Диалипон 3% раствор для инфузий ампулы 10 мл №5

Диалипон (Dialipon) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: тиоктовая кислота;

1 мл раствора содержит:

• меглюминовой соли альфа-липоевой кислоты 58,382 мг, что в пересчете на 100% вещество соответствует 30 мг альфа-липоевой кислоты;

другие составляющие: меглюмин(N-метилглюкамин), полиэтиленгликоль 300 (макрогол 300), вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: - прозрачная жидкость желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Код АТХ А16А Х01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тиоктовая кислота – вещество, сходное с витаминами, но образующееся в организме и выполняющее функцию кофермента при окислительном декарбоксилировании a-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, связанных с повышенным образованием свободных кислородных радикалов, повреждающих нерв, а также обеднения в периферических нервах такого антиоксиданта как глутатион. В исследованиях на крысах тиоктовая кислота таким образом влияла на биохимический процесс, вызванный сахарным диабетом, который был спровоцирован стрептозотоцином, что уменьшалось образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования. улучшался эндоневральный кровоток, повышалось физиологическое содержание глутатиона, которое действует в пораженном диабетическим процессом нерве подобно действию антиоксиданта на свободные радикалы. Эти эффекты, наблюдаемые в эксперименте, свидетельствуют о том, что тиоктовая кислота может улучшать функцию периферических нервов. Это касается сенсорных нарушений, которые имеют место при полинейропатии и могут проявляться в виде дизестезий, парестезий, таких, например, как чувство жжения, боль, чувство онемения или ползания муравьев. Исследование, направленное на изучение эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, подтвердило данные о благоприятных эффектах тиоктовой кислоты на такие изучаемые симптомы как парестезия, ощущение жжения, онемение и боль. действующий в пораженном диабетическим процессом нерве подобно действию антиоксиданта на свободные радикалы. Эти эффекты, наблюдаемые в эксперименте, свидетельствуют о том, что тиоктовая кислота может улучшать функцию периферических нервов. Это касается сенсорных нарушений, которые имеют место при полинейропатии и могут проявляться в виде дизестезий, парестезий, таких, например, как чувство жжения, боль, чувство онемения или ползания муравьев. Исследование, направленное на изучение эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, подтвердило данные о благоприятных эффектах тиоктовой кислоты на такие изучаемые симптомы как парестезия, ощущение жжения, онемение и боль. действующий в пораженном диабетическим процессом нерве подобно действию антиоксиданта на свободные радикалы. Эти эффекты, наблюдаемые в эксперименте, свидетельствуют о том, что тиоктовая кислота может улучшать функцию периферических нервов. Это касается сенсорных нарушений, которые имеют место при полинейропатии и могут проявляться в виде дизестезий, парестезий, таких, например, как чувство жжения, боль, чувство онемения или ползания муравьев. Исследование, направленное на изучение эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, подтвердило данные о благоприятных эффектах тиоктовой кислоты на такие изучаемые симптомы как парестезия, ощущение жжения, онемение и боль. свидетельствуют о том, что тиоктовая кислота может улучшать функцию периферических нервов. Это касается сенсорных нарушений, которые имеют место при полинейропатии и могут проявляться в виде дизестезий, парестезий, таких, например, как чувство жжения, боль, чувство онемения или ползания муравьев. Исследование, направленное на изучение эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, подтвердило данные о благоприятных эффектах тиоктовой кислоты на такие изучаемые симптомы как парестезия, ощущение жжения, онемение и боль. свидетельствуют о том, что тиоктовая кислота может улучшать функцию периферических нервов. Это касается сенсорных нарушений, которые имеют место при полинейропатии и могут проявляться в виде дизестезий, парестезий, таких, например, как чувство жжения, боль, чувство онемения или ползания муравьев. Исследование, направленное на изучение эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, подтвердило данные о благоприятных эффектах тиоктовой кислоты на такие изучаемые симптомы как парестезия, ощущение жжения, онемение и боль.

Фармакокинетика.

Тиоктовая кислота в значительной степени подвергается эффекту первого прохождения через печень. В системной биодоступности имеются значительные индивидуальные колебания. Тиоктовая кислота биотрасформируется путем окисления боковой цепи и конъюгации, 80-90% ее метаболитов выводятся почками. Период полувыведения тиоктовой кислоты составляет 25 минут, а общий клиренс в плазме крови – 10-15 мл/мин/кг. После 30-минутной инфузии 600 мг тиоктовой кислоты ее содержание в плазме крови составляет около 20 мкг/мл. В моче находится только незначительное количество выведенного интактного вещества.

Клинические свойства.

Показания

Парестезии при диабетической полинейропатии.

Противопоказания Диалипона

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или любому другому компоненту препарата.

Сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, дегидратация, хронический алкоголизм и другие состояния, которые могут приводить к лактоацидозу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например, цисплатином), поэтому препарат может снижать эффект цисплатина.

С молекулами сахара тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

Тиоктовая кислота является хелатором металла, поэтому нельзя применять вместе с металлами (препаратами железа, магния).

Тиоктовая кислота может усиливать сахароснижающий эффект инсулина и/или других противодиабетических средств, поэтому особенно в начале лечения тиоктовой кислотой показан регулярный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина и/или орального противодиабетического средства.

Этанол уменьшает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

Особенности применения препарата

При парентеральном применении тиоктовой кислоты существует риск аллергических реакций, включая анафилактический шок, поэтому пациенты должны находиться под соответствующим наблюдением. В случае появления симптомов (например, зуда, тошноты, недомогания) следует немедленно прекратить введение препарата и принять необходимые терапевтические меры.

У единичных пациентов с декомпенсированным или неадекватно контролируемым диабетом и ухудшением общего состояния здоровья могут развиться тяжелые анафилактические реакции, связанные с применением препарата Диалипон.

