Корвазан 12,5 мг таблетки №30

• Состав
• Лекарственная форма
• Фармако-терапевтическая группа
• Фармакологические свойства
• Показания
• Противопоказания Корвазана
• Особенности применения препарата
• Способ применения и дозы Корвазан
• Передозировка
• Побочные реакции Корвазана
• Срок годности
• Условия хранения
• Упаковка
• Категория отпуска из аптеки

Корвазан (corvasan) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: карведилол;

• 1 таблетка содержит карведилола в пересчете на 100% вещество 12,5 мг или 25 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая; повидон; лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; тальк; кальция стеарат; смесь для покрытия "Opadry II Pink"*.

* Смесь для покрытия «Opadry II Pink» содержит триацетин; гипромелоза; лактозы, моногидрат; титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, железа оксид желтый (Е 172); железа оксид черный (Е 172); эритрозин (Е 127); индигокармин (Е 132).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки округлой формы, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с двухвыпуклой поверхностью, с двумя перпендикулярно - пересеченными рисками с одной стороны таблетки (для дозировки 12,5 мг) или таблетки округлой формы, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с двувыпуклой поверхностью надписью «КМП» с обеих сторон риска с одной стороны таблетки (для дозировки 25 мг).

Фармако-терапевтическая группа

Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов. Карведилол. Код ATX C07A G02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Карведилол является вазодилататором, неселективным бета-адреноблокатором с антиоксидантными свойствами. Сосудорасширяющее действие происходит главным образом благодаря селективной блокировке альфа-1-адренорецепторов. Карведилол уменьшает периферическое сосудистое сопротивление благодаря расширению сосудов и угнетению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы в результате блокирования бета-адренорецепторов. Активность ренина плазмы при этом снижается, поэтому задержка жидкости в организме наблюдается только в единичных случаях.

Карведилол не обладает собственной симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, проявляет мембраностабилизирующие свойства.

Карведилол представляет собой рацемическую смесь двух стереоизомеров. На моделях лабораторных животных было продемонстрировано, что оба стереоизомера обладают альфа-адреноблокирующими свойствами. Бета-адреноблокирующие эффекты не селективны в отношении бета-1 и бета-2-адренорецепторов и связаны с левовращающим стереоизомером карведилола.

Карведилол действует как массивный антиоксидант, уменьшает количество активных кислородных радикалов.

Клинические данные указывают на то, что сосудорасширяющие и бета-адреноблокирующие свойства карведилола приводят к развитию нижеперечисленных эффектов.

У пациентов с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным повышением общего периферического сосудистого сопротивления, которое наблюдается при приеме истинных бета-адреноблокаторов. Частота сердечных сокращений (ЧСС) снижается в незначительной степени. Почечная перфузия и почечная функция остаются неизменными. Поскольку периферическое кровообращение также не меняется, то ощущение холода в конечностях (часто наблюдаемое при применении истинных бета-адреноблокаторов) наблюдается редко.

У пациентов с ишемической болезнью сердца карведилол демонстрирует противоишемические и антиангинальные эффекты, сохраняющиеся при длительном применении препарата. Карведилол уменьшает пред- и постнагрузку на сердце.

У пациентов с нарушением функции левого желудочка или хронической сердечной недостаточностью препарат оказывает благоприятное влияние на гемодинамические показатели и улучшает показатели фракции выброса левого желудочка.

При лечении карведилолом соотношение липопротеидов высокой плотности к липопротеидам низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП) остается в норме. Электролитный баланс не нарушается.

Фармакокинетика.

У мужчин абсолютная биодоступность карведилола составляет около 25%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 час после перорального приема препарата. Соотношение между дозой препарата и его концентрацией в сыворотке крови линейное. Прием пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в сыворотке крови, однако увеличивает время до достижения максимальной концентрации в крови. Карведилол является высоколипофильным соединением: связывание с белками плазмы составляет около 98-99%. Объем распределения составляет примерно 2 л/кг, но у пациентов с циррозом печени он больше. Данные исследований на животных свидетельствуют об энтерогепатической циркуляции исходного вещества.

Средний биологический период полувыведения карведилола составляет от 6 до 10 часов. Плазменный клиренс составляет около 590 мл/мин. Выведение происходит преимущественно с желчью и калом. Небольшая часть дозы выводится почками в виде разных метаболитов.

