Левитра ОДТ 10 мг таблетки №2

КОД: 214056
  1. Наличие товара в аптеках
    Наличие товара в аптеке

    Левитра ОДТ 10 мг таблетки №2

    0,00 грн.

    Доступность: Снят с продажи в сети

    Внимание! Цены действительны только при заказе, бронировании на сайте!
  2. Нам доверяют
    • Более 15 000 лекарств и товаров для здоровья
    • 100% товаров сертифицированы
    • Срочная доставка по Украине за 24 часа
    • Работаем без выходных
    Доставка
    • Доставка Курьером
    • Самовывоз
    • Доставка Новой почтой
    При сумме заказа от 100грн. доставка осуществляется бесплатно
    Смотреть города бесплатной доставки
    • Киев
    • Одесса
    • Харьков
    • Днепр
    • Львов
    • Ивано-Франковск
    • Винница
    • Запорожье
    • Кременчуг
    • Кривой Рог
    • Тернополь
    Оплата
    Наличными, Visa, MasterCard, Maestro


add.ua-Bayer Schering Pharma (Германия)-Левитра ОДТ 10 мг таблетки №2-30

Доступность: Нет в наличии

  • Главный медикамент: Левитра
  • Производитель: Bayer Schering Pharma (Германия)
  • Форма товара: Таблетки
  • Регистрационное удостоверение: UA/0226/02/01
Инструкция

В лечении интимных проблем необходимо полагаться только на проверенные методы, такие как применение Левитра ОДТ – препарата, что восстанавливает нормальные эректильные функции у мужчин. Рекомендуем ознакомиться с инструкцией Левитра ОДТ и уточнить у врача необходимость приема средства – самолечение может стоить здоровья!

Левитра ОДТ (Levitra ODT) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: vardenafil;

1 таблетка содержит варденафила 10 мг (что соответствует 11,85 мг варденафила гидрохлорида тригидрата)

вспомогательные вещества: аспартам (Е 951), ароматизатор мятный, магния стеарат, кросповидон, манит (Е 421), кремния диоксид водный, сорбит (Е 420).

Лекарственная форма

Таблетки, диспергируются.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Фармакологическая группа

Средства для лечения нарушений эрекции. Код АТХ G04B E09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Варденафил - пероральный препарат, который применяется для улучшения эректильной функции у мужчин, имеющих нарушения эрекции. В природных обстоятельствах, то есть при половой стимуляции, препарат восстанавливает нарушенную эректильную функцию путем увеличения притока крови к половому члену.

Эрекция полового члена - гемодинамический процесс. Во время половой стимуляции происходит выделение оксида азота (NO), который активирует фермент гуанилатциклаза, что вызывает повышение содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) кавернозных тел. В результате происходит расслабление гладких мышц, способствует увеличению притока крови к половому члену. Уровень цГМФ регулируется скоростью синтеза с помощью гуанилатциклазы и скоростью расщепления с помощью цГМФ гидролитических ФДЭ (ФДЭ).

Варденафил - мощный селективный ингибитор цГМФ специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5), что является важнейшим ФДЭ в кавернозном теле человека. Варденафил активно усиливает влияние эндогенного оксида азота в кавернозном теле путем угнетения ФДЭ-5. При высвобождении оксида азота в ответ на половую стимуляцию ингибирования ФДЭ-5 под влиянием варденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Поэтому для достижения желаемого терапевтического эффекта при применении варденафила необходима половая стимуляция.

Исследования in vitro показали, что влияние варденафила более выраженным по ФДЭ-5, чем в других известных ФДЭ (> 15 раз относительно ФДЭ 6,> 130 раз относительно ФДЭ 1,> 300 раз относительно ФДЭ 11 и> 1000 раз относительно ФДЭ 2, 3, 4, 7, 8, 9 и 10).

При проведении пенильного плетизмографии (Rigiscan) применение 20 мг варденафила у некоторых мужчин приводило к эрекции, достаточной для пенетрации (≥ 60% ригидности по данным «Rigiscan») уже через 15 минут после приема варденафила. Общий ответ у пациентов на терапию варденафилом оказалась статистически значимой по сравнению с плацебо через 25 минут после приема препарата.

