Топиромакс 25 мг таблетки №30

КОД: 200136
  1. Наличие товара в аптеках
    Наличие товара в аптеке

    Топиромакс 25 мг таблетки №30

    120,99 грн.

    Доступность: Есть в наличии

    Внимание! Цены действительны только при заказе, бронировании на сайте!
  2. Доставка
    • Доставка Курьером
    • Самовывоз
    • Доставка Новой почтой
    При сумме заказа от 200 грн. доставка осуществляется бесплатно
    Смотреть города бесплатной доставки
    • Киев
    • Одесса
    • Харьков
    • Днепр
    • Львов
    • Ивано-Франковск
    • Винница
    • Запорожье
    • Кременчуг
    • Кривой Рог
    • Тернополь
    Оплата
    Наличными, Visa, MasterCard, Maestro
    Нам доверяют
    • Более 15 000 лекарств и товаров для здоровья
    • 100% товаров сертифицированы
    • Срочная доставка по Украине за 24 часа
    • Работаем без выходных



  • add.ua-Фарма Старт ООО (Украина, Киев)-Топиромакс 25 мг таблетки №30-01
120,99 грн.

Доступность: Есть в наличии

Повтор заказа
Заказывать каждый:
Количество
Заказать в 1 клик
  • Производитель: Фарма Старт ООО (Украина, Киев)
  • Форма товара: Таблетки
  • Регистрационное удостоверение: UA/9877/01/02
Инструкция

Топиромакс (TOPIROMAX) инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: топирамат;1 таблетка содержит топирамата 25 мг или 100 мг;вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза моногидрат; крахмал прежелатинизированный; натрия крахмалгликолят (тип А); коповидон; тальк; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат;покрытие для нанесения оболочки Opadry II White (Топиромакс 25): полиэтиленгликоль спирт поливиниловый тальк титана диоксид (Е 171);покрытие для нанесения оболочки Opadry II Yellow (Топиромакс 100): спирт поливиниловый полиэтиленгликоль хинолиновый желтый (Е 104) тальк титана диоксид (Е 171) железа оксид желтый (Е 172) железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства.

таблетки по 25 мг: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью покрытые пленочной оболочкой белого цвета;таблетки по 100 мг: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоэпилептические средства. Код АТХ N03A X11.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Топирамат являющийся действующим веществом таблеток Топиромакс – противоэпилептический препарат который принадлежит к классу сульфаматзамещенных моносахаридов. Точный механизм противосудорожного и профилактического действия при мигрени топирамата неизвестен. Выявлено три фармакологических свойства топирамата которые могут быть связаны с противоэпилептической эффективностью топирамата.Топирамат блокирует натриевые каналы и угнетает возникновение повторных потенциалов действия на фоне продолжительной деполяризации мембраны нейрона. Топирамат повышает активность γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) у некоторых подтипов ГАМК-рецепторов а также модулирует активность самих ГАМК-рецепторов индуцировать поток ионов хлора в нейроны что свидетельствует об усилении топираматом активности этого ингибиторного нейротрансмиттера; препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (α-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота)-рецепторов к глутамату не влияет на активность N-метил-D-аспартата (NMDA) относительно подтипа NMDA-рецепторов. Эти эффекты топирамата являются дозозависимыми при концентрации препарата в плазме крови от 1 мкмоль до 200 мкмоль с минимальной активностью в пределах от 1 мкмоль до 10 мкмоль. Кроме того топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы. По выраженности этот фармакологический эффект топирамата значительно уступает ацетазоламиду – известному ингибитору угольной ангидразы из-за чего эта активность топирамата не считается основным компонентом его противоэпилептической активности.

Фармакокинетика.

Фармакокинетический профиль топирамата сравнительно с другими противоэпилептическими средствами характеризуется продолжительным периодом полувыведения линейным характером фармакокинетики преимущественно почечным клиренсом отсутствием существенного связывания с белками и отсутствием клинически значимых активных метаболитов. Топирамат не является потенциальным индуктором ферментов метаболизирующих лекарственные средства его можно применять независимо от приема пищи нет необходимости в мониторинге концентрации топирамата в плазме крови.

Абсорбция и распределение. Топирамат всасывается быстро и эффективно. Сmах в плазме крови достигается приблизительно через 2 часа. Биодоступность – 81%. Прием пищи не оказывает действия на биодоступность топирамата. С белками плазмы связывается 13-17 % топирамата. После одноразового приема в дозе до 1200 мг средний объем распределения составляет 0 55 - 0 8 л/кг. Величина объема распределения зависит от пола: у женщин она составляет приблизительно 50 % от значений которые наблюдаются у мужчин что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин.

