Андрокур 50 мг таблетки №50

Андрокур (Andocur) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: cyproterone;

1 таблетка содержит:

• 50 мг ципротерона ацетата;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид, коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

круглые, белые или слегка желтоватые таблетки с распределительной чертой с одной стороны и тиснением BV в правильном шестиугольнике с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Антиандрогены.

Код АТС G03H А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Андрокур является гормональным препаратом с антиандрогенным действием.

Ципротерона ацетат конкурентно угнетает влияние андрогенов на андрогенозависимые органы-мишени, например защищает предстательную железу от воздействия андрогенов, продуцируемых в половых железах и/или коре надпочечников.

Ципротерон ацетат оказывает центральное ингибирующее действие. Антигонадотропный эффект приводит к снижению синтеза тестостерона в яичках и, как следствие, уменьшению концентрации этого гормона в сыворотке. 

У мужчин при применении Андрокур снижается половое влечение и потенция, а также угнетается функция половых желез. После отмены препарата эти явления исчезают.

У женщин применение ципротерона ацетата позволяет путем конкурентного замещения андрогенов в органах-мишенях лечить такие андрогенозависимые состояния как патологический рост волос (гирсутизм), андрогенетическая алопеция и гиперфункция сальных желез при акне и себорее. Снижение концентрации андрогенов в результате антигонадотропных свойств ципротерона ацетата оказывает дополнительный терапевтический эффект. После прекращения терапии эти эффекты исчезают.

При комбинированной терапии с применением препарата Диане-35 ингибируется функция яичников. Антигонадотропный эффект ципротерона ацетата также проявляется при его применении в комбинации с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (GnRH). Причиненный ими рост уровня тестостерона в начале терапии снижается благодаря ципротерону ацетата.

При применении высоких доз ацетата ципротерона иногда наблюдался незначительный рост уровня пролактина.

Данные стандартных доклинических исследований токсичности ацетата ципротерона при многократном применении не указывают на существование какого-либо специфического риска для организма человека.

В ходе исследований эмбриотоксичности не выявлено никаких эффектов, указывающих на тератогенное действие препарата Андрокур в течение органогенеза перед развитием наружных половых органов.

Однако прием высоких доз ацетата ципротерона во время гормоночувствительной фазы дифференциации половых органов плода мужского пола может приводить к феминизации. Наблюдения за новорожденными мальчиками, внутриутробно подвергшимися действию ципротерона ацетата, не выявили у них развития каких-либо признаков феминизации.

Лечение препаратом Андрокур не приводит к повреждению сперматозоидов, что могло бы вызвать появление врожденных пороков или снижение фертильности у потомства, что доказано во время исследований на самцах крыс.

На сегодняшний день клинический опыт и результаты проведенных эпидемиологических исследований не дают оснований предполагать повышение частоты развития опухолей печени у людей. Результаты исследований канцерогенности ципротерона ацетата, проводимых на грызунах, не указывают на существование какого-либо специфического канцерогенного действия. Однако следует заметить, что половые стероиды могут способствовать росту определенных уже существующих гормонозависимых тканей и опухолей.

В общем, имеющиеся данные не дают оснований отрицать применение Андрокура людям, если принимать его в соответствии с указаниями и в рекомендуемой дозе.

Во время экспериментальных исследований ципротерона ацетат в высоких дозах демонстрировал кортикоидный эффект на надпочечники у крыс и собак, что может указывать на возможность появления подобных эффектов у людей при приеме высоких доз препарата (300 мг/сут).

Фармакокинетика.

Ципротерон ацетат полностью всасывается при пероральном приеме различных доз. После применения 50 мг ципротерона ацетата максимальная концентрация в плазме крови составляет около 140 нг/мл и сохраняется около 3 часов. В дальнейшем концентрация вещества в сыворотке крови снижается в течение 24 – 120 часов, конечный период полувыведения составляет 43,9±12,8 часа.

