Браксон 40 мг/мл раствор 2 мл ампулы №10

Браксон (Brakson) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: тобрамицин;

• 1 мл раствора содержит тобрамицин (в форме сульфата) 40 мг;

другие составляющие: динатрия эдетат, натрия сульфит безводный, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды.

Код ATХ J01G B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Действует бактериостатически (блокирует 30S субъединицу рибосом и нарушает синтез белка). В более высоких концентрациях нарушает функцию цитоплазматических мембран, вызывая гибель клетки.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp. Staphylococcus spp. (в т. ч. устойчивых к пенициллинам, цефалоспоринам), некоторым штаммам Streptococcus spp.

Аминогликозиды в сочетании с пенициллинами или некоторыми цефалоспоринами эффективны для лечения инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa или Enterococcus faecalis.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения препарат быстро распределяется по органам и тканям. Проникает через плацентарный барьер. Cmax в сыворотке крови выявляется через 40-90 минут после введения; при внутримышечном введении препарата в дозе 1 мг/кг массы тела пациента Cmax в плазме крови составляет 3-7 мг/л. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8 часов. T1/2 при нормальной функции почек 2 часа. 80-84% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, 10-20% через кишечник. T1/2 у новорожденных 5-8 часов, у детей более старшего возраста 2,5-4 часа. Конечный T1/2 более 100 часов (высвобождение из внутриклеточных депо).

У пациентов с почечной недостаточностью T1/2 варьирует в зависимости от степени недостаточности до 100 часов, у пациентов с муковисцидозом 1–2 ч, у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. При гемодиализе удаляется 25-70% введенной дозы.

Клинические свойства.

Показания

Тяжелые инфекционные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к препарату:

• инфекционные заболевания центральной нервной системы, в т. ч. менингит, септицемия и сепсис новорожденных;
• инфекционные заболевания брюшной полости, в т. ч. перитонит;
• осложненные и рецидивирующие инфекционные заболевания мочевых путей, такие как пиелонефрит и цистит;
• инфекционные заболевания нижних дыхательных путей, в том числе пневмония, бронхопневмония и острый бронхит, абсцесс легких;
• заболевания кожи, костей и мягких тканей, в т.ч. ожоги.

Тяжелые стафилококковые инфекции, в случаях, когда пациенту противопоказаны пенициллин и другие препараты с более низким риском токсичности и когда применение тобрамицина целесообразно, по мнению врача, что подтверждается результатами тестирования на чувствительность бактерий.

Противопоказания Браксона

Повышенная чувствительность к тобрамицину или другим аминогликозидным антибиотикам.

Неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Одновременное и/или последовательное использование тобрамицина с такими лекарственными средствами, как: другие аминогликозиды (например, амикацин, стрептомицин, неомицин, канамицин, гентамицин и паромомицин), амфотерицин В, цефалоридин, виомицин, полимиксин В, и/или ото- и нефротоксичности и требует тщательного мониторинга. Другими факторами, которые могут повысить риск нейро- и нефротоксичности, является пожилой возраст и обезвоживание.

Диуретики

Тобрамицин не следует назначать одновременно с сильнодействующими диуретиками. Некоторые из них способны самостоятельно вызывать ототоксичность, а при совместном использовании внутривенных форм диуретиков с аминогликозидами усиливается ото- и нефротоксичность последних путем изменения концентрации антибиотиков в плазме крови и тканях.

Антибактериальные средства

Беталактамные антибиотики ослабляют эффект. При одновременном применении тобрамицина с другими антибактериальными средствами, такими как цефалоспорины, в частности цефалотином, повышается риск нефротоксичности.

Нестероидные противовоспалительные средства

Введение индометацина снижает почечный клиренс тобрамицина, повышая концентрацию в крови и увеличивает период полувыведения (Т1/2) (может потребовать коррекции режима дозирования).

Цисплатин и циклоспорин

Существует повышенный риск нефротоксичности и возможно ототоксичности при применении тобрамицина с цисплатином, а также повышенный риск развития нефротоксичности при применении с циклоспорином.

Косвенные антикоагулянты

Тобрамицин усиливает действие варфарина и фениндиона.

Миорелаксанты 

Тобрамицин усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов. Одновременное использование этих препаратов может привести к параличу дыхательной мускулатуры.

Холинергические средства

Тобрамицин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, а именно неостигмина и пиридостигмина.

Средства для общей анестезии

Метоксифлуран повышает риск развития побочных реакций.

Другое

Лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (галогенсодержащие углеводы), наркотические анальгетики, переливание больших объемов крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов, лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу, усиливают нервно-мышечную блокаду.

Особенности применения препарата

С осторожностью применять при почечной недостаточности, ботулизме, миастении, паркинсонизме, дегидратации, нарушениях слуха.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек, печени, вестибулярного аппарата и слуха (не реже 1 раза в неделю), контролировать концентрацию тобрамицина в сыворотке крови, которая не должна превышать 8 мкг/мл.

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу следует снижать или прекращать лечение.

Риск ото- и нефротоксичности значительно повышается при длительном сохранении концентрации в плазме крови более 12 мкг/мл.

