Мезакар суспензия 100 мг/5мл по 100 мл во флаконе №1

КОД: 233759
  1. Наличие товара в аптеках
    Наличие товара в аптеке

    Мезакар суспензия 100 мг/5мл по 100 мл во флаконе №1

    63,57 грн.

    Доступность: Есть в наличии

    Внимание! Цены действительны только при заказе, бронировании на сайте!
  2. Нам доверяют
    • Более 15 000 лекарств и товаров для здоровья
    • 100% товаров сертифицированы
    • Срочная доставка по Украине за 24 часа
    • Работаем без выходных
    Доставка
    • Доставка Курьером
    • Самовывоз
    • Доставка Новой почтой
    При сумме заказа от 100грн. доставка осуществляется бесплатно
    Смотреть города бесплатной доставки
    • Киев
    • Одесса
    • Харьков
    • Днепр
    • Львов
    • Ивано-Франковск
    • Винница
    • Запорожье
    • Кременчуг
    • Кривой Рог
    • Тернополь
    Оплата
    Наличными, Visa, MasterCard, Maestro


  • add.ua-Kusum Healthcare (Индия)-Мезакар суспензия 100 мг/5мл по 100 мл во флаконе №1-01
63,57 грн.

Доступность: Есть в наличии

Количество
Заказать в 1 клик
  • Главный медикамент: Мезакар
  • Производитель: Kusum Healthcare (Индия)
  • Форма товара: Таблетки
  • Регистрационное удостоверение: UA/9832/03/01
Инструкция

Мезакар инструкция по применению

Состав

действующее вещество: carbamazepine;5 мл суспензии содержат карбамазепина 100 мг;
вспомогательные вещества: ксантановая камедь; гипромеллоза; калия сорбат; кислота лимонная моногидрат, пропиленгликоль; сорбита раствор не кристаллизуется (Е 420) сахароза; желтый закат FCF (Е 110) вкусовая добавка «Апельсин»; вкусовая добавка «Ванилин»; вода очищенная.

Лекарственная форма

Суспензия оральная.

Основные физико-химические свойства:

вязкая суспензия оранжевого цвета со специфическим запахом.

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства. Код АТХ N03A F01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Карбамазепин проявляет противоэпилептическую, нейротропное и психотропное активность. Как противосудорожное средство карабамазепин эффективен при парциальных приступах (простых и комплексных) с вторичной генерализацией и без нее; генерализованных тонико-клонических судорожных припадках, а также при комбинации указанных типов приступов. Механизм действия карбамазепина выяснен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны слишком возбужденных нервных волокон, ингибирует возникновение повторных нейрональных разрядов и снижает синаптическое проведения возбуждающих импульсов. Установлено, что главным механизмом действия препарата является предотвращение повторного образования натрийзалежних потенциалов действия в деполяризована нейронах путем блокады натриевых каналов. Противосудорожное действие препарата в основном обусловлена снижением высвобождения глутамата и стабилизацией мембран нейронов, тогда как антиманиакальний эффект может быть обусловлен угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

При применении карбамазепина в качестве монотерапии у пациентов с эпилепсией (особенно детям) было отмечено психотропное действие, частично проявлялась положительным влиянием на симптомы тревожности и депрессии, а также снижением раздражительности и агрессивности. По данным ряда исследований, влияние карбамазепина на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависело от дозы и был или сомнительным, или отрицательным. В ходе других исследований было отмечено положительное влияние карбамазепина на показатели, характеризующие внимание, способность к обучению и запоминанию.

Как нейротропный средство карбамазепин эффективен при некоторых неврологических заболеваниях. Так, например, он предотвращает болевым приступам при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва. Кроме того, препарат следует применять для облегчения нейрогенного боли при различных состояниях, в том числе при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. При синдроме алкогольной абстиненции препарат повышает порог судорожной готовности (который при этом состоянии снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как возбудимость, тремор, нарушение походки. У больных несахарный диабет центрального генеза препарат уменьшает диурез и чувство жажды.

Подтверждено, что как психотропное средство препарат эффективен при аффективных нарушениях, а именно: для лечения острых маниакальных состояний, для поддерживающего лечения биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как монотерапия, так и в комбинации с нейролептическими средствами, антидепрессантами или препаратами лития).

