Торвакард 10 мг таблетки №90

КОД: 201409
  1. Наличие товара в аптеках
    Наличие товара в аптеке

    Торвакард 10 мг таблетки №90

    320,51 грн.

    Доступность: Есть в наличии

    Внимание! Цены действительны только при заказе, бронировании на сайте!
  2. Доставка
    • Доставка Курьером
    • Самовывоз
    • Доставка Новой почтой
    При сумме заказа от 200 грн. доставка осуществляется бесплатно
    Смотреть города бесплатной доставки
    • Киев
    • Одесса
    • Харьков
    • Днепр
    • Львов
    • Ивано-Франковск
    • Винница
    • Запорожье
    • Кременчуг
    • Кривой Рог
    • Тернополь
    Оплата
    Наличными, Visa, MasterCard, Maestro
    Нам доверяют
    • Более 15 000 лекарств и товаров для здоровья
    • 100% товаров сертифицированы
    • Срочная доставка по Украине за 24 часа
    • Работаем без выходных



  • add.ua-Zentiva (Чешская Республика)-Торвакард 10 мг таблетки №90-00
320,51 грн.

Доступность: Есть в наличии

Повтор заказа
Заказывать каждый:
Количество
Заказать в 1 клик
  • Производитель: Zentiva (Чешская Республика)
  • Форма товара: Таблетки
  • Регистрационное удостоверение: UA/3849/01/01
Инструкция

Торвакард (TORVACARD) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: аторвастатин; 1 таблетка покрытая оболочкой содержит аторвастатина 10 мг или 20 мг или 40 мг (в форме аторвастатина кальциевой соли)вспомогательные вещества: магния оксид тяжелый целлюлоза микрокристаллическая лактоза натрия кроскармеллоза гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная кремния диоксид коллоидный магния стеарат гипромеллоза макрогол 6000 титана диоксид (Е 171) тальк.

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Торвакард 10: овальные двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета размером примерно 9 0х4 5 мм;

Торвакард 20: овальные двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета размером примерно 12 0х6 0 мм;

Торвакард 40: овальные двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета размером примерно 13 9х6 9 мм.

Фармакологическая группа

Препараты снижающие уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТХ C10A A05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Аторвастатин представляет собой синтетический гиполипидемическое лекарственный препарат. Аторвастатин является ингибитором 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент A (ГМГ-КоА) редуктазы. Этот фермент катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат - ранний этап биосинтеза холестерина который ограничивает скорость его образования.

Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы фермента от которого зависит скорость преобразования 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента A в мевалонат вещество-предшественник стеролов в том числе холестерина. Холестерин и триглицериды циркулируют в кровотоке в комплексе с липопротеинами. Эти комплексы разделяются с помощью ультрацентрифугирования на фракции ЛПВП (липопротеины высокой плотности) ЛППП (липопротеины промежуточной плотности) ЛПНП (липопротеины низкой плотности) и ЛПОНП (липопротеины очень низкой плотности). Триглицериды (ТГ) и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП и высвобождаются в плазму крови для транспортировки в периферические ткани. ЛПНП формируются ЛПОНП и катаболизируются путем взаимодействия с высокоафинными рецепторами ЛПНП. Повышенные уровни общего холестерина (ОХ) холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП) и аполипопротеина В (апо B) в плазме крови способствуют развитию атеросклероза у человека и являются факторами риска для развития сердечно-сосудистых заболеваний в то время как повышенные уровни холестерина ЛПВП эт "связаны с пониженным риском сердечно-сосудистых заболеваний.

В экспериментальных моделях у животных аторвастатин снижает уровень холестерина и липопротеинов в плазме путем ингибирования в печени ГМГ-КоА-редуктазы и синтеза холестерина и путем увеличения количества печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток для усиления поглощения и катаболизма ЛПНП; аторвастатин также уменьшает выработку ЛПНП и количество этих частиц. Аторвастатин снижает уровень холестерина ЛПНП у некоторых пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией то есть группы людей которые редко отвечают на лечение другими гиполипидемическими лекарственными средствами.

Повышенные уровни общего холестерина холестерина ЛПНП и апо B (мембранный комплекс для холестерина ЛПНП) провоцируют развитие атеросклероза. Подобным образом снижены уровни холестерина ЛПВП (и его транспортного комплекса - а по A) связаны с развитием атеросклероза. Существуют данные что сердечно-сосудистая заболеваемость и летальность меняются прямо пропорционально уровню общего холестерина и холестерина ЛПНП и обратно пропорционально уровню холестерина ЛПВП.

