Лопракс 400 мг таблетки №6

Лопракс (Loprax) инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: цеффикс;

• 1 таблетка содержит цефиксиму тригидрат в количестве, соответствующем цеффиксу 400 мг;

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, вода очищенная.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства

Таблетки продолговатой формы, белого цвета, с одной делением с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Другие
бета- лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Цефиксим.
Код ATX J01D D 08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цеффикс - пероральный цефалоспорин ІІІ поколения широкого спектра действия, бактерицидная активность которого распространяется на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Бактерицидное действие цеффикса обусловлено угнетением синтеза белка стен микробных клеток. Цефиксим отличается высокой устойчивостью к действию бета- лактамаз, в результате чего многие микроорганизмы, резистентные к пенициллину и некоторым цефалоспоринам из-за наличия бета- лактамаз, могут быть чувствительны к цефиксиму.

Цеффикс активен против таких грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae; Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, другие индолположительные штаммы Proteus, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Enterobacteriaceae, Pasteurella multocida, штаммы Providencia, штаммы Salmonella, штаммы Shigella, Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

В условиях in vitro цеффикс был неактивен против штаммов Pseudomonas, Streptococcus faecalis, Listeria monocytogenes, многих штаммов Staphylococcus (продуцирующих и не продуцирующих коагулазу и резистентных к метициллину), штаммов Enterobacter, большинства fragilis и штаммов Clostridium.

Фармакокинетика

Всасывание

Цеффикс быстро абсорбируется, причем абсорбция после перорального применения не зависит от еды. Абсолютная биодоступность составляет 30-50%. Из-за 3-4 ч после перорального приема однократной дозы 400 мг цефиксима пиковые концентрации в сыворотке крови достигают 2,5-4,9 мкг /мл. Признаков аккумуляции цефиксима в сыворотке крови или моче пациентов после многократного приема доз не наблюдалось. Цеффикс на 65% связывается с белками сыворотки крови.

Вывод

50% абсорбированной дозы выводится в неизмененной форме с мочой в пределах 24 ч; 

10% дозы выводится с желчью. Период полувыведения цефиксима из сыворотки крови зависит от дозы и составляет 3-4 часа.

Клинические свойства

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• острый и хронический бронхит;
• острая пневмония;
• воспаление среднего уха;
• фарингит, тонзиллит и синусит бактериальной этиологии;
• неосложненные бактериальные инфекции мочеполовой системы.

Противопоказания Лопракса

• повышенная чувствительность к цефиксиму или к любому из компонентов препарата;
• гиперчувствительность к цефалоспоринам или пенициллинам;
• детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы и дозировка);
• бронхиальная астма или склонность к аллергии в анамнезе (например, крапивница или
• сыпь на коже);
• порфирия .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Пробенецид (и другие блокаторы канальцевой секреции) повышает максимальную концентрацию цеффикса в крови, замедляя выведение цеффикса почками, что может привести к симптомам передозировки.

Салициловая кислота повышает концентрацию свободного цеффикса на 50% в результате перемещения цеффикса из мест связывания с протеинами; этот эффект зависит от концентрации.

Карбамазепин может приводить к повышению цефиксима концентрации в плазме крови, поэтому целесообразно контролировать его уровень в плазме крови.
Нифедипин повышает биодоступность цефиксима.

Фуросемид, аминогликозиды повышают нефротоксичность препарата.
Потенциально, подобно другим антибиотикам, при применении цеффикса может возникать уменьшение реабсорбции эстрогенов и снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Антикоагулянты кумаринового типа

Цефиксим следует с осторожностью применять пациентам, получающим терапию антикоагулянтами, например варфарином. Поскольку цеффикс может усиливать действие антикоагулянтов, может возникать удлинение протромбинового времени с или без клинических проявлений кровотечений.

Другие формы взаимодействий: применение цефалоспоринов может приводить к ложноположительной реакции при определении глюкозы в моче с помощью растворов Бенедикта, Феллинга или при применении таблеток «Клинитест». При применении цеффикса может возникать ложноположительный прямой тест Кумбса.

Особенности применения препарата

Энцефалопатия

Бета-лактами, включая цеффикс, увеличивают у пациентов риск энцефалопатии (что может включать конвульсии, спутанность, нарушение сознания, двигательные расстройства), особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности.

