Доксазозин-ратиофарм 2 мг таблетки №20 Ratiopharm (Германия)

Доксазозин-ратиофарм (Doxazosin-ratiopharm) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: доксазозин;

• 1 таблетка содержит 2 мг доксазозина в виде доксазозина мезилата;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая лактоза безводная натрия крахмальгликолят (тип А) кремния диоксид коллоидный безводный натрия лаурилсульфат магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармако-терапевтическая группа

Антиадренергические средства с периферическим механизмом. Код АТС СО2С А04.

Клинические свойства.

Показания

• Артериальная гипертензия.

Противопоказания Доксазозина-ратиофарм

• Известна повышенная чувствительность к доксазозину к другим производным хиназолина или к вспомогательным веществам препарата.

Способ применения и дозы Доксазозин-ратиофарм

Взрослым принимать препарат Доксазозин-ратиофарм внутрь 1 раз в день (утром или вечером) независимо от еды не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Дозы препарата в зависимости от особенностей течения болезни можно изменять от 1 до 16 мг в сутки (максимальная суточная доза).

Начальная доза составляет 1 мг/сут (1/2 таблетки препарата Доксазозин-ратиофарм таблетки по 2 мг). Терапевтическая доза титруется постепенно начиная с 1 мг/сут с периодом титрации 1-2 недели в зависимости от индивидуальной реакции. Через 1-2 недели лечения препаратом дозу можно увеличивать до 2 мг, затем до 4 мг и до высшей дозы – 8 мг. Средняя суточная доза составляет 2-4 мг/сут.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью.

Поскольку у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина не изменяется, таких пациентов можно лечить обычными дозами.

Однако для них следует применять низшую дозу и повышать дозу следует только под наблюдением врача.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Следует проявлять особую осторожность при использовании препарата пациентам с печеночной недостаточностью.

Побочные реакции  Доксазозина-ратиофарм

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям:

• очень часто (≥1/10);
• часто (≥ 1/100 < 1/10);
• нечасто (≥ 1/1 000 < 1/100);
• редко (≥ 1/10000 < 1/1000);
• очень редко (<1/10 000).

Инфекции и инвазии

• Часто: заболевание дыхательных путей инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем.

• Очень редко: эритроцитопения; лейкопения; тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы.

• Нечасто: медикаментозная аллергия.

Нарушение метаболизма.

• Часто: анорексия;
• Нечасто: жажда гипокалиемия подагра нарушение вкуса увеличение массы тела;
• Редко: гипогликемия дисгевзия.

Со стороны психики.

• Часто: тревожность; бессонница; нервозность; апатия;
• Нечасто: ночные кошмары амнезия эмоциональная лабильность депрессия.

Со стороны нервной системы.

• Очень часто: головокружение головная боль;
• Часто: постуральное головокружение; усталость; парестезия; сонливость;
• Нечасто: инсульт ослабления ощущений потеря сознания тремор.

Со стороны органа зрения.

• Часто: нарушение аккомодации;
• Нечасто: повышенное слезоотделение фотофобия;
• Очень редко: затуманивание зрения;
• Неизвестно: интраоперационный синдром атонической радужки.

Со стороны органа слуха и равновесия.

• Часто: нарушение ориентировки в пространство;
• Нечасто: шум в ушах.

Со стороны сердца

• Часто: усиленное сердцебиение; тахикардия; боль в груди;
• Нечасто: аритмия; стенокардия; инфаркт миокарда;
• Очень редко брадикардия.

Со стороны сосудов.

• Часто: артериальная гипотензия; постуральная гипотензия;
• Нечасто: прилив крови;
• Редко: цереброваскулярные расстройства.

Со стороны дыхательной системы.

• Часто: одышка назальная конгестия кашель диспноэ;
• Нечасто: носовое кровотечение бронхоспазмы фарингит;
• Редко: отек гортани;
• Очень редко: бронхоспазм с осложнениями ринита.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

• Часто: боли в животе диспепсия тошнота диарея;
• Нечасто: повышение аппетита запор метеоризм рвота гастроэнтерит сухость во рту.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

• Нечасто: повышение уровня печеночных ферментов;
• Очень редко: гепатит холестаза желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

• Часто: зуд;
• Нечасто: сыпь на коже алопеция пурпура;
• Очень редко: крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей.

• Часто: боли в спине миалгии;
• Нечасто: артралгия мышечной судорог мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

• Часто: цистит недержания мочи при напряжении;
• Нечасто: дизурия частое мочеотделение гематурия полиурия недержание мочи;
• Очень редко: увеличенный диурез нарушения мочевыделения, никтурия повышения АСК и креатинина.

Со стороны половых органов и молочной железы

• Часто: отсрочка эякуляции;
• Нечасто: импотенция;
• Очень редко: гинекомастия – приапизм.

Усложнение общего характера и реакции в месте введения

• Часто: астения боли за грудиной гриппоподобные симптомы периферический отек утомляемость недомогания;
• Нечасто: боль отек лица;
• Редко: понижение температуры тела у пациентов пожилого возраста.

Передозировка

Симптомы: существенное снижение АД иногда сопровождается головокружением.

Лечение: больному следует срочно придать горизонтальное положение и приподнять ноги.

