Левасепт 500 мг/100 мл раствор для инфузий 100 мл

Левасепт (levasept) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: levofloxacin;

• 100 мл раствора содержат левофлоксацин гемигидрат в пересчете на левофлоксацин 500 мг;

другие составляющие: глюкоза безводная, кислота хлористоводородная концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства:

прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

Фармако-терапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного использования. Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код ATX J01M A12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Левофлоксацин – антибиотик широкого спектра действия из группы хинолонов, содержащий активное вещество – левофлоксацин. Левофлоксацин, как и другие фторированные хинолоны, блокирует бактериальную ДНК-гиразу, в результате чего нарушает функцию ДНК бактерий. Левофлоксацин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам и/или аминогликозидам. Развитие резистентности может оказывать значительное влияние на чувствительность к препарату именно местных штаммов; таким образом, при назначении препарата желательно учитывать эту информацию, особенно при лечении тяжелых инфекций. Левофлоксацин имеет широкий спектр действия в отношении микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,

Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин неактивен в отношении спирохет.

Фармакокинетика.

Нет существенного различия в фармакокинетике левофлоксацина после в/в и перорального применения.

Всасывание. При применении внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1 час после приема. Абсолютная биодоступность – около 100%. Левофлоксацин подвергается линейной фармакокинетике в диапазоне 50–600 мг. Употребление пищи несколько влияет на всасывание препарата.

Деление. Приблизительно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировке 500 мг 1 раз в сутки практически отсутствует. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировке 500 мг 2 раза в день. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 дней.

• Распределение в тканях и жидкостях организма. Распределение в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия. Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при дозе выше 500 мг per os составила 8,3 и 10,8 мг/мл соответственно.
• Распределение в ткани лёгких. Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких при дозе более 500 мг per os составляла примерно 11,3 мг/мл и достигалась в течение 4–6 ч после введения. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме крови.
• Распределение в спинномозговой жидкости. В спинномозговую жидкость левофлоксацин проникает плохо.
• Распределение в ткани простаты. После перорального приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты составляли 8,7 мг/г, 8,2 мг/г и 2 мг/г соответственно через 2, 6 и 24 часа; среднее соотношение концентрации в простате/плазме – 1,84.

Концентрация в моче. Средняя концентрация левофлоксацина в течение 8–12 ч после однократной дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг per os составляла 44 мг/мл, 91 мг/мл и 200 мг/мл соответственно.

Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется очень незначительно, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% от количества препарата, выделяемого с мочой.

Вывод. После применения внутрь левофлоксацин выводится из плазмы крови медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выведение осуществляется в основном почками (более 85% введенной дозы).

Клинические свойства.

Показания

Бактериальные воспалительные процессы, вызванные чувствительными к препарату бактериями:

1. негоспитальная пневмония*;
2. острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;
3. осложненные инфекции кожи и мягких тканей*;
4. хронический бактериальный простатит;
5. легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и радикальное лечение.

*Применительно к вышеуказанным инфекционным заболеваниям левофлоксацин следует назначать только в случаях недостаточной эффективности других антибактериальных лекарственных средств, которые преимущественно применяют для начального лечения данных инфекций.

Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Противопоказания Левасепта

• Повышенная чувствительность к левофлоксацину, к другим фторхинолонам или к любому компоненту препарата; 
• эпилепсия;
• больные с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилия после предварительного применения хинолонов; 
• детский возраст (до 18 лет); 
• период беременности или кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Левофлоксацин не выявил каких-либо фармакокинетических взаимодействий с теофиллином в одном клиническом исследовании. Заметное снижение церебрального судорожного порога может наблюдаться при применении хинолонов одновременно с теофиллином, НПВП или другими препаратами, снижающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина при наличии фенбуфена примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин оказывают статистически достоверное влияние на элиминацию левофлоксацина; почечный клиренс препарата снижался циметидином (24%) и пробенецидом (34%). С осторожностью следует применять левофлоксацин одновременно с препаратами, влияющими на секрецию почечных канальцев (пробенецид и циметидин), особенно пациентам с нарушением функции почек.

Циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина возрастает на 33% при введении одновременно с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К

Вследствие возможного кровотечения у пациентов, принимающих левофлоксацин в комбинации с любым антагонистом витамина К (например, с варфарином), показатели коагуляционных тестов должны контролироваться, если эти препараты применяют одновременно.

