Калумид 50 мг таблетки №30 Gedeon Richter (Венгрия)

• Состав
• Лекарственная форма
• Основные физико-химические свойства:
• Фармакологическая группа
• Фармакологические свойства
• Показания
• Противопоказания
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
• Особенности применения
• Применение в период беременности или кормления грудью
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
• Способ применения и дозы
• Дети
• Передозировка
• Побочные реакции
• Срок годности
• Условия хранения
• Упаковка
• Категория отпуска

Калумид (Calumid) инструкция по применению

Состав

действующее вещество : бикалутамид;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг бикалутамида;
вспомогательные вещества :
ядро: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон К-30, натрия крахмала, тип «А»; лактоза;
оболочка: опадрай II 33G28523 белый (глицерин триацетат, макрогол 3000, лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой "L" с одной стороны и - «RG» с другой.

Фармакологическая группа

Антиандрогенные средства. Код АТХ L02В B03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Калумид является нестероидным антиандрогеном, что нет другого воздействия на эндокринную систему. Препарат связывается с андрогенными рецепторами без активного экспрессию генов, таким образом подавляя андрогенные стимулы. В результате такого угнетения наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. При отмене Калумид в определенной части пациентов может возникнуть синдром отмены.

Калумид является рацемической смесью с антиандрогенным активностью, представленный почти исключительно (R) -энантиомер.

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение. Бикалутамид хорошо всасывается после приема внутрь. Нет доказательств клинически значимого эффекта приема пищи на биодоступность препарата.

(S) -энантиомер очень быстро выводится по сравнению с (R) -энантиомер; период полувыведения последнего из плазмы составляет примерно 1 неделю.

При ежедневном назначении бикалутамида (R) -энантиомер вследствие его длительного периода полувыведения кумулируется в плазме в 10-кратной концентрации.

Плато концентрации (R) -энантиомер на уровне примерно 9 мкг / мл наблюдается при назначении суточной дозы 50 мг Калумид. В стабильной фазе на долю преимущественно активного (R) -энантиомера приходится 99% общего количества циркулирующих энантиомеров.

Фармакокинетика (R) -энантиомера не зависит от возраста, поражения почек или легкой и умеренной поражения печени. Существуют доказательства, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени (R) -энантиомер медленнее выводится из плазмы.

Калумид имеет высокую степень связывания с белками (рацемат - 96% (R) -энантиомер -> 99%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронизации), его метаболиты равной степени выделяются с мочой и желчью.

Известно, что средняя концентрация (R) -бикалутамиду в сперме мужчин, получавших Калумид в дозе 150 мг составила 4,9 мкг / мл. Количество бикалутамида, потенциально попадает в организм женщины-партнера во время полового сношения, низкая и может составлять примерно 0,3 мкг / мл. Этот уровень ниже того, который у лабораторных животных приводит к изменению потомства.

Показания

Рак предстательной железы (поздние стадии) в сочетании с терапией аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или хирургической кастрацией.

Противопоказания

Калумид противопоказан женщинам и детям.

Калумид не следует назначать пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности к действующему веществу или к любым вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

Противопоказано одновременное применение Калумид с терфенадином, астемизолом или цизапридом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не существует доказательств фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия Калумид и аналогов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.

Показано, что R-бикалутамид является ингибитором CYP 3A4 и обнаруживает меньше ингибиторный эффект на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6.

Хотя в настоящее время нет убедительных данных, свидетельствующих о потенциальном взаимодействии Калумид и антипирина как маркера активности цитохрома Р450 (CYP), средняя концентрация мидазолама (площадь под фармакокинетической кривой) увеличилось до 80% после одновременного его назначения в течение 28 дней с Калумид. Для препаратов с узким терапевтическим диапазоном такое повышение может иметь важное значение. Соответственно, одновременное применение с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано. Также Калумид следует с осторожностью применять с такими соединениями как циклоспорины и блокаторы кальциевых каналов. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы этих препаратов, особенно если есть признаки усиления влияния препарата возникают побочные эффекты в результате его применения. При применении циклоспорина рекомендуется проводить тщательное наблюдение за его концентрацией в плазме крови и за клиническим состоянием пациента после начала или прекращения лечения Калумид.

С осторожностью следует назначать Калумид при применении препаратов, которые могут подавлять окисление продукта (таких как циметидин, кетоконазол). Теоретически это может привести к повышению концентрации Калумид в плазме может привести усиление побочных эффектов препарата.

Показано, что Калумид может вытеснять антикоагулянтов кумаринового варфарин из участков его связывания с белками. Поэтому при назначении Калумид пациентам, которые уже получают непрямых антикоагулянтов, рекомендуется проводить тщательный мониторинг протромбинового времени.