Метаболизм и выведение. После перорального приема метаболизируется около 20 % от принятой дозы. Но у больных которые получают сопутствующую терапию противоэпилептическими препаратами индуцирующими ферменты которые отвечают за метаболизм лекарственных средств метаболизм топирамата повышается до 50 %. Из плазмы мочи и фекалий человека выделены и идентифицированы 6 практически неактивных метаболитов. Основным путем выведения неизмененного топирамата (минимум 81 %) и его метаболитов являются почки.При применении 50 мг и 100 мг топирамата 2 раза в сутки почечный клиренс составляет приблизительно 18 мл/мин и 17 мл/мин соответственно. После перорального применения плазмовый клиренс препарата составляет 20-30 мл/мин. Топирамат имеет низкую индивидуальную вариабельность концентрации в плазме крови поэтому его фармакокинетические свойства предвидены.Фармакокинетика топирамата имеет линейный характер плазмовый клиренс остается постоянным a AUC в диапазоне доз от 100 до 400 мг возрастает пропорционально дозе. У больных с нормальной функцией почек для достижения стабильной концентрации в плазме крови может понадобиться от 4 до 8 дней. Величина Сmах после многоразового перорального применения 100 мг препарата дважды в сутки составляет 6 76 мкг/мл. После многоразового приема доз по 50 и 100 мг дважды в сутки средний период полувыведения топирамата из плазмы равен приблизительно 21 часу. У больных с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек плазматический и почечный клиренс топирамата снижается (CLcr ≤ 70 мл/мин). Как следствие при заданной дозе препарата ожидаются более высокие постоянные концентрации топирамата в плазме крови у пациентов с нарушением функции почек сравнительно с лицами не имеющими заболевания почек.У людей пожилого возраста не имеющих заболеваний почек плазматический клиренс топирамата не изменяется. Топирамат эффективно выводится из плазмы крови с использованием гемодиализа. Удлинённое время гемодиализа может привести к падению концентрации топирамата ниже уровня необходимого для профилактики приступов. При подборе доз необходимо учитывать: 1) продолжительность диализа; 2) скорость клиренса используемой диализной системы; 3) эффективный почечный клиренс топирамата у пациента находящегося на диализе.

У больных с нарушением функции печени от умеренно выраженных до тяжелых плазматический клиренс топирамата уменьшаетсяв среднем до 26 %.

Фармакокинетика у детей до 12 лет.

Фармакокинетические свойства топирамата у детей как и у взрослых выявленные при изучении дополнительной терапии имеют линейный характер с дозонезависимым клиренсом и стабильными уровнями концентрации в плазме крови которые повышаются пропорционально дозе. Однако дети имеют более высокий уровень клиренса и более короткий период полувыведения. Следовательно уровни концентрации топирамата в плазме крови для одних и тех же доз в миллиграммах на 1 кг массы тела могут быть ниже для детей по сравнению с такими же у взрослых. Как и у взрослых противоэпилептические лекарственные средства индуцирующие печеночные ферменты уменьшают стабильные уровни концентрации топирамата в плазме крови.

Клинические характеристики.

Показания.

  • Монотерапия для лечения взрослых и детей с 6 лет с парциальными эпилептическими приступами с или без вторично генерализованных приступов и с первично генерализованными тонико-клоническими приступами.
  • Дополнительная терапия для лечения взрослых и детей с 2 лет с парциальными эпилептическими приступами с или без вторично генерализованных припадков или с первично генерализованнными тонико-клоническими приступами и для лечения при приступах ассоциированных с синдромом Леннокса-Гасто.
  • Профилактики приступов мигрени у взрослых после тщательной оценки возможного альтернативного лечения.

Топирамат не рекомендуется для лечения острых состояний.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

Профилактика мигрени у беременных и женщин репродуктивного возраста если только они не используют эффективные методы контрацепции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние Топиромакса на другие противоэпилептические препараты.

Одновременный прием Топиромакса и других противоэпилептических препаратов (фенитоин карбамазепин вальпроевая кислота фенобарбитал примидон) не влияет на значение их стабильных концентраций в плазме за исключением отдельных больных у которых одновременный прием Топиромакса и фенитоина может вызвать повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Это может быть связано с угнетением специфической полиморфной изоформы фермента (СYР2С19). У каждого больного принимающего фенитоин и у которого развиваются клинические признаки или симптомы интоксикации необходимо контролировать уровень фенитоина в плазме крови.

Исследование фармакокинетических взаимодействий у пациентов с эпилепсией показало что добавление топирамата к ламотриджину не влияет на значение постоянной концентрации ламотриджина в плазме крови при дозах топирамата от 100 до 400 мг в сутки. Кроме того не было выявлено изменений в значениях стабильной концентрации топирамата в плазме крови в течение или после отмены лечения ламотриджином (средняя доза – 327 мг в сутки).

Топирамат ингибирует фермент СYР2С19 и может интерферировать с другими веществами которые метаболизируются этим ферментом (например с диазепамом имипрамином моклобемидом прогуанилом омерпазолом).

Влияние других противоэпилептических препаратов на Топиромакс.

Фенитоин и карбамазепин уменьшают концентрации топирамата в плазме крови. Прибавление (или отмена) фенитоина или карбамазепина к лечению Топиромаксом может потребовать изменения доз последнего. Дозу следует подбирать ориентируясь на получение необходимого терапевтического эффекта.

