Лоспирин 75 мг таблетки №30

инструкция Лоспирин (Acetylsalicylic acid) таблетки

Состав

Показания

Противопоказания

Способ применения и дозы

Передозировка

Побочные реакции

Состав

действующее вещество Лоспирин: acetylsalicylic acid; 1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 75 мг 
целлюлоза микрокристаллическая крахмал кукурузный кремния диоксид коллоидный кислота стеариновая Opadry Y-1-7000 белый Acryl-Eze 93018359 белый.

Лекарственная форма

Таблетки  Лоспирин  покрытые оболочкой кишечно.

Основные физико-химические свойства

Круглые двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой белого цвета.

Фармакологическая группа

Антитромботические средства. Код АТХ B01A C06.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм ее действия заключается в необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1). Ацетилсалициловая кислота также оказывает и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) с анальгетическими жаропонижающими и противовоспалительными свойствами.

Фармакокинетика. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит - кислоту салициловую. Максимальная концентрация кислоты ацетилсалициловой в плазме крови достигается через 10-20 мин салициловой кислоты - через 20-120 мин соответственно. Благодаря кишечнорастворимой оболочке таблеток Лоспирину высвобождение активного вещества происходит не в желудке а в щелочной среде кишечника. Поэтому абсорбция Лоспирин замедляется до 3-6 ч после применения таблетки покрытой кишечно-растворимой оболочкой по сравнению с обычной таблеткой ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту а также в грудное молоко. Салициловая кислота подвергается метаболизму преимущественно в печени. Метаболитами салициловой кислоты является салицилмочевая кислота салицилфенол глюкоуронид салицилацил глюкоуронид гентизиновая кислота и гентизинсечова кислота. Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает от 2-3 часов при применении низких доз до 15 часов - при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

Показания

Для снижения риска:

• летального исхода пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда
• заболеваемости и летального исхода пациентов перенесших инфаркт миокарда
• преходящих ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
• заболеваемости и летального исхода при стабильной и нестабильной стенокардии;
• инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет контролируется артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия ожирение курение пожилой возраст).

Для профилактики:

• тромбозов и эмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарна катетерная ангиопластика (РТСА) эндартерэктомия сонной артерии аортокоронарное шунтирование (CABG) артериовенозное шунтирование);
• тромбоза глубоких вен и эмболии легененовои артерии после длительной иммобилизации (после хирургических операций);
• инсультов (в качестве вторичной профилактики).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте в другим салицилатам или к любому компоненту препарата Лоспирин.
• Астма вызвана приемом салицилатов или веществ с подобным действием особенно НПВП в анамнезе.
• Острые пептические язвы.
• Геморрагический диатез.
• Почечная недостаточность тяжелой степени.
• Печеночная недостаточность тяжелой степени.
• Сердечная недостаточность тяжелой степени.
• Комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг / неделю или больше (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Особые меры безопасности

Лоспирин применять с осторожностью в следующих ситуациях:

• гиперчувствительность к анальгетическим противовоспалительным противоревматическим средствам а также при наличии аллергии на другие вещества;
• язвы желудочно-кишечного тракта включая хронические и рекуррентные язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе
• одновременное применение антикоагулянтов;
• у пациентов с нарушениями функции почек или больных с нарушениями сердечно-сосудистого кровообращения (например патология сосудов почки застойная сердечная недостаточность гиповолемия обширные операции сепсис или сильные кровотечения) так Лоспирин может также увеличить риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности
• у пациентов с тяжелой недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы Лоспирин может вызвать гемолиз или гемолитической анемии. Особенно при наличии факторов которые могут увеличить риск гемолиза например высокие дозы Лоспирин лихорадка или острый инфекционный процесс,
• нарушение функции печени.

Ибупрофен может уменьшить ингибиторный эффект Лоспирин по агрегации тромбоцитов. В случае применения Лоспирину перед началом приема ибупрофена как обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом.

Лоспирин может вызывать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астмой в анамнезе сенной лихорадкой полипоз носа или хроническое респираторное заболевание аллергические реакции (например кожные реакции зуд крапивница) на другие вещества в анамнезе.