Клиренс ципротерона ацетата из сыворотки составляет 3,5±1,5 мл/мин/кг. Метаболизируется разными путями, включая гидроксилирование и конъюгацию. Основной метаболит в плазме крови – 15b гидроксипроизводное. Метаболизм фазы 1 катализируется главным образом ферментом CYP3A4 цитохрома P450.

Незначительная часть принимаемой дозы выводится в неизмененном состоянии с желчью. Большая часть вещества экскретируется в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 3:7. Период полувыведения метаболитов из плазмы крови составляет 1,7 суток.

Ципротерон ацетат практически полностью связывается с альбуминами плазмы. Приблизительно 3,5-4% общего уровня стероида остается в свободном состоянии. Поскольку связывание с белками неспецифично, изменение уровня глобулина, связывающего половые стероиды, не влияет на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Абсолютная биодоступность ацетата ципротерона практически полна (88% от принятой дозы).

Показания

Для мужчин

Для паллиативной терапии метастазирующего или локально прогрессирующего неоперабельного рака предстательной железы:

• если лечение аналогами лютеинизирующего релизинга гормона (ЛРГ) или оперативное вмешательство оказались недостаточными, противопоказанными или предпочтение отдано пероральной терапии;
• первоначально для предотвращения возникновения нежелательных вторичных явлений и осложнений, которые могут быть вызваны ростом уровня тестостерона в сыворотке крови в начале лечения агонистами ЛРГ.
• для лечения приливов, возникающих при лечении агонистами ЛРГ или после орхиэктомии.

Снижение полового влечения при гиперсексуальности и половых отклонениях.

Для женщин

Явления андрогенизации в тяжелой или тяжелой форме, например:

• тяжелые формы обусловленного андрогенами увеличенного оволосения на лице и теле (гирсутизм тяжелой степени);
• тяжелые формы обусловленного андрогенами выпадения волос (андрогенетическая алопеция), чаще в сочетании с тяжелыми формами течения акне и/или себореи; 
• когда ципротерона ацетат в небольших дозах или другие половые гормоны с антиандрогенным действием неэффективны.

Указание: беременным женщинам противопоказан прием Андрокура, поэтому до начала лечения необходимо исключить факт наличия беременности. У фертильных женщин применение препарата Андрокур необходимо комбинировать с соответствующим приемом эстрогена или комбинации гестагена и эстрогена с целью предотвращения нарушений цикла.

Противопоказания Андрокура

Для мужчин (для снижения полового влечения при патологических отклонениях в половой сфере):

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• заболевание печени;
• синдром Дубина-Джонсона; синдром Ротора;
• опухоли печени в настоящее время или в анамнезе;
• менингиома в настоящее время или в анамнезе;
• установлены злокачественные заболевания или подозрение на их наличие;
• тяжелая хроническая депрессия;
• тромбоэмболические состояния в настоящее время или в анамнезе;
• тяжелые формы диабета с сосудистыми осложнениями;
• серповидно-клеточная анемия;
• подростки до завершения пубертатного периода и дети.

Для мужчин (для лечения неоперабельного рака предстательной железы):

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
• заболевание печени;
• синдром Дубина-Джонсона; синдром Ротора;
• опухоли печени в настоящее время или в анамнезе (только в случае, когда опухоль не обусловлена ​​метастазами рака предстательной железы);
• менингиома в настоящее время или в анамнезе;
• установлены злокачественные заболевания или подозрение на их наличие (кроме опухолей при прогрессирующем раке предстательной железы);
• тяжелая хроническая депрессия;
• имеющиеся тромбоэмболические состояния;
• тяжелые формы диабета с сосудистыми осложнениями;
• серповидно-клеточная анемия;
• подростки до завершения пубертатного периода и дети.

Для женщин:

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• беременность;
• период кормления грудью;
• вагинальные кровотечения невыясненной этиологии,
• заболевание печени;
• синдром Дубина-Джонсона; синдром Ротора;
• желтуха или персистирующий зуд во время предыдущей беременности в анамнезе;
• герпес беременных в анамнезе;
• опухоли печени в настоящее время или в анамнезе;
• установлены злокачественные заболевания или подозрение на их наличие,
• тяжелая хроническая депрессия;
• тромбоэмболические состояния в настоящее время или в анамнезе;
• тяжелые формы диабета с сосудистыми осложнениями;
• серповидно-клеточная анемия;
• менингиома в настоящее время или в анамнезе;
• подростки до завершения пубертатного периода и дети.