Прибавление (или отмена) вальпроевой кислоты не вызывает терапевтически значимых изменений концентрации топирамата в плазме и соответственно не требует изменения доз Топиромакса.

Влияние фенобарбитала и примидона на концентрацию топирамата не исследовалось.

Другие лекарственные взаимодействия.

Дигоксин. При назначении (или отмене) Топиромакса пациентам принимающим дигоксин особое внимание необходимо уделять рутинному мониторингу концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Средства угнетающие функции центральной нервной системы (ЦНС). Последствия совместного применения топирамата с алкоголем или другими веществами угнетающими функции ЦНС не изучались. Не рекомендуется принимать Топиромакс одновременно с употреблением алкоголя или препаратами вызывающими угнетение функции ЦНС.

Препараты зверобоя (Hypericum perforatum). При одновременном применении топирамата и препаратов зверобоя существует вероятность возникновения риска уменьшения плазменных концентраций топирамата и соответственно – снижение эффективности. Но клинические исследования этого потенциального взаимодействия не проводились.

Пероральные контрацептивы. При применении комбинированных пероральных контрацептивов содержащих норэтиндрон (1 мг) и этинилэстрадиол (35 мг) топирамат в дозах 50-800 мг в сутки не влиял на эффективность норэтиндрона и в дозах 50-200 мг в сутки – на эффективность этинилэстрадиола. Дозы топирамата 200-800 мг в сутки (у больных эпилепсией) приводили к дозозависимому уменьшению концентрации этинилэстрадиола. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при дозировании топирамата 200 400 и 800 мг в сутки (18 % 21 % и 30 % соответственно) при сопутствующем применении вальпроевой кислоты. Клиническая значимость приведенных изменений неизвестна. Риск снижения эффективности контрацептивов и усиления прорывных кровотечений должен учитываться у пациенток принимающих пероральные контрацептивы вместе с Топиромаксом. Пациенток принимающих пероральные контрацептивы необходимо просить сообщать о любых изменениях в менструальном цикле. Даже при отсутствии прорывных кровотечений эффективность контрацептивов может быть снижена.

Препараты лития. Рекомендуется проводить мониторинг уровня лития при одновременном применении с топираматом.

Рисперидон. При одновременном применении с топираматом в увеличивающихся дозах со 100 250 и 400 мг в сутки наблюдалось снижение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рисперидона назначенного в дозах 1-6 мг в сутки до 16 % и 33 % для дозирования 250 и 400 мг топирамата в сутки соответственно. Однако различия в AUC для общих активных метаболитов при применении только рисперидона или в комбинации с топираматом не были статистически значимыми.

Наблюдались минимальные изменения в фармакокинетике активных метаболитов (рисперидон + 9-гидроксирисперидон) никаких изменений не наблюдалось относительно 9-гидроксирисперидона. Также не наблюдалось клинически значимых изменений в фармакокинетике активных метаболитов как рисперидона так и топирамата. После дополнения топирамата (250-400 мг в сутки) к терапии рисперидоном (1-6 мг в сутки) наблюдалось повышение частоты появлений побочных реакций сравнительно с периодом лечения до включения топирамата (90 % и 54 % соответственно). Наиболее частыми побочными реакциями после включения топирамата к лечению рисперидоном были: сонливость парестезии и тошнота.

Гидрохлоротиазид. При одновременном приеме топирамата и гидрохлоротиазида происходит увеличение максимальной концентрации (Сmах) топирамата на 27 % и площади под кривой концентрации (AUC) топирамата на 29 %. Назначение гидрохлоротиазида пациентам принимающим топирамат может потребовать корректировки дозы топирамата. Фармакокинетические параметры гидрохлоротиазида не подвергались значительным изменениям при сопутствующей терапии топираматом. Исследования показали снижение уровня калия в сыворотке крови при применении топирамата или гидрохлоротиазида которое было более существенным при применении топирамата и гидрохлоротиазида в комбинации.

При одновременном назначении пациентам Топиромакса и таких препаратов как метформин пиоглитазон необходимо уделять особое внимание тщательному исследованию диабетического статуса этих пациентов.

Глибурид. У больных сахарным диабетом II типа при сопутствующем применении глибурида (5 мг в сутки) и топирамата (150 мг в сутки) наблюдается снижение AUC 24 глибурида на 25 %. Системное воздействие активных метаболитов 4-транс-гидрокси-глибурида и 3-цис-гидроксиглибурида также снижается на 13 % и 15 % соответственно. При сопутствующей терапии глибуридом не наблюдалось влияния на стабильные значения фармакокинетических параметров топирамата. При одновременном назначении пациентам топирамата и глибурида необходимо уделять особое внимание тщательному исследованию диабетического статуса этих пациентов.

Другие препараты. Одновременное применение Топиромакса и других препаратов вызывающих возникновение нефролитиаза может повышать риск образования конкрементов в почках. Во время лечения Топиромаксом следует избегать применения таких препаратов так как они могут вызывать физиологические изменения приводящие к возникновению нефролитиаза.

