Энцефабол 100 мг драже №50

• Состав
• Лекарственная форма
• Основные физико-химические свойства:
• Фармакологическая группа
• Фармакологические свойства
• Показания
• Противопоказания
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
• Особенности применения
• Применение в период беременности или кормления грудью
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
• Способ применения и дозы
• Дети
• Передозировка
• Побочные реакции
• Срок годности
• Условия хранения
• Упаковка
• Категория отпуска

Энцефабол (Encephabol) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: pyritinol;

1 таблетка содержит Пиритинол дигидрохлорида моногидрата 100 мг

Вспомогательные вещества: натрия кармеллоза 7000; магния стеарат кремния диоксид коллоидный натрия крахмальгликолят (тип С) лактоза моногидрат, целлюлоза порошкообразная;

оболочка: хинолин желтый 70% (Е 104) воск Монтана гликольний, желатин, камедь акации, мука пшеничная; титана диоксид (Е 171), каолин, тальк, сахароза.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

желтые, блестящие, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Психостимулирующих и ноотропные препараты. Код ATХ N06B X02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Пиритинол относится к группе ноотропных препаратов. В доклинических исследованиях было продемонстрировано, что Пиритинол повышает патологически сниженный метаболизм в головном мозге путем увеличения захвата и утилизации глюкозы, повышает метаболизм нуклеиновых кислот и высвобождение ацетилхолина в синапсах нервных клеток, улучшает холинергическую передачу между клетками нервной ткани.

Пиритинол способствует стабилизации структуры мембран нервных клеток и их функции с помощью ингибирования ферментов лизосом, предотвращая образование свободных радикалов.

В доклинических исследованиях Пиритинол усиливал передачу импульсов и проводимость в различные участки головного мозга и приводил к улучшению спектров характеристик ЭЭГ.

Пиритинол улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов с помощью увеличения содержания АТФ в их мембранах, что приводит к улучшению кровотока.

Клинические исследования показали, что Пиритинол, усиливая кровообращение в ишемизированных участках мозга, улучшает их снабжение кислородом; повышает обмен глюкозы в первично ишемизированных участках мозга. Результаты исследований ЭЭГ при приеме препарата продемонстрировали увеличение альфа-активности с одновременным уменьшением тета- и дельта-активности.

Пиритинол влияет на возбужденное умственную работоспособность (в частности на обучение и память). Улучшение способности и готовности к умственной деятельности здоровыми добровольцами может быть продемонстрировано при определенных условиях (например, при гипоксии, при длительном применении).

Фармакокинетика.

После перорального применения, а также после введения Пиритинол быстро расщепляется путем восстановления в дисульфидных мостиках молекулы и превращается в фармакологически активные метаболиты.

20-40% вещества обратимо связывается с белками плазмы крови.

Были идентифицированы следующие основные метаболиты:

2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилмеркаптометил-пиридин и

2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилсульфинилметил-пиридин.

После приема препарата Пиритинол быстро абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 минут после приема внутрь 100 мг радиоактивного изотопа 14 С-Пиритинол гидрохлорида. Период полувыведения из плазмы составляет около 2,5 часа (в интервале времени 2-8 часов).

Пиритинол очень быстро метаболизируется. Конъюгированные метаболиты выводятся преимущественно почками. Суммарная экскреция с мочой в течение 24 ч после приема или внутривенного применения составляет 72,4-74,2%. Большая часть полученной дозы выводится в течение первых 4:00 после применения. С калом выводится лишь 5% дозы.

При повторном пероральном применении кумуляции не наблюдается. Токсические концентрации не развиваются даже при наличии нарушения функции почек.

Учитывая результаты, полученные на моделях животных, с применением радиоактивного изотопа Пиритинол гидрохлорида, можно предположить, что концентрации вещества в тканях является сопоставимыми с концентрациями в сыворотке крови. Пиритинол проникает через гематоэнцефалический барьер; при этом вещество и его метаболиты накапливаются преимущественно в коре головного мозга.

Биодоступность.

Средняя абсолютная биодоступность составляет 54% (38-69%).

Показания

Симптоматическое лечение хронических нарушений мозговой деятельности в рамках общей терапевтической концепции при синдромах деменции с такими основными симптомами: нарушение памяти, концентрации и мышления, быстрая утомляемость, отсутствие мотивации, аффективные расстройства. Первичная целевая группа включает синдромы деменции при первичной дегенеративной деменции, сосудистой деменции и смешанных формах деменции. Невозможно предусмотреть индивидуальный ответ пациентов на лечение препаратом.

Перед началом лечения Пиритинол необходимо определить, не вызвана симптоматика основным заболеванием, требует назначения специфической терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Имеющиеся нарушения функции почек.
Тяжелые нарушения функции печени.
Выраженные изменения картины крови.
Аутоиммунные заболевания (обострение или наличие этих заболеваний в анамнезе), например системная красная волчанка, миастения, пузырчатка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

У пациентов, принимающих D-пеницилламин, препараты золота, сульфасалазин или левомизол для лечения ревматоидного артрита, одновременное назначение Пиритинол может усиливать типичные побочные реакции для этих препаратов. Другие взаимодействия неизвестны.

Особенности применения

У пациентов с повышенной чувствительностью к D-пеницилламину следует учитывать возможное развитие перекрестных реакций вследствие химического взаимодействия с Пиритинол (тиоловые группы).

Пациенты с ревматоидным артритом имеют, вероятно, повышенную чувствительность, связанную с заболеванием, в различных SH-содержащих соединений, включая, соответственно, и Пиритинол. Поэтому таким пациентам рекомендуется проходить регулярные клинические и лабораторные (контроль показателей крови и мочи) обследование (см. Раздел «Побочные реакции»).