Карведилол интенсивно метаболизируется с образованием целого ряда метаболитов, выводимых преимущественно с желчью. Карведилол метаболизируется главным образом в печени, в первую очередь путем связывания с глюкуроновой кислотой. Деметилирование и гидроксилирование фенольного кольца приводят к образованию трех активных метаболитов, обладающих бета-адреноблокирующей активностью. Согласно доклиническим данным 4-гидроксифенольный метаболит как бета-адреноблокатор почти в 13 раз активнее карведилола. По сравнению с карведилолом эти три активных метаболита оказывают слабое сосудорасширяющее действие. У человека их концентрации в 10 раз ниже концентрации начального соединения. Кроме того, два гидроксикарбазольных метаболита карведилола являются исключительно мощными антиоксидантами, антиоксидантная активность которых в 30-80 раз превышает таковую у карведилола.

Возраст не влияет на фармакокинетику препарата: у пациентов пожилого возраста уровни карведилола в плазме крови примерно на 50% выше, чем у молодых пациентов. Есть данные, что биодоступность карведилола у пациентов с циррозом печени в 4 раза выше, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз выше, чем у здоровых лиц.

Есть данные, что у пациентов с артериальной гипертензией, имеющих умеренную (клиренс креатинина 20-30 мл/мин) или тяжелую почечную недостаточность (клиренс креатинина < 20 мл/мин), наблюдается рост концентрации карведилола в плазме крови на 40-55%. с таковой у пациентов с артериальной гипертензией, функция почек у которых находится в пределах нормы.

Клинические свойства.

Показания

• Эссенциальная гипертензия;
• хроническая стабильная стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность (дополнительное излечение).

Противопоказания Корвазана

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• сердечная недостаточность IV класса по классификации NYHA, требующая внутривенного введения инотропных средств;
• атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степени (кроме случаев, когда установлен постоянный кардиостимулятор);
• сопутствующее внутривенное введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств класса I);
• выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд/мин);
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт.ст.);
• кардиогенный шок;
• синдром слабости синусного узла (в том числе синоатриальная блокада);
• декомпенсированная сердечная недостаточность, требующая внутривенного введения положительных инотропных средств и/или мочегонных средств;
• легочное сердце, легочная гипертензия;
• бронхиальная астма или обструктивные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся бронхоспазмом;
• феохромоцитома (за исключением случаев, когда она должным образом контролируется при применении альфа-блокаторов);
• стенокардия Принцметала;
• выраженные нарушения функции печени;
• сопутствующее применение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В);
• непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• метаболический ацидоз;
• период беременности или кормления грудью;
• детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Некоторые антиаритмические, наркотические, гипотензивные средства, препараты для лечения стенокардии, другие блокаторы β (например, в виде глазных капель), препараты, снижающие уровень катехоламинов (например, ингибиторы моноаминооксидазы, резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффекты карведилола. Поэтому дозу этих препаратов и препарата Корвазан следует подбирать с осторожностью.

Фармакокинетические взаимодействия.

Индукторы или ингибиторы Р-гликопротеина, CYP2D6, CYP2D9.

Карведилол является ингибитором Р-гликопротеина, поэтому биодоступность лекарственных средств, транспортируемых Р-гликопротеином, может повышаться при одновременном применении с карведилолом.

Ингибиторы, как и индукторы СYP2D6 и CYP2D9, могут стереоселективно изменять системный или пресистемный метаболизм карведилола, увеличивая или уменьшая концентрацию R- и S-карведилола в плазме крови.

Флуоксетин.

В исследованиях пациентов с сердечной недостаточностью одновременное применение флуоксетина в качестве мощного ингибитора СYP2D6 приводило к стереоселективному ингибированию метаболизма карведилола с повышением уровня R(+) энантиомера AUC на 77%.

β-агонисты бронходилататоров.

Некардиоселективные β-блокаторы противодействуют эффектам β-агонистов бронходилататоров, поэтому такие пациенты нуждаются в тщательном наблюдении.

Антиаритмические препараты.

Наблюдались частные случаи нарушения проводимости (редко – с гемодинамическим нарушением), когда карведилол и дилтиазем вводили параллельно. Для других препаратов с β-блокирующими свойствами, если карведилол назначен перорально с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема, рекомендуется проводить ЭКГ и мониторинг артериального давления. Эти препараты не следует вводить внутривенно.

Необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациента при одновременном применении карведилола и амиодарона (перорально) или антиаритмических препаратов I класса. Вскоре после начала лечения β-блокаторами сообщали о развитии брадикардии, остановке сердца, фибрилляции желудочков у пациентов, одновременно применявших амиодарон. Существует риск развития сердечной недостаточности при проведении сопутствующей внутривенной терапии антиаритмическими препаратами классов Iа или Ис.

Фармакодинамические взаимодействия.

Дигидропиридина.

При одновременном применении дигидропиридинов и карведилола следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентом, поскольку сообщали о случаях развития сердечной недостаточности и тяжелой артериальной гипотензии.