Вальпроевая кислота. Одновременное применение топирамата с вальпроевой кислотой вызывало гипераммониемию с или без энцефалопатии у пациентов которые хорошо переносили монотерапию указанными препаратами. В большинстве случаев симптомы исчезали после прекращения приема одного из препаратов. Указанное побочное действие не связано с фармакокинетическим взаимодействием. Связь развития гипераммониемии с монотерапией топираматом или с одновременным применением других противоэпилептических препаратов не установлена.

Сообщалось о случаях гипотермии определенной как непроизвольное снижение температуры тела до <35 °С ассоциированной с одновременным применением вальпроевой кислоты и топирамата ассоциированной как с гипераммониемией так и без неё.

Другие исследования лекарственного взаимодействия.

При одновременном назначении амитриптиллина концентрация его не изменяется однако на 20 % увеличивается Cmax и AUC для метаболита нортриптилина. Концентрация топирамата при этом не исследовалась.

Дигидроэрготамин (перорально и подкожно). Отсутствуют изменения Сmах и AUC дигидроэрготамина и топирамата.

При применении галоперидола Сmах и AUC не изменялись при этом на 31 % увеличивалась AUC для метаболита и не исследовалась концентрация топирамата.

При назначении топирамата в дозе 50 мг и пропранолола 40 мг и80 мг Сmах и AUC пропранолола не изменялись; на 17 % увеличивалась Сmах для 4-ОН-пропранолола; на 9% и 16 % увеличивалась Сmах и на 9 % и 17 % увеличивалась AUC топирамата.

Суматриптан (перорально и подкожно). Отсутствуют изменения Стах и AUC суматриптана концентрация топирамата при этом не исследовалась.

Пизотифен. Отсутствуют изменения Сmах и AUC пизотифена и топирамата.

При назначении дилтиазема – на 20 % уменьшалась AUC для дилтиазема и на 18 % уменьшалась концентрация дезацетилтиазема. Отсутствуют изменения С mах и AUC N-диметилдилтиазема; при этом на 20 % увеличивается AUC топирамата.

Применение венлафаксина – отсутствуют изменения Сmах и AUC венлафаксина и топирамата.

Флунаризин. При назначении топирамата в дозе 50 мг на 16 % увеличивается AUC флунаризина при этом отсутствуют изменения Сmах и AUC топирамата. AUC флунаризина увеличивается на 14 % у пациентов получающих только флунаризин. Рост влияния возможно связан с его накоплением в период достижения стабильного состояния.

Особенности применения.

Как и другие противоэпилептические средства у некоторых пациентов топирамат может повышать частоту судорожных припадков или вызывать появление приступов нового типа судорог. Эти явления могут быть следствием передозировки снижения плазменных концентраций сопутствующих антиэпилептиков прогрессией заболевания или парадоксального эффекта.

Отмена противоэпилептических препаратов .

Топиромакс как и другие противоэпилептические препараты следует отменять постепенно чтобы свести к минимуму возможность увеличения частоты припадков уменьшая дозу на 50-100 мг с интервалом в 1 неделю. В случаях если существует медицинская необходимость в быстром прекращении приема топирамата рекомендуется осуществлять при этом надлежащий мониторинг состояния пациента.

Нарушение функции почек.

Главным путем выведения топирамата и его метаболитов в неизмененном виде является экскреция почками. Скорость выведения почками зависит от функции почек и не зависит от возраста. У больных с умеренно или сильно выраженными нарушениями функции почек для достижения стабильных концентраций в плазме может понадобиться от 10 до 15 дней по сравнению с 4-8 днями у больных с нормальной функцией почек.

Как и при любом заболевании схема подбора дозы должна ориентироваться на терапевтическую эффективность (т. е. степень снижения частоты приступов отсутствие побочных эффектов) и учитывать то что у больных с нарушениями функции почек для установления более стабильной концентрации топирамата в плазме для каждой дозы может понадобиться более продолжительное время.

Нефролитиаз.

У больных особенно у имеющих склонность к нефролитиазу может повыситься риск образования камней в почках и возникновения связанных с ним симптомов таких как почечная колика почечная боль или боль в боку. Факторами риска развития нефролитиаза является склонность к образованию камней в почках в прошлом нефролитиаз в семейном анамнезе гиперкальциурия. Ни один из этих факторов риска не может в достаточной степени предопределить возникновение камней во время приема топирамата. Кроме того риск может быть повышен у больных принимающих сопутствующие препараты вызывающие развитие нефролитиаза.

Во время терапии топираматом очень важно адекватное увеличение объема употребляемой жидкости что может снизить риск развития нефролитиаза а также побочных эффектов связанных с воздействием физических нагрузок и повышенных температур.

Олигогидроз и гипертермия.

Сообщалось о случаях развития олигогидроза (уменьшение потоотделения) и ангидроза ассоциированных с применением топирамата. Имели место пониженное потоотделение и повышение температуры тела выше нормы. Некоторые из этих случаев происходили после нахождения при высокой температуре окружающей среды. Большинство сообщений касались детей. Пациентов особенно детей получающих лечение топираматом следует тщательно наблюдать на наличие появления признаков уменьшения потоотделения и повышения температуры тела особенно при высокой температуре окружающей среды.

