Диуремид 250 мг таблетки №20

Диуремид (diuremid) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: ацетазоламид;

• 1 таблетка содержит ацетазоламид 250 мг;

другие составляющие: крахмал картофельный, тальк, натрия крахмалгликолят (тип А).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями белого или почти белого цвета.

Фармако-терапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Код ATX S01E C01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое средство. Механизм действия обусловлен выборочным угнетением карбоангидразы – фермента, катализирующего обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты. Диуретический эффект обусловлен угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом в почечных проксимальных канальцах), что приводит к снижению реабсорбции бикарбоната, ионов натрия и калия, усилению диуреза, повышению рН мочи, увеличению реабсорбции аммиака. Не влияет на экскрецию ионов хлора. В результате угнетения карбоангидразы цилиарного тела уменьшает секрецию водянистой влаги и снижает внутриглазное давление. Угнетение карбоангидразы в головном мозге приводит к накоплению СО2 в мозге и торможению чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов, что приводит к противоэпилептической активности препарата.

Фармакокинетика.

Ацетазоламид хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация Сmax в плазме крови достигается через 1-3 ч после применения. Небольшие концентрации ацетазоламида сохраняются в крови в течение 24 часов.

Распределение. Ацетазоламид распределяется во многих тканях. Благодаря высокому родству с карбоангидразой накапливается преимущественно в тканях, содержащих этот фермент, в частности в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и центральной нервной системе. Лекарственное средство не скапливается в тканях.

Фракция с белками составляет 70-90% общего содержания ацетазоламида в крови. Период полувыведения составляет 4-9 часов.

Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер.

Ацетазоламид в небольших количествах проникает в грудное молоко.

Метаболизм. Ацетазоламид не метаболизируется.

Вывод. Лекарственное средство выделяется почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принимаемой дозы выводится с мочой в течение 24 часов.

Клинические свойства.

Показания

Лечение глаукомы:

• хроническая открытоугольная глаукома;
• вторичная глаукома;
• глаукома закрытоугольная (для кратковременной предоперационной терапии и перед офтальмологическими процедурами, для уменьшения внутриглазного давления).

Лечение отеков:

• при сердечной недостаточности;
• отеков, вызванных применением лекарственных средств.

Лечение эпилепсии (в комбинации с другими противосудорожными средствами):

• petit mal (малые приступы) у детей;
• grand mal (большие приступы) у взрослых;
• смешанной формы.

Лечение высотной болезни (препарат сокращает время акклиматизации, но его влияние на проявления этой болезни незначительно).

Противопоказания Диуремида

• Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарственного средства и сульфонамидам,
• нарушение функции печени и почек,
• острая почечная недостаточность,
• печеночная недостаточность,
• мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии),
• гиперхлоремический ацидоз,
• гипокалиемия,
• гипонатриемия,
• хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (для длительной терапии),
• сахарный диабет,
• уремия,
• недостаточность надпочечников,
• болезнь Аддисона.

Ацетазоламид не следует применять пациентам с циррозом печени, поскольку это может повышать риск печеночной энцефалопатии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и атикоагулянтов, применяющих внутрь.

Одновременное применение ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и токсически повлиять на центральную нервную систему с риском развития анорексии, тахипного, летаргического состояния, запятой с возможным летальным исходом.

При одновременном применении ацетазоламида с сердечными гликозидами или лекарственными средствами, повышающими АД, дозу первого необходимо изменить.

Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, повышая концентрацию последнего в сыворотке крови. У пациентов с ацетазоламидом с определенными противосудорожными средствами (фенитоином, примидоном) наблюдалась тяжелая форма остеомаляции.

Одновременное применение ацетазоламида с амфетаминами, атропином или хинидином может усиливать их побочное действие.

Ацетазоламид может повышать или снижать концентрацию глюкозы в крови, что следует учитывать при лечении сахарного диабета. Может потребоваться изменение дозы инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов.

Ацетазоламид усиливает выведение лития и может ослабить его действие.

Ацетазоламид может увеличивать концентрацию карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении ацетазоламид повышает риск появления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

Мочегонный эффект ацетазоламида усиливается теофиллином, ослабляется кислотообразующими диуретиками.

Были единичные сообщения о снижении уровня промидона в сыворотке крови и увеличении уровня карбамазепина при их одновременном применении с ацетазоламидом.

Из-за возможных аддитивных эффектов не рекомендуется одновременное применение с другими ингибиторами карбоангидразы.

Циклоспорин: ацетазоламид может увеличивать уровень циклоспорина.

Метенамин: ацетазоламид может нарушать антисептический эффект метенамина в отношении мочи.

Бикарбонат натрия: одновременное применение ацетозаламида с бикарбонатом натрия повышает риск образования почечных конкрементов.

Особенности применения препарата

В случае гиперчувствительности возможно возникновение симптомов, которые могут угрожать жизни пациента, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, быстротечный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез.

В случае развития кожных или гематологических проявлений прием лекарственного средства следует прекратить.

Ацетазоламид следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту (высокие дозы), поскольку существует вероятность развития анорексии, ускорения дыхания, летаргического состояния, комы и даже летального исхода.

Ацетазоламид, назначенный в дозах выше рекомендованных, не приводит к увеличению диуреза, однако может вызвать сонливость и парестезию, иногда может привести даже к уменьшению диуреза.

Применять с осторожностью при эмболии легочной артерии и эмфиземе легких при почечной недостаточности, а также больным пожилого возраста в связи с повышенным риском развития метаболического ацидоза.

При пропускании очередной дозы следует повышать дозу в следующий прием.

