Инструкция к препарату Левокса

Левокса(Levoksa) інструкція з використання, дозування

• Склад
• Лікарська форма
• Фармакотерапевтична група
• Фармакологічні властивості
• Показання
• Діти
• Передозування

склад

діюча речовина: левофлоксацин;

1 мл розчину містить левофлоксацину гемігідрату 5,1246 мг (еквівалентно 5 мг левофлоксацину);

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій.

лікарська форма

розчин для інфузій.

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, зеленувато-жовтий розчин, вільний від сторонніх часток.

фармакотерапевтична група

антибактеріальні засоби групи хінолонів. фторхінолони. код атх j01m а12.

фармакологічні властивості

фармакодинаміка.

левофлоксацин – синтетичний антибактеріальний засіб із групи фторхінолонів, s-енантіомер рацемічної суміші лікарського засобу офлоксацину.

механізм дії. як антибактеріальний препарат із групи фторхінолонів левофлоксацин діє на комплекс днк?днк-гіраза та топоізомеразу іv.

співвідношення фармакокінетика/фармакодинаміка. ступінь бактеріальної активності левофлоксацину залежить від співвідношення максимальної концентрації в сироватці крові (с_max) або площі під фармакокінетичною кривою (аuc) та мінімальною інгібуючою концентрацією (мік).

механізм резистентності

стійкість до левофлоксацину набувається у вигляді ступеневого процесу мутації цільового сайту в обох типах топоізомерази ii, днк?гірази і топоізомерази iv. інші механізми резистентності, такі як бар’єрне проникнення (поширено з pseudomonas) та механізми відтоку, також можуть впливати на чутливість до левофлоксацину.

встановлено перехресну резистентність між левофлоксацином та іншими фторхінолонами.

завдяки механізму дії зазвичай не існує перехресної резистентності між левофлоксацином та іншими класами антибактеріальних препаратів.

межові значення

рекомендовані європейським комітетом з тестування антимікробної чутливості (eucast) межові значення мік для левофлоксацину, що відділяють чутливі мікроорганізми від мікроорганізмів з проміжною чутливістю (помірно резистентних) та мікроорганізми з проміжною чутливістю від резистентних мікроорганізмів, наведено у таблиці 1 з тестування мік (мг/л).

таблиця 1

клінічні межові значення мік eucast для левофлоксацину (версія 2.0, 2012-01-01)

поширеність резистентності може варіювати географічно та з часом для окремих видів і бажано отримувати локальну інформацію щодо резистентності мікроорганізмів, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. у разі необхідності слід звертатися за порадою до спеціаліста, коли місцева поширеність резистентності є такою, коли користь препарату, щонайменше для деяких типів інфекцій, є сумнівною.

антибактеріальний спектр

зазвичай чутливі види

аеробні грампозитивні бактерії

bacillus anthracis, staphylococcus aureus метицилінчутливий, staphylococcus saprophyticus, streptococci груп с і g, streptococcus agalactiae, streptococcus pneumoniae, streptococcus pyogenes.

аеробні грамнегативні бактерії

eikenella corrodens, haemophilus influenzae, haemophilus para-influenzae, klebsiella oxytoca, moraxella catarrhalis, pasteurella multocida, proteus vulgaris, providencia rettgeri.

анаеробні бактерії

peptostreptococcus.

інші

chlamydophila pneumoniae, chlamydophila psittaci, chlamidia trachomatis, legionella pneumophila, mycoplasma pneumoniae, mycoplasma hominis, ureaplasma urealyticum.

види, для яких набута (вторинна) резистентність може бути проблематичною

аеробні грампозитивні бактерії

enterococcus faecalis, staphylococcus aureus метицилінрезистентний*, коагулазо-негативний staphylococcus haemolyticus.

аеробні грамнегативні бактерії

acinetobacter baumannii, citrobacter freundii, enterobacter aerogenes, enterobacter cloacae, escherichia coli, klebsiella pneumoniae, morganella morganii, proteus mirabilis, providencia stuartii, pseudomonas aeruginosa, serratia marcescens.