При назначении циклической комбинированной терапии для лечения выраженных симптомов андрогенизации следует обратить внимание на противопоказания, указанные в инструкции по медицинскому применению соответствующего эстрогена или комбинации гестагена и эстрогена, применяемые в комбинации с препаратом Андрокур.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Клинических исследований взаимодействия препарата с лекарственными средствами не проводилось, но поскольку он метаболизируется с участием фермента CYP3A4, ожидается, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 ингибируют метаболизм ципротерона ацетата. С другой стороны, индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и лекарственные средства, содержащие зверобой, могут снижать уровень ципротерона ацетата.

Основываясь на исследованиях in vitro, можно предположить, что при применении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата (100 мг 3 раза в сутки) возможно ингибирование таких ферментов системы цитохрома Р450, как CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 и 2D6.

При одновременном применении ингибиторов HMGCoA (статинов) и высоких терапевтических доз ацетата ципротерона через одинаковый путь метаболизма этих веществ может возрастать ассоциированный со статинами риск миопатии или рабдомиолиза.

Особенности применения препарата

Печень (мужчины и женщины)

У больных, применявших Андрокур, зарегистрированы случаи развития гепатотоксичности, в том числе желтухи, гепатита и печеночной недостаточности. При применении препарата в дозе 100 мг и выше также сообщалось о летальных случаях. Большинство летальных исходов наблюдалось при лечении мужчин с распространенным раком предстательной железы. Токсичность препарата зависит от дозы и обычно развивается после нескольких месяцев лечения. Перед началом лечения регулярно в течение всего периода лечения и в случае, если наблюдаются какие-либо симптомы гепатотоксичности, следует провести исследование функции печени. Если диагноз гепатотоксичности подтверждается при отсутствии другой причины ее возникновения (например, при наличии метастазов), применение Андрокура рекомендуется отменить. Лечение можно продолжать только в том случае,

После применения препарата Андрокур в редких случаях наблюдалось развитие доброкачественных, а еще реже злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях внутрибрюшные кровотечения, вызванные этими опухолями, угрожали жизни. При боли в верхней части живота, увеличении печени или признаках внутрибрюшного кровотечения во время лечения Андрокуром при дифференциальной диагностике следует учитывать вероятность наличия опухоли печени. При необходимости лечение следует отменить.

Менингиома (мужчины и женщины)

Сообщалось о развитии менингиом (одного или множественного), ассоциированного с длительным применением (в течение нескольких лет) ципротерона ацетата в дозе 25 мг/сут или выше. Если у пациента, который лечится Андрокуром, диагностирован менингиому, лечение препаратом Андрокур необходимо прекратить.

Тромбоэмболические явления (мужчины и женщины)

Сообщалось о развитии тромбоэмболических явлений у пациентов, применявших Андрокур, однако их причинная взаимосвязь с применением препарата не была установлена.

Пациенты с артериальными или венозными тромботическими/тромбоэмболическими явлениями (например тромбозам глубоких вен, эмболией легочной артерии, инфарктам миокарда) или цереброваскулярными болезнями в анамнезе и больные с опухолями на поздний.

Необходимо с особой осторожностью подходить к назначению препарата больным неоперабельным раком предстательной железы с тромбоэмболическими явлениями в анамнезе, тяжелыми формами сахарного диабета с поражениями сосудов или серповидно-клеточной анемией. В каждом частном случае нужно взвешивать ожидаемую пользу от лечения и потенциальный риск.

Анемия (мужчины)

При применении препарата Андрокур сообщалось о развитии анемии. Учитывая это, в течение всего периода лечения необходимо регулярно проводить анализ крови с определением количества эритроцитов.