Нарушение функции печени.

Пациентам с нарушениями функций печени Топиромакс необходимо назначать с осторожностью так как клиренс топирамата может уменьшиться.

Нарушение настроения/депрессия.

Во время лечения топираматом наблюдается повышенная частота возникновения расстройств настроения и депрессии.

Суицидальные намерения/мысли.

Сообщалось о случаях суицидальных мыслей и поведения у пациентов лечившихся противоэпилептическими препаратами. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических средств показал небольшое увеличение риска возникновения суицидальных мыслей и поведения. Механизм возникновения этого риска неизвестен и имеющиеся данные не исключают возможность повышения такого риска при применении топирамата. Пациентов следует наблюдать на проявление признаков суицидального мышления/поведения и принимать соответствующие терапевтические мероприятия. Пациентам и лицам за ними ухаживающим необходимо обратиться за консультацией к врачу при первом появлении признаков суицидального мышления или поведения.

Острая миопия и вторичная закрытоугольная глаукома.

При применении топирамата было зарегистрировано проявление синдрома представляющего собой острую миопию ассоциированную со вторичной закрытоугольной глаукомой. Синдром включал острый приступ снижения остроты зрения и/или глазную боль. Офтальмологические проявления могут включать миопию уменьшение глубины передней камеры гиперемию (покраснение глаз) и повышенное внутриглазное давление. Также может наблюдаться мидриаз. Описанный синдром может быть связан с супрацилиарным выпотом что вызывает сдвиг хрусталика и радужной оболочки и развитие вторичной закрытоугольной глаукомы. Как правило симптомы возникали после месяца первичной терапии топираматом. В отличие от первичной открытоугольной глаукомы которая редко наблюдается у пациентов до 40 лет вторичная закрытоугольная глаукома связанная с применением топирамата наблюдалась как у детей так и у взрослых. Лечение предусматривает отмену препарата если врач посчитает это целесообразным и принятие соответствующих мер для снижения внутриглазного давления. Такие меры в общем приводят к снижению внутриглазного давления.Повышенное внутриглазное давление любой этиологии при отсутствии адекватного лечения может привести к серьезным осложнениям или даже к потере зрения. Пациентам имеющим в анамнезе заболевания глаз следует тщательно взвесить решение о назначении топирамата.

Метаболический ацидоз.

При применении топирамата может возникнуть гиперхлоремический не связанный с дефицитом анионов метаболический ацидоз (например снижение концентрации бикарбонатов в плазме ниже нормы при отсутствии респираторного алкалоза). Снижение концентрации бикарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирования топираматом печеночной карбоангидразы. В большинстве случаев снижение концентрации бикарбонатов происходит вначале приема препарата хотя данный эффект может проявляться в любой из периодов лечения топираматом. Уровень снижения концентрации как правило небольшой или умеренный (среднее значение составляет 4 ммоль/л при применении взрослым пациентам в дозе 100 мг в сутки и около 6 мг/кг массы тела в сутки при применении детям). В некоторых случаях у пациентов отмечалось снижение концентрации ниже уровня 10 ммоль/л. Заболевания почек тяжелые респираторные заболевания эпилептический статус диарея хирургические вмешательства кетогенная диета прием некоторых лекарственных средств могут быть дополнительными факторами усиливающими бикарбонатпонижающий эффект топирамата.

Хронический метаболический ацидоз увеличивает риск образования камней в почках и может привести к остеопении.

У детей хронический метаболический ацидоз может вызвать замедление роста.

Поэтому при лечении топираматом рекомендуется проводить необходимые исследования в том числе определение концентрации бикарбонатов в сыворотке крови. При возникновении метаболического ацидоза и его персистировании рекомендуется снизить дозу или прекратить прием топирамата.

Особенности диеты.

Если у пациента во время приема Топиромакса уменьшается масса тела может быть рекомендована поддерживающая диета или усиленное питание.

Препарат содержит лактозу поэтому не рекомендован больным с недостаточностью лактазы галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы или галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Топирамат имел тератогенную активность у мышей крыс и кроликов. У крыс топирамат проникает через плацентарный барьер.

Данные реестров беременных свидетельствуют что может существовать связь между применением топирамата в І триместре беременности и врожденными пороками развития (черепно-лицевые дефекты – заячья губа/волчья пасть гипоспадия и аномалии различных систем организма). Такие последствия наблюдались при монотерапии топираматом и при применении топирамата в составе политерапии. Интерпретация этих данных требует осторожности поскольку для выявления повышенного риска пороков развития необходимо иметь больше данных.

Данные реестра беременных при монотерапии топираматом указывают в почти 3 раза выше частоту случаев возникновения пороков развития по сравнению с контрольной группой не принимающей противоэпилептические препараты. Также при терапии топираматом наблюдалось увеличение частоты случаев рождения детей с малым весом (< 2500 грамм). Кроме того данные этих реестров и других исследований свидетельствуют что по сравнению с монотерапией существует повышенный риск тератогенного влияния при применении противоэпилептических препаратов в комбинированной терапии.