Зафиксированы случаи развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС) при лечении тиоктовой кислотой. Пациенты с генотипом человеческого лейкоцитарного антигена (аллели HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03) более подвержены развитию АИС при лечении тиоктовой кислотой. Аллели HLA-DRB1*04:03 (коэффициент восприимчивости к развитию АИС – 1,6) особенно распространены у представителей европеоидной расы (в Южной Европе больше, чем в Северной), а аллели HLA-DRB1*04:06 (коэффициент восприимчивости к развитию). АИС – 56,6) особенно распространены у японских и корейских пациентов.

АИС следует учитывать при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, применяющих тиоктовую кислоту.

Главный фактор эффективного лечения диабетической полинейропатии – оптимальная коррекция уровня сахара в крови больного. Больным сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль уровня глюкозы крови. В некоторых случаях необходимо скорректировать дозы противодиабетических средств для предотвращения гипогликемии. При лечении полинейропатии благодаря регенерационным процессам возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождающееся парестезией с ощущением ползания муравьев.

Регулярное употребление алкоголя является значительным фактором риска возникновения и прогрессирования клинической картины нейропатии и, таким образом, может препятствовать эффективности лечения препаратом Диалипон, раствор. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией настоятельно рекомендуется отказаться от употребления алкоголя. Это касается периодов, когда терапия не проводится.

Препарат светочувствительный, поэтому ампулы следует извлекать из упаковки только непосредственно перед использованием.

Определенным ограничением внутривенного введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст (более 75 лет).

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы Диалипон

Дозу и длительность лечения определяет врач индивидуально.

При интенсивных парестезиях рекомендуется введение препарата в дозе от 10 до 20 мл в сутки, что соответствует 300-600 мг тиоктовой кислоты в сутки. Раствор для инфузий применять в течение 2-4 недель на начальной стадии лечения. Содержимое ампулы разводить в 250 мл 0,9% раствора хлорида натрия и вводить внутривенно, причем длительность инфузии должна составлять не менее 30 минут. Из-за чувствительности действующего вещества к свету раствор для инфузии готовить непосредственно перед введением и защищать от воздействия света, например с помощью алюминиевой фольги. Приготовленный раствор для инфузий можно хранить в течение 6 часов при защите от воздействия света.

Для дальнейшей терапии использовать пероральные формы препарата Диалипон в дозе 300-600 мг тиоктовой кислоты в сутки.

Дети

Диалипон не рекомендуется назначать детям и подросткам из-за отсутствия клинического опыта применения препарата данной категории пациентов.

Передозировка

При передозировке могут появиться тошнота, рвота и головные боли. При применении очень высоких доз от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдается тяжелая интоксикация, что может привести к летальному исходу. Клиническая картина отравления в начале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания и в дальнейшем протекает с приступами генерализованных судорог и развитием лактатацидоза. Последствиями интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертываемость крови, угнетение костного мозга и мультиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на значительную интоксикацию (например > 80 мг/кг массы тела у взрослых) показана немедленная госпитализация и проведение общепринятых мероприятий (например, искусственная рвота, промывание желудка, применение активированного угля). Лечение приступов генерализованных судорог, лактатацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни больного, следует ориентировать на современные принципы интенсивной терапии и проводить симптоматически. До сих пор данных о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой кислоты нет.

Побочные реакции Диалипона

Классификация частоты побочных реакций:  очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 – < 1/10; нечасто: ≥ 1/1000 – < 1/100; редко: ≥ 1/10000 – < 1/1000; очень редко: <1/10000; частота неизвестна: на основе имеющихся данных определить частоту невозможно.

Со стороны центральной нервной системы:

• очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений, головные боли, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание, повышение внутричерепного давления, головокружение, судороги, нарушение зрения и двоение в глазах. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

Со стороны пищеварительного тракта:

• в отдельных случаях при быстром внутривенном введении препарата наблюдались тошнота, рвота, диарея, боли в животе, которые проходили самостоятельно.

Со стороны системы кроветворения:

•  в отдельных случаях наблюдались петехиальные кровоизлияния в слизистые/кожу, тромбофлебит, гипокоагуляция;
• очень редко: геморрагическая сыпь (пурпура), нарушение функции тромбоцитов.

Нарушения метаболизма:

• вследствие улучшенного усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень сахара в крови, из-за чего возможно появление подобных гипогликемии симптомов, таких как головокружение, повышенная потливость, головные боли, расстройства зрения.

Со стороны иммунной системы:

• очень редко: кожная сыпь, крапивница, зуд, экзема, а также системные реакции вплоть до развития анафилактического шока;
• частота неизвестна: аутоиммунный инсулиновый синдром (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• при быстром внутривенном введении могут наблюдаться боли в области сердца, истекающие тахикардия самостоятельно.

Реакции в месте ввода:

• очень редко: реакции в месте введения, слабость.

Сообщения о возможных нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства играют важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением пользы и риска применения данного лекарственного средства. Работники отрасли здравоохранения должны сообщать о любых возможных нежелательных реакциях через национальную систему оповещения.

Срок годности

5 лет.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке .

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Диалипон реагирует in vitro с ионными комплексами металлов (например, цисплатином), поэтому препарат может снижать их эффект. Диалипон с сахарами образует труднорастворимые комплексные соединения, поэтому данный инфузионный раствор несовместим с растворами глюкозы, фруктозы, рингера. Препарат несовместим с растворами, содержащими соединения, вступающие в реакцию с группами SH или дисульфидными мостиками. Для разведения препарата использовать только 0,9% раствор хлорида натрия.

Упаковка

По 10 мл или 20 мл в ампуле; по 5 или 10 ампул в пачке.

По 5 ампул в блистере; по 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.