Аторвастатин снижает уровень общего холестерина холестерина ЛПНП и апо В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией. Аторвастатин также снижает уровень холестерина ЛПОНП и ТГ а также приводит неустойчивое повышение уровня холестерина ЛПВП и аполипопротеина A-1. Аторвастатин снижает уровень общего холестерина холестерина ЛПНП холестерина ЛПОНП апо В триглицеридов и ХС-никак ЛПВП а также повышает уровень холестерина ЛПВП у пациентов с изолированной гипертриглицеридемией. Аторвастатин снижает ХС-ЛППП у пациентов с дисбеталипопротеинемией.

Подобно ЛПНП липопротеины обогащенные холестерином и триглицеридами в том числе ЛПОНП ЛППП и остатки также могут способствовать развитию атеросклероза. Повышенные уровни триглицеридов в плазме крови часто оказываются в триаде с низкими уровнями ХС ЛПВП и маленькими дольками ЛПНП а также в сочетании с нелипидные метаболическими факторами риска развития ишемической болезни сердца. Не было последовательно доказано что общий уровень триглицеридов плазмы как таковой является независимым фактором риска для развития ишемической болезни сердца. Кроме того было установлено независимого влияния повышения уровня ЛПВП или снижение уровня триглицеридов на риск коронарной и сердечно-сосудистой заболеваемости и летальности.

Аторвастатин как и его некоторые метаболиты являются фармакологически активными у человека. Главным местом действия аторвастатина является печень которая играет главную роль в синтезе холестерина и клиренсе ЛПНП. Доза препарата в отличие от системной концентрации препарата лучше коррелирует с уменьшением уровня холестерина ЛПНП. Индивидуальный подбор дозы следует осуществлять в зависимости от терапевтического ответа (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Фармакокинетика.

Всасывания. Аторвастатин быстро абсорбируется после перорального приема и максимальные его концентрации в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Степень абсорбции возрастает пропорционально дозе аторвастатина. Биодоступность аторвастатина (исходный препарат) составляет примерно 14% а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы составляет примерно 30%. Низкую системную доступность препарата связывают с предсистемного клиренсом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и / или предсистемного биотрансформации в печени. Хотя пища снижает скорость и степень абсорбции лекарственного препарата примерно на 25% и 9% соответственно исходя из показателей C max и AUC снижение уровня холестерина ЛПНП подобен независимо от того принимается аторвастатин с пищей или отдельно. При применении аторвастатина вечером его концентрация в плазме крови ниже (примерно на 30% для C max и AUC) чем при утреннем приеме. Однако снижение уровня холестерина ЛПНП является одинаковым независимо от времени приема препарата (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Распределение. Средний объем распределения аторвастатина составляет приблизительно 381 л. Более 98% препарата связывается с белками плазмы крови. Концентрационное соотношение кровь / плазма составляет примерно 0 25 указывает на плохое проникновение препарата в эритроциты. На основании наблюдений у крыс считается что аторвастатин способен проникать в грудное молоко (см. Разделы «Противопоказания» «Применение в период беременности или кормления грудью» и «Особенности применения»).

Метаболизм. Аторвастатин интенсивно метаболизируется в орто и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. При исследованиях in vitro ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы орто и парагидроксилированных метаболитами эквивалентно ингибированию аторвастатина. Примерно 70% циркулирующей ингибиторной активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы связано с активными метаболитами. Исследования in vitro свидетельствуют о важности метаболизма аторвастатина цитохрома P450 3A4 что согласуется с повышенными концентрациями аторвастатина в плазме крови человека после одновременного применения с эритромицином известным ингибитором этого фермента (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Экскреция. Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и / или внепеченочного метаболизма однако этот препарат очевидно не испытывает желудочно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения аторвастатина из плазмы крови человека составляет примерно 14 часов но период напивзменшення ингибиторной активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы составляет от 20 до 30 часов через вклад активных метаболитов. После приема препарата с мочой выделяется менее 2% дозы.

Популяции больных.

Пациенты пожилого возраста. Концентрации аторвастатина в плазме выше (примерно 40% для Cmax и 30% для AUC) у здоровых пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) чем у молодых взрослых людей. Существуют данные свидетельствующие о большей степенью снижения ЛПНП при применении любой дозы пациентам пожилого возраста по сравнению с молодыми людьми (см. Раздел «Особенности применения»).

Дети. Фармакокинетические данные для группы пациентов детского возраста отсутствуют.

Пол. Концентрации аторвастатина в плазме крови женщин отличаются от концентраций в плазме крови у (примерно на 20% выше для Cmax и на 10% ниже для AUC). Однако нет клинически значимой различия в снижении уровня холестерина ЛПНП при применении аторвастатина у мужчин и женщин.

Нарушение функции почек. Заболевания почек не оказывают влияния на концентрации аторвастатина в плазме крови или снижение ХС ЛПНП а следовательно коррекция дозы препарата для пациентов с нарушениями функции почек не требуется (см. Разделы «Способ применения и дозы» «Особенности применения»).