В период беременности топирамат применять только после детального ознакомления женщины с известными рисками неконтролируемой эпилепсии для беременности и когда его польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать адекватные методы контрацепции и рассмотреть альтернативные методы лечения.

Период кормления грудью. Ограниченные данные наблюдений пациенток свидетельствуют о наличии топирамата в грудном молоке поэтому необходимо решить вопрос о целесообразности прекращения грудного вскармливания или прекращении приема препарата учитывая степень его важности для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Топиромакс действует на центральную нервную систему и может вызвать возникновение сонливости головокружение и другие подобные симптомы. Он также может вызвать нарушения зрения и/или помутнение зрения. Указанные побочные эффекты очень слабо или умеренно выражены но могут быть потенциально опасными для больных управляющих автотранспортом или для тех кто работает с техникой особенно в случае когда больной еще не имеет индивидуального опыта применения препарата.

Способ применения и дозы.

Как у взрослых так и у детей следует начинать лечение с минимальной дозы с дальнейшим постепенным подбором эффективной дозы. Дозу препарата и уровень ее повышения следует подбирать соответственно эффекту лечения. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Мониторинг концентрации топирамата в плазме крови не является необходимым для оптимизации лечения топироматом. В редких случаях для достижения оптимального клинического эффекта лечения сопутствующая терапия фенитоином с топираматом может потребовать корректировки дозы фенитоина. Добавление или отмена фенитоина или карбамазепина при сопутствующей терапии топираматом может потребовать коррекции дозы препарата.

Отмену противоэпилептических препаратов включительно с топираматом следует осуществлять постепенно с целью минимизации возможности возникновения приступов и повышения частоты приступов не зависимо от наличия случав приступов или эпилепсии в анамнезе. Суточные дозы уменьшают на 50-100 мг с еженедельным интервалом у взрослых больных эпилепсией и на 25-50 мг у взорслых принимавших топирамат в дозе до 100 мг в сутки с целью профилактики мигрени. У детей отмену топирамата проводить постепенно в течение 2-8 недель.

Эпилепсия.

Монотерапия.

Применение монотерапии топираматом необходимо базировать на наблюдениях за проявлениями судорожных приступов при отмене сопутствующей терапии противоэпилептическими средствами. Если по соображениям безопасности не требуется срочная отмена сопутствующих противоэпилептических лекарственных средств рекомендуется последовательное уменьшение их приема примерно на одну треть от предыдущей дозы в течение 2 недель. После прекращения приема лекарственных средств которые обладают свойствами индукторов ферментов отвечающих за метаболизм лекарственных средств уровни топирамата увеличиваются. Состояние здоровья больного может потребовать уменьшения доз топирамата.

Взрослые. Подбор дозы следует начинать с приема 25 мг топирамата на ночь в течение недели. В дальнейшем дозу можно увеличивать на 25-50 мг в течение 1 или 2 недель и принимать ее в 2 приема. Если пациент не успевает адаптироваться к увеличению дозы необходимо применять менее значительные прибавки дозы или выдерживать более продолжительные интервалы между прибавками. При подборе дозы руководствоваться терапевтической эффективностью.

Рекомендуемый уровень начальной целевой дозы Топиромакса при монотерапии у взрослых – 100 мг до 200 мг в сутки разделенной на 2 приема а максимальная рекомендуемая доза составляет 500 мг в сутки. Некоторые пациенты с рефрактерными формами эпилепсии хорошо переносят монотерапию Топиромаксом в дозе 1000 мг в сутки. Указанные рекомендации относительно дозирования могут быть применимы для всех взрослых пациентов включая пациентов пожилого возраста при отсутствии у них заболеваний почек.

Дети с 6 лет.

Лечение детей с 6 лет следует начинать с приема 0 5-1 мг/кг топирамата на ночь в течение первой недели. В дальнейшем дозу можно увеличивать на 0 5-1 мг/кг в сутки с интервалом 1 или 2 недели; суточную дозу можно разделять на два приема. Если ребенок не может адаптироваться к рекомендуемому режиму подбора дозы можно использовать менее значительные прибавки дозы или более продолжительные интервалы времени между увеличением. При подборе дозы следует руководствоваться терапевтической эффективностью.

Рекомендуемый уровень начальной целевой дозы Топиромакса при монотерапии у детей с 6 лет составляет 100 мг в сутки в зависимости от клинического ответа (это около 2 мг/кг массы тела в сутки для детей 6-16 лет).

В случае необходимости приема меньших доз следует применять другие препараты топирамата с возможностью такого дозирования.

Дополнительная терапия при эпилепсии и приступах ассоциированных с синдромом Леннокса-Гасто.

Взрослые. Лечение начинать с подбора дозы принимая 25-50 мг препарата на ночь в течение недели. В дальнейшем с недельным или двухнедельным интервалом дозу можно увеличивать на 25-50 мг и разделять ее на 2 приема. При подборе дозы необходимо руководствоваться терапевтическим эффектом. У некоторых больных эффект может быть достигнут при приеме препарата 1 раз в сутки.