Препарат содержит лактоза и сахарозу. Пациентам, имеют редкую наследственную непереносимость галактозы и фруктозы и дефицит сахарозы-изомальтозы, лактазной недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.

Пшеничный крахмал, входящий в состав вспомогательных веществ, содержит небольшое количество глютена, которая, однако, может переноситься пациентами с целиакией.

Применение в период беременности или кормления грудью

Необходимо с осторожностью применять препарат в период беременности.

Есть только ограниченные данные по применению препарата беременным женщинам, не указывали на негативное влияние Пиритинол на течение беременности или на здоровье плода или новорожденного. Экспериментальные исследования на животных с применением соответствующих терапевтических доз не указывают на негативное влияние Пиритинол на течение беременности, развитие эмбриона или плода, течение родов и постнатальное развитие.

Однако решение о применении препарата в период беременности и кормления грудью принимается только после тщательной оценки соотношения польза / риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении в рекомендованных дозах препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Индивидуальная реакция пациентов может быть разной, поэтому необходимо принимать во внимание симптомы нарушения реактивности (головокружение, утомляемость), особенно в начале лечения или при повышении дозы.

Способ применения и дозы

Таблетки, покрытые оболочкой, принимать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, во время или после приема пищи. Чтобы избежать усиления нарушений, последнюю дозу суток не следует применять в поздний послеобеденное время или вечером.

Рекомендуемые дозы зависят от степени тяжести заболевания и ответа пациента на лечение:

Общая рекомендуемая доза для взрослых пациентов - 2 таблетки 3 раза в сутки (600 мг в сутки).

Продолжительность лечения зависит от клинической картины.

При хронических заболеваниях, таких как синдромы деменции, результаты лечения при применении препарата по сравнению с плацебо часто отмечаются не ранее, чем через 3-4 недели лечения. Оптимальный эффект обычно наблюдался через 6-12 недель. Продолжительность лечения при хронических заболеваниях должна составлять не менее 8 недель, прежде чем будет проводиться оценка эффективности.

Через 3 месяца применения препарата следует оценить необходимость дальнейшего лечения.

Дети

Данных о применении препарата у детей нет.

Передозировка

Учитывая результаты доклинических исследований на животных и на основании клинического опыта токсичность Пиритинол следует считать низкой. До сих пор не сообщалось о случаях интоксикации.

Лечение назначают при наличии симптомов, если отмечаются состояния ажитации как признаки передозировки.

Побочные реакции

Применение Пиритинол пациентам с нарушениями мозговой деятельности без сопутствующего хронического ревматоидного артрита может вызвать побочные реакции, большинство из которых полностью проходят после отмены приема препарата. Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:

очень часто (≥ 10%), часто (≥ 1% - <10%), нечасто (> 0,1% - <1%), редко (> 0,01% - <0,1%), очень редко ( <0,01%, включая единичные случаи), неизвестно (частота не определена по данным).

Со стороны крови и лимфатической системы.

Очень редко лейкопения * (в изолированных случаях - агранулоцитоз).

Психические расстройства .

Нечасто повышенная возбудимость.

Со стороны пищеварительного тракта .

Часто тошнота *, рвота * диарея *.

Со стороны пищеварительной системы.

Часто нарушение функций печени * (например повышение уровня трансаминаз, холестаз).

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Часто высыпания на коже и слизистых оболочках *, зуд *.

Нечасто красный плоский лишай * буллезная пемфигоидная реакция кожи *, алопеция *.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.

Очень редко: миалгия, артралгия *.

Общие нарушения и реакции.

Часто реакции гиперчувствительности различной степени тяжести, повышение температуры тела *, нарушение сна.

Нечасто: снижение аппетита, головная боль, головокружение, утомляемость, нарушение вкуса *.

Пациенты с ревматоидным артритом (хроническим ревматизмом суставов) имеют повышенную чувствительность к Пиритинол, что, вероятно, связано с заболеванием. Поэтому побочные реакции, отмеченные *, в основном возникают у этой группы пациентов.

Кроме того, у этих пациентов могут возникать побочные реакции, характерные для противовоспалительных средств:

Со стороны крови и лимфатической системы.

Нечасто: эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: повышение уровня антинуклеарных антител.

Очень редко: появление LE-клеток, аутоиммунный гипогликемический синдром.

Со стороны нервной системы.

Очень редко парестезии.

Со стороны дыхательной

системы, органов грудной клетки и средостения.

Очень редко одышка.

Со стороны пищеварительного тракта .

Часто стоматит.

Со стороны пищеварительной системы.

Очень редко холестаз, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Очень редко онихолизис.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.

Очень редко мышечная слабость, полимиозит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Часто протеинурия (очень редко - нефротический синдром).

Очень редко гематурия.

В случае возникновения каких-либо побочных реакций у пациентов с ревматоидным артритом и реакциями гиперчувствительности, а также в случае возникновения высыпаний на коже и слизистых оболочках, зуда, тошноты, рвоты, диареи, повышение температуры тела, нарушение вкуса, нарушение функций печени, миалгии, артралгии, лейкопения, красного плоского лишая, буллезной пемфигоидная реакции кожи, алопеции, прием препарата следует немедленно прекратить и при необходимости провести симптоматическую терапию.

Примечание. Пациентам с хроническим ревматоидным артритом необходимо регулярно проводить контроль за клиническим и лабораторным показателям (см. Раздел «Особенности применения»).

Пшеничный крахмал может вызвать развитие реакций гиперчувствительности.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 5 или 10 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.