выявлено негативного влияния цефуроксима аксетила на беременность, развитие эмбриона и плода, роды, постнатальное развитие ребенка. Зиннат следует назначать беременным только в случаях, если польза применения лекарственного средства преобладает над возможными рисками.

Кормление грудью

Цефуроксим проникает в грудное молоко в небольших количествах. При применении терапевтических доз лекарственного средства не ожидается развитие побочных реакций, но нельзя исключить риск появления диареи или грибковой инфекции слизистых. Поэтому в связи с этими реакциями может потребоваться прекращение кормления грудью. Также следует учитывать возможность сенсибилизирующего действия лекарственного средства. Цефуроксим назначают при кормлении грудью только после оценки врачом соотношения пользы и риска его применения.

Фертильность

Нет данных о влиянии цефуроксима аксетила на фертильность у человека. В исследованиях репродуктивной функции на животных не зафиксировано влияние этого лекарственного средства на фертильность.

Способ применения и дозы Зиннат

Чувствительность к антибиотику изменяется в зависимости от региона и может изменяться с течением времени. При необходимости следует обратиться к местным данным по чувствительности к антибиотику.

Обычная продолжительность лечения составляет 7 дней (может быть от 5 до 10 дней).

Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать во время еды.

Дозировка препарата для взрослых и детей в зависимости от инфекции приведена в таблицах 1, 2.

Взрослые и дети (⩾ 40кг)

Таблица 1

Дети (<40кг)

Таблица 2

Для детей в возрасте от 3 месяцев, масса тела которых меньше 40 кг, режим дозировки уточняется в соответствии с массой тела или возрастом ребенка. Для детей от 3 месяцев до 18 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки для большинства инфекций (максимальная суточная доза 250 мг). При среднем отите или более серьезных инфекциях рекомендуемая доза составляет 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (максимальная суточная доза 500 мг).

Для удобства применения пакетика-саше с одной дозой по 125 мг или 250 мг ниже представлены две таблицы (3, 4), позволяющие упрощенно уточнять дозу препарата в соответствии с возрастом и лекарственной формой.

При невозможности достижения необходимой дозы для детей используют суспензию во флаконах.

Таблица 3

Таблица 4

15 мг/кг (2 раза в сутки) для лечения среднего отита и тяжелых форм инфекций

Цефуроксим также производится в форме натриевой соли для парентерального введения (Зинацеф). Это позволяет последовательно применять различные формы одного антибиотика, когда клинически целесообразно перейти из парентеральной формы применения препарата на пероральную.

Продолжительность как парентерального, так и перорального лечения определяется с учетом тяжести инфекции и состояния больного.

Больные с почечной недостаточностью

Цефуроксим выводится основным образом почками. Пациентам с выраженным нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленную экскрецию (см. таблицу 5).

Таблица 5

Одну дополнительную стандартную дозу следует применять после каждого диализа.

Больные с печеночной недостаточностью

Нет данных о применении этого лекарственного средства пациентам с нарушением функций печени. Цефуроксим выводится главным образом почками, поэтому ожидается, что нарушения функции печени не будут влиять на фармакокинетику цефуроксима.

Инструкция по растворению гранул из саше:

1. Высыпать содержимое саше в стакан.
2. Добавьте небольшое количество холодной воды. По желанию растворенные в воде гранулы можно дальше развести холодным соком или холодным молоком.
3.  Тщательно размешать до полного растворения и выпить сразу после приготовления.

Растворенные гранулы нельзя смешивать с горячими жидкостями.

Дети

Опыта применения Зинната для лечения детей до 3 месяцев нет.

Передозировка

При передозировке цефалоспоринов возможны раздражение головного мозга и неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и ком. Симптомы передозировки могут возникать, если доза лекарственного средства не была соответствующим образом скорректирована для пациентов с нарушением функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Уровень цефуроксима в сыворотке крови можно снизить путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Побочные реакции Зинната

Побочные реакции при применении цефуроксима аксетила выражены умеренно и носят в основном обратимый характер.

Категории частоты возникновения нижеследующих побочных реакций являются оценочными, поскольку для большинства явлений (например, из плацебо-контролируемых исследований) надлежащие данные для расчета точной частоты отсутствуют. Кроме того, частота побочных реакций, связанных с применением цефуроксима аксетила, может изменяться в зависимости от показания к применению.

Для определения частоты побочных реакций от очень частых до редких использовали данные крупных клинических исследований. Частоту всех других побочных реакций (т.е. возникающих с частотой <1/10000) предпочтительно определяли на основании данных после регистрационного применения лекарственного средства. Полученная частота является скорее показателем отчетности, чем подлинной частотой явления. Данные плацебо-контролируемых исследований отсутствуют. Категория частоты, рассчитанная по результатам клинических исследований, основывается на данных, касающихся лекарственного средства (оцененных врачом-исследователем).

Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и частоте их возникновения. Категории частоты: очень часто (≥ 1 на 10), часто (≥ 1 на 100 и < 1 на 10), нечасто (≥ 1 на 1000 и < 1 на 100), редко (≥ 1 на 10000 и < 1 на 1000) , очень редко (< 1 на 10000) и неизвестно (нельзя оценить из существующих данных).

Инфекции и инвазии

• Часто: чрезмерный рост Candida.
• Неизвестно: чрезмерный рост Clostridium difficile.

Со стороны крови и лимфатической системы

• Часто: эозинофилия.
• Нечасто: положительный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда глубокая).
• Очень редко: гемолитическая анемия.

Цефалоспорины как класс обладают свойством абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать там с антителами, что может привести к положительной пробе Кумбса (воздействие на определение совместимости крови) и (очень редко) к гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, включающие:

• Нечасто: кожная сыпь.
• Редко: крапивница, зуд.
• Очень редко: медикаментозная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия.
• Неизвестно: реакция Яриша Герксгеймера.

Со стороны нервной системы

• Часто: головная боль, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

• Часто: гастроэнтерологические расстройства, включая диарею, тошноту, боль в животе.
• Нечасто: рвота.
• Редко: псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны гепатобилиарной системы

• Часто: транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ), обычно имеющее обратный характер.
• Очень редко: желтуха (главным образом холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

• Очень редко: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз) (см. со стороны иммунной системы).
• Неизвестно: ангионевротический отек.

Дети.

Профиль безопасности применения цефуроксима у детей соответствует аналогичному профилю у взрослых пациентов.

Срок годности

2 года.

Саше применять сразу после растворения.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Саше содержит гранулы для приготовления 1 дозы суспензии. 14 саше по 125 мг в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.