Через ингибиторный эффект Лоспирин по агрегации тромбоцитов который сохраняется на протяжении нескольких дней после приема применения препаратов содержащих ацетилсалициловую кислоту может повысить вероятность / усиление кровотечения при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства например удаление зуба). Поэтому за 5-7 дней до плановой операции или экстракции зубов следует прекратить применение препарата Лоспирин.

При применении малых доз Лоспирин может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к приступа подагры у предрасположенных к ней пациентив.Не следует применять препараты содержащие ацетилсалициловую кислоту детям и подросткам с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях особенно при гриппе А гриппе В и ветряной оспе существует риск развития синдрома Рея который является очень редкой но опасной для жизни болезнью что требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным если ацетилсалициловую кислоту применять как сопутствующий лекарственное средство однако причинно-следственная связь в этом случае не доказан. Если указанные состояния сопровождаются постоянным рвотой это может быть проявлением синдрома Рея.

Применение препарата Лоспирин в высоких дозах вызывает гипогликемический эффект что необходимо учитывать при назначении пациентам с сахарным диабетом.Пры длительном применении препарата Лоспирин в высоких дозах необходим регулярный гематологический контроль (уровень гемоглобина и показателей системы свертывания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказания для одновременного применения Лоспирин. Применение Лоспирин и метотрексата в дозах 15 мг / неделю и больше повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Комбинации которые нужно применять с обережнистю.Пры применении Лоспирин и метотрексата в дозах менее 15 мг / неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Одновременное применение Лоспирин с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении Лоспирину и антикоагулянтов тромболитиков / других ингибиторов агрегации тромбоцитов / гемостаза повышается риск кровотечи.Пры одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВП (через взаемопосилювальний эффект) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

При применении Лоспирин с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения вследствие возможного эффекта синергизма.

При одновременном применении Лоспирин с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной екскреции.Пры одновременном применении высоких доз Лоспирин и противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины усиливается гипогликемический эффект последних за счет вытеснения сульфонилмочевины связанной с белками плазмы крови ацетилсалициловой кислотой.

Диуретики в комбинации с высокими дозами Лоспирин снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в нирках.Системни глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.

АПФ (АПФ) в комбинации с высокими дозами Лоспирин вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижение антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении Лоспирин с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы крови повышая токсичность последней.

Алкоголь способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма Лоспирин и алкоголя.

Одновременное применение Лоспирин с урикозурическими средствами такими как бензобромарон пробенецид снижает эффект выведения мочевой кислоты (вследствие конкуренции выведение мочевой кислоты почечными канальцами).

Применение в период беременности или кормления грудью

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или эмбриональный / внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным связь между приемом Лоспирин и повышенным риском выкидыша не подтверждено.

Имеющиеся эпидемиологические данные о возникновении пороков развития не является последовательными однако повышенный риск гастрошизис не может быть исключен при применении Лоспирин. Результаты проспективного исследования влияния в ранние сроки беременности (1-4-й месяц) с участием примерно 14800 пар женщина-ребенок не указывают на какую-либо связь с повышенным риском развития мальформаций.

Исследования на животных указывают на репродуктивную токсичнисть.Пид время I и II триместра беременности препараты содержащие ацетилсалициловую кислоту следует назначать без четкой клинической необходимости. У женщин предположительно могут быть беременными или во время I и II триместра беременности доза препаратов содержащих ацетилсалициловую кислоту должна быть как можно ниже а продолжительность лечения - как можно короче.

На III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
• нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидроамниозом;
• на женщину и ребенка в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом:

1. возможность продления времени кровотечения антиагрегантный эффект который может возникнуть даже после очень низких доз
2. торможения сокращений матки что может привести к задержке или увеличения продолжительности родов.

Несмотря на это Лоспирин противопоказана на III триместра вагитности.Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольших количествах.

Поскольку не было обнаружено вредного воздействия препарата Лоспирин ребенка после приема женщинами прерывать кормление грудью обычно не требуется. Однако в случаях регулярного применения или при применении высоких доз кормления грудью необходимо прекратить на ранних этапах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не отмечалось влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат Лоспирин принимать внутрь за 30-60 мин до еды, не разжевывая запивая достаточным количеством жидкости.

