Амоксиклав 125 мг/31,25 мг 5 мл порошок 100 мл

Амоксиклав (Amoksiklav) инструкция по применению

Состав

действующие вещества: амоксициллин, кислота клавулановая;

5 мл суспензии содержат:

• 125 мг амоксициллина в форме тригидрата и 31,25 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;

другие составляющие: кислота лимонная безводная, натрия цитрат безводный, натрия карбоксиметилцеллюлоза-целлюлоза микрокристаллическая, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид, ароматизатор клубничный, натрия бензоат (Е 211), 2

Лекарственная форма

Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок от белого до желтовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного использования. Код ATX J01C R02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к β-лактамазе и подвергается распаду под ее воздействием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет β-лактамную структуру, подобную пенициллинам, и способна инактивировать β-лактамазные ферменты, свойственные микроорганизмам, резистентным к пенициллинам и цефалоспоринам. В частности, она имеет выраженную активность в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных β-лактамаз, часто отвечающих за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам.

Микроорганизмы, указанные ниже, классифицированы в соответствии с чувствительностью к амоксициллину/клавуланату in vitro.

Чувствительные микроорганизмы.

Грамположительные аэробы: Bacillus сибирской язвы, энтерококков фекальный, Listeria моноцитогенес, Nocardia asteroides, Streptococcus Пирролидонилпептидаза, стрептококки группы в, другие бета-гемолитические виды стрептококка, золотистого стафилококка (штаммы metytsylinchutlyvi), стафилококк сапрофитный (metytsylinchutlyvi штаммы), Staphylococcus koahulazonehatyvni (metytsylinchutlyvi штаммов ).

Аеробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzaе, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera.

Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.

Грамнегативные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, виды Porphyromonas, виды Prevotella.

Штаммы с возможной приобретенной резистентностью.

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.

Грамположительные аэробы: виды Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, виды Streptococcus viridans.

Нечувствительные микроорганизмы.

Грамнегативные аэробы: виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersi.

Другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.

Фармакокинетика.

Оба компонента препарата (амоксициллин и клавулановая кислота) полностью растворимы в водных растворах при физиологических значениях pH. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются при пероральном применении. Пик концентрации в сыворотке крови достигается через 1 час после перорального применения. Абсорбция препарата улучшается при его применении в начале еды.

Удвоение дозы препарата приводит к удвоению его концентрации в сыворотке крови. Оба компонента препарата имеют низкий уровень связывания с белками сыворотки крови, в свободном состоянии остается около 70%.

Клинические свойства.

Показания

Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• острый бактериальный синусит;
• острый средний отит;
• подтвержденное обострение хронического бронхита;
• негоспитальная пневмония;
• циститы;
• пиелонефриты;
• инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярные абсцессы с распространённым целлюлитом;
• инфекции костей и суставов, в т.ч. остеомиелит.

Наличие клавулановой кислоты в составе препарата защищает амоксициллин от разрушения β-лактамазами и расширяет спектр его антибактериального действия с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Противопоказания Амоксиклава

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к любым антибактериальным средствам группы пенициллинов.

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т.ч. анафилаксии), связанных с применением других β-лактамных агентов (в т.ч. цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов).

Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печени, связанных с применением амоксициллина/клавуланата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное применение Амоксиклава может привести к повышению уровня амоксициллина в плазме крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровне клавулановой кислоты.

Одновременное применение аллопуринола при лечении амоксициллином может увеличить вероятность аллергических кожных реакций. Данных по одновременному применению аллопуринола и Амоксиклава нет.

Как и другие антибиотики, Амоксиклав может оказывать влияние на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и уменьшению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Некоторые сообщения свидетельствуют об увеличении уровня международного нормализованного соотношения (INR) у пациентов, которые лечатся аценокумаролом или варфарином и принимают амоксициллин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или уровень INR с добавлением или прекращением лечения комбинированным препаратом, содержащим амоксициллин.

Амоксиклав не следует применять вместе с бактериостатическими химиотерапевтическими средствами/антибиотиками (хлорамфеникол, макролиды, тетрациклины или сульфонамиды), поскольку при таких комбинациях in vitro наблюдался антагонистический эффект.

Одновременное применение амоксиклава и метотрексата может увеличить токсичность последнего (лейкопения, тромбоцитопения, образование язв на коже).

При одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и микофенолата мофетила сообщалось о снижении концентрации активного метаболита микофеноловой кислоты в плазме крови примерно на 50%.

Особенности применения препарата

Перед началом терапии препаратом необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам.

Серьезные, а иногда даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Эти реакции более вероятны у лиц с аналогичными реакциями на пенициллин в прошлом. При возникновении аллергических реакций следует прекратить лечение препаратом и начать альтернативную терапию.

Если доказано, что инфекция обусловлена микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, необходимо взвесить возможность перехода из комбинации амоксициллин/кислота клавулановая на амоксициллин в соответствии с официальными рекомендациями.

