Вильпрафен Солютаб 1000 мг таблетки №10

Вильпрафен солютаб (Wilprafen Solutab) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: джозамицин;

• 1 таблетка содержит джозамицина (в виде джозамицина пропионата) 1000 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия докузат,  аспартам, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, ароматизатор клубничный.

Лекарственная форма

Таблетки, которые диспергируются.

Основные физико-химические свойства:

таблетки белого или почти белого цвета, продолговатой формы, сладкие, с запахом клубники, с надписью IOSA и насечкой с одной стороны и надписью «1000» - с другой.

Фармако-терапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды. Код АТХ J01F A07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат применять для лечения бактериальных инфекций; бактериостатическая активность джозамицина, как и других макролидов, обусловлена ингибированием синтеза белка бактерий.

Джозамицин является высокоактивным в отношении внутриклеточных микроорганизмов (Chlamydia Trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella Pneumophila)грамположительных бактерий(Staphylococcus Aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium Diphteriae, грамотрицательных бактерий(Neisseria Meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella Pertussis), а также против некоторых анаэробных бактерий(Peptococcus,Peptostreptococcus, Clostridium Perfringens). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору желудочно-кишечного тракта. Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицина развивается реже, чем к другим антибиотикам группы макролидов.

Фармакокинетика.

Джозамицин является кислотостойкой веществом, после приема внутрь он быстро абсорбируется в желудочно кишечном тракте и достигает максимальной концентрации в плазме через 1-2 часа после приема. Примерно 15% связывается с белками плазмы.

Джозамицин хорошо проникает через биологические мембраны и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической, небных миндалинах, органах мочевыделительной системы, кожи и мягких тканях. Джозамицин метаболизируется в печени и медленно выводится с желчью, а в незначительном количестве (менее 15%) - с мочой.

Клинические характеристики.

Показания

• Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к джозамицину микроорганизмами: инфекции ЛОР-органов и дыхательных путей, стоматологические инфекции, инфекции кожного покрова и мягких тканей, инфекции мочеполовой системы.

Противопоказания Вильпрафена Солютаб

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к компонентам препарата или к другим веществам сходным по химической структуре;
• Тяжелые нарушения функции печени и желчевыводящих путей.
• Из-за содержания аспартама препарат противопоказан пациентам с фенилкетонурией.
• Одновременное применение с эрготамином, дигидроэрготамином, цизапридом, пимозидом, ивабрадином, колхицином.
• У женщин во время кормления грудью ребенка, которые получают цизаприд.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Взаимодействия, которые могут быть связаны с CYP3A

Джозамицин является субстратом и ингибитором изоферментов цитохрома P450 3A. Одновременное применение джозамицина с лекарственными средствами, которые являются субстратами цитохрома P450 3A, может увеличить уровень лекарственных средств в плазме крови.

Противопоказаны комбинации

Эрготамин и дигидроэрготамин :возможно развитие эрготизма с риском развития некроза конечностей (вследствие пониженной печеночной экскреции эрготамина / дигидроэрготамина).

Одновременное применение алкалоидов спорыньи может вызвать повышенную вазоконстрикцию, сокращение сосудов. Поэтому следует избегать одновременного применения алкалоидов спорыньи и в случае наличия периферических проявлений и симптомов эрготизма, прекратить применение препарата и применять соответствующее лечение, такое как местное тепло и применения вазодилататоров.

Цизаприд: повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, включая аритмии типа torsade de pointes.

Пимозид: повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, включая аритмии типа torsade de pointes.

Ивабрадин: повышение концентрации ивабрадина в плазме крови и развитие побочных реакций (вследствие пониженного метаболизма в печени в связи с действием джозамицина).

Колхицин: повышенный риск побочных эффектов колхицина до возможного летального исхода.

Комбинации джозамицина с другими лекарственными средствами, не рекомендуются

Эбастин: повышенный риск желудочковой аритмии у предрасположенных пациентов (врожденный синдром удлиненного интервала QT).

Производные спорыньи допаминергического действия (бромокриптин, каберголин, лизурид, перголид): повышение концентрации дофамина в плазме с возможным повышением уровня его активности или появления симптомов передозировки.

Джозамицин может повышать действие бромокриптина мезилат и вызывать сонливость, головокружение, атаксию и другие побочные реакции. В случае интоксикации бромокриптина мезилат рекомендовано временно отмены последнего.

Триазолам: джозамицин может повышать действие триазолама и вызывать сонливость. В случае передозировки триазолама рекомендовано временно прекратить применение препарата. Сообщалось о повышенной частоте некоторых побочных реакций (расстройства поведения).

Галофантрин: повышенный риск желудочковой аритмии типа torsade de pointes. По возможности прекратить применение макролидов. Если необходимо одновременное применение данных лекарственных средств, необходимо перед применения определить продолжительность интервала QT с последующим регулярным контролем ЭКГ.