Фармакокинетика левофлоксацина не изменялась при совместном введении вместе с такими препаратами: кальция карбонатом, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином, варфарином.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять пациентам, получающим лекарственные средства, удлиняющие интервал QT (в т. ч. антиаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические лекарственные средства).

Теофиллин

Левофлоксацин не влияет на фармакокинетику теофиллина, который предпочтительно метаболизируется CYP1A2, поэтому можно считать, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Глюкокортикоиды

При одновременном применении с глюкокортикоидами повышается риск развития разрыва сухожилия.

Другое

Не отмечается никакого клинически значимого влияния на фармакокинетику левофлоксацина при его применении вместе с такими лекарственными средствами: карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.

Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.

Особенности применения препарата

Следует избегать применения препарата пациентам, которые имели серьезные побочные реакции в прошлом при применении хинолонов или фторхинолонов (см. «Побочные реакции»). Лечение этих пациентов левофлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки пользы/риска (см. также раздел «Противопоказания»).

Длительные, инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции

В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от возраста и имеющихся факторов риска сообщали о длительных (на протяжении месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных побочных реакциях, влияющих на различные системы организма, а иногда на несколько систем сразу (опорно-двигательную, нервную, психическую и органы чувств). Применение препарата следует немедленно прекратить после появления первых признаков или симптомов серьезной побочной реакции и обратиться за консультацией к врачу.

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек, а также с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения следует соблюдать осторожность при применении препарата.

В течение всего курса лечения необходимо контролировать функции почек и печени.

При применении препарата следует воздерживаться от алкоголя.

При очень тяжелом течении воспаления легких, вызванном пневмококками, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта.

При нозокомиальных инфекциях, вызванных Ps. Aeruginosa, и при тяжелых случаях пневмококковой пневмонии может потребоваться комбинированная терапия.

Продолжительность ввода

Рекомендуемая продолжительность введения лекарственного средства составляет не менее 60 минут для 500 мг раствора для инфузий. Относительно офлоксацина известно, что во время инфузии могут отмечаться тахикардия и временное увеличение АД. В редких случаях может наблюдаться, как следствие, внезапное понижение артериального давления, циркуляторный коллапс. Если при введении левофлоксацина (S-изомера офлоксацина) наблюдается выраженное снижение АД, введение следует немедленно прекратить.

Для метициллинрезистентного S. aureus (MRSA) существует очень высокая вероятность возникновения сопутствующей резистентности к фторхинолонам, в том числе к левофлоксацину. В связи с этим левофлоксацин не рекомендован для лечения известных или подозреваемых инфекций, вызванных MRSA, за исключением случаев, когда лабораторные результаты подтвердили чувствительность микроорганизма к левофлоксацину (антибактериальные средства, обычно рекомендованные для лечения инфекций, вызванных MR).

Инфекции, вызванные кишечной палочкой (Escherichia coli)

Резистентность E. coli – наиболее частого возбудителя инфекций мочевыводящих путей – к фторхинолонам варьирует в разных странах Европейского Союза. Врачам, назначающим терапию, рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности E. coli к фторхинолонам.

Легочная форма сибирской язвы

Тендинит и разрыв сухожилия (не ограничиваясь ахилловым сухожилием), иногда двусторонний, могут возникать уже в течение 48 часов после начала лечения хинолонами и фторхинолонами и даже в течение нескольких месяцев после прекращения лечения у пациентов, получавших суточные дозы 1000 мг левофлоксацина. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек, пациентов с трансплантацией целостных органов и пациентов, одновременно лечившихся кортикостероидами. Таким образом, следует избегать одновременного применения кортикостероидов.

При первых признаках тендинита (например, болезненный отек, воспаление) лечение препаратом следует прекратить, также следует рассмотреть альтернативное лечение. Поврежденную конечность следует лечить должным образом (например, иммобилизация). Кортикостероиды не следует применять при возникновении признаков тендинопатии.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile

Диарея, особенно тяжелая, персистирующая и/или с примесями крови во время или после лечения препаратом (в том числе через несколько недель после лечения), может свидетельствовать о болезни, ассоциированной с Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Степень тяжести заболеваний, ассоциированных с Clostridium difficile, варьирует от легкого состояния до состояния, угрожающего жизни, самой тяжелой формой является псевдомембранозный колит (см. раздел «Побочные реакции»). Поэтому важно рассмотреть этот диагноз у пациентов, у которых развивается тяжелая форма диареи во время лечения или после лечения левофлоксацином. Если подозрение на псевдомембранозный колит, терапию препаратом следует немедленно отменить и без промедления начать симптоматическое и специфическое лечение. В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику.

