Цитерал

Цитерал(Citeral) інструкція з використання, дозування

• Склад
• Лікарська форма
• Фармакотерапевтична група
• Фармакологічні властивості

склад

діюча речовина: ciprofloxacin;

1 таблетка містить ципрофлоксацину 250 мг або 500 мг (у формі ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрату 291,5 мг або 583 мг);

допоміжні речовини: желатин, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна;

оболонка: гіпромелоза, макрогол 4000, титану діоксид (е 171).

лікарська форма

таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 250 мг: довгасті, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки від білого до злегка жовтуватого кольору;

таблетки по 500 мг: довгасті, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки від білого до злегка жовтуватого кольору з рискою з одного боку.

фармакотерапевтична група

антибактеріальні засоби для системного застосування. група фторхінолонів. код атх j01m a02.

фармакологічні властивості

фармакодинаміка.

механізм дії

ципрофлоксацин in vitro виявляє високу ефективність щодо широкого спектра грамнегативних і грампозитивних збудників. механізм антибактеріальної дії зумовлений здатністю ципрофлоксацину пригнічувати топоізомерази іі типу (днк-гіразу та топоізомеразу iv), які є необхідними у багатьох процесах життєвого циклу днк, таких як реплікація, транскрипція, репарація і рекомбінація.

ефективність головним чином залежить від співвідношення між максимальною концентрацією в сироватці крові (c_max) та мінімальною інгібіторною концентрацією (мік) ципрофлоксацину для бактеріального патогену та від значення площі під кривою (auc) та мік.

резистентність до ципрофлоксацину іn vitro зазвичай пов’язана з мутаціями сайту-мішені, які виникають у бактеріальних топоізомеразах і днк-гіразі шляхом багатоступеневих мутацій. одинарні мутації можуть призвести, імовірніше, до зниження чутливості, а не до клінічної резистентності. однак множинні мутації зазвичай спричиняють клінічну резистентність до ципрофлоксацину та перехресну резистентність до хінолонів.

механізми резистентності, які інактивують інші антибіотики, такі як зниження проникності зовнішньої стінки бактерії (притаманно для pseudomonas aeruginosa) та активне виведення препарату з клітини (ефлюкс), можуть вплинути на чутливість до ципрофлоксацину. повідомлялося про розвиток плазмідопосередкованої резистентності, кодованої qnr-геном антибіотикорезистентності.

спектр антибактеріальної активності.

контрольні точки відділяють чутливі штами від штамів із середньою чутливістю, а останні - від резистентних штамів.

рекомендації eucast

поширеність набутої резистентності виділених видів може варіюватися залежно від місцевості і часу, тому необхідна локальна інформація про резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. у разі необхідності слід звернутися за консультацією до спеціалістів, коли місцева поширеність резистентності набула такого рівня, що користь від застосування засобу, принаймні щодо деяких видів інфекцій, є сумнівною.

до ципрофлоксацину загалом чутливі in vitro такі роди та види бактерій (для виду streptococcus див. розділ «особливості застосування»).

фармакокінетика.

абсорбція

після перорального застосування таблеток ципрофлоксацину у дозі 250 мг та 500 мг ципрофлоксацин швидко та добре всмоктується, переважно із верхнього відділу тонкого кишечника.

максимальні концентрації у сироватці крові досягаються через 1-2 години.

абсолютна біодоступність препарату становить 70-80 %.

розподіл

відсоток зв'язування ципрофлоксацину з білками плазми крові незначний (20-30 %), знаходиться у плазмі крові переважно в неіонізованій формі. ципрофлоксацин вільно дифундує у позасудинний простір. значний об'єм розподілу у стані стійкої рівноваги, який становить 2-3 л/кг маси тіла, доводить, що ципрофлоксацин проникає у тканини у концентраціях, які можуть у багато разів перевищувати рівень препарату у сироватці крові. ципрофлоксацин досягає високих концентрацій у різних тканинах, наприклад у легенях (епітеліальна рідина, альвеолярні макрофаги, зразки біопсії), синусах, запалених пошкоджених тканинах та у тканинах сечовидільного тракту, статевих органах (сеча, простата, ендометрій).

метаболізм.

були зафіксовані невисокі концентрації таких чотирьох метаболітів: діетилципрофлоксацину (m₁), сульфоципрофлоксацину (м₂), оксоципрофлоксацину (м₃) та формілципрофлоксацину (m₄). метаболіти демонструють in vitro антимікробну активність, але меншою мірою, ніж початкова сполука.

відомо, що ципрофлоксацин є помірним інгібітором ізоферментів cyp 450 1a2.

виведення.

ципрофлоксацин виділяється здебільшого у незміненому вигляді як нирками, так і через кишечник. період напіввиведення з плазми крові осіб із нормальною нирковою функцією – приблизно 4-7 годин.