Нитраты.

Усиливают гипотензивный эффект.

НПВП, эстрогены и кортикостероиды.

Антигипертензивный эффект карведилола ослабляется при сопутствующем применении с препаратами, задерживающими жидкость и натрий в организме (из-за снижения гипотензивного действия (в результате снижения продуцирования простогландинов)).

Симпатомиметики, β-миметики и α-миметики.

При одновременном применении существует риск развития артериальной гипертензии, выраженной брадикардии и асистолии, а также уменьшения бета-адреноблокирующего действия карведилола.

Эрготамин.

При одновременном применении усиливается вазоконстрикция.

Миорелаксанты.

При комбинации карведилола с миорелаксантами усиливается нейромышечная блокада.

Производные ксантина.

Следует с осторожностью применять с производными ксантина (аминофиллин, теофиллин) – из-за уменьшения β-адреноблокирующего действия.

Дигоксин.

Концентрации дигоксина повышаются примерно на 15% при введении дигоксина и карведилола. Как дигоксин, так и карведилол замедляют AV-проводимость. Рекомендуется повышенный мониторинг уровней дигоксина при начале, коррекции или прекращении приема карведилола.

Инсулин или пероральные гипогликемические средства.

Препараты с β-блокирующими свойствами могут усилить эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств по снижению уровня сахара в крови. Проявления гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены (особенно тахикардия). Поэтому для пациентов, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Препараты, уменьшающие катехоламины.

За пациентами, принимающими и препараты с β-блокирующими свойствами, и препарат, который может уменьшить катехоламины (например, резерпин, гуанетидин, метилдопа, гуанфацин и ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов МАО-В)), следует установить тщательный контроль на предмет проявлений гипотензии и/или тяжелой брадикардии.

Клонидин.

Сопутствующий прием клонидина и препаратов с β-блокирующими свойствами может усилить эффекты снижения АД и частоты сердечных сокращений. При завершении сопутствующего лечения препаратами с β-блокирующими свойствами и клонидином сначала следует прекратить прием β-блокирующего препарата. Затем через несколько дней можно прекратить терапию клонидином путем постепенного снижения дозировки.

Анестетики.

Следует быть очень осторожными во время анестезии из-за синергических, отрицательных инотропных и гипотензивных эффектов карведилола и анестетиков.

Средства, влияющие на ЦНС.

Со средствами, влияющими на ЦНС (снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и этиловый спирт) – из-за возможности взаимного усиления эффектов.

Прочие антигипертензивные лекарственные средства.

Как и другие препараты с β-блокирующим действием, карведилол может усилить эффект других сопутствующих препаратов, которые являются антигипертензивными по действию (например антагонисты α1-рецепторов) или могут привести к гипотензии относительно своего профиля побочных эффектов.

Остальные взаимодействия.

Сопутствующее применение карведилола с клонидином, гуанетидином, резерпином, α-метилдопой, гуанфацином и ингибиторами моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов МАО-В) может усиливать гипотензивное действие и уменьшать частоту сердечных сокращений. Поэтому следует установить тщательный контроль проявлений гипотензии и/или тяжелой брадикардии.

Поскольку карведилол подвергается окислительному метаболизму, его фармакокинетика может изменяться при индукции или подавлении ферментной системой цитохрома P450, поэтому следует учитывать влияние:

• рифампицина (происходит 70% снижение концентрации карведилола в плазме крови);
• барбитуратов (уменьшают эффективность карведилола);
• циметидина (увеличивает биодоступность карведилола на 30%);
• дигоксина: карведилол увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови;
• ингибиторов изоэнзима CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин, пропафенон): можно предположить повышение концентрации R(+) энантиомера карведилола;
• Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.

Особенности применения препарата

Артериальная гипотензия.

Препарат не рекомендуется применять пациентам с пониженным АД.

Хроническая сердечная недостаточность.