Если пациент принимает ацетазоламид дольше 5 дней, есть риск развития метаболического ацидоза.

Лекарственное средство алкиризирует мочу.

Рекомендуется проводить контроль уровня тромбоцитов.

Лабораторное исследование. При длительной терапии требуется мониторинг уровня электролитов в сыворотке крови (особенно уровня калия и рН крови), а также контроль картины периферической крови. В случае появления изменений в картине крови или кожных проявлений лекарственное средство необходимо срочно отменить.

Были сообщения о суицидальных мыслях и поведении у пациентов, лечившихся противоэпилептическими лекарственными средствами по разным показаниям. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований также показал небольшое повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм такого риска неизвестен, и доступные данные не исключают возможности повышения риска Ацетазоламида.

Поэтому следует проводить мониторинг признаков суицидальных мыслей и поведения, а также рассмотреть необходимость соответствующего лечения. Пациентам (и лицам, наблюдающим за пациентами) следует рекомендовать немедленно обращаться за помощью при возникновении признаков суицидальных мыслей или поведения.

При определенных условиях, однако, необходимо давать очень большие дозы в комбинации с другими диуретиками для защиты диуреза при полном устойчивом поражении.

Имели место летальные исходы из-за серьезных реакций на сульфонамиды, хотя такие случаи были редкими.

У пациентов с камнями в почках в анамнезе следует оценить соотношение риск/польза для дальнейшего осаждения конкрементов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Применение лекарственного средства в период беременности противопоказано.

Кормление грудью. Ацетазоламид в небольшом количестве проникает в грудное молоко. При применении лекарственного средства кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Ацетазоламид в высоких дозах может вызвать сонливость, реже – утомляемость, головокружение, атаксию и дезориентацию. Поэтому во время лечения ацетазоламидом не следует управлять потенциально опасными механизмами и автомобилем.

Способ применения и дозы Диуремид

Лекарственное средство принимать внутрь.

Лечение глаукомы.

Дозу лекарственного средства определять индивидуально в зависимости от внутриглазного давления.

Рекомендуемые дозы для взрослых:

При открытоугловой глаукоме

• 250 мг (1 таблетка) 1-4 раза в день. Доза более 1000 мг (4 таблетки) не повышает терапевтическую эффективность.

При вторичной глаукоме

• 250 мг (1 таблетка) каждые 4 часа. У некоторых пациентов терапевтический эффект наблюдается после приема 250 мг (1 таблетка) дважды в сутки (длительное назначение не показано).

При острых приступах закрытоугловой глаукомы

• 250 мг (1 таблетка) 4 раза в день.

Лечение эпилепсии.

Взрослые и дети

Как правило, 8-30 мг/кг массы тела в день. Дозу применять в 1-4 приема. Оптимальная доза составляет 250–1000 мг (1–4 таблетки).

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами начальная доза первого составляет 250 мг (1 таблетку) в сутки. Дозу при необходимости повышать постепенно. Для детей доза не должна превышать 750 мг/сут.

Лечение отеков при сердечной недостаточности и отеков, вызванных применением лекарственных средств.

Начальная доза – 250 мг в сутки (1 таблетка) утром.

Лучший диуретический эффект наблюдается, если применять лекарственное средство через день или через 2 дня с однодневным перерывом.

При лечении сердечной недостаточности назначать ацетазоламид на фоне общепринятой терапии (например, назначение гликозидов наперстянки, низкосолевая диета и восполнение дефицита калия).

Лечение высотной болезни.

Рекомендуемая дневная дозировка составляет 500-1000 мг (2-4 таблетки), распределенная на несколько приемов. В случае предполагаемого быстрого подъема на высоту (более 500 метров в день), рекомендуемая доза составляет 1000 мг (4 таблетки), распределенная на несколько приемов.

Лекарственное средство следует принимать за 24-48 часов до подъема вверх, а в случае появления симптомов заболевания следует продлить еще 48 часов или более при необходимости.

Дети.

Лекарственное средство применять для лечения детей от 3 лет только как вспомогательную терапию при эпилепсии.

Передозировка

В случае передозировки возможны нарушения электролитного баланса, ацидоз и нарушения со стороны ЦНС (сонливость, парестезия); иногда – уменьшение диуреза.

Лечение. Отмена лекарственного средства, симптоматическая терапия, при ацидозе назначать бикарбонаты. Эффективный гемодиализ. Специфического антидота нет.

Побочные реакции Диуремида

Побочные реакции наиболее часто наблюдаются в начале лечения.

Со стороны иммунной системы реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги, парестезии, нарушение слуха/шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, головные боли, головокружение, раздражительность, депрессия, спутанность сознания, атаксия; при длительном применении – дезориентация, сонливость, нарушение осязания и чувствительности, общая слабость, периферический паралич; в редких случаях – ощущение волос на языке, дряблый паралич, усталость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, печеночная недостаточность, печеночная колика, кишечная колика, мелена, гепатит, холестатическая желтуха, изменения показателей функции печени, некроз печени.

Со стороны обмена веществ метаболический ацидоз, уменьшение массы тела, жажда, нарушение электролитного баланса (при длительном применении).

Со стороны системы крови: в отдельных случаях при длительном применении – гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, угнетение костного мозга, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы: частое мочеиспускание, гематурия, глюкозурия, почечная колика, гипонатриемия, гипокалиемия, кристаллурия, полиурия, почечная недостаточность, нефролитиаз, повреждение почки.

Ацетазоламид, как производное сульфонамида, может вызвать побочные реакции, характерные для сульфонамидов.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Другие: обратимая миопия, фотосенсибилизация, снижение либидо, приливы, лихорадка.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.