Домрид SR 30 мг таблетки №10

Домрид Sr (Domrid Sr) инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: domperidone maleate;

1 таблетка содержит:

• домперидона малеата эквивалентно домперидону 30 мг;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы повидон хинолиновый желтый (Е 104) натрия кроскармелоза магния стеарат кремния диоксид коллоидный безводный гидроксипропилметилцеллюлоза тальк.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы перистальтики (пропульсанты). Код АТС A03F A03.

Показания

• тошнота и рвота (для облегчения симптомов);
• ощущение переполнения желудка;
• вздутие в эпигастральном участке;
• изжога с рефлюксом содержимого желудка или без рефлюкса наблюдается после еды.
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• Не следует применять препарат, если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна, например при желудочно-кишечном кровотечении механической непроходимости или перфорации;
• Пролактинсекретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
• Одновременное применение кетоконазола эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4 лекарственных средств удлиняющих интервал QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• Тяжелые или умеренные нарушения функции печени и/или почек.

Противопоказания Домриду

Способ применения и дозы Домрид

Острые состояния (преимущественно тошнота рвоты)

Взрослые. 1 таблетка 1 раз в сутки за 15–30 мин до еды и при необходимости еще 1 таблетка перед сном.

Максимальная продолжительность лечения составляет 48 часов.

Хронические состояния (преимущественно диспепсия)

Взрослые. 1 таблетка 1 раз в сутки за 15–30 мин до еды и при необходимости еще 1 таблетка перед сном.

Максимальная продолжительность лечения составляет 2 нед.

Максимальная суточная доза составляет 60 мг.

Побочные реакции Домрида

Оценка частоты побочных реакций:

• очень часто (>1/10); часто (>1/100 < 1/10);
• нечасто (>1/1000<1/100); редко (>1/10 000 < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), включая единичные случаи.

Со стороны иммунной системы:

• очень редко - анафилактические реакции включая анафилактический шок ангионевротический отек отек лица рук голеней или ступней крапивницы аллергические реакции.

Со стороны эндокринной системы:

• редко – повышение уровня пролактина в плазме крови.

Психические расстройства:

• редко – нервозность; очень редко – ажитация.

Со стороны нервной системы:

• часто – сухость во рту головная боль;
• нечасто – бессонное головокружение жажда вялость раздраженность повышенная возбудимость редко – экстрапирамидные расстройства очень редко – сонливость судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• редко – отек ощущения сердцебиения нарушения частоты и ритма сердечных сокращений удлинения интервала QT желудочковой аритмии.

Со стороны пищеварительного тракта:

• редко – гастроинтестинальные расстройства включая абдоминальную боль диарею регургитацию и изменение аппетита тошноту изжогу запор очень редко – кратковременные кишечные спазмы.

Со стороны кожи:

• редко – зуд сыпи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

• редко – галакторея; гинекомастия; аменорея снижения или ощущения либидо.

Со стороны мочевыделительной системы:

• редко – частое мочеиспускание дизурия.

Со стороны опорно-двигательной системы:

• редко – боли в ногах астения.

Другие:

• редко – конъюнктивит, стоматит.

Лабораторные характеристики: повышение уровня АЛТ АСТ и холестерина.

Поскольку гипофиз находящийся вне гематоэнцефалического барьера домперидон может привести к повышению уровня пролактина. Редко гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринным побочным эффектам, таким как галакторея, гинекомастия и аменорея.

Экстрапирамидные явления наблюдались очень редко. Эти побочные реакции исчезают спонтанно и полностью сразу после прекращения лечения.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные нарушения нарушения сознания судороги.

Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка с применением активированного угля, тщательное наблюдение за пациентом и другие поддерживающие меры.

Антихолинергические препараты для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами могут быть эффективными для коррекции экстрапирамидных расстройств.

Применение в период беременности или кормления грудью

Существуют ограничения по применению домперидона беременным женщинам. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому препарат можно назначать в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Домрид SR экскретируется в грудное молоко (в основном в виде метаболитов). Концентрация домперидона в грудном молоке женщины составляет от 10 до 50% концентрации в плазме крови и не превышает 10 мг/мл. В настоящее время не установлен или наносит это вред новорожденному.

В случае необходимости применения препарата кормящим грудью на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Дети. Детям препарат применяют в другой лекарственной форме.