В большинстве случаев пациентам с хронической сердечной недостаточностью карведилол следует назначать дополнительно к терапии диуретиками, ингибиторами АПФ, дигиталисом и/или вазодилататорами. Начало лечения должно проходить в стационаре под наблюдением врача. Терапию можно начинать только в том случае, если при проведении общепринятой базовой терапии состояние пациента стабильно в течение по меньшей мере 4 недель. Больные с тяжелой сердечной недостаточностью (выше III класса по классификации NYHA), нарушением электролитного баланса, с пониженным АД (менее 100 мм рт.ст.) или в пожилом возрасте (возрастом от 70 лет) или дегидратацией, в течение примерно 2 часов после приема первой дозы или после повышения дозы необходимо постоянное наблюдение, поскольку возможно развитие артериальной гипотензии. Артериальную гипотензию, возникшая вследствие чрезмерного расширения сосудов, сначала лечат уменьшением дозы диуретиков, а если симптомы не исчезают, то можно снизить дозу любого ингибитора АПФ. В начале лечения или при увеличении дозы препарата может ухудшиться течение сердечной недостаточности или возникнуть задержка жидкости. В этом случае необходимо увеличить дозу диуретика. Однако в некоторых случаях может возникнуть необходимость снижения дозы или отмены препарата. Дозу карведилола не следует увеличивать, пока симптомы, связанные с ухудшением сердечной недостаточности или артериальной гипотензией вследствие чрезмерного расширения сосудов, не будут контролируемыми. В начале лечения или при увеличении дозы препарата может ухудшиться течение сердечной недостаточности или возникнуть задержка жидкости. В этом случае необходимо увеличить дозу диуретика. Однако в некоторых случаях может возникнуть необходимость снижения дозы или отмены препарата. Дозу карведилола не следует увеличивать, пока симптомы, связанные с ухудшением сердечной недостаточности или артериальной гипотензией вследствие чрезмерного расширения сосудов, не будут контролируемыми. В начале лечения или при увеличении дозы препарата может ухудшиться течение сердечной недостаточности или возникнуть задержка жидкости. В этом случае необходимо увеличить дозу диуретика. Однако в некоторых случаях может возникнуть необходимость снижения дозы или отмены препарата. Дозу карведилола не следует увеличивать, пока симптомы, связанные с ухудшением сердечной недостаточности или артериальной гипотензией вследствие чрезмерного расширения сосудов, не будут контролируемыми.

Карведилол следует с осторожностью назначать больным с хронической сердечной недостаточностью, принимающим дигиталис, поскольку эта комбинация удлиняет атриовентрикулярную проводимость.

Карведилол может вызывать брадикардию. Если ЧСС составляет < 55 уд/мин и возникают симптомы, связанные с брадикардией, дозу необходимо уменьшить.

Поскольку карведилолу присущ отрицательный дромотропный эффект, его с осторожностью следует назначать пациентам с блокадой сердца первой ступени.

Если карведилол применять для лечения АГ или стенокардии пациентам с сердечной недостаточностью, проведение терапии препаратом следует осуществлять в соответствии со схемой, рекомендованной для лечения сердечной недостаточности: начальная доза не должна превышать 3,125 мг дважды в сутки, и любое повышение дозы следует осуществлять минимум через 2 недели лечения предварительной дозой препарата.

Применение карведилола пациентам с артериальной гипертензией, которые уже получают препараты наперстянки, диуретики и/или ингибиторы АПФ, требует тщательного медицинского контроля, все эти препараты могут уменьшить атриовентрикулярную проводимость.

Антиаритмические средства.

При одновременном применении карведилола с блокаторами кальциевых каналов, такими как верапамил и дилтиазем, или другими антиаритмическими препаратами, особенно амиодароном, следует контролировать показатели АД и ЭКГ, поэтому следует избегать их одновременного внутривенного применения.

Нарушение функции печени.

Карведилол в очень редких случаях может привести к ухудшению функции печени. При подозрении клинического ухудшения следует проверить функцию печени. При печеночной недостаточности пациенту следует прекратить принимать Корвазан. Как правило, после прекращения лечения происходит нормализация функции печени.

Ортостатическая гипотензия.

Особенно в начале лечения препаратом Корвазан и при увеличении дозы может возникать ортостатическая гипотензия с головокружением и вертиго, иногда с потерей сознания. Наибольший риск подвергаются пациенты с сердечной недостаточностью, люди пожилого возраста, а также пациенты, принимающие другие гипотензивные средства или диуретики. Эти эффекты можно предотвратить применением низкой начальной дозы Корвазана, тщательным увеличением поддерживающей дозы и приемом препарата после еды. Пациентам нужно рассказать о мерах по избежанию ортостатической гипотензии (осторожность при вставании; при появлении головокружения пациент должен сесть или лечь).

Функция почек при сердечной недостаточности с застойными явлениями.

Обратное ухудшение функции почек наблюдалось при терапии карведилолом у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с низким АД (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца и диффузной болезнью сосудов и/или основной почечной недостаточностью. У пациентов с сердечной недостаточностью с застойными явлениями с такими факторами риска следует проверять функцию почек при повышении дозы карведилола путем титрования и прекратить прием препарата или уменьшить дозу, если будет происходить ухудшение почечной недостаточности.

Дисфункция левого желудочка после острого инфаркта миокарда.

