Кирокаин

Кирокаин(Kirokain) інструкція з використання, дозування

• Склад
• Лікарська форма
• Фармакотерапевтична група
• Показання
• Протипоказання
• Спосіб застосування та дози
• Побічні реакції

склад

діюча речовина:

1 мл розчину містить 2,5 мг, 5 мг або 7,5 мг левобупівакаїну (у формі гідрохлориду), що еквівалентно 25, 50 або 75 мг левобупівакаїну на ампулу 10 мл;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій.

лікарська форма

розчин для ін'єкцій. концентрат для розчину для інфузій.

фармакотерапевтична група

засоби для місцевої анестезії, аміди. код атс n01b b10.

показання

дорослі

анестезія для хірургічних втручань:

• великих, наприклад, епідуральна (акушерські процедури, у тому числі кесарів розтин, концентрації вище 5,0 мг/мл не рекомендуються), інтратекальна, периферична нервова блокада;
• малих, наприклад, місцева інфільтраційна анестезія, перибульбарна блокада в офтальмологічній хірургії.

знеболення:

• тривала епідуральна інфузія, одноразове або багаторазове епідуральне болюсне введення для післяопераційного знеболення, знеболення при пологах, а також знеболення при хронічному болю. для тривалої епідуральної аналгезії левобупівакаїн може застосовуватися у комбінації з епідуральним введенням фентанілу, морфіну або клонідину.

діти

інфільтраційна аналгезія (іліоінгвінальна/іліогіпогастральна блокада).

протипоказання

• загальні протипоказання для проведення реґіонарної анестезії.
• відома підвищена чутливість до левобупівакаїну, місцевих анестетиків-амідів або інших компонентів препарату.
• внутрішньовенна реґіонарна анестезія (наприклад, блокада біра).
• парацервікальна блокада.
• розчин левобупівакаїну 7,5 мг/мл не повинен застосовуватися в акушерстві.
• тяжка артеріальна гіпотензія, наприклад, кардіогенний або гіповолемічний шок.

протипоказання щодо застосування левобупівакаїну при блокаді біра, парацервікальній блокаді і застосування 0,75 % розчину в акушерстві засновані на зареєстрованих випадках небажаних реакцій при застосуванні бупівакаїну. застосування левобупівакаїну у таких випадках не досліджувалося.

спосіб застосування та дози

слід уникати швидкого введення великого об’єму розчину місцевого анестезуючого засобу; завжди повинні застосовуватися фракційні (зростаючі) дози. слід застосовувати найменшу дозу і концентрацію, яка дозволяє одержати бажаний результат. доза будь-якого місцевого анестезуючого засобу залежить від способу введення анестетика, частини тіла, яка потребує анестезії, васкуляризації тканин, кількості нейронних сегментів, що мають бути блоковані, інтенсивності блокади, необхідного ступеня релаксації м'язів, необхідної тривалості анестезії, індивідуальної переносимості і фізичного стану пацієнта. особливої уваги потребують пацієнти з незадовільним загальним станом (через вік або інші фактори, наприклад, порушення серцево-судинної функції, тяжке захворювання печінки або значна ниркова дисфункція).

для зменшення ризику потенційно серйозних побічних реакцій слід вжити необхідних заходів зі стабілізації стану пацієнта перед виконанням великої блокади та підібрати відповідну дозу препарату. перед проведенням повної блокади нерва слід провести пробне введення 3-5 мл короткодіючого місцевого анестетика, який містить адреналін. ця тест-доза повинна бути повторена у випадку, якщо епідуральний катетер був зміщений. після введення кожної тест-дози рекомендовано зачекати певний час до настання анестезії. використання левобупівакаїну не рекомендується протягом більше ніж 24 години.

таблиця 1

для епідуральної анестезії протягом хірургічного втручання застосовувалося поступове нарощування дози, що не перевищувала 375 мг.

максимальна доза на добу, що вводилася для інтраопераційної блокади і післяопераційного знеболення, становила 695 мг.

максимальна доза, що застосовувалася для тривалої (більш ніж 24 години) післяопераційної епідуральної інфузії, становила 570 мг.

максимальна доза, що вводилася для одноразової фракціонованої ін’єкції, становила 300 мг (при блокаді плечового сплетення).

для кесарева розтину максимальна рекомендована доза становить 150 мг.

для дітей максимальна рекомендована доза для інфільтраційної аналгезії (іліоінгвінальна-іліогіпогастральна блокада) ? 1,25 мг/кг/сторона.