Минимальная эффективная доза – 200 мг. Поддерживающая доза составляет от 200 до 400 мг в сутки принимать за два приема.

Указанные рекомендации относительно дозирования могут быть применимы для всех взрослых больных включая пациентов пожилого возраста при отсутствии у них заболеваний почек.

Дети с 2 лет.

Рекомендуемая суточная доза Топиромакса для дополнительной терапии составляет в среднем 5-9 мг/кг массы тела разделенная на 2 приема. Лечение начинать с подбора дозы принимая 25 мг (или меньше взяв за основу дозировку 1-3 мг/кг массы тела в сутки) на ночь в течение недели. В дальнейшем с интервалом 1 или 2 недели дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг массы тела в сутки и принимать ее за два приема до достижения терапевтического эффекта. При подборе дозы необходимо руководствоваться терапевтическим эффектом. В клинических исследованиях хорошо зарекомендовала себя доза 30 мг/кг массы тела в сутки.

Мигрень.

Для профилактики приступов мигрени у взрослых рекомендованная суточная доза топирамата составляет 100 мг разделенных на 2 приема. Следует начинать прием препарата с приема 25 мг вечером в течение недели. В дальнейшем дозу увеличивать на 25 мг в сутки с интервалом в неделю после каждого повышения дозы. Можно использовать менее значительное увеличение дозы или более продолжительные интервалы между увеличениями если пациент плохо переносит указанный режим выбора дозы.

У некоторых пациентов положительный результат достигается при суточной дозе топирамата 50 мг. В клинических исследованиях пациенты получали суточные дозы топирамата до 200 мг. Такое дозирование может быть эффективным для некоторых пациентов однако рекомендуется назначать его с осторожностью с целью предупреждения повышенной частоты возникновения побочнях реакций. При подборе дозы следует руководствоваться терапевтической эффективностью.

Общие рекомендации дозирования Топиромакса для особых групп пациентов.

Нарушения функции почек. У лиц с нарушениями функции почек (CLCR ≤ 70 мл/мин) топирамат следует назначать с осторожностью так как плазменный и почечный клиренс у таких пациентов снижен. Таким пациентам необходимо больше времени для достижения стабилизации состояния после приема каждой дозы. Рекомендуется половина обычной начальной и поддерживающей дозы.

Топирамат выводится с плазмы крови при гемодиализе. В дни проведения гемодиализа пациентам с последней стадией почечной недостаточности рекомендовано назначать дополнительную дозу топирамата которая равна приблизительно половине суточной дозы. Дополнительную дозу следует разделить на два приёма и принимать в начале и после процедуры гемодиализа.

Дополнительную дозу можно изменять в зависимости от характеристик используемого для гемодиализа оборудования.

Нарушения функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени от умеренной до тяжелой степени топирамат следует назначать с осторожностью принимая во внимание сниженный клиренс топирамата.

Пациенты пожилого возраста. Для лечения пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется при отсутствии у них нарушений функции почек.

Дети.

Монотерапия эпилепсии. Применять детям с 6 лет.

Дополнительная терапия для лечения детей с 2 лет с парциальными эпилептическими припадками с вторичной генерализацией или без нее или первично генерализованными тонико-клоническими приступами и приступами ассоциированными с синдромом Леннокса-Гасто.

Топирамат не рекомендуется для лечения или профилактики мигрени у детей из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности.

Передозировка.

Симптомы: судороги сонливость нарушения речи и зрения диплопия нарушения мышления нарушения координации летаргия ступор артериальная гипотензия боль в животе головокружения возбуждение или депрессия. В большинстве случаев клинические проявления не были тяжелыми но были зарегистрированы летальные случаи после пере- дозировки с использованием комбинации нескольких лекарственных средств включая топирамат.

Передозировка топирамата может вызвать тяжелый метаболический ацидоз (см. «Особенности применения»).

Лечение. При острой передозировке если незадовго до этого больной принимал пищу необходимо сразу промыть желудок или спровоцировать рвоту принять активированный уголь. При необходимости проводить симптоматическую терапию. Эффективен для выведения топирамата из организма гемодиализ. Пациентам рекомендуется адекватное увеличение объема употребляемой жидкости.

Побочные реакции.

Инфекции и инвазии: назофарингит.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия эозинофилия лейкопения лимфаденопатия тромбоцитопения нейтропения.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность аллергический отек отек конъюнктивы.

Нарушение метаболизма и питания: анорексия уменьшение массы тела снижение аппетита гипокалиемия увеличение массы тела метаболический ацидоз повышение аппетита полидипсия (патологическая жажда) гиперхлоремический ацидоз.