Перед лечением карведилолом пациент должен быть клинически стабильным и принимать ингибитор АПФ в течение не менее 48 ч до применения карведилола. При этом доза ингибитора АПФ должна быть стабильной в течение не менее 24 часов.

Назначение препарата при нестабильной стенокардии, а также при атриовентрикулярной блокаде I степени требует особой осторожности, частой регистрации ЭКГ и тщательного медицинского наблюдения за больными.

Хроническая обструктивная заболевание легких.

Карведилол следует применять с осторожностью пациентам с хронической обструктивной болезнью легких с бронхоспастическим компонентом, которые не принимают пероральный или ингаляционный препарат, и только если потенциальная польза превышает потенциальный риск.

У пациентов с тенденцией к бронхоспазму остановка дыхания может иметь место в результате возможного повышения резистентности. За пациентами следует установить тщательный уход во время начала приема и повышения дозы карведилола путем титрования и дозу карведилола следует уменьшить, если во время лечения наблюдается любое доказательство бронхоспазма.

Сахарный диабет.

Как и другие бета-адреноблокаторы, карведилол может маскировать симптомы гипогликемии и неблагоприятно влиять на углеводный обмен. Следует соблюдать осторожность при применении карведилола пациентам с сахарным диабетом, поскольку ранние проявления острой гипогликемии могут быть замаскированы или уменьшены. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с сахарным диабетом применение карведилола может ассоциироваться с ухудшением контроля уровня глюкозы в крови, поэтому для пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови, в начале приема карведилола или при повышении дозы путем титрования, и соответствующее терапии.

Болезнь периферических сосудов.

Карведилол следует применять с осторожностью пациентам с болезнью периферических сосудов, поскольку β-блокаторы могут ускорить или обострить симптомы артериальной недостаточности. Поскольку карведилол также обладает α-блокирующими свойствами, этот эффект большей частью балансируется.

Феномен Рейно.

Карведилол следует применять с осторожностью пациентам, страдающим расстройствами периферического кровообращения (например, феномен Рейно), поскольку симптомы могут обостриться.

Тиреотоксикоз.

Карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза. При внезапной отмене препарата возможно усиление тиреотоксикоза и развитие тиреотоксического криза.

Общая анестезия.

β-блокаторы снижают риск возникновения аритмии во время анестезии, но, кроме этого, может повыситься риск развития артериальной гипотензии, поэтому необходимо осторожно применять некоторые анестетики.

Применять карведилол следует особенно осторожно пациентам, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией в случае применения таких анестетиков как эфир, циклопропан, трихлорэтилен, подавляющие миокард.

Брадикардия.

Карведилол может вызвать брадикардию. Если частота пульса уменьшается до
55 ударов в минуту и ​​меньше, следует снизить дозу карведилола.

Повышенная чувствительность.

Следует соблюдать осторожность при введении карведилола пациентам с наличием в анамнезе серьезных реакций повышенной чувствительности и пациентам, которые проходят терапию десенсибилизации, поскольку β-блокаторы могут повысить как чувствительность к аллергенам, так и серьезность анафилактических реакций.

Псориаз.

Лечение карведилолом больных псориазом требует тщательной оценки соотношения риск/польза, поскольку карведилол может усилить или спровоцировать появление симптомов псориаза.

Одновременное применение блокаторов кальциевых каналов или противоаритмических препаратов.

Тщательный мониторинг ЭКГ и артериального давления необходим для пациентов, которым назначена сопутствующая терапия блокаторами кальциевых каналов вроде верапамила или дилтиазема или другими противоаритмическими препаратами.

Феохромоцитома.

У пациентов с феохромоцитомой прием блокатора -рецепторов следует приступать к применению любого блокатора -рецепторов. Хотя карведилол и обладает фармакологической блокирующей активностью как против α, так и β-рецепторов, нет никакого опыта применения карведилола при таком состоянии. Поэтому следует соблюдать осторожность при введении карведилола пациентам, у которых подозревается наличие феохромоцитомы.

Стенокардия Принцметала.

У больных стенокардией Принцметала неселективные бета-адреноблокаторы могут вызвать боль в груди. Нет никакого клинического опыта с карведилолом у таких пациентов, хотя α-блокирующая активность карведилола и может предупредить такие симптомы, однако следует соблюдать осторожность при введении карведилола пациентам, у которых подозревают наличие стенокардии Принцметала.

Контактные линзы.

Больных, носящих контактные линзы, следует предупредить, что карведилол уменьшает продуцирование слезной жидкости.

Прекращение лечения.