побічні реакції

при застосуванні левобупівакаїну можуть виникати реакції, типові для інших анестезуючих засобів із групи амідів. основні причини побічних реакцій цієї групи препаратів пов’язані з надмірною концентрацією препарату у плазмі крові або високим рівнем анестезії через можливе передозування, ненавмисне внутрішньосудинне введення або сповільнену метаболічну деградацію. побічні явища, про які повідомлялось, отримані з досліджень, проведених у сша та європі, де препаратом порівняння був, в основному, бупівакаїн. ці дослідження проводилися із застосуванням різних лікарських засобів для премедикації, седації та при хірургічних втручаннях різної тривалості. у цілому в дослідженнях лікування левобупівакаїном отримали 1 220 хворих. для кожного типу побічної реакції кожен пацієнт був врахований один раз.

протягом клінічних досліджень (фаза ii/iii) у 78 % пацієнтів, що отримували левобупівакаїн, повідомлялося, принаймні, про один небажаний ефект. з пацієнтів, які отримували левобупівакаїн у концентрації 0,75 %, у 85 % пацієнтів повідомлялося, принаймні, про один випадок небажаної реакції.

небажані явища, що зустрічалися з частотою > 5 %

(серед всіх пацієнтів, які отримували левобупівакаїн у ii/iii фазах досліджень, n=1141)

артеріальна гіпотензія (31 %), нудота (21 %), післяопераційний біль (18 %), гарячка (17 %), блювання (14 %), анемія (12 %), свербіж (9 %), біль (8 %), головний біль (7 %), запор (7 %), запаморочення (6 %), дистрес плода (5 %).

небажані явища, що зустрічалися з частотою ? 1 %

(ii/iii фази клінічних досліджень з препаратом порівняння бупівакаїном)

небажане явище/ левобупівакаїн (n=509)/ бупівакаїн (n=453)

артеріальна гіпотензія/ 100 (19,6)/ 93 (20,5); нудота/ 59 (11,6)/ 66 (14,6); анемія/ 49 (9,6)/ 37 (8,2); післяопераційний біль/ 37 (7,3)/ 37 (8,2); блювання/ 42 (8,3)/ 30 (6,6); біль у спині/ 29 (5,7)/ 19 (4,2); гарячка/ 33 (6,5)/ 35 (7,7); запаморочення/ 26 (5,1)/ 22 (4,9); дистрес плода/ 49 (9,6)/ 41 (9,1); головний біль/ 23 (4,5)/ 18 (4,0); затримка пологів/ 32 (6,3)/ 31 (6,8); свербіж/ 19 (3,7)/ 26 (5,7); біль/ 18 (3,5)/ 17 (3,8); патологічні зміни на екг/ 16 (3,1)/ 17 (3,8); збільшення живота/ 15 (2,9)/ 12 (2,6); альбумінемія/ 15 (2,9)/ 6 (1,3); озноб/ 15 (2,9)/ 12 (2,6); запор/ 14 (2,8)/ 20 (4,4); диплопія/ 13 (2,6)/ 14 (3,1); гіпоестезія/ 13 (2,6)/ 15 (3,3); метеоризм/ 12 (2,4)/ 11 (2,4); біль у животі/ 11 (2,2)/ 6 (1,3); гіпотермія/ 11 (2,2)/ 6 (1,3); брадикардія/ 11 (2,2)/ 10 (2,2); диспепсія/ 10 (2,0)/ 11 (2,4); гематурія/ 10 (2,0)/ 5 (1,1); кровотеча під час вагітності/ 9 (1,8)/ 12 (2,6); парестезія/ 9 (1,8)/ 2 (0,4); тахікардія/ 9 (1,8)/ 7 (1,5); патологічні зміни у сечі/ 9 (1,8)/ 6 (1,3); пурпура/ 7 (1,4)/ 4 (0,9); збільшення дренажу рани/ 7 (1,4)/ 13 (2,9); кашель/ 6 (1,2)/ 3 (0,7); лейкоцитоз/ 6 (1,2)/ 3 (0,7); сонливість/ 6 (1,2)/ 4 (0,9); нетримання сечі/ 6 (1,2)/ 1 (0,2); місцева анестезія/ 5 (1,0)/ 5 (1,1); занепокоєння/ 5 (1,0)/ 6 (1,3); біль у молочних залозах (жінки)/ 5 (1,0)/ 4 (0,9); артеріальна гіпертензія/ 5 (1,0)/ 8 (1,8); знижений діурез/ 5 (1,0)/ 3 (0,7); інфекція сечових шляхів/ 5 (1,0)/ 3 (0,7); пронос/ 5 (1,0)/ 6 (1,3).

протягом клінічних досліджень левобупівакаїну про наступні побічні явища повідомлялося у більш ніж одного пацієнта із загальною частотою < 1 % та які вважалися клінічно значущим.

таблиця 2