Сахарный диабет (мужчины и женщины)

У пациентов с сахарным диабетом при применении препарата Андрокур наблюдалось повышение уровня сахара в крови. Исходя из этого, пациенты с сахарным диабетом нуждаются в тщательном медицинском надзоре во время лечения, поскольку при применении препарата Андрокур может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.

Одышка (мужчины и женщины)

В некоторых случаях при применении препарата Андрокур в высоких дозах может наблюдаться ощущение одышки.

При возникновении ощущения одышки при применении препарата Андрокур при дифференциальной диагностике необходимо учитывать известное стимулирующее влияние прогестерона и синтетических прогестагенов на дыхательную систему, сопровождающуюся гипокапнией и компенсаторным респираторным алкалозом. Считается, что такие состояния не нуждаются в лечении.

Функция коры надпочечников (мужчины и женщины)

В течение всего периода лечения необходимо регулярно проверять функцию коры надпочечников, поскольку доклинические данные свидетельствуют о возможной супрессии вследствие кортикоидного эффекта Андрокур.

Лактоза (мужчины и женщины)

Андрокур содержит 105,5 мг лактозы на таблетку. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Другие состояния (мужчины)

При назначении препарата Андрокур для лечения патологических отклонений в половой сфере следует помнить, что алкоголь может нейтрализовать влияние препарата на снижение полового влечения.

Половые органы и изменения в грудных железах (мужчины)

Ципротерона ацетат вследствие своего антиандрогенного и антигонадотропного действия в течение нескольких недель применения подавляет сперматогенез. Так же уменьшается и количество эякулята. После прекращения лечения сперматогенез, сопровождающийся бесплодием, постепенно восстанавливается. В течение нескольких месяцев, иногда до 20 месяцев после окончания терапии сперматогенез постепенно нормализуется, возвращаясь к состоянию, которое было до приема Андрокур. Воздействие на эякулят также полностью обратным. Очень часто возникает снижение либидо и импотенция. Мужчинам репродуктивного возраста, для которых имеет значение репродуктивная способность по окончании лечения, рекомендуется сделать по меньшей мере одну контрольную сперматограмму до начала лечения.

Во время лечения у мужчин часто возникает гинекомастия, которая обычно исчезает после завершения лечения или уменьшения дозы препарата.

Особенности побочных реакций (женщины)

В начале лечения часто возникают боли, ощущение напряженности или увеличение молочных желез. Также может наблюдаться понижение либидо. Очень часто возникают нерегулярные гинекологические кровотечения и аменорея. Гепатотоксические реакции (гепатит, недостаточность печени) встречаются очень редко. Гепатотоксический механизм действия ацетата ципротерона малоизвестен. Возможно, речь идет о прямом гепатотоксическом действии лекарственного средства, но скорее это реакция повышенной чувствительности, вызванная метаболитом ципротерона ацетата.

Другие указания по применению (женщины)

Перед началом терапии после дифференциальной диагностики явлений андрогенизации необходимо провести развернутое гинекологическое исследование (включая исследование молочных желез и мазок из шейки матки на цитологию). У пациенток половозрелого возраста необходимо исключить факт наличия беременности, поскольку существует опасность феминизации плода мужского пола.

Комбинированное лечение в результате угнетения овуляции приводит к бесплодию. После отмены препарата цикл снова восстанавливается.

Если во время комбинированного лечения беременность наступила в результате ошибок в приеме препарата, взаимодействия с другими медикаментами, лечение следует немедленно прекратить. Отсутствие маточного кровотечения во время семидневного перерыва в приеме препарата может являться признаком беременности. Поэтому комбинированное лечение следует начинать снова только после того, как будет установлено, что беременность не наступила.

Если во время комбинированной терапии в течение трех недель приема таблеток возникают нерегулярные кровотечения, не следует прекращать прием таблеток. Если появляются длительные или периодические кровотечения с нерегулярными промежутками времени, необходимо провести гинекологический контроль с целью исключения наличия органического заболевания.

Кроме того, во время комбинированного лечения необходимо следовать указаниям, указанным в инструкции по медицинскому применению соответствующего эстрогена или комбинации гестагена и эстрогена.

