Эспа-липон 300 25 мг/мл раствор для инъекций ампулы 12 мл №10

Эспа-липон (Espa-lipon) инструкция по применению

Состав

действующее вещество:

• thioctic acid (тиоктовая кислота);

1 ампула препарата Эспа-липонинъекц. 300 (12 мл) содержит 377 мг этилендиаминовой соли тиоктовой кислоты (эквивалентно 300 мг тиоктовой кислоты);

1 ампула препарата Эспа-липонинъекц. 600 (24 мл) содержит 755 мг этилендиаминовой соли тиоктовой кислоты (эквивалентно 600 мг тиоктовой кислоты);

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая.

Код АТС А16А Х01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота – это вещество, которое образуется в организме и выполняет функцию кофермента при окислительном декарбоксилировании a-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, связанному с повышенным образованием свободных кислородных радикалов, повреждающих нерв, а также обеднению в периферических нервах такого антиоксиданта как глутатион. В 1995 году было проведено многоцентровое плацебоконтролируемое исследование, направленное на изучение эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии.

Фармакокинетика

Тиоктовая кислота обладает высоким эффектом первого прохождения в печени. Существуют существенные межличностные отличия в системной доступности тиоктовой кислоты. Биотрансформация тиоктовой кислоты происходит путем окисления боковых звеньев и слияний. Вывод осуществляется преимущественно почками.

У людей период полувыведения в плазме крови составляет около 25 минут, суммарный клиренс для плазмы крови составляет 10-15 мл/мин.кг. К концу 30-минутной инфузии 600 мг определенный уровень в плазме составляет около 20 мкг/мл. Путем радиоактивной маркировки в ходе исследований на животных (крысе, собаке) было выявлено преимущественное выделение 80-90% препарата в виде метаболитов. Также у людей наблюдается только небольшое количество выводимого с мочой неизмененного вещества. Биотрансформация происходит главным образом путем окислительного сокращения боковых звеньев (бета-оксидация) и/или S-метилирования тиоловых групп.

Клинические характеристики

Показания

Лечение диабетической полинейропатии.

Противопоказания Эспа-липона

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к одному из других компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например, циспластином), поэтому препарат может снижать эффект циспластина.

С молекулами сахара (например, с раствором левулозы) тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

Тиоктовая кислота является хелатором металла, поэтому ее нельзя использовать вместе с металлами (например, препараты железа, магния).

Тиоктовая кислота может усиливать сахароснижающее действие инсулина и пероральных антидиабетических средств, повышая чувствительность периферических тканей к этим препаратам, в связи с чем может возникнуть необходимость корректировать дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств. По этой причине необходимо проводить тщательный контроль сахара в крови, в частности, на начальном этапе терапии.

Примечание.

Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска для развития и прогрессирования невропатических синдромов и, таким образом, может влиять на успех лечения с применением Эспа-липонуинъекц.300/Эспа-липонуинъекц.600. Поэтому, как правило, пациентам с диабетической полинейропатией рекомендуется избегать употребления алкоголя. Это касается также интервалов, когда терапия не осуществляется.

Особенности применения препарата

Основным принципом терапии диабетической полинейропатии является оптимальный контроль диабета. При лечении больных сахарным диабетом необходим частый контроль гликемии. В некоторых случаях необходимо скорректировать дозы гипогликемических средств для предотвращения гипогликемии.

Во время лечения полинейропатии благодаря регенерационным процессам возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождающееся парестезией с ощущением «ползания муравьев».

Постоянное употребление алкоголя является фактором риска полинейропатии и может снизить эффективность препарата. Поэтому рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя при лечении препаратом. Не следует назначать препарат одновременно с препаратами, содержащими металлы (препараты железа, магния, кальция), а также с молочными продуктами, содержащими кальций.

Препарат светочувствительный, поэтому флаконы следует извлекать из упаковки только непосредственно перед применением.

Приготовленный для инфузий раствор необходимо защищать от солнечного света, прикрывая его светозащитными пакетами. В этих условиях он остается пригодным не более 6 часов.

Определенными ограничениями внутривенного введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст (более 75 лет).

В связи с парентеральным применением Эспа-липонуинъекц.300/Эспа-липонуинъекц.600 наблюдались реакции гиперчувствительности, в частности анафилактический шок (см. раздел «Побочные реакции»). Необходима соответствующая проверка пациентов. В случае возникновения ранних симптомов (например, зуда, тошноты, дискомфорта и др.) терапию срочно прекращают; возможно возникновение необходимости дополнительных терапевтических мер.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы Эспа-липон

Взрослым применяют 1 раз в сутки 12-24 мл раствора в 250 мл 0,9% раствора хлорида натрия (эквивалентно 300 мг или 600 мг тиоктовой кислоты в сутки).

