Алерик 10 мг таблетки №7

Алерик (Aleric) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: лоратадин;

1 таблетка содержит:

• лоратадина 10 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон, крахмал прежелатинизированный, кислота стеариновая.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с линией разлома с одной стороны, без пятен и повреждений.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Код ATX R06A X13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Лоратадин – трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н1-рецепторов. Лоратадин оказывает антиаллергическое, антиэкссудативное и противозудное действие; уменьшает проницаемость капилляров, устраняет спазм гладких мышц, предотвращает развитие отека тканей. Лоратадин – антигистаминное средство длительного действия для системного применения.

У большинства пациентов при применении в рекомендуемой дозе лоратадин не оказывает клинически значимого
седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не наблюдалось клинически значимых
изменений в показателях жизненно важных функций организма, результатах лабораторных исследований,
физикального обследования или электрокардиограммы. Лоратадин не оказывает значимого влияния на Н2 – гистаминовые рецепторы. Препарат не ингибирует поглощение норепинефрина и фактически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы или активность водителя ритма сердца. Препарат также не усиливает тормозное действие алкоголя на ЦНС.

Исследования с проведением кожных проб на гистамин после применения разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает пика через 8-12 часов и длится от 24 до 48 часов. Не отмечалось развитие стойкости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Фармакокинетика.

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.

Распределение. Лоратадин связывается активно (от 97% до 99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит – с умеренной активностью (от 73% до 76%).

У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови
составляет около 1 и 2 часов соответственно.

Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо всасывается, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадина является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) через 1–1,5 ч и 1,5–3,7 ч соответственно после применения препарата.

Вывод. Приблизительно 40% дозы выводится с мочой и 42% – с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% дозы выводится с мочой в первые 24 часа. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененной активной форме – как лоратадин или дезлоратадин. Отсутствует вероятность кумуляции даже при дозировке 40 мг в сутки.

У взрослых здоровых добровольцев средний период полувыведения лоратадина составлял 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита – 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов). Нарушение функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной почечной функцией. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не в значительной степени отличался от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активный метаболит.

Нарушение функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmax лоратадина были в два раза выше, а их активный метаболит не изменялся существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичны у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания Аллерика

Повышенная чувствительность к лоратадину или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При применении одновременно с алкоголем эффекты лекарственного средства Алерик не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие возможно при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадина, а это, в свою очередь, может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.

В контролируемых исследованиях сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в том числе ЭКГ).

Дети. Исследования взаимодействия с другими препаратами проводились только при участии взрослых пациентов.

Особенности применения препарата

Пациентам с тяжелым нарушением функций печени необходимо назначать меньшую начальную дозу из-за возможного уменьшения клиренса лоратадина (рекомендуемая начальная доза – 10 мг через день). Таблетки Алерик содержат лактозу, поэтому препарат не применяют пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, Lapp-лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозно-галактозной. Прием препарата необходимо прекратить не позднее чем за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Большое количество данных по применению лоратадина беременным женщинам (более 1000 доказанных результатов) не указывает ни на врожденную, ни на фето-неонатальную токсичность лоратадина. Исследования на животных не указывают ни на прямое, ни на опосредованное вредное влияние на репродуктивную функцию. В качестве меры безопасности рекомендуется избегать применения Аллерика в период беременности. Лоратадин выделяется в грудное молоко, поэтому применение лоратадина в период кормления грудью также не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Алерик не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко сообщалось о сонливости, что может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы Алерик

Перорально. Таблетки можно использовать независимо от приема пищи. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки. Для детей в возрасте от 2 до 12 лет дозировка зависит от массы тела. Детям до 12 лет с массой тела более 30 кг – 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг препарат применяют в другой лекарственной форме.

Коррекция дозировки пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени.

Пациентам с нарушением функций печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку у них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная дозировка составляет 10 мг через день.

Дети.

Эффективность и безопасность применения лоратадина детям до 2 лет не установлены.

Лекарственное средство следует назначать детям с массой тела более 30 кг.

Передозировка

При передозировке отмечались сонливость, тахикардия и головные боли. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуются стандартные меры по удалению препарата, который не всосался из желудка: промывание желудка, прием измельченного активированного угля с водой. Лоратадин не выводится из организма путем гемодиализа, неизвестно, выводится ли лоратадин путем перитонеального диализа.

После неотложной помощи пациент должен оставаться под наблюдением врача.

Побочные реакции Аллерика

Побочные реакции указаны ниже классов систем органов.

Частота определена как:

• очень часто (≥1/10), 
• часто (от ≥1/100 до <1/10),
• нечасто (от ≥1/1000 до <1/100),
• редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000),
• очень редко (<1/10 000) и неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).

В каждой группе частоты побочные реакции указаны в порядке понижения серьезности.

Со стороны иммунной системы:

• очень редко – реакции гиперчувствительности (включая ангиоэдем и анафилаксию).

Со стороны нервной системы:

• очень редко – головокружение, судороги.

Со стороны сердца:

• очень редко – тахикардия, пальпитация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• очень редко – тошнота, сухость во рту, гастрит.

Со стороны гепатобилиарной системы:

• очень редко – патологические изменения функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

• очень редко – сыпь, алопеция.

Нарушения общего состояния:

• очень редко – усталость.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Упаковка

По 7 или 30 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

Без рецепта.