При необходимости использовать плазмозаменители и вазопрессорные средства исследовать функцию почек и поддержать ее нормальное состояние. Диализ неэффективен.

Применение в период беременности или кормления грудью.

До сих пор опыт применения доксазозина больным артериальной гипертензией в период беременности недостаточен. Опыты на животных показали снижение выживаемости плода при применении препарата в высоких дозах, а также накопление доксазозина в грудном молоке. Доксазозин-ратиофарм можно назначать в период беременности только тогда, когда ожидаемый результат лечения для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли доксазозин с грудным молоком человека, поэтому кормление грудью в период лечения препаратом Доксазозин-ратиофарм должно быть прекращено.

Дети.

В связи с тем, что до настоящего времени опыт применения доксазозина детям отсутствует применять препарат Доксазозин-ратиофарм детям до 18 лет не рекомендуется.

Особенности применения препарата

При применении доксазозина особенно в начале лечения наиболее часто наблюдаются ортостатические реакции головокружения.

С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать: резких изменений положения тела превышения рекомендуемой начальной дозы.

Больные придерживающиеся диеты с ограниченным содержанием натрия или принимающие диуретины более подвержены ортостатическим реакциям.

Особую осторожность необходимо проявлять при назначении препарата Доксазозин-ратиофарм при наличии у больного:

• отека легких обусловленном аортальным или митральным стенозом;
• недостаточности правого желудочка сердца обусловленного эмболией легких или выпотом в полость перикарда;
• недостаточности левого желудочка с низким давлением наполнения;
• недостаточности сердечного выброса;
• диабетической автономной нефропатии (высокий риск постуральной гипотензии).

У больных с ишемической болезнью сердца слишком быстрое или слишком выраженное снижение АД может привести к усилению проявления стенокардии.

Одновременное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 (например, силденафил тадалафил варденафил) следует проводить с осторожностью, ведь у некоторых пациентов могут возникнуть симптомы гипотензии.

С особенной осторожностью следует назначать этот препарат больным с нарушениями функции печени.

Таблетки Доксазозин-ратиофарм содержат лактозу. Данный препарат не следует принимать пациентам с редким наследственным заболеванием – непереносимостью глюкозы с недостаточностью лактазы галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В связи с тем, что доксазозин может вызывать ортостатические реакции (головокружение при изменении положения тела с горизонтального на вертикальное) в начале лечения или в период повышения дозировки больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, а именно: от управления автотранспортом и другими средствами. работы с механизмами Употребление алкоголя может усугублять нежелательные реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств. Антигипертензивный эффект может потенцироваться при одновременном применении с вазодилататорами и нитратами.

Нестероидные противовоспалительные средства могут снижать антигипертензивный эффект доксазозина.

Симпатомиметики могут снизить антигипертензивный эффект доксазозина; доксазозин может ослабить сосудистые реакции и изменения давления в ответ на введение дофамина эфедрина эпинефрина метараминола метоксамина и фенилэфрина.

Отсутствуют исследования взаимодействий доксазозина с веществами, влияющими на печеночный метаболизм (например циметидином), однако такое взаимодействие не исключено.

Доксазозин может повышать активность ренина в плазме крови и выделение с мочой ванилилминдальной кислоты. Это следует учитывать при интерпретировании лабораторных данных.

Одновременное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафиломтадалафилом варденафилом), предназначенными для лечения эректильной дисфункции, следует осуществлять с осторожностью, поскольку у некоторых пациентов оно может привести к симптоматической гипотензии.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Доксазозин является конкурентным селективным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса гладких мышц сосудов доксазозин уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления. При приеме препарата 1 раз в сутки стойкий гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Максимальное снижение АД наблюдается в течение 2-6 часов после приема однократной дозы препарата.

Во время лечения доксазозином артериальное давление у больных артериальной гипертензией было одинаковым как в положении лежа на спине так и в положении стоя.

При длительном применении доксазозина у больных не наблюдалось развития толерантности, лишь иногда наблюдалось повышение активности ренина в плазме крови и тахикардия.

При лечении доксазозином наблюдалось снижение уровней триглицеридов и общего холестерина в плазме крови. В то же время наблюдался некоторый рост (на 4-13%) соотношения содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину. Лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка.

Фармакокинетика.

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; концентрация его в крови достигает пика примерно через 2 часа.

Выведение из плазмы двухфазное с суммарным периодом полувыведения 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.

Доксазозин связывается с белками плазмы крови на 98,3%. Доксазозин испытывает активную биотрансформацию в печени. В неизмененном виде выводится всего 5% дозы.

По данным фармакокинетических исследований у пожилых людей и у пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных младшего возраста с нормальной функцией почек.

Существуют лишь ограниченные данные по применению препарата больным с печеночной недостаточностью и воздействию препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например циметидин). В клиническом исследовании у 12 пациентов с незначительной печеночной недостаточностью однократное пероральное применение доксазозина привело к повышению площади под кривой (AUC) на 43% и снижению допустимого клиренса на 30%.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства:

белые удлиненной формы непокрыты оболочкой почти без запаха таблетки с риской для разлома и оттиском D2 с одной стороны.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.