Тиоктацид 600 HR 600 мг таблетки №100

Тиоктацид 600 HR (Thioctacid 600 HR) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: thioctic acid (тиоктовая (α-липоевая) кислота);

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

• 600 мг тиоктовой (α-липоевой) кислоты;

другие составляющие: гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, гипромелоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, хинолиновый желтый (Е 104), индигокармин (Е 132).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: желто-зеленые с матовым блеском двояковыпуклые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая.

Код АТX A16A X01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

α-липоевая кислота играет роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот.

Гипергликемия, вызванная сахарным диабетом, приводит к накоплению глюкозы на матричных белках кровеносных сосудов и формированию так называемых «конечных продуктов избыточного гликозилирования». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что сочетается с повышенной продукцией свободных радикалов кислорода, что приводит к повреждению периферического нерва.

Исследования на животных показали, что α-липоевая кислота влияет на биохимические процессы, вызванные стрептозотоцининдуцированным диабетом, что приводит к улучшению эндоневрального кровотока и повышению уровня физиологического антиоксиданта глютатиона, а также как антиоксидант снижает количество свободных радикалов.

Эффекты, наблюдавшиеся в ходе эксперимента, указывают на то, что функционирование периферических нервов может быть улучшено с помощью α-липоевой кислоты. Это относится к сенсорным нарушениям при диабетической полиневропатии, что может проявиться в таких формах парестезии, как жжение, боль, онемение и «ползание муравьев».

Фармакокинетика.

При пероральном применении Тиоктацида 600 НR (быстрое высвобождение) происходит быстрое всасывание α-липоевой кислоты. Благодаря значительному эффекту первого прохождения абсолютная биодоступность α-липоевой кислоты (определяемая как материнская субстанция) при приеме таблеток Тиоктацида 600 НR составляет примерно 20% по сравнению с таковой при внутривенном введении. Благодаря быстрому распределению в тканях период полувыведения -липоевой кислоты составляет примерно 25 минут. Подобно раствору для перорального приема, являющемуся стандартом как лекарственная форма с максимальным всасыванием, у таблеток Тиоктацида 600 НR профиль абсорбции с быстрым притоком активного вещества, сопровождающийся снижением межиндивидуальной вариабельности. Относительная биодоступность Тиоктацида 600 НR (по сравнению с раствором для перорального приема) составляет > 60%. Максимальная концентрация в плазме крови на уровне 4 мкг/мл была отмечена примерно через 0,5 ч после приема внутрь 600 мг α-липоевой кислоты. Эксперименты на животных (крысы, собаки) с использованием радиоактивных меток показали выведение препарата преимущественно почками на 80-90%, преимущественно в форме метаболитов. У человека только незначительная часть неизмененного вещества остается в моче. Биотрансформация происходит преимущественно за счет окислительного сокращения боковых цепочек (β-окисления) и/или посредством S-метилирования соответствующих тиолов. У человека только незначительная часть неизмененного вещества остается в моче. Биотрансформация происходит преимущественно за счет окислительного сокращения боковых цепочек (β-окисления) и/или посредством S-метилирования соответствующих тиолов. У человека только незначительная часть неизмененного вещества остается в моче. Биотрансформация происходит преимущественно за счет окислительного сокращения боковых цепочек (β-окисления) и/или посредством S-метилирования соответствующих тиолов.

Показания

Лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии.

Противопоказания Тиоктацида 600 HR

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте и другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Эффективность цисплатина снижается при одновременном применении с тиоктовой кислотой.

Тиоктовая кислота является хелатором металла, поэтому нельзя применять вместе с соединениями металлов (препаратами железа, магния, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если суточную дозу препарата применяют за 30 минут до завтрака, препараты, содержащие железо или магний, следует применять в обед или вечером. α-липоевая кислота образует труднорастворимые комплексы с молекулами сахара (например, раствором лавулозы).

При применении Тиоктацида 600 НR у больных сахарным диабетом возможно усиление сахароснижающего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому особенно на начальной стадии лечения рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Во избежание симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.

Внимание

Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и может таким образом негативно влиять на процесс лечения Тиоктацидом 600 НR. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией обычно рекомендуется при возможности воздержаться от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя касается также перерывов между курсами лечения.

Особенности применения препарата

При применении препарата может наблюдаться необычный запах мочи, не имеющий клинического значения.

В начале лечения полинейропатии из-за регенерационных процессов возможно кратковременное усиление парестезий с ощущением «ползания муравьев».

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность (по возможности появления таких побочных реакций, как головокружение и нарушение зрения) при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы Тиоктацид 600 HR

Взрослым назначают по 1 таблетке Тиоктацида 600 НR (эквивалентно 600 мг α-липоевой кислоты) один раз в сутки. Принимают примерно за полчаса до первого еды.

Препарат принимают натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Прием препарата во время еды может снизить всасывание -липоевой кислоты, поэтому рекомендуется принимать всю дневную дозу за полчаса до завтрака.

Срок лечения определяет врач индивидуально.

Дети.

Поскольку данных по безопасности и эффективности применения этого препарата детям нет, препарат не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головные боли. После случайного приема или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах от 10 до 40 г в комбинации с алкоголем наблюдалась значительная интоксикация, в некоторых случаях с летальным исходом. На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться посредством психомоторного возбуждения или затмения сознания. В дальнейшем возникают генерализованные судороги и лактацидоз. Кроме того, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, угнетение деятельности костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на сильную интоксикацию препаратом рекомендуется немедленная госпитализация и принятие мер в соответствии с общими принципами при случайном отравлении (например, вызвать рвоту, промыть желудок, применить активированный уголь). Лечение генерализованных судорог, лактацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни, следует выполнять в соответствии с принципами современной интенсивной терапии; такое лечение должно быть симптоматическим. До сих пор не подтверждена польза от проведения гемодиализа, гемоперфузии или применения методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.

Побочные реакции Тиоктацида 600 HR

Со стороны пищеварительного тракта:

• часто – тошнота;
• в редких случаях – желудочно-кишечные расстройства, включая рвоту, боль в животе и гастроинтестинальную боль, диарею.

Аллергические реакции:

• в редких случаях – аллергические реакции, включая кожную сыпь, крапивницу (уртикарную сыпь), зуд и экзему.

Со стороны центральной нервной системы:

• часто – головокружение;
• очень редко – изменение или нарушение вкусовых ощущений.

Метаболические нарушения:

• в редких случаях – снижение уровня сахара в крови.

Были сообщения о жалобах, свидетельствующих о гипогликемических состояниях (головокружение, повышенное потоотделение, головные боли и нарушения зрения).

Другие:

• затрудненное дыхание.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 30 или 100 таблеток, покрытых плёночной оболочкой, во флаконе; по 1 флакону в коробке из картона.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.