Дизопирамид: риск увеличения побочных эффектов дизопирамида: тяжелая гипогликемия, удлинение интервала QT и тяжелая форма желудочковой аритмии, включая аритмии типа torsade de pointes. При необходимости одновременного применения данных лекарственных средств, лечение следует проводить под регулярным проведением клинико-биологических исследований и контролем ЭКГ.

Такролимус: повышение уровня концентрации такролимуса достигая концентраций, приводящих к повреждению почек. Необходимо регулярно контролировать уровень такролимуса в крови.

Терфенадин и астемизол: одновременное применение джозамицина и антигистаминных средств, содержащих терфенадин или астемизол, могут вызвать задержку экскреции антигистаминных средств, что может привести к аритмии, угрожающей жизни (см. Раздел «Особенности применения»).

Комбинации джозамицина и других средств, требующих особых оговорок

Карбамазепин: повышение концентрации карбамазепина в в плазме крови с симптомами передозировки в результате пониженного его метаболизма в печени. Лечение проводится под клиническим наблюдением под контролем концентрации карбамазепина в плазме крови и снижении дозы при необходимости.

Циклоспорин: повышение уровня циклоспорина и креатинина в крови, повышая нефротоксический риск. Необходимо регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в крови, функцию почек и проводить коррекцию дозы циклоспорина во время и после применения макролидов.

Пероральные антикоагулянты джозамицин может повышать действие пероральных антикоагулянтов, таких как варфарин и его производных, являются антагонистами витамина К. Джозамицин снижает синтез витамина К бактериями кишечника. В случае возникновения кровотечения, может быть рекомендовано прекратить применение джозамицина и / или пероральных антикоагулянтов и применять витамин К в зависимости от тяжести кровотечения или степени коагулопатии на основании ПВ или международного нормализованного отношения.

Силденафил: повышение концентрации силденафила с риском снижения артериального давления. В случае одновременного применения с Джозамицин в начале лечения следует назначать минимальные дозы силденафила.

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание:

Теофиллин (и по экстраполяции аминофиллин): существует риск повышения теофиллина в плазме крови, особенно у детей. Уровень теофиллина может повышаться вследствие удлиненного периода полувыведения. В случае токсичности теофиллина, следует соответствующим образом изменить прием дополнительных доз теофиллина и руководствоваться уровнем концентрации теофиллина в крови.

Особые случаи изменения МНО.

У пациентов, которые применяют антибиотики, выявлены многочисленные случаи усиления действия антагонистов витамина К. При наличии инфекционного и воспалительного процесса сложно установить причину изменения МНО.

Определенными факторами риска изменения МНО является возраст, общее состояние пациента. Хотя изменения МНО могут возникать в случае применения некоторых антибиотиков: фторхинолонов, макролидов, циклинових антибиотиков, ко-тримазолу и некоторых цефалоспоринов.

Особенности применения препарата

Кожные побочные реакции

У некоторых пациентов после применения джозамицина отмечались кожные побочные реакции такие, как токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона. При возникновении тяжелых кожных реакций следует прекратить применение джозамицина и назначить лечение и / или принять соответствующие меры.

Дисфункция печени

Применение джозамицина не рекомендуется у пациентов с нарушением функции печени. У пациентов с печеночными расстройствами возможно повышение уровня препарата в крови. Поэтому у пациентов с дисфункцией печени следует с осторожностью применять джозамицин. При необходимости применения следует регулярно контролировать показатели функции печени с возможным снижением дозы. Как правило, при продолжительности лечения более 15 дней у пациентов с заболеваниями печени и желчевыводящих путей необходимо контролировать функцию печени.

Гиперчувствительность к эритромицину и других макролидных антибиотиков

Следует применять с осторожностью при известной гиперчувствительности к эритромицину или других макролидных антибиотиков.

Перекрестная устойчивость антибиотиков типа макролидов

Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут быть также резистентными и к джозамицина).

Резистентность к препарату

Как и при применении других макролидов, применение джозамицина, особенно в течение длительного периода может привести к развитию резистентных микроорганизмов или грибковой инфекции; в таких случаях применения лекарственного средства следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Псевдомембранозный колит

При применении джозамицина сообщалось о развитии псевдомембранозного колита (см. Раздел «Побочные реакции»), поэтому данный диагноз важно принимать во внимание у пациентов с развитием тяжелой диареи во время или после применения джозамицина. В случае возникновения псевдомембранозного колита применения лекарственного средства следует прекратить и начать соответствующее лечение. В данной ситуации противопоказаны лекарственные средства, подавляющие перистальтику кишечника.

Одновременное применение с другими лекарственными средствами

Как правило, не рекомендуется одновременное применение джозамицина и Эбастин, алкалоидов спорыньи допаминергического действия (бромокриптина, каберголина, лизурид, перголид), триазолама, галофантину, дизопирамида, такролимуса, терфенадина и астемизола (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Важная информация по некоторым вспомогательных веществ

Этот препарат содержит аспартам: 10,09 мг в каждой таблетке.