Фармакокинетика.

Всасывания.

Карбамазепин всасывается из таблеток почти полностью, но относительно медленно. После однократного приема обычной таблетки максимальная концентрация в плазме (С max ) достигается через 12:00, а в жидкой форме - через 2:00. Между пероральными лекарственными формами не существует клинически значимой разницы в количестве активного вещества, поглощается. После однократного приема дозы 400 мг карбамазепина (таблетки) средняя максимальная концентрация неизмененного карбамазепина в плазме крови составляет приблизительно 4,5 мкг / мл.

Было показано, что биодоступность карбамазепина в различных пероральных средствах находится в пределах 85-100%.

Еды существенно не влияет на скорость и степень всасывания независимо от лекарственной формы карбамазепина.

Устойчивые плазменные концентрации карбамазепина достигаются в течение примерно 1-2 недель в зависимости от индивидуальной аутоиндукции карбамазепина и гетероиндукции другими средствами - индукторами ферментов, а также от статуса к лечению, дозировки и длительности лечения.

Биодоступность различных препаратов карбамазепина может меняться; чтобы избежать эффекта снижения биодоступности, риска появления судорог или чрезмерных побочных эффектов, может быть целесообразно не менять препарат на другой.

Распределение

Карабамазепин связывается с белками плазмы крови в пределах 70-80%. Концентрация неизмененного вещества в спинномозговой жидкости и слюне отражает долю вещества, не связанного с белками плазмы крови (20-30%). Было обнаружено концентрации в грудном молоке, эквивалентные 25-60% от соответствующего уровня плазмы.

Карабамазепин проходит через плацентарный барьер. Предполагая полное поглощение карбамазепина, ожидаемый объем распределения колеблется от 0,8 до 1,9 л / кг.

Метаболизм

Карабамазепин метаболизируется в печени, где эпоксидный путь биотрансформации является важным, образуя основные метаболиты - производное 10,11-трансдиолу и глюкуронид.

Было определено, что цитохром Р450 ЗА4 является основным изоформой, ответственной за образование карбамазепин-10,11-эпоксида с карбамазепина. Человеческая микросомальными эпоксид-гидролаза была определена как фермент, ответственный за образование производного 10,11-трансдиолу с карбамазепина-10,11-эпоксида. 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан является вторичным метаболитом этого пути. После однократного приема дозы карбамазепина около 30% обнаруживается в моче как конечные продукты эпоксидного пути.

Другие важные пути биотрансформации карбамазепина приводят к различным моногидроксильованих соединений, а также N-глюкуронида карбамазепина, что образуется UGT2B7.

Вывод

Полувыведения неизмененного карбамазепина составляет в среднем около 36 ч после однократного приема дозы, после повторного введения период полувыведения в среднем составляет лишь 16-24 часа (аутоиндукции печеночной монооксигеназной системы) в зависимости от продолжительности лечения. У больных, получающих одновременное лечение другими ферментозалежнимы препаратами (например фенитоином, фенобарбиталом), период полувыведения в среднем составляет 9-10 часов.

Период полувыведения 10,11-эпоксидного метаболита в плазме крови составляет примерно 6:00 после однократного приема дозы эпоксида.

После однократного приема дозы 400 мг карбамазепина 72% выводится с мочой и 28% - с калом. В моче около 2% дозы оказываются в неизмененном виде и около 1% - как фармакологически активный 10,11 эпоксидный метаболит.

Показатели пациентов.

Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства пациентов эти значения колеблются от 4 до 12 мкг / мл (17-50 мкмоль / л). Концентрация карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активный метаболит) составляет около 30% уровня карбамазепина.

Особенности фармакокинетики в отдельных группах пациентов.

Дети. Через усиленное выведение карбамазепина детям для поддержания терапевтической концентрации могут потребоваться более высокие дозы карбамазепина (в мг / кг), чем взрослым.

Пациенты пожилого возраста . Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста (по сравнению со взрослыми лицами молодого возраста).

Пациенты с нарушенной функцией почек или печени. Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока нет.

Показания

Эпилепсия: генерализованные тонико-клонические и парциальные судорожные припадки.

Пароксизмальный боль при невралгии тройничного нерва.