Пациенты с мутацией митохондриальной ДНК, особенно при замещении нуклеотида 1555 А на G в гене 12S рРНК, могут иметь повышенный риск возникновения ототоксичности, даже если уровень аминогликозидов в сыворотке крови пациента находится в пределах рекомендуемых диапазонов. В случае наличия в семейном анамнезе глухоты, вызванной аминогликозидами или сведений о мутации митохондриальной ДНК в гене 12S рРНК, возможно, придется рассмотреть альтернативные методы лечения.

Вероятность развития нефротоксичности выше у пациентов с нарушением функции почек, а также при применении препарата в высоких дозах или длительное время (у этой категории пациентов необходимо ежедневно контролировать функцию почек).

Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах (поскольку они плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).

В процессе терапии может наблюдаться развитие суперинфекции.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

При увеличении объема распределения препарата (ожоги, перитонит, внебрюшинная инфекция) для достижения эффективной концентрации дозу следует повысить, а при критических состояниях и у молодых пациентов с высоким минутным объемом кровообращения и скоростью клубочковой фильтрации – увеличить скорость введения.

Лекарственное средство содержит сульфит натрия, что редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Аминогликозиды проникают через плаценту и могут нанести вред плоду при применении в период беременности. Были зарегистрированы несколько сообщений о необратимой тотальной двусторонней врожденной глухоте у детей, матери которых получали стрептомицин во время беременности. Не сообщалось о серьезных побочных реакциях у матери, плода или новорожденного при лечении беременных другими аминогликозидами, однако тобрамицин следует назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда потенциальная польза значительно превышает потенциальный риск.

Если тобрамицин используется во время беременности или пациентка забеременела во время приема тобрамицина, она должна быть проинформирована о наличии потенциальной опасности для плода.

Тобромицин проникает в грудное молоко. При необходимости лечение следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат применяется в условиях стационара.

Способ применения и дозы Браксон

Препарат применять внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) капельно. Для в/м применения подходящую дозу препарата вводить непосредственно из ампулы.

Для в/в введения раствор разводить в 100-200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, вводить в течение 20-60 минут.

Разовая доза для взрослых и детей в возрасте от 1 года – 1 мг/кг, суточная – 3 мг/кг, максимальная суточная доза – 5 мг/кг.

Детям в возрасте от 1 недели до 1 года: 6–7,5 мг/кг/сут, разделенные на 3–4 одинаковые дозы (по 2–2,5 мг/кг каждые 8 часов или 1,5–1,89 мг/ кг каждые 6 часов).

Недоношенные или новорожденные до 1 недели жизни: до 4 мг/кг/сутки, разделенные на 2 уровня дозы каждые 12 часов. Обычная продолжительность лечения 7-10 дней. При тяжелых и осложненных инфекциях возможен более длительный курс терапии (с контролем функции почек, слуха и вестибулярного аппарата, так как проявление нейротоксичности наиболее возможно при продолжительности курса лечения более 10 дней).

При ХПН, а также для пациентов пожилого возраста следует уменьшить дозу и увеличить интервалы между введениями. Расчет дозы производится

таким образом: интервал между введениями в часах равен концентрации креатинина в сыворотке крови, умноженной на 8; дозы остаются такими же, как и при нормальной функции почек; первичная разовая доза препарата аналогична дозе, вводимой пациентам с нормальной функцией почек, и составляет 1 мг/кг.

Дети.

Применять с первых дней жизни.

Тобрамицин следует применять с осторожностью у недоношенных и новорожденных, поскольку из-за незрелости функции почек удлиняется период полувыведения (T1/2).

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройство мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, колокол или ощущение заложения в ушах, нефронекроз – повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, протеинурия, олигурия), паралич дикулура.

Лечение: пациентам с нормальной почечной функцией следует проводить инфузию жидкости и форсированный диурез; пациентам с нарушением функции почек – гемодиализ или перитониальный диализ. При нервно-мышечной блокаде – антихолинэстеразные лекарственные средства, соли кальция; при остановке дыхания – искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Побочные реакции Браксона

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Со стороны нервной системы: головная боль, нейротоксическое действие (нервный тик, парестезии, эпилептические приступы); нервно-мышечная блокада (затрудненное дыхание, сонливость, слабость).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (частичная или полная двусторонняя глухота, звон, гул или ощущение заложения в ушах), вестибулярные и лабиринтные нарушения (нарушение координации, головокружение, тошнота, рвота, нарушение равновесия).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, цилиндрурия, протеинурия, значительное увеличение или уменьшение частоты мочеотделения, полиурия; появление признаков почечной недостаточности – повышение концентрации креатинина и азота мочевины, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота).

Аллергические реакции: зуд кожи, гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Лабораторные показатели: гипокальциемия, гипонатриемия, гипомагниемия.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Была отмечена несовместимость или потеря активности при одновременном применении сульфата тобрамицина и некоторых цефалоспоринов и пенициллина, а также гепарина натрия.

Тобрамицин для инъекций не следует смешивать с другими препаратами перед введением.

Упаковка

По 1 мл или 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурные ячеистая упаковка в пачке из картона.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.