Инструкция к препарату Гафлокс-400 мг таблетки №10

Гафлокс-400 (Gaflox-400) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: gatifloxacin;

1 таблетка содержит:

• гатифлокса олова 200 мг или 400 мг;

другие составляющие: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбоксим этилцеллюлоза, повидон, магния стеарат, тальк, натрия крахмальгликолят (тип А), гипромелоза, тио0

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

• Гафлокс-200 – таблетки белого цвета, продолговатой овальной формы, с чертой, покрытые оболочкой;
• Гафлокс-400 – таблетки белого цвета, продолговатой овальной формы, с чертой, имеющие отпечатки (G) и (F) с той стороны, где черта, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного использования. Антибактериальные средства из группы хинолонов. Код АТС J01M A16.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Гатифлоксацин – 8-метоксифторхинолон, активный по широкому спектру грамм отрицательных и грамм положительных микро организмов. Антибактериальное действие гатифлокса олова обеспечивается благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, участвующим в редупликации бактериальной ДНК. Топоизомераза IV – это фермент, играющий ведущую роль в декомпозиции хромосомной ДНК во время бактериального клеточного деления. С-8-метокси-часть вносит свой вклад в усиление активности и снижение селективности стойких мутантов грамм положительных бактерий.

Механизм действия фторхинолонов отличается от действия пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов.

К действию препарата чувствительны:

• грамположительные микро организмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
• грамм отрицательные микро организмы: Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Eschee, продуцируют β-лактамазу);
• атипичные возбудители: C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophilia, Ureaplasma;

умеренно чувствительные:

• Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus saphylococcus haemolyticus, Staphylococcus haemolyticus
• грамм отрицательные микро организмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgerii;
• Анаэроби: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroidesuniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas fragnus, Prevotellaium spp., Cloppidenstramos, Clopponibacterium spp. ;
• атипичные возбудители: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

К гатифлоксу цина чувствительны также такие возбудители как микобактерии туберкулеза, H. Рylori.

Фармакокинетика.

После перорального применения гатифлоксацин хорошо всасывается из пищеварительного тракта, его применение не зависит от приема пищи. Абсолютная биодоступность – примерно 96%. Максимальная концентрация достигается через 1-2 ч после приема и при дозах 200 и 400 мг составляет 2,0±0,4 мкг/мл и 3,8±1,0 мкг/мл соответственно. Равновесная концентрация достигается на третий день приема препарата. Средняя равновесная концентрация и концентрация в плазме крови при ежедневном приеме дозы 400 мг однократно составляет примерно 4,2 г/мл и 0,4 г/мл соответственно.

С белками плазмы крови связывается 20% гатифлокса цина независимо от концентрации.

Гатифлоксацин хорошо проникает в большинство тканей организма и быстро распределяется по биологическим жидкостям: высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных полостях носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, кожи, тканях и секрете предстательной железы. жидкости, влагалище, матке, эндо- и миометриях, маточных трубах, яичниках.

Гатифлоксацин выводится почками. Период полувыведения составляет от 7 до 14 часов и не зависит от дозы и курса лечения. Почечный клиренс не зависит от дозы и находится в пределах 124-161 мл/мин. Гатифлоксацин выводится путём клуб очковой фильтрации и канальцевой секреции. Более 70% гатифлокса олова выводится с мочой через 48 часов после приема. Препарат также подвергается минимальной печеночной и/или кишечной элиминации, поскольку 5% его выявляют в фекалиях в неизмененном состоянии. Менее 1% выводится с мочой в виде метаболитов этилендиамина и метил этилендиамина.

В исследованиях на животных гатифлоксацин свободно проникает через плаценту и поступает в грудное молоко.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции ЛОР-органов (острые отиты, хронические отиты в фазе обострения; острые синуситы, хронические синуситы в фазе обострения);
• инфекции дыхательных путей (острый бронхит и обострение хронического бронхита, абсцесс легких, обострение хронических заболеваний легочных путей, кистозный фиброз, пневмония);
• урогенитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Ureaplasma;
• осложненные урогенитальные инфекции (инфицирование Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma, Chlamydia trachomatis, анаэробная флора в различных комбинациях);
• инфекции мочевыделительной системы и осложненные инфекции мочевыделительной системы (острый и хронический пиелонефрит, острый и хронический простатит, острый и хронический цистит; острый и хронический уретрит, острый и хронический эндоцервицит, другие острые и хронические заболевания мочевыделительной системы.

Противопоказания Гафлокса-400

• Гиперчувствительность (в т. ч. к другим фторхинолонам),
• сахарный диабет,
• заболевания ЦНС (эпилепсия, снижен судорожный порог),
• беременность,
• период кормления грудью,
• детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Прием гатифлокса олова через час после циметидина (один раз в день, перорально в дозе 200 мг) не влияет на фармакокинетику гатифлокса олова. Эти результаты говорят о том, что на всасывание гатифлокса олова не влияют антагонисты Н2-рецепторов, такие как циметидин и фамотидин.

Одновременное применение гатифлокса олова с антацидными лекарственными средствами уменьшает его биодоступность.

Применение гатифлокса олова не влияет на систематический клиренс внутривенного мидозалама. Суточная внутривенная доза мидозалама (0,0145 мг/кг) не влияет на фармакокинетику гатифлокса олова. Эти результаты могут быть учтены при недостаточной эффективности гатифлокса олова при проведении исследований с изоферментом CYP3A4 у людей.

Параллельное применение гатифлокса олова и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов.

Параллельное применение гатифлокса олова и варфарина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов, протромби новое время не изменялось.