анаеробні бактерії

bacteroides fragilis.

природньо резистентні штами

аеробні грампозитивні бактерії

enterococcus faecium.

*метицилінрезистентний s. aureus, з великою вірогідністю, може мати спільну резистентність до фторхінолонів, у тому числі левофлоксацину.

фармакокінетика.

абсорбція

прийнятий перорально, левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується, пік концентрації у плазмі досягається через 1–2 години після прийому. абсолютна біодоступність становить приблизно 99?100 %. рівноважний стан досягається протягом 48 годин при режимі дозування 500 мг 1 або 2 рази на добу.

розподіл

приблизно 30?40 % левофлоксацину зв’язується з білками сироватки крові. середній об’єм розподілу левофлоксацину становить приблизно 100 л після однократної дози та 500 мг повторних доз, що вказує на широкий розподіл у тканинах організму.

проникнення у тканини та рідини організму

левофлоксацин продемонстрував проникнення у слизову оболонку бронхів, бронхіальний секрет тканин легенів, альвеолярні макрофаги, легеневу тканину, шкіру (рідину пухирів), тканину простати і сечу. проте левофлоксацин погано проникає у цереброспінальну рідину.

біотрансформація

левофлоксацин метаболізується дуже незначною мірою, метаболітами є дисметил-левофлоксацин та левофлоксацин n-оксид. ці метаболіти становлять менше 5 % кількості препарату, що виділяється з сечею. левофлоксацин стереохімічно стабільний та не підлягає інверсії хіральної структури.

виведення

після перорального та внутрішньовенного введення левофлоксацин виводиться з плазми крові відносно повільно (період напіввиведення становить 6?8 годин). виводиться зазвичай нирками (понад 85 % введеної дози).

лінійність

левофлоксацин слідує лінійній фармакокінетиці у діапазоні 50?1000 мг.

пацієнти з нирковою недостатністю

на фармакокінетику левофлоксацину впливає ступінь ниркової недостатності. при зниженні функції нирок знижується ниркове виведення та кліренс, а періоди напіввиведення збільшуються, як видно з таблиці 2.

таблиця 2

фармакокінетика при нирковій недостатності після одноразового прийому левофлоксацину у дозі 500 мг

¹тривалість лікування включає внутрішньовенний та пероральний прийом. час переходу від внутрішньовенного застосування до перорального прийому залежить від клінічної картини, але зазвичай триває від 2 до 4 днів.

таблиця 4

дозування для дорослих пацієнтів з порушеною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну < 50 мл/хв

¹ після гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (хапд) додаткові дози не потрібні.

дозування для пацієнтів з порушеною функцією печінки.

корекція дози не потрібна, оскільки левофлоксацин незначною мірою метаболізується у печінці та виводиться здебільшого через нирки.

дозування для пацієнтів літнього віку.

якщо ниркова функція не порушена, немає потреби в корекції дози у хворих літнього віку (див. розділ «особливості застосування»).

спосіб застосування

левофлоксацин-тева, розчин для інфузій, призначений тільки для повільної внутрішньовенної інфузії. розчин вводити 1 раз або двічі на добу. час інфузії препарату левофлоксацин-тева становить не менше 30 хвилин для дозування 250 мг або 60 хвилин для дозування 500 мг (див. також розділ «особливості застосування»).

для отримання інформації про несумісність препарату левофлоксацин-тева з іншими інфузійними розчинами див. розділ «несумісність», а щодо сумісності див. розділ «особливі заходи безпеки».

діти

левофлоксацин протипоказаний дітям та підліткам.

передозування

згідно з дослідженнями токсичності на тваринах або клінічними фармакологічними дослідженнями, проведеними при застосуванні доз, вищих за терапевтичні, найбільш серйозні ознаки, яких слід очікувати після гострого передозування левофлоксацину, розчин для інфузій, є симптоми з боку центральної нервової системи, такі як сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та судомні напади,