Трамикс раствор для инъекций 100 мг/мл ампулы 5 мл № 5 Галичфарм АООТ (Украина, Львов)

Трамикс (Tramix) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: транексамовая кислота;

• 1 мл раствора содержит транексамовую кислоту, в пересчете на 100% вещество – 100,0 мг;

вспомогательное вещество : вода для инъекций

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза. Аминокислоты. Код ATX B02A A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Транексамова кислота оказывает антигеморрагическое действие путем ингибирования фибринолитических свойств плазмина.

С участием транексамовой кислоты и плазминогена образуется комплекс; транексамовая кислота связывается с плазминогеном при превращении в плазмин.

Активность комплекса транексамовой кислоты-плазмина по отношению к фибрину ниже по сравнению с активностью свободного плазмина.

Высокие дозы транексамовой кислоты снижали активность комплемента.

Дети от 1 года. Имеются данные об уменьшении кровопотери и снижении потребности в продуктах крови в детской кардиохирургии с искусственным кровообращением, где высок риск возникновения кровотечения, особенно у цианотических пациентов или пациентов, которые проходят повторное хирургическое вмешательство. Выявлено, что наиболее адаптированным является режим дозирования:

• первое болюсное введение 10 мг/кг после начала наркоза и перед разрезом кожи;
• непрерывная инфузия 10 мг/кг/ч или инъекция в жидкость для наполнения аппарата искусственного кровообращения в дозе, соответствующая процедуре искусственного кровообращения или в соответствии с массой тела пациента в дозе 10 мг/кг, или в соответствии с объемом наполнения аппарата искусственного кровообращения, последняя инъекция кровообращения.

Ограниченные данные позволяют предположить, что непрерывное введение наиболее приемлемо, поскольку оно поддерживает терапевтическую концентрацию в плазме крови в течение всего периода оперативного вмешательства.

У детей не проводилось никаких специфических дозозависимых исследований.

Фармакокинетика.

Всасывание. Максимальная концентрация транексамовой кислоты в плазме крови быстро достигается после короткого введения, после чего снижается мультиэкспоненциальным образом.

Деление. Белок плазмы связывает около 3% от терапевтического плазменного уровня транексамовой кислоты, что обусловлено вероятно его связыванием с плазминогеном. Транексамовая кислота не связывается с альбумином сыворотки крови. Первоначальный объем распределения составляет около 9-12 литров.

Транексамова кислота проходит через плацентарный барьер. После введения внутривенно в дозе 10 мг/кг беременным женщинам концентрация транексамовой кислоты в сыворотке крови колебалась в диапазоне 10-53 мкг/мл, в пуповинной крови – в диапазоне 4-31 мкг/мл. Транексамовая кислота быстро проникает в синовиальную жидкость и синовиальную оболочку. После введения внутривенно в дозе 10 мг/кг пациентам, перенесшим операцию на колене, концентрация в синовиальной жидкости была подобна концентрации, которая наблюдалась в соответствующих образцах сыворотки крови. Концентрация транексамовой кислоты в других тканях составляла такую долю по концентрации в крови: в грудном молоке – около 1/100, в цереброспинальной жидкости – около 1/10, во внутриглазной жидкости – около 1/10. Транексамова кислота была обнаружена в семенной жидкости, где она ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов.

Вывод. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. Выведение с мочой путем клубочковой фильтрации является основным путем выведения. Почечный клиренс равен клиренсу плазмы (110-116 мл/мин). Выведение транексамовой кислоты составляет около 90% в течение первых 24 часов после введения в дозе 10 мг/кг массы тела. Период полувыведения транексамовой кислоты составляет около 3 часов.

Особые группы. Концентрация в плазме крови увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью.
Отдельные исследования фармакокинетики у детей не проводили.

Клинические свойства.

Показания

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного, так и местного, у взрослых и детей от 1 года.

Специфические показания включают кровотечения, обусловленные повышенным общим или местным фибринолизом, такие как:

• Меноррагия и метрорагия;
• Желудочно-кишечные кровотечения;
• Геморрагические расстройства мочевыводящего тракта, возникшие в связи с хирургическим вмешательством на предстательной железе или вследствие оперативного вмешательства или процедур на мочевыводящих путях;
• Отоларингологические (удаление аденоидов, тонзиллэктомия) и стоматологические (удаление зубов) оперативные вмешательства;
• Гинекологические операции или осложнения в акушерской практике;
• Торакальные, абдоминальные и другие крупные оперативные хирургические вмешательства, например сердечно-сосудистая хирургия;
• Контроль кровоизлияний в связи с введением фибринолитического лекарственного средства.