Особые меры безопасности

Не следует превышать рекомендованную дозу или самостоятельно продлевать курс терапии, рекомендованный врачом. В случае возникновения любых необычных реакций в течение применения препарата следует дополнительно проконсультироваться с врачом.

Особенности применения препарата

Применение домперидона совместно с кетоконазолом эритромицина или другими потенциальными ингибиторами СУРЗА4 может привести к удлинению интервала QТ. Домрид SR следует с осторожностью применять пациентам с факторами риска пролонгации интервала QТ, включая тяжелую гипокалиемию гипомагниемия органические заболевания сердца, одновременный прием лекарственных средств удлиняющих интервал QТ. В исследованиях по взаимодействию с пероральной формой кетоконазола отмечалось удлинение интервала QТ. Хотя значение этого исследования четко не установлено, следует выбрать альтернативное лечение, если показана противогрибковая терапия кетоконазолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение при заболеваниях печени. Учитывая высокий уровень метаболизма домперидона в печени, не следует назначать препарат больным с печеночной недостаточностью.

Применение при заболеваниях почек. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, то есть > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона возрастает с 7 4 до 20 8 ч, но уровни препарата в плазме крови остаются ниже, чем у здоровых добровольцев.

При продолжительной терапии пациенты должны проходить регулярный медицинский контроль.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникать побочные реакции (сонливость экстрапирамидных побочных эффектов) на время приема препарата этим больным следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие Домрида SR.

При одновременном применении с циметидином или бикарбонатом натрия снижается биодоступность Домрида SR.

Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Домридом SR, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь.

Результаты исследований ип vitrо свидетельствуют о том, что при одновременном применении домперидона с лекарственными средствами в значительной степени подавляющими изофермент СУРЗА4 может повышаться уровень домперидона в плазме крови. 

При одновременном применении Домрида SR с м-холинолитиками и наркотическими анальгетиками снижается влияние домперидона на моторно-эвакуаторную деятельность желудка и кишечника.

Применение с кетоконазолом. При проведении исследования взаимодействия домперидона с кетоконазолом ip vivo обнаружено, что кетоконазол ингибирует СУРЗА4-зависимый первичный метаболизм домперидона, вследствие чего достигается приблизительно трехкратное увеличение площади под кривой «концентрация-время» (АUС) и пиковой концентрации (Сmах) домперидона в плазме крови. В случае необходимости одновременного применения кетоконазола с Домридом SR следует следить за динамикой изменений показателей ЭКГ и, если это необходимо, проводить соответствующую корректировку дозового режима обоих препаратов или решить вопрос о целесообразности комбинированной терапии. Следует вести медицинское наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы пациента.

Одновременное применение домперидона параллельно получающим парацетамол и/или дигоксин не влияло на уровень этих препаратов в крови. Домрид SR можно также совмещать с:

• нейролептиками действие которых он усиливает;
•  
• дофаминергическими агонистами (бромокриптином леводопой) нежелательны периферические действия которых (нарушение пищеварения тошнота рвоты) он угнетает без нейтрализации их основных свойств.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Домперидон – антагонист рецепторов допамина прокинетик. Противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина (Д2) в триггерной зоне хеморецепторов. Домперидон повышает тонус в нижнем отделе пищевода, улучшает антродуоденальную подвижность и ускоряет стул желудка. Практически не влияет на желудочную секрецию.

Домперидон быстро абсорбируется из кишечника после перорального приема натощак и достигает максимального уровня в плазме крови через 30–60 мин. Сниженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона.

Фармакокинетика. Биодоступность составляет около 15%. Пища в значительной степени уменьшает биодоступность домперидона.

Связывание с белками крови составляет 91-93%.

Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. В результате исследований метаболизма препарата ип vitro с применением диагностических ингибиторов было установлено, что изофермент ЗА4 является основным изоферментом системы цитохрома Р450 участвующей в процессе N-дезалкилирования домперидона в то время как изоферменты СУРЗА4 СУР1А2 СУР2Е1 принимают участие. Препарат испытывает экстенсивный первичный метаболизм в стенке кишечника и в печени, что обуславливает его низкую биодоступность.

Выводится почками (31%) и фекалиями (66%). В неизмененном состоянии выводится незначительный процент препарата (10% – с фекалиями и примерно 1% – почками).

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: бело-желтого цвета двухслойные плоские круглые таблетки со скошенными краями и логотипом «К» на желтом слое таблетки.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 1 или 3 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.