Тяжелые кожные реакции

У некоторых пациентов, получавших цеффикс, сообщали о серьезных побочных реакциях кожи, таких как эпидермальный токсический некролиз , синдром Стивенса-Джонсона и медикаментозные высыпания на коже с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS). В случаях серьезных кожных побочных реакций следует прекратить применение цефиксима и назначить соответствующее лечение и/или принять необходимые меры предосторожности.

Реакции гиперчувствительности

Перед применением цефиксима необходимо тщательно оценить анамнез пациентов относительно наличия у них реакций гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины или другие лекарственные средства.

В исследованиях как in vivo (в организме человека), так и in vitro были установлены доказательства наличия перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами . Данные случаи регистрировались редко, возникали по анафилактическому типу, особенно после парентерального применения.

Антибиотики следует применять с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе любых форм реакций гиперчувствительности, особенно после применения лекарственных средств. При возникновении аллергической реакции применение препарата следует прекратить и назначить соответствующую терапию.

Изменение микрофлоры кишечника

Длительное применение антибактериальных лекарственных средств может привести к росту нечувствительных микроорганизмов и нарушению нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к чрезмерному размножению Clostridium difficile и развитие псевдомембранозного колита При легких формах псевдомембранозного колита, вызванных применением антибиотика, может быть достаточно прекращение применения лекарственного средства. Если после отмены симптомы колита не уменьшаются, следует назначить пероральный прием ванкомицина, который является антибиотиком выбора в случае возникновения псевдомембранозного колита. Следует исключить другие причины колита.

Действия при псевдомембранозном колите должны включать в себя сигмоидоскопию, надлежащие бактериологические исследования, введение жидкостей, электролитов и протеиновых добавок. Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, уменьшающих перистальтику кишечника. Следует осторожно назначать антибиотики широкого спектра действия пациентам с наличием в анамнезе желудочно-кишечных заболеваний, особенно колита.
Длительный курс лечения цеффиксом может вызвать вспышку роста Candida albicans и, как результат, кандидоз слизистой рта. Следует проявлять осторожность при назначении препарата при наличии в анамнезе кровотечений, заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно таких как язвенный колит, региональный энтерит или колит на фоне применения, а также при нарушении функции печени.

Данные лабораторных исследований

При применении лекарственного средства Лопракс может отмечаться. обратные изменения в показателях функции печени, почек и крови (тромбоцитопения, лейкопения и эозинофилия). При продолжительном лечении следует контролировать формулу крови, а также функции печени и почек. C следует учитывать, что цефиксим может стать причиной ложноположительного результата исследования мочи на сахар и положительной реакции Кумбса.

Острая почечная недостаточность

Как и другие цефалоспорины, так и цеффикс может вызвать острую почечную недостаточность, включая тубулоинтерстициальный нефрит, как патологическое состояние, лежащее в основе побочной реакции. Если возникла острая почечная недостаточность, следует прекратить применение цеффикса и применить соответствующую терапию и/или принять соответствующие меры.

Почечная недостаточность

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью. Дозу корректировать с учетом клиренса креатинина.
Детям с заболеваниями почек следует назначать 1,5-3 мг препарата на 1 кг массы тела в сутки.

Анемия

После применения цефалоспорина были описаны случаи возникновения гемолитической анемии, в том числе тяжелые случаи с летальным исходом. Также зафиксированы повторные случаи возникновения гемолитической анемии после применения цефалоспоринов у пациентов, у которых ранее возникала гемолитическая анемия после первого введения цефалоспоринов, включая цеффикс.

При наличии бета-гемолитических стрептококковых инфекций группы А курс лечения должен составлять не менее 10 суток, чтобы предотвратить острую ревматическую горячку или гломерулонефрит.

Препарат может увеличивать протромбиновое время, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам, принимающим антикоагулянты.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

В случае применения Лопракса одновременно с аминогликозидами, полимиксином В, колистином, петлевыми. диуретиками (фуросемидом, этакриновой кислотой) в больших дозах необходимо тщательно контролировать функцию почек. После длительного применения Лопракса следует проверять состояние функции гемопоэза.

Цефалоспорины повышают токсичность алкоголя, поэтому при лечении цеффиксом не рекомендуется употреблять спиртные напитки.

Применение в период беременности или кормления грудью

Клинические исследования у беременных женщин в контролируемых условиях не проводились. В период беременности применение препарата возможно только при наличии абсолютных показаний, если ожидаемая польза матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью. В период применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет данных о влиянии цефиксима на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами. C следует проинформировать пациентов о таких возможных побочных реакциях при применении препарата цефиксима как головная боль, повышенная утомляемость, головокружение.