Противопоказания Трамикса

• Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата;
• острый венозный или артериальный тромбоз;
• фибринолитические состояния с острым тяжелым кровотечением из-за введения коагулопатических средств (антикоагулянтов), за исключением тех препаратов, которые преимущественно осуществляют активацию фибринолитической системы;
• тяжелая почечная недостаточность (существует риск накопления лекарственного средства);
• судороги в анамнезе;
• интратекальное и внутрижелудочковое инъекционное введение, интрацеребральное введение (риск отека мозга с дальнейшим развитием судорог).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исследования взаимодействия лекарственных средств не проводили. Параллельный (одновременно) прием антикоагулянтов должен происходить под строгим наблюдением врача, имеющего опыт в этом направлении терапии. Лекарственные препараты, действующие на гемостаз, следует применять с осторожностью у пациентов, получивших лечение с применением транексамовой кислоты. В этих случаях существует риск тромбообразования, например при применении эстрогенов. Кроме того, антифибринолитическое действие препарата может быть антагонизовано при применении тромболитиков.

Особенности применения препарата

Следует строго соблюдать указанные показания и способ применения:

• внутривенные инъекции следует делать очень медленно;
• транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно.

Судороги: у пациентов были зарегистрированы случаи судорог, связанных с лечением транексамовой кислотой.  Во время операций аортокоронарного шунтирования (АКШ) большинство из указанных случаев было зарегистрировано после внутривенного введения транексамовой кислоты в высоких дозах. В случае применения рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота послеоперационных судорог была такой же, как у пациентов, не применявших это лекарственное средство.

Нарушение зрения: должно быть уделено внимание возможным офтальмологическим осложнениям, включая нарушение зрения, помутнение зрения, нарушение цветового восприятия. В указанных случаях лечение следует прекратить. При постоянном длительном применении транексамовой кислоты (инъекции) должны быть назначены регулярные офтальмологические обследования (в том числе проверка остроты зрения, цветового восприятия, глазного дна, поля зрения и т. д.). При наличии и при возникновении патологических офтальмологических изменений, связанных в частности с заболеваниями сетчатки, после соответствующей консультации специалиста врач должен решить вопрос о необходимости и возможности долгосрочного применения транексамовой кислоты (инъекции) в каждом отдельном случае индивидуально.

Гематурия: при гематурии с вовлечением верхних мочевых путей может возникнуть опасность обструкции уретры.

Тромбоэмболические осложнения Перед назначением транексамовой кислоты следует рассмотреть факторы риска тромбоэмболических осложнений. Пациентам с наличием в анамнезе тромбоэмболических заболеваний и больным, у которых по данным семейного анамнеза есть риск тромбоэмболических осложнений (пациенты с высоким риском тромбофилии), транексамовую кислоту (раствор для инъекций) следует вводить только в случаях, когда прямая жизнь. имеющий опыт в гемостазеологии, и проводить под строгим наблюдением врача.

Из-за наличия повышенного риска развития тромбоза транексамовую кислоту следует назначать с осторожностью пациентам, получающим пероральные контрацептивы.

Диссеминированная внутрисосудистая коагуляция (УИК): пациенты с синдромом УИК обычно не должны получать лечение с применением транексамовой кислоты. Если необходимо применение транексамовой кислоты, она должна быть назначена исключительно в случае преимущественной активации фибринолитической системы с острым тяжелым кровотечением. Установлено, что характерный гематологический профиль при этих состояниях близится к следующему: уменьшается время формирования эуглобулинового сгустка; наблюдается удлиненное протромбиновое время; наличествуют снижение уровня в плазме крови фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена фибринолизина и альфа-2 макроглобулина;  нормальные плазменные уровни Р и Р-комплекса; то есть факторы II (протромбин), VIII и X; повышенные уровни в плазме крови продуктов распада фибриногена; обычный уровень тромбоцитов. Указанное выше свидетельствует, что основное заболевание не оказывает влияния на различные элементы в этом профиле. В таких острых случаях для остановки кровотечения разовая доза 1 г транексамовой кислоты часто достаточно. Возможность применения транексамовой кислоты при синдроме УИК у пациента следует рассматривать только тогда, когда имеются соответствующая гематологическая лабораторная база и накопленный клинический опыт.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Женщины репродуктивного возраста должны использовать эффективные средства контрацепции.

