Бетоптик S 0,25% капли глазные 5 мл

Бетоптик S (Betoptic S) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: бетаксолола гидрохлорид;

• 1 мл суспензии содержит гидрохлорида бетаксолола 2,8 мг, что эквивалентно 2,5 мг бетаксолола;

другие составляющие: маннит (E 421), кислота полистиролсульфоновая, карбомер 974Р, динатрия эдетат, бензалкония хлорид, N-лауроилсаркозин, кислота борная, натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная концентрированная (для регулирования рН), вода

Лекарственная форма

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: суспензия от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов.
Код ATX S01E D02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бетаксолол – кардиоселективный блокатор бета-1-адренергических рецепторов, не оказывающий значительного мембраностабилизирующего (местного анестезирующего) и выраженного симпатомиметического действия.

Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска развития глаукоматозной скотомы. Чем выше уровень внутриглазного давления, тем больше вероятность повреждения глазного нерва и потери поля зрения. После инстилляции в глаз бетаксолол способен снижать как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление, независимо от того, сопровождается ли это глаукомой или нет; механизм его гипотензивного действия связан с уменьшением продуцирования внутриглазной жидкости, как показывает тонография и флюорофотометрия. Бетаксолол начинает действовать через 30 минут, а максимальный эффект обычно достигается через 2 часа после местного применения. Разовая доза обеспечивает понижение внутриглазного давления в течение 12 часов.

Бетоптик S в форме взвеси (бетаксолол 0,25%) обеспечивает снижение внутриглазного давления, эквивалентное тому, что продемонстрировал препарат Бетоптик S в форме раствора (бетаксолол 0,5%).

Вазорелаксирующее действие бетаксолола на периферические сосуды было продемонстрировано в исследовании in vivo на собаках. Также вазорелаксирующее действие бетаксолола и его способность блокировать кальциевые каналы были продемонстрированы в некоторых исследованиях ип vivo, в которых использовали модели глазных и неглазных сосудов крыс, морских свинок, кроликов, собак, свиней и коров. Действие бетаксолола как нейропротектора было продемонстрировано в экспериментах как ип vivo, так и ип vitro на сетчатке кроликов, кортикальных культурах крыс и культурах сетчатки цыплят.

Данные, полученные во время контролируемых клинических исследований на пациентах с хронической открытоугловой глаукомой и глазной гипертензией, указывают на то, что лечение с применением бетаксолола обеспечивает более длительное положительное влияние на поле зрения, чем полученный при применении тимолола, неселективного бета-блокатора. Более того, при применении бетаксолола не наблюдалось отрицательного влияния на кровоснабжение глазного нерва. Бетаксолол поддерживает или улучшает глазное кровообращение/перфузию.

При местном применении бетаксолола в форме глазных капель он оказывает незначительное действие или совсем не влияет на сужение зрачка и оказывает минимальное влияние на легочную и сердечно-сосудистую функцию. Бетаксолол для офтальмологического применения не оказывал существенного влияния на функцию легких, установленных при измерении объема максимального выдоха в секунду, максимального жизненного объема легких и их соотношения. Никаких признаков сердечно-сосудистой бета-адренергической блокады при проведении исследования не наблюдалось.

При пероральном введении бета-адренергические блокаторы уменьшают сердечный выброс у здоровых добровольцев и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции миокарда антагонисты бета-адренергических рецепторов могут ингибировать симпатический стимулирующий эффект, необходимый для поддержания адекватной сердечной функции.

Результаты клинических исследований указывают на то, что суспензия Бетоптика S переносилась гораздо лучше, чем раствор Бетоптика S.

Полярная природа бетаксолола может вызвать чувство дискомфорта в глазах. В препарате Бетоптик S молекулы бетаксолола связаны ионной связью с амберлитовой смолой. После инстилляции молекулы бетаксолола переносятся ионами натрия в слезную пленку. Этот процесс перемещения происходит в течение нескольких минут и усугубляет офтальмологический комфорт при применении препарата Бетоптик S.

Доклинические данные по безопасности

Исследования продолжительности жизни при применении перорально бетаксолола в дозах, составляющих 6, 20 или 60 мг/кг/сут, проведены на мышах и на крысах в дозах 3 или 12, или 48 мг/кг/сут, продемонстрировали отсутствие канцерогенного эффекта.