Варденафил вызывает легкое преходящее снижение артериального давления, в большинстве случаев не имеет клинического значения. Среднее максимальное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине после приема варденафила в дозе 20 мг или 40 мг составляло 6,9 мм. рт. ст. на фоне дозы 20 мг и 4,3 мм. рт. ст. на фоне дозы 40 мг по сравнению с плацебо. Подобные эффекты связаны с сосудорасширяющим действием ингибиторов ФДЭ-5 и, возможно, обусловлены повышением уровня цГМФ в клетках гладких мышц сосудов. Пероральный прием варденафила в дозе до 40 мг как однократно, так и при многократном применении не вызывает клинически значимых изменений показателей ЭКГ у здоровых добровольцев мужского пола.

В ходе двойного слепого рандомизированного перекрестного исследования с применением разового приема препарата с участием 59 здоровых мужчин проводили сравнение влияния на интервал QT, что его проявляют варденафил (10 мг и 80 мг), силденафил (50 мг и 400 мг) и плацебо. Моксифлоксацин (400 мг) были включены в исследование как препарат активного внутреннего контроля. Определение влияния на интервал QT проводили через 1:00 после приема препарата (среднее t max варденафила).Основная цель данного исследования заключалась в исключении возможности удлинения интервала QT с более 10 мсек (т.е. в демонстрации отсутствия влияния) по сравнению с плацебо, при однократном пероральном применении варденафила в дозе 80 мг, исходя из показателей от начального уровня до показателя, определенного через 1:00 после приема, и рассчитанных по формуле Фредерика (QT c F = QT / RR1 / 3). Для варденафила продемонстрировано удлинение QT c (F) на 8 мсек (90% ДИ: 6-9) и 10 мсек (90% ДИ: 4-7) на фоне доз 10 мг и 80 мг (по сравнению с плацебо) и увеличение QT на 4 мсек (90% ДИ: 3-6) и 6 мс (90% ДИ: 4-7) на фоне доз 10 мг и 80 мг (по сравнению с плацебо) через 1:00 после приема препарата. Что касается показателя t max , за пределы принятого в исследовании лимита выходили только средние изменения QT c F для варденафила в дозе 80 мг (среднее значение 10 мс, 90% ДИ: 8-11).При применении формулы индивидуального корректировки ни один из полученных показателей не выходил за установленные пределы.

В ходе постмаркетингового исследования при участии 44 здоровых добровольцев варденафил 10 мг или силденафил 50 мг применяли однократно, одновременно с гатифлоксацином 400 мг ̶ лекарственным средством с идентичным влиянием на интервал QT. Оба препарата, варденафил и силденафил, показали удлинение QT c (F) на 4 мсек (для варденафила) и 5 мс (для силденафила) при сравнении с применением каждого из препаратов в отдельности. Фактический клинический влияние этих изменений интервала QT неизвестен.

Дополнительная информация о клинических исследований с применением препарата Левитра ОДT 10 мг, таблетки что диспергируются

Эффективность и безопасность применения препарата Левитра ОДT 10 мг, таблетки, диспергируются, были отдельно показаны в двух исследованиях у широкого спектра пациентов, которые включали 701 рандомизированного пациента с ЭД, получавших препарат максимум в течение 12 недель. К пациентам в предустановленных подгруппах вошли пациенты пожилого возраста (51%), больные с сахарным диабетом в анамнезе (29%), пациенты с дислипидемией (39%) и пациенты с артериальной гипертензией (40%).

По результатам анализа обобщенных данных двух исследований по изучению препарата Левитра ОДT 10 мг, таблеток, диспергируются, показатели домена эректильной функции международного индекса эректильной функции (IIEF-EF) были значительно выше для препарата Левитра ОДT 10 мг, таблеток, диспергируются, чем для плацебо.

По результатам анализа обобщенных данных двух исследований по изучению препарата Левитра ОДT 10 мг 71% общего количества сексуальных попыток характеризовались успешной пенетрацией, в отличие от 44%, отмеченных в плацебо-группе. Эти результаты также определялись и в подгруппах, где успешная пенетрация составляла, в частности, среди лиц пожилого возраста - 65%, у больных с сахарным диабетом в анамнезе - 63%, у лиц с дислипидемией в анамнезе - 66% и у пациентов с артериальной гипертензией - 70%.

Почти 63% из всех зарегистрированных сексуальных попыток были успешными по поддержанию эрекции при применении препарата Левитра ОДT 10 мг, тогда как при применении плацебо этот показатель составлял около 26%. В предварительно определенных подгруппах 57% (пациенты пожилого возраста), 56% (пациенты с сахарным диабетом в анамнезе), 59% (пациенты с дислипидемией в анамнезе) и 60% (пациенты с артериальной гипертензией в анамнезе) из всех зарегистрированных сексуальных попыток с применением препарата Левитра ОДT 10 мг оказались успешными по поддержанию эрекции.

Дополнительная информация о клинических исследований

В ходе клинических исследований варденафил назначали более чем 17000 мужчин с эректильной дисфункцией (ЭД) в возрасте 18-89 лет, многие из которых также имели многочисленные сопутствующие заболевания. Более 2500 пациентов лечились варденафилом течение 6 месяцев или дольше, из которых 900 человек получали варденафил в течение 1 года или более.

В ходе клинических исследований были представлены такие группы пациентов: больные пожилого возраста (22%), пациенты с артериальной гипертензией (35%), больные сахарным диабетом (29%), пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС) и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями (7%), с хроническими заболеваниями легких (5%), с гиперлипидемией (22%), больные с депрессией (5%) и пациенты после радикальной простатэктомии (9%). Следующие группы пациентов не были должным образом представлены в клинических исследованиях: больные пожилого возраста (> 75 лет, 2,4%) и пациенты с установленными сердечно-сосудистыми заболеваниями (см. Раздел «Протипоказанння»).Не проводили клинических исследований с участием пациентов с болезнями центральной нервной системы (ЦНС) (кроме поражения спинного мозга); пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, больных, перенесших оперативные вмешательства на органах таза (кроме простатэктомии с сохранением чувствительности нервных окончаний), пациентов с травмами;больных, прошедших лучевую терапию, и лиц со снижением полового влечения или анатомическими дефектами развития полового члена.

В ходе базовых исследований на фоне применения терапии варденафилом (таблетки, покрытые оболочкой) наблюдали улучшение эректильной функции по сравнению с плацебо. У небольшого числа пациентов, которые пытались осуществить половой акт через 4-5 часов после приема препарата, частота успешных пенетрации и поддержания эрекции были также выше, чем отмечено для плацебо.

В исследованиях с использованием фиксированной дозы (таблетки, покрытые оболочкой) в широкой популяции мужчин с ЭД в течение 3 месяцев в 68% (5 мг), 76% (10 мг) и 80% (20 мг) пациентов наблюдали успешные пенетрации (SEP 2) , в отличие от 49% в группе, получавшей плацебо. Способность поддерживать эрекцию (SEP 3) в этой широкой популяции пациентов с ЭД составила 53% (5 мг), 63% (10 мг) и 65% (20 мг) по сравнению с 29% для группы плацебо.

По результатам анализа обобщенных данных основных исследований по изучению эффективности препарата успешные пенетрации на фоне применения варденафила отмечены: у пациентов с психогенной ЭД (77-87%), со смешанной ЭД (69-89%), органической ЭД (64-75%), у лиц пожилого возраста (52-75%), у пациентов с ИБС (70-73%), гиперлипидемией (62-73%), хроническими заболеваниями легких (74-78%), депрессией (59-69%) и у больных , которые одновременно принимают антигипертензивные лекарственные средства (62-73%).

В ходе клинического исследования у пациентов с сахарным диабетом (СД) на фоне применения варденафила в дозе 10 мг и 20 мг наблюдалось существенное улучшение показателей домена эректильной функции, увеличение способности достигать и поддерживать эрекцию в течение времени, достаточного для успешного осуществления полового акта, и ригидности полового члена, в отличие от пациентов, получавших плацебо. Частота объективного ответа по способности достигать и поддерживать эрекцию составила у пациентов, прошедших 3-месячный курс лечения 61% и 49% для дозы 10 мг и 64% и 54% для дозы 20 мг варденафила по сравнению с 36% и 23% для плацебо.

В ходе клинического исследования у пациентов после простатэктомии на фоне применения варденафила в дозе 10 мг и 20 мг наблюдалось существенное улучшение показателей домена эректильной функции, увеличение способности достигать и поддерживать эрекцию в течение времени, достаточного для успешного осуществления полового акта, и ригидности полового члена, в отличие от пациентов, получавших плацебо. Частота объективного ответа по способности достигать и поддерживать эрекцию составила у пациентов, прошедших 3-месячный курс лечения 47% и 37% для дозы 10 мг и 48% и 34% для дозы 20 мг варденафила по сравнению с 22% и 10% для плацебо.

В ходе клинического исследования с применением изменяемой дозы у пациентов с травматическим повреждением спинного мозга варденафил показал существенное улучшение показателей домена эректильной функции, способности достигать и поддерживать эрекцию в течение времени, достаточного для успешного осуществления полового контакта, и ригидности полового члена, в отличие от плацебо. Количество пациентов, у которых наблюдалось возвращение к нормальным показателям международного индекса эректильной функции (IIEF), ≥ 26 составляла 53% для варденафила и 9% для плацебо. Уровень ответы относительно возможности достичь и поддерживать эрекцию среди пациентов, которые прошли 3-месячный курс терапии, составил 76% и 59% для варденафила и 41% и 22% для плацебо и был клинически значимым и статистически достоверным (p <0,001).

В ходе длительных исследований отмечено сохранение безопасности и эффективности применения варденафила.

Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные не указывают на особый риск для людей на основании стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при применении повторных доз, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности.

Фармакокинетика.

Исследование биоэквивалентности показали, что таблетки Левитра ОДТ по 10 мг не является биоэквивалентными таблеткам Левитра, покрытым оболочкой, 10 мг, поэтому диспергированные таблетки не следует применять как эквивалент таблеткам, покрытым оболочкой.

Всасывания

Варденафил, входящий в состав препарата Левитра, таблетки, покрытые оболочкой, быстро всасывается после приема внутрь с достижением максимальной концентрации в плазме крови у некоторых мужчин уже через 15 минут. Однако в 90% случаев максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-120 минут (в среднем через 60 минут) после перорального приема натощак.Средняя абсолютная оральная биодоступность составляет примерно 15%.

После приема варденафила AUC и C max увеличиваются почти дозопропорцийно соответствии с уровнем рекомендованной дозы (5-20 мг).

При приеме препарата Левитра, таблетки, покрытые оболочкой, вместе с очень жирной пищей (57% жиров) скорость всасывания снижается, период достижения максимальной концентрации (t max ) увеличивается до 60 минут, максимальная концентрация в плазме крови (C max ) снижается на 20% . При приеме варденафила с пищей, которая содержит 30% жиров, фармакокинетические параметры (C max , tmax и AUC) препарата не изменяются по сравнению с показателями при приеме натощак.

Варденафил быстро всасывается после приема препарата Левитра ОДТ без воды. Среднее время достижения C max колеблется в диапазоне от 45 до 90 минут и является подобным или несколько меньше (на 8-45 минут), чем при применении таблеток, покрытых оболочкой. Средний показатель AUC варденафила на фоне применения варденафила в форме таблеток, диспергируются в дозе 10 мг увеличивается на 21-29% (пациенты с ЭД среднего возраста и пациенты пожилого возраста) и 44% (пациенты молодого возраста) по сравнению с показателями для таблеток , покрытых оболочкой, является следствием местной пероральной абсорбции незначительного количества препарата в ротовой полости. Согласованной разницы средних показателей C max между таблетками, диспергируются, и таблетками, покрытыми оболочкой, нет.

У пациентов, принимающих препарат Левитра ОДТ с очень жирной пищей, не отмечено никакого влияния на AUC и t max варденафила, тогда как при применении препарата с любой пищей наблюдали снижение С max на 35%. Исходя из этих данных, установлено, что препарат Левитра ОДТ можно принимать независимо от приема пищи.

При применении препарата Левитра ОДТ вместе с водой происходит снижение AUC на 29%, показатель С max остается без изменений, а средний показатель t max сокращается на 60 минут по сравнению с приемом без воды. Таблетки Левитра ОДТ 10 мг следует принимать не запивая жидкостью.

Распределение

Средний устойчивый объем распределения (V ss ) варденафила - 208 л, что отражает распределение в тканях. Варденафил и его основные циркулирующие метаболиты (М1) обладают высоким сродством с белками плазмы крови, около 95% к основной субстанции или М1. Эта связь с белками не зависит от общей концентрации варденафила. Основываясь на измерении варденафила в сперме здоровых добровольцев через 90 минут после приема препарата, не более 0,00012% назначенной дозы может быть определен в сперме пациента.

Метаболизм

Варденафил, входящий в состав препарата Левитра, таблетки, покрытые оболочкой, метаболизируется печеночными ферментами изоформы ЗА4 цитохрома Р450 и частично - изоформами CYРЗА5 и CYP2С9.

М1 (главный циркулирующий метаболит варденафила у человека) образуется в результате дезетилювання варденафила и подлежит дальнейшему превращению с периодом полувыведения крови около 4:00. Определенная часть М1 находится в системном кровотоке в форме глюкуронида.Метаболит М1 проявляет профиль селективности к фосфодиэстеразы, подобный имеющемуся в варденафила и активность in vitro в отношении ФДЭ-5 составляет около 28% по сравнению с варденафилом, что приводит к эффективной доли в 7%.

Средний конечный период полувыведения варденафила у пациентов, получающих таблетки, диспергируются, Левитра ОДТ 10 мг, находится в диапазоне от 4 до 6:00. Период полувыведения метаболита М1 составляет 3-5 часов подобно начальной субстанции препарата.

Вывод

Общий клиренс составляет 56 л / ч с конечным периодом полувыведения около 4-5 часов. После приема внутрь варденафил выводится в виде метаболитов, преимущественно с калом (91-95% введенной дозы), в меньшей степени - с мочой (2-6% дозы).

Фармакокинетика отдельных групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

У здоровых мужчин в возрасте от 65 лет при сравнении с лицами молодого возраста (18-45 лет) отмечалось снижение печеночного клиренса варденафила. В среднем мужчины в возрасте от 65 лет, принимавших препарат Левитра, таблетки, покрытые оболочкой, имели на 52% и 34% выше показатели AUC и С max соответственно, чем лица молодого возраста (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

AUC и C max варденафила у пациентов пожилого возраста 65 лет, принимавших препарат Левитра ОДТ, увеличивались с 31% до 39% и с 16% до 21% соответственно по сравнению с пациентами в возрасте до 45 лет. Как и у пациентов в возрасте до 45 лет, так и у пациентов в возрасте от 65 лет, принимавших препарат Левитра ОДТ 10 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней, не отмечалось кумуляции варденафила в плазме крови.

Пациенты с почечной недостаточностью.

У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней (КК 30-80 мл / мин) степени фармакокинетика варденафила была подобна таковой у контрольной группе пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл / мин) среднее значение AUC увеличивалось на 21%, а средняя С max уменьшалась на 23% по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев. Не было выявлено статистически достоверной корреляции между КК и концентрацией варденафила в плазме крови (AUC и C max ) (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

У пациентов, находящихся на диализе, фармакокинетику варденафила не изучались (см. Раздел «Противопоказания»).

Пациенты с печеночной недостаточностью.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс варденафила был уменьшен в зависимости от степени печеночной недостаточности.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени (класс А по классификации Чайлд-Пью) средние значения AUC и C max варденафила увеличивались (AUC на 17% и С max на 22%) по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени (класс В по классификации Чайлд-Пью) средние значения AUC и С max варденафила увеличились на 160% и 133% соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетику варденафила не изучались (см. Раздел «Противопоказания»).

Показания

Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Эректильная дисфункция - это неспособность достичь или поддерживать эрекцию, необходимую для совершения полового акта.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата
  • одновременное употребление варденафила с нитратами или донаторами оксида азота (например амилнитрит) в любой форме (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакологические»);
  • пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие неартериальнои передней ишемической невропатии зрительного нерва (NAION) независимо от того, является ли она следствием предыдущего влияния ингибитора фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) (см. раздел «Особенности применения»);
  • из-за отсутствия сведений о безопасности применения варденафила для указанных ниже групп пациентов до появления более подробной информации по этому поводу не назначать таким больным: с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью), при заболеваниях почек в терминальной стадии ( когда необходим гемодиализ), при артериальной гипотензии (АД менее 90/50 мм), после перенесенного инсульта или инфаркта миокарда (в течение последних 6 месяцев), при нестабильной стенокардии, а также при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки глаза (например пигментный ретинит)
  • одновременное применение варденафила с мощными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол и итраконазол (пероральные формы)) противопоказано мужчинам в возрасте от 75 лет;
  • одновременное применение варденафила с ингибиторами ВИЧ-протеаз, такими как индинавир и ритонавир, поскольку они являются мощными ингибиторами СYРЗА4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Не назначать пациентам, для которых половая активность нежелательна (например пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность (классификация Нью-Йоркской кардиологической ассоциации, III или IV).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других лекарственных средств на варденафил

Исследования in vitro

Варденафил метаболизируется печеночными ферментами изоформы ЗА4 цитохрома Р450 (CYP) и частично - изоформами CYРЗА5 и CYP2С. Поэтому ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила.

Исследования in vivo

Одновременное применение варденафила (Левитра 10 мг, таблетки, покрытые оболочкой) с ингибитором ВИЧ-протеазы индинавиром (800 мг три раза в сутки), что является мощным ингибитором CYP3A4, приводило к 16-кратного роста AUC варденафила и 7-кратного роста C max варденафила. Через 1 сутки после одновременного применения плазменные уровни варденафила снижались примерно до 4% максимального плазменного уровня варденафила (C max ).

Ритонавир (600 мг два раза в сутки) приводил к 13-кратного роста C max варденафила и 49-кратного роста AUC 0-24 варденафила при одновременном применении с варденафилом в дозе 5 мг.Взаимодействие является следствием блокирования печеночного метаболизма варденафила ритонавиром, что является мощным ингибитором CYP3A4, который также подавляет CYP2C9.Ритонавир значительно продлевает период полувыведения варденафила до 25,7 часа (см. Раздел «Противопоказания»).

Кетоконазол (200 мг), что является мощным ингибитором CYРЗА4, вызывал 10-кратный рост AUC варденафила и 4-кратный рост C max варденафила при одновременном применении варденафила в дозе 5 мг (см. Раздел «Особенности применения»).

Несмотря на то, что специальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия не проводили, при одновременном применении других мощных ингибиторов CYP3A4 (таких как итраконазол) ожидается, что уровень варденафила в плазме крови достигнет значений, аналогичных тем, которые наблюдаются на фоне кетоконазола. Следует избегать одновременного применения варденафила с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как итраконазол и кетоконазол (пероральные формы) (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности применения»). Мужчинам от 75 лет одновременное применение варденафила с итраконазолом или кетоконазолом противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»).

Эритромицин (500 мг три раза в сутки), ингибитор CYРЗА4, вызывал 4-кратный рост AUC варденафила и 3-кратный рост C max варденафила при одновременном применении с варденафилом в дозе 5 мг. Хотя специальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия не проводили, ожидается, что одновременное применение кларитромицина приведет подобное влияние на AUC и C max варденафила.При назначении в комбинации с умеренными ингибиторами CYP3A4, например эритромицин или кларитромицин, может возникнуть потребность в коррекции дозы препарата (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Особенности применения»).

Циметидин (400 мг дважды в сутки), неспецифический ингибитор цитохрома Р450, не влияет на AUC и Cmax варденафила у здоровых добровольцев при одновременном применении с варденафилом в дозе 20 мг.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYРЗА4, участвующий в метаболизме в стенках кишечника и может привести к умеренному росту уровня варденафила в плазме крови (см. Раздел «Особенности применения»).

Фармакокинетика варденафила (20 мг) не менялась при одновременном применении Н 2 антагонистов ранитидина (150 мг дважды в сутки), дигоксина, варфарина, глибенкламида, алкоголя (средний максимальный уровень алкоголя в крови - 73 мг / дл) или разовой дозы антацидов (магния гидроксид / алюминия гидроксид).

Несмотря на то, что специальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия со всеми лекарственными средствами не проводили, фармакокинетический анализ популяции показал отсутствие влияния на фармакокинетику варденафила при применении его вместе с такими препаратами ацетилсалициловая кислота, ингибиторы АПФ, b-блокаторы, слабые ингибиторы CYP3A4, диуретики и препараты для лечения диабета (сульфонилмочевины и метформин).

Влияние варденафила на другие лекарственные средства

Нет данных о взаимодействии варденафила и неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, таких как теофиллин или дипиридамол.

Исследования in vivo

В ходе исследований с участием 18 здоровых добровольцев мужского пола ни усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина, применяли сублингвально (0,4 мг), при приеме варденафила в дозе 10 мг в разные интервалы времени (от 24 часов до 1:00) к применению дозы нитроглицерин наблюдалось.

У здоровых добровольцев среднего возраста гипотензивный эффект нитратов, применяли сублингвально (0,4 мг), через 1 и 4:00 после приема варденафила усиливался при применении 20 мг варденафила (таблетки, покрытые оболочкой). Эти эффекты не наблюдалось при применении разовой дозы варденафила, таблеток, покрытых оболочек, в дозе 20 мг за 1 сутки до применения нитроглицерина.

Поскольку информация о возможном усиление гипотензивного воздействия нитратов при одновременном применении с варденафилом отсутствует, поэтому их одновременно