Гемодиализ. Несмотря на то что у пациентов с терминальной стадией заболевания почек исследования не проводили считается что гемодиализ не повышает значительным образом клиренс аторвастатина поскольку препарат интенсивно связывается с белками плазмы крови.

Печеночная недостаточность. Концентрации аторвастатина в плазме крови заметно повышенные у пациентов с хронической алкогольной болезнью печени. Значения показателей Cmax и AUC в 4 раза выше у пациентов с заболеванием печени класса А по шкале Чайлд-Пью. У пациентов с заболеванием печени класса по шкале Чайлд-Пью значения показателей Cmax и AUC повышаются примерно 16-кратно и 11-кратно соответственно (см. Раздел «Противопоказания»).

Таблица 3.

Влияние одновременно применяемых препаратов на фармакокинетику аторвастатина.

Одновременно применяемые препараты и режим дозирования
Аторвастатин
 
Доза (мг)
Изменение AUC &
Изменение C max &
# Циклоспорин 5 2 мг / кг / сут стабильная доза
10 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней
8 7 раза
10 7 раза
# Типранавир 500 мг дважды в сутки / ритонавир 200 мг два раза в сутки 7 дней
10 мг РД
9 4 раза
8 6 раза
# Телапревир 750 мг каждые 8:00 10 дней
20 мг РД
7 88 раза
10 6 раза
# ‡ Саквинавир 400 мг дважды в сутки / ритонавир 400 мг два раза в сутки 15 дней
40 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней
3 9 раза
4 3 раза
# Кларитромицин 500 мг два раза в сутки 9 дней
80 мг 1 раз в сутки в течение 8 дней
4 4 раза
5 4 раза
# Дарунавир 300 мг дважды в сутки / ритонавир 100 мг два раза в сутки 9 дней
10 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней
3 4 раза
2 25 раза
# Итраконазол 200 мг 1 раз / сут 4 дня
40 мг РД
3 3 раза
20%
# Фосампренавир 700 мг дважды в сутки / ритонавир 100 мг два раза в сутки 14 дней
10 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней
2 53 раза
2 84 раза
# Фосампренавир 1400 мг 2 раза в сутки 14 дней
10 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней
2 3 раза
4 04 раза
# Нелфинавир 1250 мг 2 раза в сутки 14 дней
10 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней
74%
2 2 раза
# Грейпфрутовый сок 240 мл 1 раз в сутки *
40 мг 1 раз в сутки
37%
16%
Дилтиазем 240 мг 1 раз в сутки 28 дней
40 мг 1 раз в сутки
51%
без изменения
Эритромицин 500 мг 4 раза в сутки 7 дней
10 мг 1 раз в сутки
33%
38%
Амлодипин 10 мг разовая доза
80 мг 1 раз в сутки
15%
¯ 12%
Циметидин 300 мг 1 раз в сутки 4 недели
10 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель
¯ Менее 1%
¯ 11%
Колестипол 10 мг 2 раза в сутки 28 недель
40 мг 1 раз в сутки в течение 28 недель
не определен
¯ 26% **
Маалокс TC   30 мл 1 раз в сутки 17 дней
10 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней
¯ 33%
¯ 34%
Эфавиренз 600 мг 1 раз в сутки 14 дней
10 мг в течение 3 дней
¯ 41%
¯ 1%
# Рифампин 600 мг 1 раз в сутки 7 дней (при одновременном введении) †
40 мг 1 раз в сутки
30%
2 7 раза
# Рифампин 600 мг 1 раз в сутки 5 дней (в отдельных дозами) †
40 мг 1 раз в сутки
¯ 80%
¯ 40%
# Гемфиброзил 600 мг дважды в сутки 7 дней 
40 мг 1 раз в сутки
35%
¯ Менее 1%
# Фенофибрат 160 мг 1 раз в сутки 7 дней
40 мг 1 раз в сутки 
3%
2%
# Боцепревир 800 мг 3 раза в сутки 7 дней
40 мг 1 раз в сутки
2 30 раза
2 66 раза

& Данные указанные как изменение в x раз представляют собой простое соотношение между случаями одновременного применения препаратов и применение только аторвастатина (то есть однократный = без изменения). Данные указанные в% изменения представляют собой% разницу в отношении показателей при применении аторвастатина отдельно (то есть 0% = без изменения).

# Для получения информации о клинической значимости см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

* Сообщалось о больших повышение AUC (до 2 5 раза) и / или C max (до 71%) при избыточном потреблении грейпфрутового сока (750 мл - 1 2 литра в сутки или более).