Пациенты со склонностью к суду

Хинолоны могут снижать порог судорожной активности и провоцировать возникновение судорог. Левофлоксацин противопоказан для применения пациентам с эпилепсией в анамнезе (см. «Противопоказания»). Как и другие хинолоны, его следует применять с чрезвычайной осторожностью пациентам, подверженным судорогам, и при одновременном лечении действующими веществами, снижающими судорожный порог, например теофиллином (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий). Если возникают приступы судорог, левофлоксацин нужно отменить.

Пациенты, получающие антагонисты витамина К

Из-за возможного повышения показателей коагуляционных проб (протромбинового времени/международного нормализованного отношения (МНО)) и/или кровотечения у пациентов, получающих фторхинолоны, в том числе левофлоксацин, в комбинации с антагонистами витамина К (например, с варфарином), в случае одновременного применения этих двух групп лекарственных средств следует проводить мониторинг результатов коагуляционных проб (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентной или развитой недостаточностью активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут иметь склонность к гемолитическим реакциям, если их лечат хинолоновыми антибактериальными препаратами. В этих случаях левофлоксацин следует применять с осторожностью, контролируя потенциальное появление гемолиза.

Профилактика реакции фоточувствительности

Зафиксированы случаи фоточувствительности на фоне применения левофлоксацина (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам, принимающим левофлоксацин, следует избегать влияния интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения (лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий) во время лечения и в течение 48 часов после прекращения приема лекарственного средства для предотвращения фоточувствительности.

Психотические реакции

У пациентов, получавших хинолины, включая левофлоксацин, наблюдалось возникновение психотических реакций. Очень редко они приводили к суицидальным мыслям и самодеструктивному поведению, иногда даже после приема единственной дозы левофлоксацина.

В случае развития психотических реакций препарат следует отменить. С осторожностью следует назначать левофлоксацин пациентам с психическими нарушениями, в том числе в анамнезе.

Почечная недостаточность

Левофлоксацин выводится в основном почками, поэтому для пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы (см. Способ применения и дозы).

Реакции гиперчувствительности

Левофлоксацин может иногда вызывать серьезные, потенциально летальные реакции повышенной чувствительности (в том числе ангионевротический отек, анафилактический шок), даже после первого применения. При возникновении реакций гиперчувствительности необходимо прекратить прием левофлоксацина, обратиться к врачу и приступить к соответствующему лечению.

Тяжелые реакции со стороны кожи

При применении левофлоксацина сообщалось о тяжелых реакциях со стороны кожи, в том числе токсический эпидермальный некролиз (также известный как синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона и реакции лекарственного средства с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут быть опасными для жизни или летальными. . При назначении препарата пациентов следует предупредить о признаках и симптомах тяжелых кожных реакций и тщательно отслеживать их. При возникновении признаков и симптомов, указывающих на такие реакции, следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином и рассмотреть альтернативное лечение. Если при применении левофлоксацина у пациента возникли такие реакции как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз или DRESS, то такому пациенту ни в коем случае не следует повторно назначать лечение левофлоксацином.

Изменение уровня глюкозы в крови

При применении хинолонов, особенно пациентам с сахарным диабетом, одновременно принимавших пероральные гипогликемические средства (в т. ч. глибенкламид) или инсулин, сообщали об изменениях уровня глюкозы в крови (гипергликемию и гипогликемию). Наблюдались случаи гипогликемической комы. Пациентам с сахарным диабетом необходимо проводить контроль уровня сахара в крови.