При резком прекращении лечения карведилолом (как и другими бета-адренорецепторами) может возникать потливость, тахикардия, одышка, усиление стенокардии и даже инфаркт миокарда и желудочковые аритмии. Наибольший риск подвергаются пациенты со стенокардией, у которых может возникнуть сердечный приступ. Дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель. Если необходимо, можно одновременно начать заместительную терапию для предотвращения обострения заболевания. Если лечение было временно прекращено более чем на 2 недели, его восстановление следует проводить, начиная с самой низкой дозы.

Важная информация о вспомогательном веществе препарата.

Препарат содержит лактозу, моногидрат. В случае установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Препарат нельзя назначать пациентам со следующими проблемами со здоровьем: непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Алкоголь.

Пациентам не рекомендуется в течение лечения употреблять алкогольные напитки, потому что алкоголь может усиливать эффекты карведилола.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Клинический опыт применения карведилола в период беременности ограничен.

Предполагается, что при применении карведилола у плода или новорожденного может развиться дистресс-синдром (брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия и гипотермия). Поэтому применение карведилола в период беременности противопоказано.

Неизвестно, проникает ли карведилол в грудное молоко. Поскольку карведилол может оказывать вредное влияние на младенца, лечение карведилолом следует прекратить на период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В начале лечения карведилолом может возникать головокружение и повышенная утомляемость, поэтому им следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.

Способ применения и дозы Корвазан

Таблетки следует принимать во время еды и запивать достаточное количество жидкости.

Эссенциальная гипертензия.

Рекомендуемая частота приема препарата – 1 раз в день.

Рекомендуемая начальная дозировка составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в течение первых двух дней лечения. Затем рекомендуемая доза составляет 25 мг в сутки. В случае необходимости дозу можно постепенно повышать не менее чем с двухнедельным интервалом до достижения максимальной рекомендуемой дозы 50 мг/сут, которую следует принимать за 1 раз или распределять на 2 приема.

Препарат можно применять как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, особенно тиазидными диуретиками.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая доза в начале лечения составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Если достигнутый эффект является неудовлетворительным, дозу можно постепенно повышать не менее чем с двухнедельным интервалом до достижения максимальной суточной рекомендованной дозы 50 мг.

Хроническая стабильная стенокардия.

Рекомендуемая доза в начале лечения составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в течение первых двух дней лечения. Затем рекомендуемая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно повышать не менее чем с двухнедельным интервалом до достижения максимальной рекомендуемой суточной дозы 100 мг, которую следует распределять на два приема.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая начальная дозировка составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в течение двух дней.

Затем лечение продолжать в дозе 25 мг 2 раза в сутки, рекомендуемой максимальной суточной дозой.

Хроническая сердечная недостаточность.

Дозу препарата следует устанавливать индивидуально, а ее постепенное повышение следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Карведилол можно применять в качестве дополнения к стандартной терапии, но также можно применять пациентам с непереносимостью ингибиторов АПФ или пациентам, получающим препараты наперстянки, гидралазин или нитраты.

Пациенты, принимающие дигоксин, диуретики или ингибиторы АПФ, должны получать эти препараты в предварительно установленной дозе еще до начала лечения карведилолом.

Рекомендуемая доза в начале лечения составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение двух недель лечения. Если эта доза хорошо переносится пациентом, ее можно постепенно повышать не менее чем с двухнедельным интервалом сначала до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки и в конце концов до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует повышать до высокой дозы, которую хорошо переносит пациент.

Максимальная рекомендованная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки для всех пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью и для пациентов с легкой и умеренно тяжелой сердечной недостаточностью, масса тела которых не превышает 85 кг. Для пациентов с легкой и умеренно тяжелой сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг максимальная рекомендованная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки.

В начале терапии или при повышении дозы возможно временное усиление симптомов сердечной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и/или у пациентов, применяющих большие дозы диуретиков. Хотя в таком случае прекращать лечение, как правило, не требуется, дозу препарата не следует повышать. В течение первых двух часов после начала лечения карведилолом или повышения его дозы пациент должен находиться под наблюдением кардиолога или другого врача. Перед каждым повышением дозы пациента необходимо обследовать наличие возможных симптомов усиления сердечной недостаточности или симптомов чрезмерной вазодилатации (например, исследовать функцию почек, определить массу тела, артериальное давление, ЧСС и сердечный ритм). Симптомы усугубления сердечной недостаточности или задержки жидкости в организме устраняют путем повышения дозы диуретиков, однако дозу карведилола не следует повышать до стабилизации состояния пациента. При возникновении брадикардии или в случае удлинения предсердно-желудочковой проводимости, прежде всего, следует проверить уровень дигоксина в плазме крови. В некоторых случаях может возникнуть необходимость снизить дозу карведилола или вообще временно отменить препарат. Даже в таких случаях можно успешно продолжать титрование дозы карведилола. В некоторых случаях может возникнуть необходимость снизить дозу карведилола или вообще временно отменить препарат. Даже в таких случаях можно успешно продолжать титрование дозы карведилола. В некоторых случаях может возникнуть необходимость снизить дозу карведилола или вообще временно отменить препарат. Даже в таких случаях можно успешно продолжать титрование дозы карведилола.