Лечение гиперсексуальности и половых отклонений (мужчины)

Отклонения в половом поведении нуждаются в лечении в случае их тяжелого течения. Предпосылкой для проведения лечения есть желание пациента лечиться.

Поскольку сексуальная и андрогенная активность не совпадают при необходимости, угнетение андрогенной активности не всегда совпадает с угнетением полового влечения.

В целом необходимо принимать психиатрические, психотерапевтические и социотерапевтические меры. В случае применения этих мер угнетение сексуальности с помощью лечения таблетками ацетата ципротерона может быть полезным.

Пациенты с органическими поражениями головного мозга или психическими заболеваниями, страдающими отклонениями в половом поведении, в основном не поддаются лечению.

При возможных нарушениях репродуктивной функции рекомендуется сделать спермограмму до начала лечения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан для применения в период беременности или кормления грудью.

В ходе исследования с участием 6 женщин, получавших однократную дозу 50 мг ципротерона ацетата в таблетках, 0,2% дозы проникало в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания (например, операторы машин, водители и т.д.), должны учитывать, что применение Андрокур может обуславливать утомляемость и снижение активности и способности к концентрации внимания.

Способ применения и дозы Андрокур

Назначение препарата для мужчин.

Применять внутрь.

Таблетки следует принимать после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Максимальная суточная дозировка составляет 300 мг.

Для снижения полового влечения при гиперсексуальности и половых отклонениях.

Таблетки следует принимать после еды, запивая их небольшим количеством жидкости.

Продолжительность лечения определяется индивидуально. Иногда терапевтическое действие может появиться через несколько недель, а иногда успех лечения может наблюдаться только через несколько месяцев. Начальная доза составляет обычно 1 таблетку (50 мг) препарата дважды в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 2 таблеток дважды в сутки (200 мг) или на короткий период времени до 2 таблеток 3 раза в сутки (300 мг). После достижения удовлетворительного результата лечения терапевтический эффект следует поддерживать минимальной дозой. В большинстве случаев достаточен прием ½ таблетки дважды в сутки (50 мг в сутки). Назначать поддерживающую дозу или отменять препарат следует постепенно. При этом суточная доза с интервалом в несколько недель уменьшается на 1 или лучше ½ таблетки.

Для лечения неоперабельного рака предстательной железы.

Паллиативная терапия метастазирующего или локально прогрессирующего неоперабельного рака предстательной железы без орхиэктомии или лечения агонистами ЛРГ:

• принимать по 2 таблетки препарата 2-3 раза в сутки (суточная доза – 200-300 мг),
• таблетки следует принимать после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

При улучшении состояния или ремиссии заболевания не следует уменьшать назначенную дозу препарата или прерывать лечение.

Первоначально для предотвращения возникновения нежелательных вторичных явлений и осложнений, которые могут быть вызваны ростом уровня тестостерона в сыворотке крови в начале лечения агонистами ЛРГ:

• сначала проводить монотерапию препаратом Андрокур: по 2 таблетки дважды в сутки (200 мг) в течение 5-7 дней. После этого в течение 3-4 недель по 2 таблетки Андрокур дважды в сутки (200 мг) в комбинации с агонистом ЛРГ в рекомендуемой дозе.

При лечении агонистами ЛРГ следует соблюсти данные, указанные в инструкции для применения соответствующего препарата.

Для устранения приливов у пациентов во время лечения агонистами ЛРГ или после орхиэктомии:

• 1-3 таблетки Андрокур в сутки (суточная доза – 50-150 мг) с увеличением дозы при необходимости до 2 таблеток 3 раза в сутки (300 мг).

Назначение препарата для женщин.

Таблетки следует принимать после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Женщины репродуктивного возраста с регулярным менструальным циклом

Применение Андрокур противопоказано в период беременности. Учитывая это, до начала лечения следует исключить беременность.

Женщинам репродуктивного возраста следует принимать препарат в первый день цикла (первый день менструального кровотечения). Только женщины с аменореей могут начинать лечение сразу после назначения препарата. В этом случае первый день использования препарата считается первым днем ​​цикла. В дальнейшем лечение проводить по рекомендуемой ниже схеме.