** Одиночный образец взятый через 8-16 часов после приема препарата.

† Через механизм двойного взаимодействия рифампицин рекомендуется одновременное применение аторвастатина с рифампицин поскольку было показано что отсроченное применение аторвастатина после применения рифампицин связано со значительным снижением концентраций аторвастатина в плазме крови.

‡ Доза комбинации препаратов саквинавир + ритонавир не является клинически применяемой дозой. Повышение экспозиции аторвастатина при применении в клинических условиях вероятно будет выше чем то которое наблюдалось в этом исследовании. Поэтому следует с осторожностью применять препарат в низкой необходимой дозе.

Таблица 4.

Влияние аторвастатина на фармакокинетику одновременно применяемых лекарственных средств.

Аторвастатин
Одновременно применяемый препарат и режим дозирования
Препарат / доза (мг)
изменение AUC
Изменение C max
80 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней
Антипирин 600 мг 1 раз в сутки
 3%
↓ 11%
80 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней
# Дигоксин 0 25 мг 1 раз в сутки 20 дней
 15%
20%
40 мг 1 раз в сутки в течение 22 дней
Пероральные контрацептивы 1 раз в сутки 2 месяца
  • норэтистерон 1 мг
  • этинилэстрадиол 35 мкг
28%
19%
 
23%
30%
10 мг один раз в сутки
Типранавир 500 мг 2 раза в сутки / ритонавир 200 мг 2 раза в сутки 7 дней
без изменения
без изменения
10 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней
 
Фосампренавир 1400 мг 2 раза в сутки 14 дней
¯ 27%
¯ 18%
10 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней
Фосампренавир 700 мг 2 раза в сутки / ритонавир 100 мг 2 раза в сутки 14 дней
без изменения
без изменения

# Для получения информации о клинической значимости см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Показания

Предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний.

Для взрослых пациентов без клинически выраженной ишемической болезни сердца но с несколькими факторами риска развития ишемической болезни сердца такими как возраст курение артериальная гипертензия низкий уровень ЛПВП или наличие ранней ишемической болезни сердца в семейном анамнезе аторвастатин показан для:

  • уменьшение риска возникновения инфаркта миокарда
  • уменьшение риска возникновения инсульта;
  • уменьшение риска проведения процедур реваскуляризации и стенокардии.

Для пациентов с сахарным диабетом II типа и без клинически выраженной ишемической болезни сердца но с несколькими факторами риска развития ишемической болезни сердца такими как ретинопатия альбуминурия курение или артериальная гипертензия аторвастатин показан для:

  • уменьшение риска возникновения инфаркта миокарда
  • уменьшение риска возникновения инсульта.

Для пациентов с клинически выраженной ишемической болезнью сердца аторвастатин показан для:

  • уменьшение риска возникновения нелетального инфаркта миокарда
  • уменьшение риска возникновения летального и нелетального инсульта;
  • уменьшение риска проведения процедур реваскуляризации;
  • уменьшение риска госпитализации в связи с застойной сердечной недостаточностью
  • уменьшение риска возникновения стенокардии.

Гиперлипидемия.

В дополнение к диете чтобы уменьшить повышенные уровни общего холестерина холестерина ЛПНП аполипопротеина В и триглицеридов а также для повышения уровня холестерина ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной и несемейной) и смешанной дислипидемией (типы IIa и IIb по классификации Фредриксона) .Как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем триглицеридов в сыворотке крови (тип IV по классификации Фредриксона).Для лечения пациентов с первичной дисбеталипопротеинемией (тип III по классификации Фредриксона) в случаях когда соблюдение диеты недостаточно эффективным.Для уменьшения общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией как дополнение к другим гиполипидемических методов лечения (например аферез ЛПНП) или если такие методы лечения недоступны.Как дополнение к диете для уменьшения уровней общего холестерина холестерина ЛПНП и аполипопротеина В у мальчиков и девочек после начала менструаций в возрасте от 10 до 17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией если после соответствующей диетотерапии результаты анализов такие:a) холестерин ЛПНП остается ³ 190 мг / дл или

б) холестерин ЛПНП ³ 160 мг / дл и:

в семейном анамнезе имеются ранние сердечно-сосудистых заболеваний илидва или более других факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеванийприсутствуют у пациента детского возраста.

Противопоказания

Активное заболевание печени которое может включать устойчивое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии.Гиперчувствительность к любому из компонентов этого лекарственного средства.Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние на аторвастатин лекарственных средств назначаемых вместе с ним.

Аторвастатин метаболизируется цитохромом P450 3A4 (CYP3A4) и является субстратом для транспортных белков например для транспортера OATP1B1 который опосредует печеночная захвата препарата. Одновременное применение лекарственных средств которые являются ингибиторами CYP3A4 или транспортных белков может обусловливать увеличение плазменных концентраций аторвастатина и повышение риска р