При титровании дозы необходимо регулярно контролировать функцию почек, количество тромбоцитов и уровень глюкозы в крови (в случае инсулиннезависимого сахарного диабета и/или инсулинозависимого сахарного диабета). Однако после завершения титрования дозы частоту контроля можно снизить.

Если лечение карведилолом прерывалось более чем на 2 недели, его следует возобновлять, начиная с дозы 3,125 мг 2 раза в сутки и постепенно повышая ее согласно рекомендациям, приведенным выше.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к воздействию карведилола и поэтому должны находиться под более тщательным наблюдением.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Карведилол не следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. «Противопоказания»). При умеренно тяжелой печеночной недостаточности может возникнуть необходимость коррекции дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозу необходимо устанавливать для каждого пациента индивидуально, однако нет данных, свидетельствующих о необходимости корректировки дозы карведилола для пациентов с почечной недостаточностью.

Прекращение лечения.

Лечение карведилолом нельзя прекращать внезапно, особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца. Прекращение лечения следует проводить постепенно, в течение 7–10 дней, например, уменьшая суточную дозу каждые три дня.

Дети.

Безопасность и эффективность применения детям не установлены, поэтому препарат не предназначен для применения этой категории пациентов.

Передозировка

При передозировке может развиться тяжелая артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца. Также возможны затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания и генерализованные судороги, усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение: в первые часы – вызвать рвоту и промыть желудок, далее – контроль и коррекция жизненно важных показателей в отделении интенсивной терапии.

Поддерживающая терапия

Атропин: 0,5-2 мг внутривенно (для лечения тяжелой брадикардии).

Глюкагон: сначала в дозе 1-10 мг внутривенно, а затем в виде капельной инфузии со скоростью 2-5 мг/ч (для поддержки функции сердечно-сосудистой системы).

Симпатомиметики – добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин – назначать в зависимости от массы тела пациента и эффективности лечения.

Если в клинической картине передозировки доминирует периферическая вазодилатация, необходимо ввести адреналин или норадреналин под постоянным контролем состояния сердечно-сосудистой системы пациента. В случае брадикардии, резистентной к медикаментозному лечению, показано применение искусственного водителя ритма сердца. При возникновении бронхоспазма показано введение бета-симпатомиметиков (в виде аэрозоля или внутривенно) или внутривенное введение аминофиллина. При генерализованных судорогах рекомендовано медленное внутривенное введение диазепама или клоназепама.

Карведилол активно связывается с белками, поэтому его нельзя удалить диализом.

Внимание: в случае тяжелой передозировки, сопровождающейся симптомами шока, поддерживающую терапию с применением антидотов следует продолжать достаточно долго, поскольку можно ожидать увеличения периода полувыведения карведилола и его перераспределения. Продолжительность лечения зависит от степени передозировки; Поддерживающую терапию следует продолжать до стабилизации состояния пациента.

Побочные реакции Корвазана

Частота появления побочных реакций не зависит от дозы, за исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии.

Категории частоты появления побочных реакций являются следующими:

• очень часто ≥ 1/10;
• часто ≥ 1/100 - < 1/10;
• нечасто ≥ 1/1000 - < 1/100;
• редко ≥ 1/10000 – < 1/1000;
• очень редко <1/10000.

Инфекции и инвазии.

• Часто бронхит, пневмония, инфекция верхнего отдела дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Часто анемия;

редко: тромбоцитопения;

очень редко: лейкопения, уменьшение уровня протромбина, апластическая анемия.

Со стороны ЦНС.

• Очень часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость;
• редко: парестезия, гипестезия, вертиго, состояние перед потерей сознания, потеря сознания.

Со стороны психики.

• Часто: депрессия, депрессивное настроение;
• нечасто: нарушение сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

• Очень часто: гипотензия, прогрессирование сердечной недостаточности;
• часто: брадикардия, периферические отеки, отек (включая генерализованный, периферический, зависимый отек и отек половых органов и ног), ортостатическая гипотензия, гиперволемия, периферические нарушения кровообращения (холодные конечности), перемежающаяся хромота или феномен;
• редко: артериальная гипертензия, потеря сознания – особенно в начале лечения, стенокардия (включая боль за грудиной), учащенное сердцебиение, атриовентрикулярная блокада, дисфункция левого желудочка после острого инфаркта миокарда.