Аспартам является источником фенилаланина, который может быть вредным, если пациент страдает от редкого генетического заболевания фенилкетонурии.

Это лекарственное средство содержит натрий: менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, то есть практически свободный от натрия.

Это лекарственное средство содержит бензиловый спирт (ингредиент клубничного ароматизатора):

Бензиловый спирт может вызвать аллергические реакции.

Большие объемы следует применять осторожно и только при необходимости, особенно у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью из-за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз).

Бензиловый спирт связан с риском возникновения тяжелых нежелательных последствий, включая проблемы с дыханием (синдром агонального дыхания) у детей раннего возраста.

Это лекарственное средство содержит пропиленгликоль (ингредиент клубничного ароматизатора):

Совместное применение с любым субстратом алкогольдегидрогеназы, таким как этанол, может вызвать серьезные неблагоприятные последствия у новорожденных.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Существуют ограниченные данные по применению джозамицина в период беременности. Отсутствуют доказательства при проведении исследований на животных по тератогенности или задержки развития при применении препарата в терапевтических дозах. Препарат следует применять у беременных женщин или у женщин с подозрением на беременность только в случае, если потенциальная польза для матери превышает риск применения у плода.

Кормление грудью

Джозамицин выделяется с грудным молоком. Следует проконсультироваться с врачом относительно кормления грудью, который оценит пользу применения препарата для матери и возможный риск для плода. Существуют доказательства проникновения большинства макролидов, включая джозамицин, в грудное молоко. Хотя количество препарата, получает новорожденный, является низкая. Основной риск заключается в нарушении микрофлоры кишечника у ребенка. Таким образом, грудное вскармливание возможно. В случае возникновения у ребенка изменений со стороны желудочно-кишечного тракта (кандидоз кишечника, диарея) необходимо прекратить грудное вскармливание (или прием препарата).

В случае назначения цизаприда младенцам или новорожденным, мать, кормящая грудью, не должна принимать макролиды через потенциальный риск побочного действия на плода (torsades de pointes).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Негативного влияния на способность управлять автомобилем и механизмами не выявлено.

Способ применения и дозы Вильпрафен Солютаб

Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 1,5-2 г.

В тяжелых случаях дозу можно увеличить до 3 г. Суточную дозу распределять на 2-3 индивидуальные приемы.

Рекомендуемая доза для детей (в возрасте от 5 лет) составляет 40-50 мг / кг массы тела в сутки, разделенная на 2-3 индивидуальные приемы.

Способ введения

Растворите таблетку в стакане с водой и хорошо перемешайте до получения однородной смеси. Примите полученную смесь немедленно.

Обычно продолжительность лечения определяет врач.

Лечение следует продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов заболевания и нормализации температуры тела. 

Дети.

Препарат применяют детям в возрасте от 5 лет. Детям до 5 лет препарат назначают в виде суспензии.

Передозировка

Симптомы передозировки джозамицина могут вызывать развитие таких желудочно-кишечных расстройств, как тошнота и диарея с проведением соответствующего лечения.

Побочные реакции Вильпрафена Солютаб

Как и при применении других макролидов, в некоторых случаях наблюдались незначительные аллергические реакции (крапивница и другие кожные высыпания), а также умеренные расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (анорексия, тошнота, рвота, дискомфорт в животе, диарея).

После проведения тестов, оценивали функцию печени, сообщалось о некоторых случаях начальной пищеварительной недостаточности, которая была обратимой после отмены лечения. Сообщалось о случаях отека лица.

Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: очень часто ≥1 / 10 часто ≥1 / 100 и <1/10, нечасто ≥1 / 1000 и <1/100, редко ≥1 / 10 000 и <1/1 000, очень редко <1/10 000, неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным). Побочные реакции получено при проведении клинических исследований и / или во время послерегистрационного надзора.

Инфекции и инвазии

• Неизвестно псевдомембранозный колит.

Со стороны иммунной системы

• Неизвестно: реакции гиперчувствительности, такие как шок, анафилактические реакции, одышка, сывороточная болезнь, крапивница и зуд.

Нарушение метаболизма и питания

• Неизвестно: анорексия, снижение аппетита.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

• Неизвестно: вздутие живота, стоматит, запор, тошнота, рвота, дискомфорт в животе, диарея, гастралгия, боль в животе.

Со стороны пищеварительной системы

• Неизвестно: нарушения со стороны печени и желтуха, типично характеризуется, но не ограничивается холестатическом реакциями с умеренным поражением печени, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, холестатический гепатит и цитолитический гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани:

• Неизвестно: пурпура, буллезный дерматит, мультиформная эритема, кожный васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница и другие кожные реакции, такие как эритематозные и макулопапулезная сыпь; ангионевротический отек (отек Квинке), токсический эпидермальный некролиз.

Общие расстройства, нарушения в месте введения

• Неизвестно: отек лица.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 таблеток, диспергируются, в блистере, по 2 блистера в упаковке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.