Способ применения и дозы Лопракс 

Обычная доза цефиксима для взрослых и детей от 12 лет составляет 400 мг/сут.

Принимают однократно или по 200 мг 2 раза в день с интервалом 12 часов.

Пожилые лица: применяют обычные дозы для взрослых. Необходима корректировка дозы для лиц, страдающих почечной недостаточностью.

Лица, страдающие почечной недостаточностью: пациентам с клиренсом креатинина 60 мл/мин и выше назначают обычные дозы и схемы приема.

Пациентам с клиренсом креатинина от 21 до 60 мл/мин можно назначать 75% обычной дозы со стандартным интервалом приема. Пациентам с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин назначают 50% обычной дозы со стандартным интервалом приема.

Курс лечения составляет от 3 (лечение неосложненных циститов) до 10-14 дней.

Дети

В данной лекарственной форме и дозировке препарат применяют детям от 12 лет.

Передозировка

Существует риск энцефалопатии в случаях применения бета- лактамных антибиотиков, включая цеффикс, особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности.

При передозировке наблюдается головокружение, тошнота, рвота, диарея, усиление других проявлений побочных реакций. Специфических антидотов для лечения передозировки нет. Необходимо назначать симптоматическую и поддерживающую терапию (промывание желудка, чтобы уменьшить абсорбцию препарата; дезинтоксикационную терапию, энтеросорбенты). Гемодиализ или перитонеальный диализ лишь в незначительной степени способствуют выведению цефиксима из организма.

Побочные реакции Лопракса

При применении цефалоспоринов чаще всего наблюдаются желудочно-кишечные нарушения, редко – реакции гиперчувствительности.

Реакции гиперчувствительности чаще наблюдаются у пациентов, у которых уже были реакции гиперчувствительности и у пациентов с наличием в анамнезе аллергии, сенной лихорадки, крапивницы, бронхиальной астмы с аллергическим компонентом.

При применении цеффикса редко возникали следующие побочные реакции:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, глоссит, тошнота, рвота, изжога, боль в животе, диарея, нарушение пищеварения, кандидоз слизистой рта и пищеварительного тракта, стоматит, метеоризм, спазмы в желудке, спазмы кишечника, дисбактериоз. Переход на прием 200 мг 2 раза в день может облегчить диарею. Тяжелая, длительная диарея ассоциируется с приемом некоторых классов антибиотиков. В таком случае следует провести диагностику псевдомембранозного колита. Если данный диагноз подтверждается колоноскопией, применение каких-либо антибиотиков следует немедленно прекратить и назначить пероральный прием ванкомицина. Противопоказано применять лекарственные средства, снижающие перистальтику кишечника.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, реакции, напоминающие сывороточную болезнь, анафилактический шок, сужение дыхательных путей вследствие отека гортани, медикаментозная лихорадка.

Со стороны системы крови: транзиторная лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, транзиторная нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, гипереозинофилия, тромбофлебит, пурпура, гипотромбинемия. У пациентов, применявших цефалоспорины, также наблюдались случаи гемолитической анемии. Отмечались изолированные случаи нарушения свертывания крови, гипопротромбинемия.

Со стороны печени: желтуха, транзиторное повышение уровня трансаминаз (АСТ, АЛТ), щелочной фосфатазы, общего билирубина, изолированные случаи гепатита, холестаз.

Со стороны мочевыделительной системы транзиторное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, нарушение функции почек, гематурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

со стороны кожи: крапивница, кожная сыпь (энантема, эритема, экзантема), кожный зуд, гиперемия кожи, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, синдром медикаментозных высыпаний с эозинофилией и ESS.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дисфория; зафиксированы случаи конвульсий при применении цефалоспоринов, включая цефиксим (частота неизвестна).

Бета-лактами, включая цеффикс, увеличивают у пациентов риск энцефалопатии (что может включать конвульсии, спутанность, нарушение сознания, двигательные расстройства), особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности (частота неизвестна).

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: потеря слуха.

Общие нарушения: повышение температуры тела, отек лица, сердцебиение, повышенная утомляемость, гиперактивность, слабость, воспаление слизистых, энантема, повышение артериального давления, артралгия.

Другие: анорексия; вагинит, вызванный Candida; генитальный зуд.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

2 блистера по 10 таблеток в каждом или 1 блистер по 6 таблеток в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.