Профилактика маниакально-депрессивных психозов у ​​пациентов, при отсутствии терапевтического эффекта в них от препаратов лития.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к карбамазепина или к подобным в химическом отношении лекарственных препаратов (например трициклических антидепрессантов), или к любому другому компоненту препарата.
Блокада.
Угнетение костного мозга в анамнезе.
Печеночная порфирия (например острая интермиттирующая порфирия, смешанная порфирия, поздняя порфирия кожи) в анамнезе.
Одновременное применение с ингибиторами МАО (MAO).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Цитохром Р450 ЗА4 (CYP3A4) является основным ферментом, который катализирует образование активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное применение ингибиторов CYP3A4 может вызывать повышение концентрации карбамазепина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к развитию побочных реакций. Одновременное применение индукторов CYP3A4 может усиливать метаболизм карбамазепина, что приводит к потенциальному снижению концентрации карбамазепина в сыворотке крови и терапевтического эффекта. Подобным образом прекращение приема индуктора CYP3A4 может снижать скорость метаболизма карбамазепина, что приводит к повышению уровня карбамазепина в плазме крови.

Карбамазепин является мощным индуктором CYP3A4 и других ферментных систем фазы I и фазы II во печени, поэтому может снижать концентрацию других препаратов в плазме крови, преимущественно метаболизируются CYP3A4 путем индукции их метаболизма.

Человеческая микросомальными эпоксид-гидролаза представляет собой фермент, ответственный за образование 10,11-трансдиол производных с карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное назначение ингибиторов человеческой микросомальной эпоксид-гидролазы может привести к повышению концентрации карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови.

Препараты, которые могут повышать уровень карбамазепина в плазме крови. Поскольку повышение уровня карбамазепина в плазме крови может приводить к появлению нежелательных реакций (таких как головокружение, сонливость, атаксия, диплопия), то дозировку препарата Мезакар , суспензия оральная, необходимо соответственно корректировать и / или контролировать его уровни в плазме крови при одновременном применении с нижеприведенными препаратами.

Анальгетики, противовоспалительные препараты : декстропропоксифен, ибупрофен.

Андрогены : даназол.

Антибиотики : макролидные антибиотики (например эритромицин, тролеандомицин, йозамицин, кларитромицин, ципрофлоксацин).

Антидепрессанты : дезипрамин, флуоксетин, флувоксамин, нефазодон, пароксетин, тразодон, вилоксазин.

Противоэпилептические : стирипентол, вигабатрина.

Противогрибковые средства : азолов (например итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол).

Пациентам, получающим лечение вориконазолом или итраконазолом, можно рекомендовать альтернативные противоэпилептические средства.

Антигистаминные препараты : лоратадин, терфенадин.

Антипсихотические препараты : оланзапин, локсапин, кветиапин.

Противотуберкулезные препараты : изониазид.

Противовирусные препараты : ингибиторы протеазы для ВИЧ (например ритонавир).

Ингибиторы карбоангидразы : ацетазоламид.

Сердечно-сосудистые препараты : дилтиазем, верапамил.

Препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта : циметидин, омепразол.

Миорелаксанты : оксибутинин, дантролен.

Антиагрегантными препараты : тиклопидин.

Другие вещества : грейпфрутовый сок, никотинамид (при применении взрослым, только в высоких дозах).

Препараты, которые могут повышать уровень активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови.

Поскольку повышенный уровень активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови может привести к развитию побочных реакций (таких как головокружение, сонливость, атаксия, диплопию), дозирования Мезакар , суспензия оральная, необходимо соответственно корректировать и / или контролировать уровень препарата в плазме крови, если Мезакар , суспензию оральную, принимать одновременно с такими препаратами локсапин, кветиапин, примидон, прогабид, вальпроевая кислота, валноктамид и валпромид.

Препараты, которые могут снижать уровень карбамазепина в плазме крови.

Может потребоваться коррекция дозы препарата Мезакар , суспензия оральная, при одновременном применении с нижеприведенными препаратами.

Противоэпилептические препараты : фелбамат, метсуксимид, окскарбазепин, фенобарбитал, фенсуксимид, фенитоин (чтобы избежать интоксикации фенитоином и субтерапевтической концентраций карбамазепина рекомендуется скорректировать концентрацию фенитоина в плазме крови до 13 мкг / мл перед началом лечения карбамазепином) и фосфенитоин, примидон и клоназепам (хотя данные к нему противоречивые).