Психические нарушения: депрессия нарушения поведения агрессивность взволнованность злость тревожность брадифрения спутанность сознания дезориентация нарушение речи бессонница изменение настроения перепады настроения эмоциональная лабильность апатия плаксивость дисфемия расстройство сна раннее утреннее пробуждение первичная бессонница приподнятое настроение эйфория уплощение эмоционального аффекта галлюцинации слуховые галлюцинации визуальные галлюцинации нарушение спонтанной речи равнодушие панические реакции паранойя персеверация мышления психотические расстройства нарушение способности к чтению беспокойство суицидальные мысли попытка самоубийства нарушение мышления чувство отчаяния гипомания мания когнитивные расстройства.

Со стороны нервной системы: головокружение головная боль парестезии сонливость амнезия нарушение равновесия судороги нарушение координации снижение концентрации внимания дизартрия изменение вкусовых ощущений (дисгевзия) гипестезия тремор интенционный тремор летаргия ухудшение памяти нистагм расстройства психомоторных функций седативный эффект агевзия (потеря вкусовой чувствительности) афазия аура ощущение жжения мозжечковый синдром неуклюжесть комплексные парциальные судороги угнетение сознания постуральное головокружение слюнотечение дизестезия дисграфия дискинезия дисфазия дистония ощущение «бегание мурашек по телу» большой судорожный припадок гиперсомния гипогевзия гипокинезия периферическая нейропатия нарушение обоняния пресинкопе синкопе психомоторная гиперактивность повторяемость речи сенсорные нарушения потеря чувствительности расстройства речи ступор акинезия аносмия (потеря обоняния) расстройство циркадного ритма сна эссенциальный тремор гиперестезия гипосмия отсутствие реакции на раздражители апраксия.

Со стороны органов зрения: диплопия помутнение зрения нарушение зрения блефароспазм сухость глаз повышенное слезотечение расширение зрачка (мидриаз) миопия фотопсия фотофобия скотома мерцательная скотома снижение остроты зрения нарушение аккомодации изменение визуального восприятия глубины амблиопия кратковременная слепота односторонняя слепота отек век глаукома ночная слепота пресбиопия аномальные ощущения в глазу дефект поля зрения расстройство движения глаза закрытоугольная глаукома макулопатия.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: боль в ушах звон в ушах вертиго глухота нейросенсорная глухота односторонняя глухота дискомфортные ощущения в ухе нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия синусовая брадикардия пальпитация приливы артериальная гипотензия ортостатическая гипотензия феномен Рейно.

Со стороны органов дыхания грудной клетки и средостения: диспноэ носовое кровотечение заложенность носа ринорея дисфония одышка при физической нагрузке параназальная синусная гиперсекреция.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсические явления диарея тошнота дискомфорт в животе боль в животе боль в верхней части живота запор сухость во рту гастрит парестезия слизистой оболочки полости рта дискомфорт в желудке рвота боль в нижней части живота абдоминальная чувствительность неприятный запах изо рта дискомфорт в эпигастральной области метеоризм гастроэзофагеальный рефлюкс кровоточивость десен глоссодиния гипестезия в полости рта боль в полости рта панкреатит повышенная секреция слюны.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение печеночных ферментов гепатит печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной ткани: алопеция зуд сыпь отсутствие/снижение потоотделения аллергический дерматит эритема генерализованный зуд обесцвечивание кожи отек лица крапивница макулярная сыпь изменение запаха кожи локализованная крапивница мультиформная эритема синдром Стивенса–Джонсона токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: артралгия спазмы мышц подергивание мышц слабость мышц боль в мышцах грудной клетки миалгия боль в боку опухание суставов мышечная утомляемость ригидность скелетных мышц ощущение дискомфорта в конечностях.

Со стороны мочевыводящей системы: дизурия нефролитиаз частое мочеиспускание (поллакиурия) конкременты в моче гематурия недержание мочи боль при мочеиспускании почечная колика почечная боль конкременты в мочеточнике ацидоз почечных канальцев.

Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция половая дисфункция снижение либидо потеря либидо.

Общие нарушения: усталость астения нарушения координации движений и походки раздражительность недомогание лихорадка ощущение опьянения нервозность гипертермия гриппоподобное состояние ощущение холода в конечностях вялость чувство жажды кальциноз трудности в обучении.

Обследование: снижение уровня бикарбонатов в крови.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ˚С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Топиромакс 25: по 10 таблеток в блистере; по 1 или 3 блистера в пачке картонной.Топиромакс 100: по 10 таблеток в блистере; по 1 или 3 блистера в пачке картонной.

Категория отпуска.

По рецепту.

Дополнительная информация
Дополнительная информация
Количество в упаковке 30
Форма товара Таблетки
Производитель Фарма Старт ООО (Украина, Киев)
Регистрационное удостоверение UA/9877/01/02
Главный медикамент Нет
код мориона 121172
Отзывы
Напишите ваш отзыв

Оставлять отзывы могут только зарегистрированные пользователи. Пожалуйста, войдите или зарегистрируйтесь

Скачать полную инструкцию
ВНИМАНИЕ! ЦЕНЫ ДЕЙСТВИТЕЛЬНЫ ТОЛЬКО ДЛЯ ЗАКАЗА НА САЙТЕ!