Удлинение интервала QT

При приеме фторхинолонов сообщалось о случаях удлинения интервала QT. Следует соблюдать осторожность при применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT:

• синдром врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT;
• одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (в том числе антиаритмических средств классов ИА и ІІІ, трициклических антидепрессантов, макролидов, антипсихотических лекарственных средств);
• нарушение баланса электролитов (в т. ч. гипокалиемия, гипомагниемия);
• заболевание сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пациенты пожилого возраста и женщины помладше могут быть более чувствительны к лекарственным средствам, удлиняющим интервал QT. Поэтому применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, этой группе пациентов следует с осторожностью.

Аневризма и расслоение аорты и регургитация/недостаточность клапана сердца

Эпидемиологические исследования свидетельствуют о повышенном риске аневризмы и расслоения аорты, особенно у пациентов пожилого возраста, и регургитации аортального и митрального клапанов после приема фторхинолонов. У пациентов, получавших фторхинолоны, сообщалось о случаях аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненных разрывом (включая летальные случаи), и регургитацией/недостаточностью любого из клапанов сердца (см. раздел «Побочные реакции»).

Таким образом, фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки пользы/риска и после рассмотрения других вариантов терапии у пациентов с положительным семейным анамнезом заболевания аневризмой или врожденной болезни сердечных клапанов или у пациентов с диагнозом аневризма аорты и/или расслоения аорты или заболевания сердечных клапанов. или при наличии факторов риска или причины:

• как аневризма аорты, так и расслоение и регургитацию/недостаточность сердечных клапанов (например, нарушения со стороны соединительной ткани, такие как синдром Марфана или синдром Элерса-Данло, синдром Тернера, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, ревматоидный артрит) или дополнительно:
• при аневризме и расслоении аорты (например, сосудистые расстройства, такие как артериит Такаясу или гигантоклеточный артериит, или известный атеросклероз, или синдром Шегрена) или дополнительно:
• при регургитации/недостатке сердечного клапана (например, инфекционный эндокардит).

Риск возникновения аневризмы и расслоения аорты и их разрыва также может повышаться у пациентов, одновременно применяющих системные кортикостероиды.

В случае возникновения внезапной абдоминальной боли, боли в груди или спине пациентам следует посоветовать немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.

Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу в случае возникновения острой одышки, нового приступа учащенного сердцебиения или развития отека живота или нижних конечностей.

Периферическая нейропатия

У пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, были зарегистрированы случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, что приводит к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости. В случае возникновения симптомов нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, пациентам, применяющим препарат, необходимо проинформировать своего врача, чтобы предотвратить развитие потенциально необратимого состояния (см. раздел «Побочные реакции»).

Воздействие на лабораторные исследования

У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты опиатов с помощью более специфических методов.

Гепатобилиарные расстройства

При применении левофлоксацина сообщалось о случаях некроза печени, вплоть до печеночной недостаточности, угрожавшей жизни, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления болезни печени как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или боль в животе.

Обострение миастении гравис

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, обладают эффектом нервно-мышечной блокады и могут обострять мышечную слабость у пациентов с myasthenia gravis. В послерегистрационном периоде у пациентов с myasthenia gravis с применением фторхинолонов были ассоциированы серьезные побочные реакции, включая летальные случаи и состояния, которые нуждались в мерах по поддержанию дыхания. Левофлоксацин не рекомендуется применять пациентам с myasthenia gravis в анамнезе.

Нарушение зрения

Если наблюдается нарушение зрения или другое воздействие на глаза, следует немедленно обратиться к офтальмологу (см. разделы «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами» и «Побочные реакции»).

Суперинфекция

Применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных к действию лекарственного средства микроорганизмов. Если на фоне терапии развивается суперинфекция, необходимо принимать соответствующие меры.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит 5 г глюкозы на дозу (флакон 100 мл), поэтому его необходимо с осторожностью применять больным сахарным диабетом.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу (флакон 100 мл) натрия, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Объем данных по применению левофлоксацина беременным женщинам ограничен. Исследования на животных не указывают на прямую или косвенную репродуктивную токсичность. Однако при отсутствии данных по применению левофлоксацина людям и при наличии экспериментальных данных, указывающих на риск повреждения растущего хрящей организма, вследствие действия фторхинолонов, препарат противопоказан беременным (см. раздел «Противопоказания»).