Клинических данных по применению транексамовой кислоты беременным женщинам недостаточно.
В течение I триместра беременности в качестве меры предосторожности назначение транексамовой кислоты не рекомендуется.

Есть только ограниченные клинические данные по применению транексамовой кислоты при различных клинических геморрагических состояниях во время ІІ и ІІІ триместра беременности, по которым невозможно идентифицировать вредное влияние на плод. Транексамову кислоту применять в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза оправдывает потенциальный риск.

Транексамова кислота проникает в материнское молоко. Таким образом, грудное вскармливание не рекомендуется.
Отсутствуют клинические данные о влиянии транексамовой кислоты на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования по оценке влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами отсутствуют.

Способ применения и дозы Трамикс

Трамикс вводить только внутривенно (капельно, струйно).

При генерализованном фибринолизе вводить в дозе 1 г (2 ампулы по 5 мл) или 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов внутривенно медленно (скорость введения – 1 мл/мин).

При местном фибринолизе рекомендуется применять в дозе от 0,5 г (1 ампула по 5 мл) до 1 г (2 ампулы по 5 мл) 2-3 раза в сутки внутривенно медленно (скорость введения – 1 мл/мин).

Нарушение функции почек.

При почечной недостаточности существует риск аккумуляции, поэтому применение транексамовой кислоты пациентам с тяжелой почечной недостаточностью противопоказано.

Для пациентов с легкой и средней формой почечной недостаточности дозировка подбирается в соответствии с уровнем креатинина в сыворотке крови.

Нарушение функции печени.

При заболеваниях печени коррекция дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы в случае отсутствия почечной недостаточности.

Трамикс можно смешивать с растворами электролитов, аминокислот и раствором глюкозы.

В раствор для инъекций можно добавлять гепарин.

Готовить раствор необходимо перед самым введением. Неиспользованный раствор следует утилизировать.

Дети.

Детям от 1 года применять в дозе 20 мг/кг/сут. Данные по эффективности, дозировке и безопасности ограничены.

Эффективность, дозировка и безопасность транексамовой кислоты у детей, перенесших операцию на сердце, полностью не установлены.

Передозировка

Случаи передозировки не наблюдались.

Симптомы передозировки могут включать головокружение, головные боли, гипотензию и судороги (конвульсии). Частота возникновения судорог растет с увеличением дозы.

Лечение передозировки симптоматическое.

Побочные реакции Трамикса

Ниже указаны побочные реакции, систематизированные в соответствии с классификатором MedDRA (основные классы систем органов). В пределах каждого класса систем органов побочные реакции упорядочены по частоте. В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке уменьшения проявлений. Частота была определена следующим образом: очень часто (>1/10);  часто (>1/100 до <1/10); нечасто (>1/1000 до <1/100), неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).

Со стороны кожи и подкожной ткани.

• Нечасто: аллергические дерматиты.

Со стороны пищеварительной системы.

• Часто: диарея, рвота, тошнота.

Со стороны нервной системы.

• Неизвестно: судороги, в частности, в случае неправильного применения.

Со стороны органов зрения.

• Неизвестно: нарушение зрения, включая нарушение цветового восприятия.

Со стороны крови и лимфатической системы.

• Неизвестно: недомогание, вызванное гипотонией, с потерей сознания или без (как правило, после слишком быстрой внутривенной инъекции, как исключение после перорального приема).

Артериальная или венозная тромбоэмболия на любых участках.

Со стороны иммунной системы.

• Неизвестно: реакции гиперчувствительности, включая реакции анафилактического типа.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Это лекарственное средство не следует добавлять в кровь для переливания или инъекционные растворы пенициллина.

Упаковка

По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 1 контурной ячеистой упаковке в пачке;

по 5 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурные ячеистая упаковка в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.