Левоник

Левоник(Levonik) інструкція з використання, дозування

• Склад
• Лікарська форма
• Фармакотерапевтична група
• Показання
• Протипоказання
• Спосіб застосування та дози

склад

діюча речовина: левофлоксацин;

100 мл розчину містять левофлоксацину (у формі гемігідрату) 500 мг;

допоміжні речовини: кислота хлористоводнева розведена, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

лікарська форма

розчин для інфузій.

фармакотерапевтична група

антибактеріальні засоби групи хінолонів. фторхінолони.

код атс j01m а12.

показання

бактеріальні запалення, спричинені бактеріями, чутливими до левофлоксацину: запалення легенів, ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі пієлонефрит), інфекції шкіри та м’яких тканин, хронічний бактеріальний простатит.

протипоказання

підвищена чутливість до левофлоксацину або до інших компонентів препарату, епілепсія, ураження сухожиль при попередньому лікуванні хінолонами.

спосіб застосування та дози

перед застосуванням препарату необхідно провести пробу на чутливість. після перфорації гумової пробки левоник® для в/в введення слід застосувати негайно (протягом 3 годин). захист від світла при інфузії не потрібний.

при кімнатному освітленні розчин може зберігатися не більше 3 днів.

дозування залежить від виду і тяжкості інфекції.

дозування для дорослих з нормальною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну становить понад 50 мл/хв:

* слід розглядати доцільність збільшення дози у випадках тяжкої інфекції.

** відповідно до стану пацієнта через кілька днів можливим є перехід від початкового внутрішньовенного введення до перорального прийому з тим самим дозуванням.

оскільки левофлоксацин виводиться переважно нирками, для хворих із послабленою функцією нирок доза повинна бути зменшена.

дозування для пацієнтів з порушеною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну становить менше 50 мл/хв:

¹ межове значення мік між чутливими та проміжно чутливими (помірно резистентними) штамами було збільшено з 1,0 до 2,0 з метою стримування росту диких штамів цього мікроорганізму, що демонструють варіабельність даного параметра. межові значення стосуються терапії високих доз.

² штами з величинами мік вище межового значення між чутливими та проміжно чутливими (помірно резистентними) штамами є дуже рідкісними чи про них ще не повідомлялося. тести на ідентифікацію та протимікробну чутливість на будь-якому такому ізоляті слід повторити та, якщо результат буде підтверджено, надіслати ізолят у довідкову лабораторію.

³ межові значення мік, не пов’язані з видами, було визначено, переважно виходячи з даних фармакокінетики/фармакодинаміки, та є незалежними від розподілу мік певних видів. вони лише для використання видів, яким не було визначено конкретне для виду межове значення, та не для використання видів, де тестування на чутливість не рекомендується чи для яких існує недостатньо доказів щодо сумнівних видів (enterococcus, neisseria, грамнегативні анаероби).

рекомендовані clsi (інститутом клінічних та лабораторних стандартів, раніше nccls) межові значення мік для левофлоксацину, що відділяють чутливі від проміжно чутливих організмів, та проміжно чутливі від резистентних організмів, представлено у нижченаведеній таблиці, для тестування мік (мкг/мл) чи диско-дифузного методу (діаметр зони [мм] з використанням диска з левофлоксацином 5 мкг).

рекомендовані clsi межові значення мік та диско-дифузного методу для левофлоксацину (м100-s17, 2007):

¹ відсутність чи рідкісне поширення резистентних штамів попередньо виключає визначення будь-яких категорій результатів, інших, ніж «чутливі». для штамів, що дають результати, які свідчать про «нечутливу» категорію, ідентифікація організмів та результати тестів на антимікробну чутливість повинні бути підтверджені довідковою лабораторією, використовуючи еталонний метод розведень clsi.

антибактеріальний спектр

поширеність резистентності може варіювати географічно та з часом для вибраних видів, бажано отримати локальну інформацію про резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. при необхідності слід звернутися за порадою до спеціаліста, коли місцева поширеність резистентності є такою, що корисність препарату, щонайменше при деяких типах інфекцій, є сумнівною.

зазвичай чутливі види

аеробні грампозитивні бактерії

staphylococcus aureus* метицилінчутливий, staphylococcus saprophyticus, streptococci, група с і g, streptococcus agalactiae, streptococcus pneumoniae*, streptococcus pyogenes*.