С 1-го по 10-й день цикла (т.е. в течение 10 дней) принимать ежедневно по 2 таблетки (100 мг) препарата Андрокур после еды, запивая и небольшим количеством жидкости. Кроме этого, для стабилизации менструального цикла и необходимой контрацептивной защиты женщинам принимать соответствующий эстроген или комбинацию гестагена и эстрогена с минимальным содержанием этинилэстрадиола, например 30 или 35 мкг с 1-го по 21-й день цикла.

При комбинированной циклической терапии препараты рекомендуется принимать ежедневно в одно и то же время.

После 21 дня применения препарата предусмотрен семидневный перерыв в лечении, во время которого наступает кровотечение отмены. Ровно через 4 недели после начала первого курса лечения, то есть в тот же день недели, начинается новый цикл комбинированной терапии, несмотря на то, прекратилось кровотечение или нет.

При улучшении состояния больной суточную дозу Андрокур, принимаемую в течение первых 10 дней комбинированной терапии, можно уменьшить до 1 или ½ таблетки. Возможно, будет продолжение приема только комбинации гестагена и эстрогена с антиандрогенным действием.

Поскольку женщины, принимающие Андрокур 50 мг, не должны беременеть в это время, схемы лечения (см. выше) необходимо четко соблюдать. На контрацептивный эффект следует рассчитывать только тогда, когда нет отклонений от 24-часового ритма применения.

Отсутствие кровотечения отмены.

В случае если во время перерыва в применении препаратов отсутствует кровотечение отмены, лечение следует приостановить и перед восстановлением терапии необходимо исключить беременность.

Женщины репродуктивного возраста с нерегулярным менструальным циклом или аменореей

После исключения факта наличия беременности лечение следует начать сразу после назначения приема препарата. В отличие от женщин репродуктивного возраста с регулярным менструальным циклом надежная защита от беременности с 1 дня лечения не обеспечивается.

До 14-го дня ежедневного приема контрацептива необходимо дополнительно применять механические методы контрацепции (например, презерватив). 1-й день лечения считается первым днем ​​цикла. Дальнейшее лечение происходит, как указано в пункте женщин репродуктивного возраста с регулярным менструальным циклом. Во время перерыва в приеме препарата возможно возникновение кровотечения, связанного с внезапным снижением уровня половых гормонов.

Пропущенные таблетки

В случае подозрения на беременность или после длительного перерыва в приеме препарата лечение следует начинать только после исключения беременности.

Женщины, принимающие оральный контрацептив одновременно с таблетками Андрокур, должны принимать таблетки в определенное время.

Если прием Андрокур 50 мг и/или соответствующего эстрогена или комбинации гестагена и эстрогена был пропущен в обычное время, препарат необходимо принять в течение 12 часов. Если после последнего приема препарата прошло более 36 часов, противозачаточное действие препарата ставится под сомнение. Пропуск приема Андрокур 50 мг может привести к уменьшению эффективности и возникновению межменструальных кровотечений. Пропущенную таблетку препарата Андрокур не следует больше принимать (не следует также принимать двойную дозу, чтобы учесть пропущенную таблетку). Прием препарата продолжается вместе с соответствующим эстрогеном или комбинацией гестагена и эстрогена в определенное время, чтобы предотвратить преждевременное маточное кровотечение.

Если во время перерыва в приеме препарата маточное кровотечение не возникло, перед приемом препарата необходимо исключить факт беременности.

Необходимо соблюдать рекомендации, указанные в инструкции по медицинскому применению соответствующего эстрогена или комбинации гестагена и эстрогена (особенно относительно надежности противозачаточных средств и рекомендации по пропуску приема таблетки).

Женщины в период постменопаузы или после гистерэктомии.

Женщины в постменопаузе или после гистерэктомии могут получать монотерапию Андрокуром. При этом средняя суточная доза Андрокура в зависимости от степени тяжести заболевания составляет от 1 (50 мг) до ½ таблетки 1 раз в сутки в течение 21 дня. После этого предполагается семидневный перерыв в лечении.