Период кормления грудью. Левофлоксацин противопоказан кормящим грудью женщинам. Существует недостаточно информации о попадании левофлоксацина в грудное молоко. Однако другие фторхинолоны попадают в материнское молоко. При отсутствии данных по применению левофлоксацина людям и при наличии экспериментальных данных, указывающих на риск повреждения растущего хрящей организма, вследствие действия фторхинолонов, левофлоксацин противопоказан кормящим грудью женщинам (см. раздел «Противопоказания»).

фертильность. Левофлоксацин не вызывает нарушения фертильности или репродуктивной функции у животных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Некоторые побочные реакции (например, головокружение/вертиго, сонливость, нарушение зрения) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции и, таким образом, обуславливать повышенный риск в тех ситуациях, когда эти качества имеют особенно большое значение (например, при управлении автотранспортом или другими механизмами).

Способ применения и дозы Левасепт

Перед применением необходимо провести кожную пробу на чувствительность.

Раствор левофлоксацина необходимо вводить медленной внутривенной инфузией 1–2 раза в сутки. Доза зависит от вида и тяжести инфекции и чувствительности возбудителя. Обычно после нескольких дней лечения, если состояние пациента позволяет, можно перевести его с начального введения на пероральный прием (таблетки левофлоксацина 250 мг или 500 мг). Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Введение препарата необходимо продолжать не менее 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания. Левофлоксацин, раствор для инфузий, предназначенный только для медленного введения, его следует применять 1–2 раза в сутки. Продолжительность введения должна быть не менее 30 минут для дозы 250 мг или не менее 60 минут для 500 мг.

Дозировка пациентам с нормальной функцией почек (клиренс креатинина (CLCR) ≥50 мл/мин)

* Согласно клиническому состоянию пациента через несколько дней (обычно через 2–4 дня) возможен переход от начального внутривенного к пероральному приему с той же дозировкой.

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, для больных с пониженной функцией почек дозу следует снизить.

Дозировка пациентам с нарушением функции почек (CLCR <50 мл/мин)

1 Дополнительные дозы после гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа не требуется.

Пациентам с нарушениями функции печени корректировка дозы препарата не требуется, поскольку левофлоксацин метаболизируется печенью в незначительной степени и экскретируется в основном почками.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекции дозы препарата не требуется.

При последовательных инфузиях левофлоксацина и других лекарственных средств нельзя вводить их в одну вену.

После вскрытия флакона остатки препарата следует утилизировать.

Левофлоксацин вводится медленно внутривенно путем капельной инфузии. Продолжительность введения одного флакона препарата (100 мл раствора для в/в введения 500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 минут для дозы 500 мг, рекомендованная скорость введения раствора для инфузий для дозы 250 мг – 30 минут.

В зависимости от клинического состояния пациента через несколько дней (обычно через 2–4 дня) возможен переход от внутривенного введения к пероральному приему аналогичной дозы.

Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Как и при применении других антибактериальных средств, рекомендуется продолжать лечение препаратом по крайней мере в течение 48–72 ч после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Смешивание с другими растворами для инфузий

Левофлоксацин совместим со следующими растворами для инфузий:

• 0,9% раствор хлорида натрия;
• 5% моногидрат глюкозы;
• 2,5% глюкоза в растворе Рингера;
• многокомпонентные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты)

Дети.

Лекарственное средство противопоказано для применения детям, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, тремор, нарушение сознания и судорожные приступы, пролонгация интервала QT или усиление проявлений других побочных реакций. В постмаркетинговый период применения левофлоксацина наблюдались эффекты со стороны ЦНС, в том числе спутанность сознания, судороги, галлюцинации и тремор.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Следует предусмотреть мониторинг ЭКГ, поскольку возможно возникновение пролонгации интервала QT. Левофлоксацин не удаляется ни путем гемодиализа, ни путем перитонеального диализа или непрерывного амбулаторного перитонеального диализа (НАПД); специфического антидота не существует.