Во время различных опытов на клетках бактерий и млекопитающих, как ип vitro, так и in vivo, мутагенный эффект бетаксолола не наблюдался.

Исследования действия бетаксолола на репродуктивную функцию, а также тератологические, перинатальные и постнатальные исследования, которые осуществляли на крысах и кроликах при пероральном применении гидрохлорида бетаксолола, продемонстрировали доказательства связи постимплантационного выкидыша у крыс и кроликов с применением препарата в дозе 2 мг/кг соответственно.

Бетаксолола гидрохлорид не выявил тератогенного эффекта, а также не наблюдалось какого-либо другого отрицательного воздействия на репродуктивную функцию при субтоксических дозах.

Фармакокинетика.

Бетаксолол обладает высокой липофильностью, что приводит к высокой степени проницаемости в роговицу и высоким концентрациям препарата в тканях глаза. Содержание бетаксолола в плазме крови после местного применения низкое. При проведении клинических фармакокинетических исследований концентрации в плазме крови были ниже предела количественного определения, равного 2 нг/мл. Бетаксолол характеризуется хорошей абсорбцией при пероральном применении, низкими потерями при первом прохождении и относительно длительным периодом полувыведения, примерно составляет 16–22 часа. Выводится бетаксолол, как правило, почками, меньше – с калом. Основными метаболитами являются две формы карбоксильной кислоты и бетаксолол в неизмененном виде, которые выводятся с мочой (около 16% принятой дозы).

Бетаксолол начинает действовать обычно через 30 минут, а максимальный эффект, как правило, достигается через 2 часа после местного применения. Разовая доза обеспечивает понижение внутриглазного давления в течение 12 часов.

Клинические свойства.

Показания

Для снижения внутриглазного давления у больных хронической открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией (как монотерапия, так и в комбинации с другими лекарственными средствами).

Противопоказания Бетоптика S

Повышенная чувствительность к активной субстанции или любому из компонентов препарата.

Синусовая брадикардия, синдром дисфункции синусового узла, дисфункция синус-предсердного узла, атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени, неконтролируемая водителем ритма. Выражена сердечная недостаточность или кардиогенный шок.

Реактивное заболевание дыхательных путей, включая бронхиальную астму тяжелой степени или бронхиальную астму тяжелой степени в анамнезе, хронические обструктивные заболевания легких тяжелой степени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Специальных исследований бетаксолола по их взаимодействию с другими лекарственными средствами не проводили.

Существует вероятность возникновения дополнительных эффектов, приводящих к артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при применении офтальмологического раствора, содержащего бета-блокаторы, одновременно с пероральными блокаторами кальциевых каналов, бета-адренергирующими блокирующими средствами, антиаритмическими средствами. наперстянки, парасимпатомиметики, гуанетидином.

Бета-блокаторы могут уменьшать чувствительность к адреналину, применяемому для лечения анафилактических реакций. Следует назначать с осторожностью пациентам с атопией или анафилаксией в анамнезе.

В редких случаях сообщалось о мидриазе, возникавшем при сопутствующем применении офтальмологических бета-блокаторов и адреналина (эпинефрина).

Если одновременно применять несколько лекарственных средств для местного применения в глаза, необходимо подождать не менее 5 минут между их применением. Глазные мази следует применять последними.

Поскольку бетаксолол является блокатором адренорецепторов, его следует с осторожностью назначать пациентам, параллельно применяющим адренергические психотропные средства, из-за риска усиления их действия.

Особенности применения препарата

Только для офтальмологического применения.

После открытия флакона следует снять защитное кольцо, предназначенное для контроля первого открытия.

Частота возникновения побочных реакций при местном применении в глаз ниже, чем при системном применении. Для получения информации об уменьшении системной абсорбции см. См. раздел «Способ применения и дозы».

Заболевание роговицы

При местном применении блокаторов бета в глаз может возникать сухость глаз. Следует с осторожностью применять бета-адренорецепторы пациентам с заболеваниями роговицы.

Другие бета-блокаторы

При применении бетаксолола пациентам, уже получающим системное бета-блокирующее средство, влияние на внутриглазное давление может усиливаться, или известны эффекты системной бета-блокады. При применении бета-блокирующих средств пациентам данной категории следует внимательно наблюдать за реакцией. Не рекомендуется применять два бета-адренергических средства местного действия одновременно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При применении глазных капель Бетоптик для снижения внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой его необходимо применять только в комбинации с миотическими средствами.

Хориоидальная отслойка

При применении лекарственных средств, ингибирующих продуцирование слезной жидкости (например, тимолол, ацетазоламид), после проведения фильтрационной хирургии сообщалось об отслоении хориоидальной оболочки.

Хирургическая анестезия

Бета-блокирующие анестезирующие препараты могут блокировать действие системных бета-агонистов, например адреналина. При приеме пациентом бетаксолола следует сообщить об этом анестезиологу.

При осуществлении носослезной окклюзии или при содержании век закрытыми в течение 2 минут можно уменьшить системную абсорбцию препарата. Это может уменьшить системное действие и увеличить местное действие лекарства.

Общие

Как и другие офтальмологические препараты для местного использования, бетаксолол абсорбируется системно. Из-за наличия бета-адренергического компонента при применении бетаксолола могут возникнуть такие же побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной систем и другие виды побочных реакций, как и при применении системных блокаторов бета-адренергических рецепторов.

Со стороны сердца

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, коронарное заболевание сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и артериальной гипотензией следует критически оценивать необходимость терапии с бета-блокаторами и рассмотреть возможность терапии с применением других действующих веществ. Следует наблюдать отсутствие признаков ухудшения состояния и побочных реакций у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Из-за неблагоприятного влияния бета-адренорецепторов на время проводимости их с осторожностью можно назначать только пациентам с блокадой сердца первой степени.

Со стороны сосудистой системы

Следует с осторожностью проводить лечение пациентов с нарушением периферического кровообращения тяжелой степени (т.е. тяжелые формы заболевания Рейно или синдрома Рейно).

Со стороны дыхательных путей

Поступали сообщения о реакциях со стороны дыхательной системы, в том числе летальные случаи вследствие бронхоспазма у пациентов с астмой после применения некоторых бета-блокаторов. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой легкой/средней степени и бронхиальной астмой легкой/средней степени в анамнезе или хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОБЛ) легкой/средней степени.

Гипогликемия/диабет

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии, или пациентам с лабильным диабетом, поскольку бета-блокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

Гипертиреоз

Бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки гипертиреоза.

Мышечная слабость

Бета-адреноблокаторы могут усиливать слабость мышц, что связано с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость).

Анафилактические реакции

При применении бета-блокаторов пациенты с атопией в анамнезе или анафилактическими реакциями тяжелой степени на различные аллергены в анамнезе могут иметь более высокую реактивность при повторном применении препарата с этими же аллергенами, а также могут не реагировать на обычные дозы адреналина, применяемые для лечения.

Контактные линзы

Бетоптик S содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаза и, как известно, обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупредить, что необходимо снимать контактные линзы перед применением глазных капель Бетоптик S и подождать 15 минут, прежде чем вставить контактные линзы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Репродуктивная функция

Данные о влиянии данного лекарственного препарата на репродуктивную функцию человека отсутствуют.

Беременность

Нет достаточных данных по применению бетаксолола беременным женщинам. Для получения информации об уменьшении системной абсорбции см. См. раздел «Способ применения и дозы».

При проведении эпидемиологических исследований не было выявлено негативного влияния на формирование плода, но при пероральном применении блокаторов бета был выявлен риск задержки внутриутробного развития. Кроме того, при применении бета-блокаторов к родам у новорожденных наблюдались признаки и симптомы бета-блокады (например, брадикардия, артериальная гипотензия, респираторный дистресс и гипогликемия).

Бетаксолол не следует применять в период беременности, за исключением случаев острой необходимости. Однако, если Бетоптик S применяли к родам, в первые дни после рождения следует осуществлять тщательный мониторинг новорожденного.

Период кормления грудью

Бета-блокаторы проникают в грудное молоко, что может вызвать серьезные побочные эффекты у новорожденного на грудном кормлении.  Однако при применении терапевтических доз бетаксолола в виде глазных капель вряд ли в грудное молоко попадет количество препарата, которое может вызвать клинические симптомы бета-блокады новорожденного. Для получения информации об уменьшении системной абсорбции см. См. раздел «Способ применения и дозы».

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бетоптик S не имеет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут негативно влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы препарата Бетоптик S

Для офтальмологического применения.

Дозировка

Применение взрослым, включая пожилых людей.

Рекомендованная доза составляет 1 каплю БЕТОПТИКА S в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза в сутки. У некоторых пациентов для стабилизации гипотензивного действия Бетоптик S следует применять несколько недель. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, больными глаукомой.

Если при применении рекомендованных доз внутриглазное давление пациента не контролируется должным образом, можно применять сопутствующую терапию с другими противоглаукомными препаратами.

После инстилляции рекомендуется плотное закрытие век или носослезная окклюзия. Это уменьшает системную абсорбцию лекарства, введенного в глаз, что уменьшает вероятность возникновения системных побочных эффектов.

При сопутствующей терапии с использованием других местных офтальмологических препаратов следует соблюдать интервал 10-15 минут между их применением.

Применение детям и подросткам

Эффективность и безопасность глазных капель Бетоптик S при применении пациентам младше 18 лет не установлена.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Бетоптик не исследовали для этой категории пациентов.

Способ применения

Перед применением препарата следует хорошо встряхнуть флакон.

Чтобы предотвратить загрязнение кончика капельницы и суспензии, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, близлежащих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Дети.

Эффективность и безопасность глазных капель Бетоптик S при применении пациентам младше 18 лет не установлена.

Передозировка

При случайном проглатывании препарата симптомы передозировки бета-блокаторами могут включать брадикардию, артериальную гипотензию, сердечную недостаточность и бронхоспазм.

В случае передозировки Бетоптик S лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

Побочные реакции Бетоптика S

Краткий обзор данных по безопасности

Частым побочным эффектом, наблюдаемым в течение клинических исследований препарата Бетоптик S, было ощущение дискомфорта в глазу, что встречалось у 12% пациентов.

Нижеследующие побочные эффекты наблюдались во время клинических исследований препарата и классифицированы следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), единичные (≥ 1/10000 до <1/1 1/10 000). В каждой группе побочные эффекты представлены в порядке уменьшения их степени тяжести.

По результатам постмаркетинговых исследований были обнаружены нижеперечисленные побочные реакции. По имеющимся данным, невозможно рассчитать частоту их возникновения.

Описание приведенных побочных реакций

Как и при применении других офтальмологических средств местного действия, бетаксолол абсорбируется в системное кровообращение. Это может привести к подобным нежелательным эффектам, как и при применении системных бета-блокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций при местном применении в глаз меньше, чем при системном применении. Приведенные побочные реакции включают реакции, которые наблюдались в пределах класса бета-блокаторов для офтальмологического применения.

Дополнительные побочные реакции наблюдались при применении бета-блокаторов офтальмологических и могут возникнуть при применении глазных капель Бетоптик S:

Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включающие ангионабряк, крапивницу, локализованную и генерализованную сыпь, зуд, анафилактическую реакцию, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны метаболизма и усвоения питательных веществ гипогликемия.

Психические нарушения: депрессия, ночные кошмары, потеря памяти, галлюцинации, психоз, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: синкопе, нарушение мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, усиление признаков и симптомов миастении gravis, парестезия.

Офтальмологические нарушения: признаки и симптомы раздражения глаз (например, жжение, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, отслойка хориоидальной оболочки после фильтрационной хирургии (см. раздел «Особенности применения»), уменьшение чувствительности роговицы, дие.

Кардиологические нарушения: боль в груди, учащенное сердцебиение, отек, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность.

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, феномен Рейно, похолодание конечностей, усиление перемежающейся хромоты.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предыдущим бронхоспастическим заболеванием).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, диарея, боли в животе, рвота, сухость во рту, глоссит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительных тканей миалгия.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: половая дисфункция, импотенция.

Нарушения общего характера и состояния, связанные с местом введения: астения/усталость.

Дополнительно выявлено повышение уровней антинуклеарных антител; клиническая релевантность не установлена.

Срок годности

2 года.

Срок хранения после первого открытия флакона – 4 недели.

Условия хранения

Держите флакон в картонной коробке. Хранить при температуре 8–30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Держать флакон плотно закрытым.

Упаковка

По 5 мл во флаконе-капельнице; по 1 флакону в коробке из картона.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.