Со стороны сосудов.

• Очень часто: артериальная гипотензия;
• часто: болезнь периферических сосудов.

Со стороны системы дыхания.

• Часто: усиление кашля, хрипы, одышка, бронхиальная астма (при склонности к такой патологии), гриппоподобные симптомы;
• редко: бронхоспазм, заложенность носа, чихание, интерстициальный пневмонит.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения.

• Часто отек легких, бронхиальная астма у чувствительных пациентов;
• редко: насморк.

Со стороны пищеварительного тракта.

• Часто: тошнота, диарея, рвота, абдоминальная боль, диспепсия, повышение тонуса и моторики кишечника;
• нечасто: запор;
• редко: сухость во рту, периодонтит, молота;

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

• Редко: реакции в виде острой печеночной недостаточности и нарушения печеночной функции у больных с генерализованным атеросклерозом;
• очень редко: повышение аланинаминотрансферазы (ALT), аспартатаминотрансферазы (AST) и гаммагглютамилтрансферазы (GGT).

Со стороны кожи и подкожных тканей.

• Нечасто: реакции со стороны кожи (включая: аллергическую экзантему, дерматит, повышенную потливость, крапивницу, зуд; поражения кожи, подобные псориазному и красному плоскому лишаю), псориатическое поражение кожи или ухудшение уже существующего состояния, алопеция.

Со стороны органов зрения.

• Часто: снижение слезоотделения (сухость глаз), нарушение зрения, раздражение глаз.

Со стороны метаболизма и пищеварения.

• Часто: гипогликемия, угнетение регуляции уровня глюкозы в крови, анорексия/снижение массы тела, увеличение массы тела, гиперхолестеролемия, нарушение контроля глюкозы в крови (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с уже существующим сахарным диабетом могут проявиться латентный диабет. при терапии, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение уровней щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины, гиперволемия, задержка жидкости.

Со стороны опорно-двигательного аппарата.

• Часто: боли в суставах, боли в конечностях;
• редко: артралгия, судороги, атрофия мышц.

Со стороны половой системы и молочных желез.

• Нечасто: нарушение эректильной функции.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

• Часто: острая почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузной болезнью сосудов и/или почечной недостаточностью, нарушения мочеиспускания;
• очень редко: недержание мочи у женщин, гематурия, альбуминурия, глюкозурия, гиперурикемия.

Со стороны иммунной системы.

• Очень редко реакции повышенной чувствительности (аллергическая реакция), анафилактические реакции;
• нечасто: ангионевротический отек; синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиморфная эритема.

Общие нарушения.

• Очень часто: астения (включая утомляемость);
• часто: боли, повышение температуры тела.

Лабораторные характеристики.

• Часто: гипергликемия у больных сахарным диабетом, гиперхолестеринемия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение уровня щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины;
• редко: тромбоцитопения;
• очень редко: повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови, лейкопения, анемия, уменьшение уровня протромбина, глюкозурия, гиперурикемия.

Остальные побочные эффекты.

• Часто: гриппоподобные симптомы, повышение температуры тела; инфекции; бронхит, пневмония, инфекция верхних отделов дыхательных путей; инфекция мочевыводящих путей; анафилактические реакции, возможные проявления латентного сахарного диабета; симптомы существующего сахарного диабета могут усилиться во время терапии; гиперемия. За исключением головокружения, нарушений зрения и брадикардии ни один из описанных выше побочных эффектов не является дозозависимым.

Головокружение, потеря сознания, головная боль и астения обычно легкие и, вероятно, появляются в начале лечения.

Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема наблюдались только в тех случаях, когда карведилол применяли одновременно с другими препаратами, которые могут вызывать указанные реакции.

У пациентов с сердечной недостаточностью с застойными явлениями ухудшение сердечной недостаточности и задержка жидкости могут появиться при повышении дозы карведилола путем титрования.

О сердечной недостаточности часто сообщалось как о побочных явлениях как у пациентов, принимавших плацебо, так и у пациентов, принимавших карведилол (14,5% и 15,4% соответственно, у пациентов с дисфункцией левого желудочка после острого инфаркта миокарда).

Обратное ухудшение функции почек наблюдалось при терапии карведилолом у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с низким АД, ишемической болезнью сердца и диффузной болезнью сосудов и/или основной почечной недостаточностью.

Как класс, блокаторы β-адренорецепторов могут делать выраженным латентный сахарный диабет, ухудшенным выраженным  сахарным диабетом и подавлять регуляцию уровня глюкозы в крови.

Карведилол может вызывать недержание мочи у женщин, которое исчезает после прекращения приема препарата.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.