Особенности применения

Лечение препаратом бикалутамид следует начинать под непосредственным наблюдением врача. Бикалутамид активно метаболизируется в печени. Некоторые данные дают основание считать, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени выведение препарата замедляется, а это может привести к кумуляции бикалутамида. Поэтому бикалутамид следует применять с осторожностью пациентам с умеренными или тяжелыми поражениями печени.

Из-за возможности изменений функции печени следует периодически контролировать печеночных проб. Большинство изменений наблюдаются в течение первых 6 месяцев применения бикалутамида.

Изредка при назначении бикалутамида наблюдают тяжелые изменения со стороны печени, сообщалось даже о летальный исход. Если наблюдаются тяжелые изменения функции печени, лечение бикалутамидом следует прекратить.

У мужчин, принимающих агонисты рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона, наблюдается уменьшение толерантности к глюкозе. Это может проявиться сахарным диабетом или потерей гликемического контроля у пациентов с уже выявленным диабетом. В связи с этим следует уделить внимание мониторинга уровня глюкозы в крови пациентов, получающих бикалутамид в комбинации с агонистами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.

Показано, что бикалутамид подавляет активность цитохрома Р450 (CYP 3A4), поэтому следует проявлять осторожность при одновременном его назначении с препаратами, которые метаболизируются преимущественно CYP 3A4.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Калумид противопоказан женщинам. Его противопоказано назначать в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Калумид не обладает способностью влиять на управление автомобилем или работу с механизмами. Однако следует иметь в виду, что изредка может возникать сонливость. Пациенты, принимающие этот препарат, должны соблюдать осторожность.

Способ применения и дозы

Взрослые пациенты мужского пола, включая пациентов пожилого возраста внутрь по 1 таблетке 50 мг 1 раз в сутки. Лечение Калумид следует начинать как минимум за 3 дня до начала терапии аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или одновременно с хирургической кастрацией.

Дети: Калумид противопоказан детям.

Почечная недостаточность: у пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность: у пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью может наблюдаться повышенное накопление препарата.

Дети

Препарат противопоказан детям.

Передозировка

Нет данных о передозировке у людей. Специфического антидота не существует; лечение симптоматическое. Диализ может быть неэффективным, поскольку бикалутамид в значительной степени связывается с белками и не обнаруживается в неизмененном виде в моче. При передозировке показана общая поддерживающая терапия, включая мониторинг жизненно важных показателей.

Побочные реакции

Система органов	Побочная реакция
Со стороны крови и лимфатической системы	Анемия
Со стороны иммунной системы	Гиперчувствительность, ангионевротический отек, крапивница
Со стороны метаболизма и питания	Уменьшение аппетита
Со стороны психики	Снижение либидо, депрессия
Со стороны нервной системы	Головокружение
	Сонливость
Со стороны сердца	Инфаркт миокарда (сообщение о летальный исход) 4, сердечная недостаточность 4
Со стороны сосудов	Приливы
Со стороны средостения, грудной клетки и дыхательной системы	Интерстициальная легочная болезнь. Имеются сообщения о летальных случаях.
Со стороны пищеварительной системы	Боль в животе, запор, тошнота
	Диспепсия, метеоризм
Со стороны пищеварительной системы	Гепатотоксичность, желтуха, повышение активности трансаминаз 1
	Печеночная недостаточность 2. Имеются сообщения о летальных случаях
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	Алопеция, гирсутизм / восстановления роста волос, сухость кожи, зуд, сыпь
Со стороны почек и мочевыделительной системы	Гематурия
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез	Гинекомастия и болезненность молочных желез 3
	Эректильная дисфункция
Общие нарушения и состояние места введения	Астения, отек
	Боль в груди
Обследование	Увеличение массы тела

¹ Изменения со стороны печени редко являются тяжкими и часто проходят или ослабевают при продолжении лечения или после его прекращения.

² печеночной недостаточностью изредка отмечалась у пациентов, принимавших бикалутамид, однако причинно-следственная связь с препаратом точно не установлен. Следует рассмотреть целесообразность периодического контроля функции печени.

³ Может уменьшиться при сопутствующей кастрации.

⁴ При применении агонистов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона и антиандрогенов для лечения рака предстательной железы риск увеличивался, если бикалутамид 50 мг применяли в комбинации с агонистами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона, однако увеличение риска не было отмечено при применении бикалутамида 150 мг в качестве монотерапии для лечения рака предстательной железы.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ⁰ С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка

По 15 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере, по 2 или 6 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.