Для снижения риска летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда применять препарат Лоспирин в дозе 75-300 мг в сутки. В течение 30 дней после инфаркта продолжать принимать поддерживающую дозу 75-300 мг в сутки. Через 30 дней следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда.

Для снижения риска заболеваемости и летального исхода у пациентов, перенесших инфаркт миокарда применять Лоспирин 75-300 мг в сутки.

Для вторичной профилактики инсульта применять препарат Лоспирин в дозе 75-300 мг в сутки.

Для снижения риска ТИА и инсульта у пациентов с ТИА применять 75-300 мг в сутки.

Для снижения риска развития заболевания и летального исхода у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией: 75-300 мг в сутки.

Для профилактики тромбоэмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарна катетерная ангиопластика (РТСА) эндартерэктомия сонной артерии аортокоронарное шунтирование (CABG) артериовенозное шунтирование) применять препарат Лоспирин в дозе 75-150 мг в сутки ежедневно или 300 мг в сутки через день.

Для профилактики тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительного состояния иммобилизации (после хирургических операций) - 75-150 мг в сутки или 300 мг в сутки через день.

Для профилактики инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет контролируется артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия ожирение курение пожилой возраст) применять 75 мг в сутки или 300 мг в сутки через день.

дети

Согласно показаниям (см. Раздел «Показания») препарат Лоспирин не применять детям.

Применение Лоспирин детям в возрасте до 16 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе синдром Рея одним из признаков которого является постоянное рвота). Просьба ознакомиться с информацией изложенной в разделе «Особые меры безопасности»

Передозировка

Токсическое действие салицилатов возможна вследствие хронической интоксикации возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг / кг / сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты) в результате острой интоксикации которая несет угрозу жизни (передозировка) и причиной которой может быть например случайное применение детьми или непредвиденное передозування.Хроничне отравления салицилатами может иметь скрытый характер поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация вызванная салицилатами или салицилизм встречается обычно только после повторных приемов больших доз.

Симптомы. Головокружение вертиго звон в ушах глухота усиленное потоотделение тошнота и рвота головная боль спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах может встречаться при концентрации салицилатов в плазме крови выше 150-300 мкг / мл. Серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг / мл.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Частым его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция Лоспирин может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата Лоспирин в форме таблеток покрытых кишечно-растворимой оболочкой.

Лечение. Лечение острой интоксикации вызванной передозировкой Лоспирин определяется степенью тяжести клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами применяемые при отравлении. Все применены меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата Лоспирин и восстановления электролитного и кислотно-щелочного баланса.

Через комплексные патофизиологические эффекты отравления салицилатами проявления и симптомы / результаты анализов могут включать:

Побочные реакции

Со стороны органов пищеварения: диспепсия боль в эпигастральной области боль в животе тошнота рвота диарея изжога анорексия воспаление желудочно-кишечного тракта эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта которые могут в редких случаях вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.

Со стороны сосудистой системы: кровотечения (интраоперационные геморрагии гематомы кровотечения из органов мочеполовой системы носовые кровотечения кровотечения из десен геморрагии желудочно-кишечного тракта кровотечения в мозг (особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией и / или при одновременном применении антикоагулянтов) с соответствующими клиническими симптомами в том числе астения бледность кожного покрова гипоперфузия.

Со стороны крови: тромбоцитопения анемия (постгеморрагическая / железодефицитная) с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями; гемолиз и гемолитическая анемия (у пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы).

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматический состояние кожные реакции легкой или средней степени а также со стороны дыхательной системы желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы включая такие симптомы как сыпь крапивница отек зуд ринит закладки носа сердечно-дыхательная недостаточность и очень редко - тяжелые реакции включая анафилактический шок.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек острая почечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головная боль головокружение нарушение ориентации.

Со стороны органов слуха: нарушение слуха звон в ушах (тинитус).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: транзиторная печеночная недостаточность повышение уровня трансаминаз печени.

Метаболические нарушения: гиперурикемия с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями (приступы подагры).

срок годности

4 года.

условия хранения

Хранить Лоспирин в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.Зберигаты в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток Лоспирин в стрипе; по 3 или 10 стрипов в картонной упаковке. По 30 таблеток в стрипе; по 1 или 4 стрипы в картонной упаковке.

Категория отпуска

Без рецепта.