Дети и подростки

Препарат Андрокур 50 мг не следует применять детям и подросткам мужского пола в возрасте до 18 лет, поскольку в отношении этой возрастной группы отсутствуют данные по эффективности и переносимости и препарату. Безопасность и эффективность препарата Андрокур 50 мг у детей и подростков женского пола до 18 лет также не исследовались.

До завершения пубертатного периода не следует использовать препарат Андрокур 50 мг у пациентов мужского и женского пола, поскольку нельзя исключать неблагоприятное влияние на рост и функцию развивающихся эндокринных систем.

Пациенты пожилого возраста

Нет данных, свидетельствующих о необходимости коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Применение Андрокур Депо противопоказано пациентам с заболеваниями печени (пока параметры функции печени не вернутся в норму).

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет данных, свидетельствующих о необходимости коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью.

Дети.

Андрокур не рекомендуется для применения детям и подросткам до 18 лет ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Андрокур не назначают до завершения полового созревания, поскольку нельзя исключить негативное влияние препарата на рост и эндокринную систему больного.

Передозировка

Результаты исследований острой токсичности препарата после однократного приема показывают, что ципротерон ацетат – практически нетоксичное вещество. После однократного непреднамеренного приема дозы, в несколько раз превышающей терапевтическую, не ожидается никакого риска острой интоксикации.

Побочные реакции Андрокура

К наиболее серьезным побочным реакциям, наблюдавшимся у пациентов, получавших препарат Андрокур, относятся печеночная токсичность, доброкачественные и злокачественные опухоли печени, которые могут приводить к развитию внутрибрюшных кровотечений, и тромбоэмболические явления.

Побочные реакции при назначении препарата мужчинам

Наиболее распространенные побочные реакции, наблюдавшиеся у пациентов, получавших препарат Андрокур, включают снижение либидо, эректильную дисфункцию и обратное угнетение сперматогенеза.

Частота побочных реакций, о которых сообщалось при применении препарата Андрокур, подведена в таблице 1 ниже.

Частота определяется как:

• очень часто (≥ 1/10),
• часто (≥ 1/100, <1/10),
• нечасто (≥ 1/1000, <1/100),
• единичные (≥1/10000, <1/1000) и редкие (<1/10000).

Побочные реакции, установленные только во время постмаркетинговых исследований и частоту которых нельзя определить, указываются как «частота неизвестная».

Наиболее распространенными побочными реакциями у пациенток, принимавших Андрокур 50 мг, являются межменструальные кровотечения, увеличение массы тела и депрессивное настроение.

К наиболее серьезным побочным реакциям относятся гепатотоксические реакции, доброкачественные и злокачественные опухоли печени, которые могут приводить к развитию внутрибрюшных кровотечений, а также тромбоэмболические явления.

Частота побочных реакций, о которых сообщалось при применении препарата Андрокур 50 мг, подведена в нижеприведенной таблице. Они базируются на данных постмаркетинговых исследований и опыте применения препарата Андрокур, частоту которых нельзя определить.