Эту лекарственную форму Амоксиклава не следует применять при высоком риске того, что патогены являются резистентными к β-лактамам, и не применяется для лечения пневмонии, вызванной пенициллинрезистентными штаммами S. pneumoniae.

У пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата, могут возникать судороги.

Препарат не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксициллина при этой патологии наблюдались случаи кореподобных высыпаний.

Длительное применение препарата иногда может привести к чрезмерному росту нечувствительной к Амоксиклаву микрофлоры и развитию псевдомембранозного колита разной степени выраженности. При наличии тяжелой персистирующей диареи после применения антимикробных средств важно убедиться, что она не связана с указанной патологией. Препараты, угнетающие перистальтику, противопоказаны. В случае возникновения антибиотикоассоциированного колита лечение препаратом следует прекратить, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение.

При длительном применении препарата, как и других антибиотиков широкого спектра действия возможно возникновение суперинфекции резистентными бактериями и грибами (Pseudomonas spp, Candida albicans), что требует прекращения терапии и применения других препаратов.

При продолжительной терапии рекомендуется периодически проводить оценку функций органов и систем органов, включая почечную, печеночную и гемопоэтическую функции.

Развитие мультиформной эритемы, ассоциированной с пустулами в начале лечения, может являться симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказано применение амоксициллина.

Изредка у пациентов, принимающих Амоксиклавта пероральные антикоагулянты, может наблюдаться сверхурочное удлинение протромбинового времени (повышение уровня INR). При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий мониторинг. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания требуемого уровня антикоагуляции.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с признаками печеночной недостаточности. Побочные реакции со стороны печени возникали главным образом у мужчин и пациентов пожилого возраста и связаны с длительным лечением. У детей о таких явлениях сообщалось очень редко. Во всех группах пациентов симптомы и признаки обычно возникали во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях они появлялись через несколько месяцев после прекращения лечения. В общем, эти явления были обратными. Побочные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми и очень редко иметь летальное последствие. Они всегда возникали у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями или при сопутствующем применении лекарственных средств, известных потенциальным негативным воздействиям на печень.

Для пациентов с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу в соответствии со степенью нарушения.

У пациентов с пониженной экскрецией мочи очень редко может наблюдаться кристаллурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому для уменьшения риска возникновения кристаллурии рекомендуется при лечении высокими дозами амоксициллина поддерживать адекватный баланс между выпитой жидкостью и выведенной мочой.

При применении высоких доз амоксициллин может преципитироваться в катетере, введенном в мочевой пузырь. В этих случаях необходим регулярный контроль состояния катетера.

При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой, поскольку другие методы могут давать ложноположительные результаты.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, поэтому, как следствие, возможен ложноположительный результат при проведении теста Кумбса.

Были сообщения о ложноположительных результатах теста на наличие Aspergillus у пациентов, получавших амоксициллин/клавулановую кислоту (при применении Bio-Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA теста), и у которых впоследствии не обнаруживали аспергиллеза. Сообщалось о перекрестных реакциях с неаспергилезными полисахаридами и полифуранозами при проведении теста иммуноферментного анализа на Aspergillus. Поэтому положительные результаты следует трактовать осторожно и подтверждать другими диагностическими методами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данных о тератогенном действии препарата нет.

В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом оболочек плода сообщалось, что применение препарата может быть связано с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. Следует избегать применения препарата в период беременности, особенно в I триместре, кроме случаев, когда польза от применения препарата превосходит потенциальный риск.

Оба активных компонента препарата экскретируются в грудное молоко (нет информации о влиянии клавулановой кислоты на грудного ребенка). Соответственно, у младенца возможно появление диареи и грибковой инфекции слизистых, поэтому кормление грудью следует прекратить.

Применение препарата в период кормления грудью возможно только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований по изучению способности препарата влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводились. Однако могут возникнуть побочные реакции (например, аллергические реакции, головокружение, конвульсия), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Способ применения и дозы Амоксиклав

Дозы указаны в единицах амоксициллин/кислота клавулановой.

При подборе дозы Амоксиклава следует учитывать:

• ожидаемые патогенные микроорганизмы и их вероятность чувствительности к действующим веществам;
• тяжесть и локализацию инфекции;
• возраст, массу тела и состояние функции почек пациента.

В случае необходимости следует рассмотреть целесообразность применения альтернативных форм Амоксиклава (например, содержащих более высокие дозы амоксициллина и/или разное соотношение амоксициллина и клавулановой кислоты).

Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Лечение не следует продолжать более 14 дней без оценки состояния пациента.

• Взрослые и дети с массой тела ≥40 кг: 500 мг/125 мг 3 раза в сутки.
• Дети с массой тела < 40 кг: от 20 мг/5 мг на 1 кг массы тела в сутки (при инфекциях легкой и средней тяжести) до 60 мг/15 мг на 1 кг массы тела в сутки (при тяжелых инфекциях) в виде трех отдельных доз. Максимальная суточная доза составляет 2400 мг/600 мг.
• Детям до 2 лет следует применять дозу не более 40 мг/10 мг/кг массы тела в сутки.