Побочные реакции Левасепта

Побочные реакции, описанные ниже, классифицированы по системам органов и частоте возникновения. Частота возникновения классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10 ), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1 /1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

• Инфекции и инвазии: редко – грибковые инфекции, включая грибы рода Candida, размножение других резистентных микроорганизмов.
• Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко – эозинофилия, лейкопения; редко - нейтропения, тромбоцитопения, что может повлечь склонность к кровоизлияниям или кровотечениям; частота неизвестна – агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения.
• Со стороны иммунной системы: редко – ангионевротический отек, гиперчувствительность (см. раздел «Особенности применения»); частота неизвестна – анафилактический шок, анафилактоидный шок, которые могут иногда возникать даже после применения первой дозы (см. раздел «Особенности применения»).
• Со стороны эндокринной системы: редко – синдром нарушения секреции антидиуретического гормона (SIADH).
• Со стороны пищеварительного тракта и метаболизма: нечасто – анорексия; редко – гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом; частота неизвестна – гипергликемия, гипогликемическая кома (см. раздел «Особенности применения»).
• Со стороны психики*: часто – бессонница; редко – тревожность, спутанность сознания, нервозность; редко – психотические реакции (в т. ч. галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация, патологические сновидения, кошмары; частота неизвестна – психотические расстройства с самодеструктивным поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий (см. раздел «Особенности применения»).
• Со стороны ЦНС*: часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость, тремор, дисгевзия; редко – судороги (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»), парестезия; частота неизвестна – периферическая сенсорная нейропатия (см. раздел «Особенности применения»), периферическая сенсомоторная нейропатия (см. раздел «Особенности применения»), паросмия, включая аносмию, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия, обмороки, доброкачественная внутричерепа.
• Со стороны органов зрения*: редко – зрительные нарушения, такие как затуманивание зрения (см. раздел «Особенности применения»); частота неизвестна – временная потеря зрения (см. раздел «Особенности применения»).
• Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата*: редко – вертиго; редко – шум в ушах; частота неизвестна – нарушение слуха, потеря слуха.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы**: редко – тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна – желудочковая тахикардия, что может приводить к остановке сердца; желудочковая аритмия и аритмия типа torsade de pointes (преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), артериальная гипотензия, пролонгация QT-интервала, коллапс, васкулит, флебит.
• Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – одышка; частота неизвестна – бронхоспазм, аллергический пневмонит.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, рвота, тошнота; нечасто – боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор; частота неизвестна – геморрагическая диарея, которая может свидетельствовать об энтероколите, включая псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения»), панкреатит.
• Со стороны гепатобилиарной системы: часто повышение показателей печеночных энзимов (АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза, ГГТ); нечасто – повышение билирубина в крови; частота неизвестна – желтуха и тяжелые поражения печени, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. «Особенности применения»), гепатит.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – сыпь, зуд, крапивница, покраснение кожи, гипергидроз; редко – реакции лекарственного средства с эозинофилией и системными синдромами (DRESS), локальная медикаментозная сыпь; частота неизвестна – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, реакции фоточувствительности, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению (см. Особенности применения), лейкоцитопластический васкулит, стоматит.
• Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани*: редко – артралгия, миалгия; редко – поражение сухожилий (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»), в том числе тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией gravis; частота неизвестна – рабдомиолиз, разрыв сухожилия (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.
• Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко – повышенные показатели креатинина в сыворотке крови; редко – ОПН (например, вследствие интерстициального нефрита).
• Общие нарушения и реакции в месте введения*: часто – реакция в месте введения, включая покраснение и боль; нечасто – астения; редко – повышение температуры тела; частота неизвестна – общая слабость, боль (включая боль в спине, груди и конечностях); как и при применении других фторхинолонов, возможны приступы порфирии у пациентов с порфирией.

* В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от имеющихся факторов риска, сообщали о длительных (в течение месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных побочных реакциях, влияющих на различные, а иногда на несколько сразу, системы организма и органы чувств (в том числе реакции, такие как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушения походки, невропатии, связанные с парестезией, депрессия, усталость, нарушение памяти, нарушение сна, нарушение слуха, зрения , вкуса и запаха).

** У пациентов, получавших фторхинолоны, зафиксированы случаи возникновения аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненные разрывом (включая летальные случаи), и регургитации/недостаточности любого из клапанов сердца (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ⁰ С. Хранить в недоступном для детей месте. Неиспользованное остающееся лекарственное средство необходимо уничтожить.

Несовместимость.

Левофлоксацин нельзя смешивать с гепарином или растворами, имеющими щелочную реакцию (например, с раствором бикарбоната натрия), с другими лекарственными средствами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка

100 мл препарата в контейнерах. По 1 контейнеру в поливинилхлоридной пленке вместе с инструкцией по медицинскому применению в коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту