Люксфен 2 мг/мл капли глазные 5 мл №1

Люксфен (luxfen) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: brimonidine;

• 1 мл раствора содержит бримонидина тартрата 2 мг, что эквивалентно 1,3 мг бримонидина;

другие составляющие: бензалкония хлорид; спирт поливиниловый, хлорид натрия; натрия цитрат; лимонная кислота, моногидрат; 1 M раствор хлористоводородной кислоты (для коррекции рН); 1 М раствор гидроксида натрия (для коррекции рН); вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства:

прозрачный раствор, слегка зеленовато-желтого цвета без видимых частиц.

Фармако-терапевтическая группа

Симпатомиметики для лечения глаукомы.

Код ATH S01E A05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бримонидин – это агонист альфа-2-адренергических рецепторов, который в тысячу раз более селективен к альфа-2-адренорецепторам, чем к альфа-1-адренорецепторам. Эта селективность приводит к отсутствию мидриаза и вазоконстрикции микрососудов, ассоциированных с ксенотрансплантатами сетчатки у людей.

Местное применение бримонидина тартрата уменьшает внутриглазное давление у людей при незначительном влиянии на сердечно-сосудистую и респираторную систему.

Клинические данные по безопасному применению препарата при бронхиальной астме ограничены.

Внутриглазное давление (ВОТ) начинает снижаться довольно быстро после применения препарата, а его максимальное снижение наблюдается через 2 часа. Бримонидин снижает внутриглазное давление за счет уменьшения водянистой влаги и незначительного увеличения увеосклерального оттока.

Фармакокинетика.

После закапывания 0,2% раствора препарата 2 раза в сутки в течение 10 дней его концентрация в плазме крови была низкой (среднее Cmax составляло 0,06 нг/мл). После многократного применения (2 раза в сутки в течение 10 дней) наблюдалась незначительная кумуляция бримонидина в крови. Площадь под фармакокинетической кривой через 12 ч в стационарной фазе (AUC0-12 ч) составляла 0,31 нг ч/мл по сравнению с 0,23 нг ч/мл после применения первой дозы. После местного применения средний период полувыведения из системного кровотока составлял около 3 часов.

Связывание бримонидина с протеинами плазмы крови после местного применения составляет около 29%.

Бримонидин обратимо связывается с меланином в глазных тканях, in vitro и in vivo. После 2 недель закапывания в глаза концентрация бримонидина в радужной оболочке, цилиарном теле и сосудистой оболочке была в 3-17 раз выше, чем после однократного применения. Аккумуляция не наблюдается при отсутствии меланина. Значение связывания меланина не выяснено. После приема внутрь бримонидин хорошо абсорбируется и быстро выводится. Большая часть дозы (около 75%) выводится в виде метаболитов с мочой в течение 5 дней. В моче отсутствует бримонидин в неизмененном виде. Препарат метаболизируется главным образом под влиянием альдегидоксидазы и цитохрома Р450. Таким образом, системная элиминация в основном происходит за счет первичного метаболизма в печени.

После однократного применения препарата в дозах 0,08, 0,2 и 0,5% не отмечалось значительного отклонения Cmax плазмы и AUC пропорционально дозе.

Пациенты пожилого возраста. После применения разовой дозы Cmax плазмы, AUC и периода полувыведения бримонидина у пациентов пожилого возраста (от 65 лет) не отличались от таких показателей у пациентов младшего возраста. Это свидетельствует о том, что возраст не влияет на системную абсорбцию и его выведение.

Клинические свойства.

Показания

Применять для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или повышенным глазным давлением:

• в виде монотерапии, если местное применение бета-адренорецепторов противопоказано;
• в составе комбинированной терапии с другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление, если снижение давления при применении этих препаратов недостаточно.

Противопоказания Люксфена

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к вспомогательным веществам лекарственного средства.
• Одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (например, с трициклическими антидепрессантами и миансерином).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Хотя специфическое взаимодействие бримонидина с лекарственными средствами не исследовалось, следует учитывать возможность аддитивного или усиливающего влияния препарата на действие депрессантов центральной нервной системы (алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные средства и анестетики).

Данные об уровне катехоламинов в плазме крови после применения бримонидина отсутствуют. Однако бримонидин следует назначать с осторожностью пациентам, применяющим препараты, влияющие на метаболизм и увеличивающие концентрацию аминов в плазме крови (например, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).

После применения бримонидина у некоторых пациентов отмечалось клинически незначительное снижение АД. С осторожностью назначать одновременно бримонидин и гипотензивные средства и/или сердечные гликозиды.

Рекомендовано наблюдение в начале лечения (или при увеличении дозы препарата) при комбинированной терапии с системными средствами (независимо от их фармацевтической формы), которые могут взаимодействовать с агонистами альфа-адренорецепторов или влиять на их эффективность (например, агонистами или антагонистами адренергических рецепторов – изопрена черезозином).

Особенности применения препарата

Осторожно следует применять лекарство пациентам с тяжелыми или нестабильными и неконтролируемыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При появлении аллергических реакций лечение бримонидином следует прекратить.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с депрессией, недостаточностью мозгового кровообращения, коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией или облитерирующим тромбоангиитом.

В связи с тем, что влияние бримонидина на пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не изучалось, препарат этим пациентам следует применять с осторожностью.

Люксфен содержит хлорид бензалкония.

1 мл лекарственного средства содержит 0,05 мг бензалкония хлорида, что эквивалентно 0,25 мг/5 мл.

Бензалкония хлорид может поглощаться мягкими контактными линзами и изменять их цвет. Контактные линзы следует снять перед использованием препарата и одеть их снова через

15 минут после использования.

Бензалкония хлорид также может вызвать раздражение глаз, особенно если имеется сухость глаз или патологии роговицы (передней прозрачной части глаза). В случае ощущения дискомфорта, жжения или боли в глазах после использования этого лекарственного средства следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Исследования по безопасности применения препарата беременным женщинам не проводились, поэтому Люксфен не следует применять в период беременности. Неизвестно, проникает ли бримонидин в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бримонидин может повлечь за собой повышенную утомляемость, сонливость, затуманивание или нарушение зрения, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы Люксфен

По 1 капле бримонидина закапывать в пораженный глаз 2 раза в сутки через равные промежутки времени (примерно через 12 часов). Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Как и при применении любых глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции препарата рекомендуется в течение 1 минуты нажимать на слезный мешочек в медиальном углу глазной щели. Это необходимо сделать непосредственно после закапывания каждой капли препарата. Если назначено более одного вида глазных капель, то их следует закапывать с интервалом 5–15 минут.

Дети.

Клинические исследования у детей не проведены, эффективность и безопасность детям не установлены.

Передозировка

Передозировка при офтальмологическом применении.

При местном применении у взрослых передозировка не наблюдалась.

Известны 2 случая побочных эффектов после случайного перорального применения 9–10 капель бримонидина взрослыми пациентами. У них наблюдалось значительное снижение АД, у одного из пациентов примерно через 8 ч после применения препарата отмечалось повышение АД. В течение 24 часов состояние обоих пациентов полностью нормализовалось. У третьего пациента, случайно принявшего перорально неизвестное количество препарата, не отмечалось никаких побочных эффектов. Известны случаи серьезных побочных эффектов у детей при случайном пероральном применении бримонидина. У них наблюдались следующие симптомы: угнетение центральной нервной системы (ЦНС), типичная непродолжительная кома или состояние, близкое к потере сознания; вялость, сонливость, артериальная гипотензия, брадикардия, гипотермия, бледность, угнетение дыхания и апноэ, что требовало проведения интенсивной терапии с инкубацией при необходимости. В течение 6–24 часов состояние всех пациентов полностью нормализовалось.

При пероральной передозировке других альфа-2-агонистов сообщалось о случаях появления следующих симптомов: артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, цианоз, угнетение функции дыхания и судороги. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции Люксфена

• Со стороны сердца: сердцебиение/аритмия (в том числе брадикардия и тахикардия), артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.
• Со стороны нервной системы: головные боли, сонливость, головокружение, дисгевзия, синкопе.
• Со стороны органов зрения: раздражение глаз (гиперемия, воспаление и жжение, зуд, ощущение постороннего тела, фолликулярный конъюнктивит), расплывчатое видение, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, глазная аллергическая реакция , местное раздражение (гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы и выделение из глаз, боль в глазах и слезотечение), фотофобия, эрозия роговицы и кератопатия, сухость в глазах, бледность конъюнктивы, нарушение зрения, конъюн ирит, миоз, иридоциклит, зуд век.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная реакция, в том числе эритема, отек лица, зуд, сыпь, вазодилатация.
• Со стороны дыхательной системы: симптомы заболевания верхних дыхательных путей, сухость слизистой носа, диспноэ.
• Со стороны пищеварительного тракта сухость во рту, гастроинтестинальные симптомы.
• Общие нарушения: повышенная утомляемость, астения.
• Со стороны иммунной системы системные аллергические реакции (повышенная чувствительность).
• Со стороны психики: депрессия, бессонница.

Срок годности

3 года. После первого открытия – 28 дней.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше °25 С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл в бутылке; по 1 бутылке в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.