аеробні грамнегативні бактерії

burkholderia cepacia**, eikenella corrodens, haemophilus influenzae*, haemophilus para- influenzae*, klebsiella oxytoca, klebsiella pneumoniae*, moraxella catarrhalis*, pasteurella multocida, proteus vulgaris, providencia rettgeri.

анаеробні бактерії

peptostreptococcus.

інші

chlamydophila pneumoniae*, chlamydophila psittaci, chlamidia trachomatis, legionella pneumophila*, mycoplasma pneumoniae*, mycoplasma hominis, ureaplasma urealyticum.

види, для яких набута (вторинна) резистентність може бути проблематичною

аеробні грампозитивні бактерії

enterococcus faecalis*, staphylococcus aureus метицилінрезистентний, staphylococcus coagulase spp.

аеробні грамнегативні бактерії

acinetobacter baumannii*, citrobacter freundii*, enterobacter aerogenes, enterobacter agglomerans, enterobacter cloacae*, escherichia coli*, morganella morganii*, proteus mirabilis*, providencia stuartii, pseudomonas aeruginosa*, serratia marcescens*.

анаеробні бактерії

bacteroides fragilis, bacteroides ovatus**, bacteroides thetaiotamicron**, bacteroides vulgatus** clostridium difficile**.

* клінічна ефективність була продемонстрована для чутливих ізолятів у затверджених клінічних показаннях.

** природна проміжна чутливість

інші дані

госпітальні інфекції, спричинені p. aeruginosa, можуть потребувати комбінованої терапії.

фармакокінетика

абсорбція

після внутрішньовенного введення препарат накопичується у слизовій оболонці бронхів та бронхіальному секреті тканини легенів (концентрація у легенях перевищує таку у плазмі крові), сечі. у спинномозкову рідину левофлоксацин потрапляє погано.

розподіл

приблизно 30-40 % левофлоксацину зв’язується з протеїном сироватки крові. кумуляційний ефект левофлоксацину при застосуванні 500 мг 1 раз на добу багаторазового застосування практично відсутній. існує незначний, але передбачуваний кумуляційний ефект після застосування доз по 500 мг двічі на добу. стабільний стан досягається протягом 3 днів.

проникнення у тканини та рідини організму

проникнення у слизову оболонку бронхів, бронхіальний секрет тканин легенів (бстл)

максимальна концентрація левофлоксацину у слизовій оболонці бронхів та бронхіальному секреті легенів після застосування 500 мг перорально становила 8,3 мкг/г та 10,8 мкг/мл відповідно. ці показники досягалися протягом однієї години після прийому препарату.

проникнення у тканини легенів

максимальні концентрації левофлоксацину у тканинах легенів після застосування 500 мг перорально становили приблизно 11,3 мкг/г та досягалися через 4-6 годин після застосування препарату. концентрація у легенях перевищує таку у плазмі крові.

проникнення у вміст міхура

максимальні концентрації левофлоксацину 4,0-6,7 мкг/мл у вміст міхура досягалися через 2-4 години після застосування препарату та через 3 дні після застосування препарату при дозах 500 мг 1 раз чи 2 рази на добу відповідно.

проникнення у цереброспінальну (спинномозкову) рідину

левофлоксацин погано проникає у цереброспінальну рідину.

проникнення у тканини простати

після застосування 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 3 днів середні концентрації у тканині простати досягали 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г та 2,0 мкг/г відповідно через 2 години, 6 годин та 24 години; середній коефіцієнт концентрацій простата/плазма становив 1,84.

концентрація у сечі

середня концентрація у сечі через 8-12 годин після одноразового прийому перорально дози 150 мг, 300 мг чи 500 мг левофлоксацину становила 44 мг/л, 91 мг/л та 200 мг/л відповідно.

біотрансформація

левофлоксацин метаболізується дуже незначною мірою, метаболітами є дисметил-левофлоксацин та левофлоксацин n-оксид. ці метаболіти становлять менше 5 % кількості препарату, що виділяється із сечею. левофлоксацин є стереохімічно стабільним та не підлягає інверсії хоральної структури.

виведення

після перорального та внутрішньовенного введення левофлоксацин виводиться з плазми крові відносно повільно (період напіввиведення становить 6-8 годин). виведення відбувається зазвичай нирками (понад 85 % введеної дози).

немає суттєвої різниці щодо фармакокінетики левофлоксацину після внутрішньовенного та перорального застосування, що свідчить про те, що ці шляхи (пероральний та внутрішньовенний шляхи введення) є взаємозамінними.