Противоопухолевые препараты : цисплатин или доксорубицин.

Противотуберкулезные препараты : рифампицин.

Бронходилататоры или противоастматические препараты : теофиллин, аминофиллин.

Дерматологические препараты : изотретиноин.

Взаимодействие с другими веществами препараты лекарственных трав, содержащих зверобой ( Hypericum perforatum ).

Мефлохин может проявлять антагонистические свойства по противоэпилептического эффекта карбамазепина. Согласно дозу Мезакар , суспензия оральная, необходимо откорректировать.

Изотреноин, как сообщается, меняет биодоступность и / или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10, 11-эпоксида; необходимо контролировать концентрацию карбамазепина в плазме крови.

Влияние Мезакар , суспензия оральная, на уровень в плазме крови одновременно назначаемых препаратов.

Карбамазепин может снижать уровень некоторых препаратов в плазме крови и уменьшать или нивелировать их эффекты. Может возникнуть необходимость коррекции дозы следующих препаратов в соответствии с клиническим требованиям.

Анальгетики, противовоспалительные препараты : бупренорфин, метадон, парацетамол (длительное применение карбамазепина с парацетамолом (ацетаминофеном) может быть связано с развитием гепатотоксичности), феназон (антипирин), трамадол.

Антибиотики : доксициклин, рифабутин.

Антикоагулянты пероральные антикоагулянты (например варфарин, фенпрокумон, дикумарол и аценокумарол).

Антидепрессанты : бупропион, циталопрам, нефазодон, сертралин, тразодон, трициклические антидепрессанты (например имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин).

Противорвотные : аперпитант.

Противоэпилептические препараты : клобазам, клоназепам, етосукцимид, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепин, примидон, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота, зонисамид. Сообщалось как о повышении уровня фенитоина в плазме крови вследствие действия карбамазепина, так и о его снижении и о единичных случаях увеличение уровня мефенитоин в плазме крови.

Противогрибковые препараты : итраконазол, вориконазол, кетоконазол. Пациентам, получающим лечение вориконазолом или итраконазолом, могут быть рекомендованы альтернативные противоэпилептические средства.

Антигельминтные препараты : празиквантел, альбендазол.

Противоопухолевые препараты : иматиниб, циклофосфамид, лапатиниба, темсиролимус.

Нейролептики препараты : клозапин, галоперидол и бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, зипразидон, арипипразол, палиперидон.

Противовирусные препараты : ингибиторы протеазы для лечения ВИЧ (например индинавир, ритонавир, саквинавир).

Анксиолитики : алпразолам, мидазолам.

Бронходилататоры или противоастматические препараты : теофиллин.

Контрацептивные препараты : гормональные контрацептивы (следует рассмотреть возможность применения альтернативных методов контрацепции).

Сердечно-сосудистые препараты : блокаторы кальциевых каналов (группа дигидропиридина), например фелодипин, дигоксин, хинидин, пропранолол, симвастатин, аторвастатин, ловастатин, церивастатин, ивабрадин.

Кортикостероиды : кортикостероиды (в частности преднизолон, дексаметазон).

Средства, применяемые для лечения эректильной дисфункции: тадалафил.

Иммунодепрессанты циклоспорин, эверолимус, такролимус, сиролимус.

Тиреоидные препараты : левотироксин.

Взаимодействие с другими препаратами : препараты, содержащие эстрогены и / или прогестерона (следует рассмотреть альтернативные методы контрацепции); бупренофин, гестринон, тиболон, торамифен, миансерин, сертралин.

Комбинации препаратов, которые требуют отдельного рассмотрения.

Одновременное применение карбамазепина и леветирацетаму может привести к усилению токсичности карбамазепина.

Одновременное применение карбамазепина и изониазида может привести к усилению гепатотоксичности изониазида.

Одновременное применение карбамазепина и перепаратив лития или метоклопрамида, а также карбамазепина и нейролептиков (галоперидол, тиоридазин) может привести к усилению побочных неврологических эффектов (в случае последней комбинации - даже при условии терапевтических уровней в плазме крови).