Системы и органы MedDRA	Очень часто	Часто	Нечасто	Одиночные	Редкие	Частота неизвестна
Доброкачественные, злокачественные и неспецифические  новообразования (включая кисты и полипы)					Доброкачественные и злокачественные опухоли печени  (мужчины) *	Доброкачественные и  злокачественные опухоли печени ** Менингиомы  (мужчины и женщины) § *
Исследование гормонов крови			Уровень пролактина несколько повышен		Уровень кортизола снижен
Патология кровеносной и лимфатической систем						Анемия (мужчины) *
Заболевания дыхательных путей, грудной полости и средостения		Одышка  (мужчины) *				Одышка (женщины)*
Заболевания кожи и подкожной клетчатки			Сыпь  (мужчины)			Высыпания (женщины) Сухость кожи
Костно-мышечная система и соединительная ткань						Остеопороз (мужчины)
Нарушение обмена веществ и процессов пищеварения		Увеличение или уменьшение массы тела (мужчины)				Увеличение массы тела  (женщины) Уменьшение массы тела  (женщины) Повышение уровня сахара крови у диабетиков (мужчины и женщины) *
Заболевание сосудов						Тромбоэмбо-личные явления (мужчины и женщины) *
Общие расстройства и местные реакции		Утомляемость (мужчины) Приливы (мужчины), усиленное потоотделение  (мужчины)				Утомляемость (женщины)
Расстройства иммунной системы				Реакции повышенной чувствительности (мужчины)		Реакции повышенной чувствительности  (женщины)
Заболевания печени и желчного пузыря		Гепатотоксич-ные реакции, например желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (мужчины) *				Гепатотоксичные реакции, например: желтуха, гепатит, печеночная недостаточность  (женщины)*
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез	Обратное угнетение сперматогенеза  (мужчины)	Гинекомастия  (мужчины)	Тактильная чувствительность сосков (мужчины)			Угнетение овуляции  (женщины) Боль и чувство напряженности молочных желез  (женщины) Увеличение молочных желез  (женщины) Незначительное кровотечение  (женщины) * Нерегулярные гинекологические кровотечения  (женщины) Аменорея  (женщины)
Психические расстройства	Снижение либидо  (мужчины) Эректильная дисфункция  (мужчины)	Угнетенное настроение  (мужчины) Временное состояние беспокойства  (мужчины) Снижение полового влечения				Угнетенное настроение  (женщины) Временное состояние беспокойства  (женщины) Снижение либидо  (женщины) Повышение либидо ( женщины)
Желудочно-кишечные расстройства						Внутрибрюшные кровотечения  (мужчины и женщины) *

 § См. раздел «Противопоказания»

* Дополнительную информацию см. См. раздел «Особенности применения».

В связи с применением лекарственных средств, действующим веществом которых является ципротерон ацетат, часто сообщалось о расстройствах желудка, головокружении, головной боли и тошноте преимущественно у женщин.

У мужчин и женщин: сообщалось о развитии (многочисленных) менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) применением ципротерона ацетата в дозах 25 мг/сут и выше.

При применении ципротерона ацетата в высоких дозах наблюдались единичные случаи развития анемии и уменьшение аутогенного продуцирования кортизола.

При лечении Андрокуром у мужчин снижается половое влечение и потенция, угнетается функция половых желез. Эти явления исчезают после прекращения лечения.

В результате антиандрогенного и антигонадотропного действия препарата в течение нескольких недель применения у мужчин подавляется сперматогенез. После прекращения лечения он постепенно восстанавливается в течение нескольких месяцев.

Применение препарата у мужчин может привести к гинекомастии. Иногда данные явления сочетаются с повышенной чувствительностью сосков при прикосновении, что обычно проходит после отмены препарата.

Как и при применении других антиандрогенных препаратов, очень редкое длительное применение Андрокур у мужчин может вызвать развитие остеопороза.

Во время комбинированной терапии у женщин с использованием соответствующего эстрогена или комбинации гестагена и эстрогена ингибируется функция яичников, поэтому во время лечения наступает бесплодие.

Учитывая необходимость проведения комбинированного лечения для женщин, следует соблюдать особые указания, указанные в инструкции для медицинского применения соответствующего эстрогена или комбинации гестагена и эстрогена.

В начале лечения применение препарата Андрокур приводит к нарушению баланса азота, однако в течение последующего применения баланс восстанавливается. Из-за такого катаболического действия в начале лечения препарат Андрокур 50 мг не следует принимать при установленных злокачественных заболеваниях или в случае подозрения на их наличие (исключение: рак предстательной железы).

Иногда при применении высоких доз ацетата ципротерона наблюдалось незначительное повышение уровня пролактина.

Снижение секреции сальных желез может вызвать сухость кожи.

Для описания конкретных реакций использованы наиболее приемлемые термины MedDRA. Синонимы и связанные с ними состояния не указаны, но должны учитываться.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 2 или по 5 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.