Раствор вводить посредством внутривенной инфузии; применяют в течение 2-4 недель на начальной стадии лечения.

Как дальнейшее продолжение терапии можно применять Эспа-липон600 (в форме таблеток).

Правила проведения инфузии.

Для приготовления инфузионного раствора следует применять только 0,9% раствор хлорида натрия. Препарат вводить внутривенно капельно в течение по меньшей мере 30 минут, перед этим ампулу препарата Эспа-липонинъекц.300 или Эспа-липонинъекц.600 разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Препарат чувствителен к воздействию солнечного света, поэтому готовить раствор следует непосредственно перед началом введения и защищать приготовленный флакон светозащитным колпачком. Защищенный от света раствор для инфузии может сохраняться около 6 часов.

Дети

Поскольку данные по безопасности и эффективности применения детям тиоктовой кислоты отсутствуют, препарат не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

При передозировке возможны тошнота, рвота, головные боли. При передозировке или подозрении на развитие побочных эффектов необходимо немедленно прекратить инъекцию и, не вынимая инъекционную иглу, произвести через нее медленное вливание 0,9% раствора хлорида натрия.

Имеются данные, что вследствие случайного или намеренного применения тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г при алкогольной интоксикации наблюдались единичные случаи с тяжелыми признаками интоксикации, включая летальное последствие. Клинические проявления интоксикации проявлялись в виде психомоторного возбуждения или головокружения с последующими генерализованными судорогами и развитием лактат-ацидоза. Следствием интоксикации тиоктовой кислотой могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое коагулирование, угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность.

При остром отравлении тиоктовой кислотой показана немедленная госпитализация с проведением общетерапевтических мероприятий детоксикации организма (искусственное дыхание, рвота, промывание желудка, активированный уголь). Для лечения генерализованных судорог, лактат-ацидоза и других последствий интоксикации следует руководствоваться средствами современной интенсивной терапии и симптоматического подхода для ускорения выведения тиоктовой кислоты. Польза от применения методов гемодиализа, гемоперфузии или гемофильтрации при форсированном выведении тиоктовой кислоты в настоящее время не доказана. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции Эспа-липона

• Со стороны пищеварительного тракта: в отдельных случаях при быстрой внутривенной инъекции наблюдаются тошнота, рвота, боль в животе, проходящие самостоятельно; диарея.
• Со стороны нервной системы: при быстрой внутривенной инъекции возможны ощущение тяжести в голове, головные боли, повышение внутричерепного давления, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание. В некоторых случаях после внутривенного введения наблюдались слабость, головокружение, судороги, нарушение вкуса, диплопия, нарушение зрения. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.
• Со стороны системы крови: в некоторых случаях после внутривенного введения наблюдались петехиальные кровоизлияния в слизистые, кожу, тромбоцитопатия, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагические высыпания (пурпура), тромбофлебит.
• Метаболические нарушения: возможна гипогликемия (головокружение, повышенное потоотделение, головные боли, расстройства зрения) вследствие улучшения утилизации глюкозы.
• Сообщалось о случаях гипогликемии в результате вызванного тиоктовой кислотой аутоиммунного синдрома (высокоположительный тест на аутоантитела инсулина), главным образом, у пациентов азиатского происхождения.
• Со стороны иммунной системы: в месте инъекции возможно возникновение аллергических реакций (крапивница, экзема, петехиальная сыпь, зуд, дерматиты), в том числе системных, вплоть до развития анафилактического шока.
• Местные реакции: возможно развитие реакций в месте введения; у пациентов с повышенной чувствительностью к тиоктовой кислоте в месте инъекции возможно возникновение ощущения жгучей боли, которое происходит само по себе или при снижении скорости введения препарата.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в области сердца, тахикардия.

После внутривенного введения в отдельных случаях наблюдались точечные кровоизлияния в слизистые и кожу, тромбопатии. В результате улучшения усвоения глюкозы в редких случаях может снижаться уровень сахара в крови.

Срок годности

3 года.

Срок годности после растворения в физиологическом солевом растворе при защите от света составляет 6 часов.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке для защиты от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Тиоктовая кислота in vitro реагирует с комплексами ионов металлов (например, цисплатином).

Тиоктовая кислота образует комплексные плохо растворимые соединения с молекулами сахаров (например, раствор левулозы).

Инъекционный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакцию с группами SН или дисульфидными мостиками.

В качестве растворителя для применения инфузий Эспа-липонинъекц.300/Эспа-липонинъекц.600 должен применяться только 0,9% раствор натрия хлорида.

Упаковка

Эспа-липон инъец. 300: по 12 мл в ампуле из коричневого стекла; по 10 ампул в картонной коробке.

Эспа-липон инъец. 600: по 24 мл в ампуле из коричневого стекла; по 5 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.