Клинических данных по применению Амоксиклава в форме суспензии для лечения детей до 2 месяцев нет, поэтому рекомендаций по дозировке не существует.

Для отмеривания взвеси добавляется поршневая пипетка объемом 5 мл с ценой деления 0,1 мл.

Дозирующая пипетка градуирована таким образом, чтобы обеспечить точную и повторяющуюся дозировку. Количество суспензии необходимо рассчитывать в соответствии с массой тела ребенка, а не его возрастом. Каждые 8 ч следует вводить одинаковые дозы препарата.

Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы не требуется.

Нарушение функции почек. Корректировка дозы основана на расчете максимальных рекомендованных доз амоксициллина и зависит от скорости клубочковой фильтрации. Для пациентов с клиренсом креатинина более 30 мл/мин регулирование дозы не требуется.

Взрослые и дети с массой тела ≥40 кг                                                                              

Дети с массой тела < 40 кг                                                                                                  

Нарушение функции печени. Препарат применять с осторожностью. Следует регулярно контролировать функцию печени.

Способ применения

Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта следует принимать в начале приема пищи.

Приступать к лечению можно с парентерального введения препарата, а затем продолжить формой препарата для перорального применения.

Приготовление 100 мл суспензии: перед применением проверить целостность закрывающейся крышки. Встряхнуть флакон, чтобы порошок отделился от стенок и дна. Добавить питьевую воду двумя порциями (сначала до 2/3, а затем в круговую метку на флаконе в виде углубления в стекле), встряхивая флакон каждый раз. Перед каждым приемом хорошо сболтать.

Дети

Препарат в форме суспензии назначать детям от 2 месяцев.

Передозировка

Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны пищеварительного тракта и нарушением водно-электролитного баланса. Эти явления лечат симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. У пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата, могут возникать судороги.

 Сообщалось о случаях кристаллурии, иногда могут вызывать почечную недостаточность (см. раздел «Особенности применения»). Гемодиализ эффективен.

Побочные реакции Амоксиклава

Побочные эффекты были классифицированы по частоте их возникновения – от очень частых до очень редких. Применяется следующая классификация частоты возникновения побочных эффектов:  очень часто и 1/10; часто ³ 1/100 и < 1/10; нечасто ³ 1/1000 и < 1/100; редко ³ 1/10000 и < 1/1000; очень редко <1/10000.

• Инфекции и инвазии. Часто – кандидоз кожи и слизистых. Очень редко – чрезмерное увеличение нечувствительных микроорганизмов.
• Со стороны кроветворной и лимфатической системы. Редко – обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения. Очень редко – обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия. Увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.
• Со стороны иммунной системы. Очень редко – ангионевротический отек, анафилаксия, сыворотковидный синдром, аллергический васкулит.
• Со стороны нервной системы. Нечасто – головокружение, головные боли. Очень редко – обратимая гиперактивность, асептический менингит и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или у получающих высокие дозы препарата.
• Со стороны пищеварительного тракта. Взрослые: Очень часто – диарея. Часто – тошнота, рвота.
• Дети: Часто – диарея, тошнота, рвота. Отдельные сообщения об изменении окраски зубов можно устранить с помощью их чистки.
• Тошнота чаще ассоциируется с высокими дозами препарата. Вышеупомянутые симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта могут быть уменьшены при приеме препарата в начале еды.
• Нечасто – нарушение пищеварения. Очень редко – антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный «волосатый» язык.
• Со стороны гепатобилиарной системы. Нечасто – умеренное повышение уровня АСТ и/или АЛТ отмечается у больных, леченных антибиотиками группы β-лактамов. Очень редко – гепатиты и холестатическая желтуха. Эти явления возникают при применении других пенициллинов и цефалоспоринов. Гепатиты возникают главным образом у мужчин и больных пожилого возраста, их возникновение может быть связано с длительным лечением.

У детей такие явления возникали очень редко.

Симптомы заболевания возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникать через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно носят обратимый характер. Чрезвычайно редко (менее 1 сообщения примерно на 4 млн назначений) наблюдались летальные случаи, которые всегда случались у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, одновременно лечащихся препаратами, оказывающими негативное влияние на печень.

• Со стороны кожи и подкожной ткани. Нечасто – кожная сыпь, зуд, крапивница. Редко – полиморфная эритема. Очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатый эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез. При появлении любого аллергического дерматита лечение следует прекратить.
• Со стороны почек и мочевыделительной системы. Очень редко – интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке для защиты от влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Флакон с готовой взвесью хранить плотно закрытым при температуре 2-8 °С; использовать в течение 7 суток.

Упаковка

По 25 г порошка во флаконе; 1 флакон вместе с поршневой пипеткой в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.