Одновременное применение гатифлокса цина с сахароснижающими пероральными препаратами может привести к колебаниям уровня глюкозы (может возникать гипогликемия или гипергликемия) в крови, что требует тщательного контроля показателей уровня глюкозы в крови в течение лечения гатифлоксацином. Если возникают такие отклонения уровня глюкозы в крови, которые опасны для здоровья пациента, гатифлоксацин нужно отменить.

Опасность развития желудочковых нарушений ритма при применении гатифлокса олова растет и становится реальной опасностью у больных старших возрастных групп, особенно у женщин: при имеющихся заболеваниях сердца, при сопутствующем применении лекарственных средств, увеличивающих продолжительность интервала QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, ) тормозят ли сердечный ритм (против аритмические препараты класса I А (например, квинидин, процаинамид)) или класса ІІІ (например, амидарон, соталол), вызывают гипокалиемию, а также при одновременном применении препаратов, имеющих конкурирующие пути метоболизма и изменяющих концентрацию один одного.

Параллельное применение гатифлокса олова и дигоксина не имеет значительного эффекта при изменении фармакокинетики гатифлокса олова. Пациентам, принимающим дигоксин, следует проверять признаки и симптомы токсичности. У пациентов с признаками и симптомами интоксикации дигоксином необходимо проверить концентрацию последнего в сыворотке крови и при необходимости откорректировать дозу дигоксина.

Системный вывод гатифлокса олова значительно повышается при параллельном применении гатифлокса олова и пробенецида.

В ходе клинических и клинических исследований выявлено, что при параллельном применении фторхинолонов с нестероидными противовоспалительными препаратами может повышаться риск возникновения расстройств ЦНС и судорог.

Особенности применения препарата

Гатифлоксацин может привести к увеличению QT-интервалов электрокардиограммы у некоторых пациентов. Из-за недостаточного клинического опыта гатифлоксацин не назначают пациентам с удлиненными QT-интервалами, пациентам с неадекватной гиперкальциемией и пациентам, получающим класс ИА (например, квинидин, процаиномид) или класс ІІІ (например, амиодарон, соталол) против аритмических препаратов.

Фармакокинетические исследования не проводились для гатифлокса олова и препаратов, удлиняющих QT-интервалы, таких как цисаприд, эритромицин, антипсихотические и трициклические антидепрессанты. Гатифлоксацин следует применять с осторожностью при параллельном использовании этих препаратов. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями сердца, такими как брадикардия и острая ишемия миокарда.

Вероятность удлинения интервала QT может возрастать с увеличением концентрации гатифлокса олова, поэтому рекомендуемую дозу нельзя превышать. Удлинение длительности QT может привести к увеличению риска возникновения желудочковых аритмий.

В случаях повышенной чувствительности к препарату и при развитии анафилактического шока наблюдались серьезные и летальные случаи у пациентов, прошедших лечение хинолоном.

Гатифлоксацин не применяют при первых проявлениях повышенной чувствительности – сыпи на коже или других аллергических реакций.

Пациентам, получающим лечение препаратом, следует проводить контроль уровня сахара в крови. В случае если уровень сахара снизился или повысился, применение препарата следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Гатифлоксацин назначают осторожно при наличии почечной недостаточности. Тщательное клиническое обследование и соответствующие лабораторные анализы необходимо провести до и во время лечения, при необходимости следует снизить дозу гатифлокса олова. Для пациентов с нарушенной почечной функцией (клиренс креатинина < 40 мл/мин) во избежание накопления гатифлокса олова из-за снижения клиренса необходимо провести коррекцию дозы (уменьшая дозу до 200 мг один раз в сутки в период снижения клиренса креатинина).

Во избежание фотосенсибилизации и фототоксичности гатифлокса олова во время лечения этим препаратом не следует выходить на улицу и попадать под действие ультрафиолетовых лучей.

Людям пожилого возраста препарат применяют с осторожностью.

Для пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин рекомендуются сниженные дозы гатифлокса олова.

Воздействие на сухожилие.

При приеме хинолонов, включая гатифлоксацин, отмечали случаи разрыва сухожилий. Риск разрыва сухожилий увеличивается у пациентов, одновременно принимающих кортикостероиды, особенно пациенты старшего возраста. В таком случае прием препарата следует прекратить. Разрывы сухожилий могут возникать как во время, так и после приема гатифлокса олова.

Периферическая нейропатия.

При приеме хинолонов отмечались редкие случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, что проявляется парестезией, гипоэстезией, диссестезией, слабостью, а также судороги, повышение внутричерепного давления, психоз. Хинолоны могут также стимулировать нервную систему, проявляющуюся тремором, судорогами, галлюцинациями, паранойей, депрессией, ночными бреднями, бессонницей. Эти реакции могут возникать при приеме первой дозы. В таком случае прием препарата следует прекратить.

Как и другие хинолоны, гатифлоксацин с осторожностью следует применять при расстройствах ЦНС, таких как церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие факторы, предшествующие развитию судорог.

При применении хинолонов могут отмечаться серьезные анафилактические реакции, некоторые реакции сопровождаются сердечно-сосудистым коллапсом, гипотензией/шоком, судорогами, потерей сознания, звоном в ушах, ангионевротическим отеком (включая язык, горло, гортань, спир , зуд и другие серьезные кожные реакции. При таких симптомах прием препарата следует прекратить и применять соответствующие меры (кислород, антигистаминные препараты, кортикостероиды, прессорные амины).

При приеме антибактериальных препаратов, включая и гатифлоксацин, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита разной тяжести.

При приеме антибиотиков изменяется флора кишечника и может провоцироваться рост Clostridium difficile, что первично влечет за собой антибиотико-ассоциированный колит.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые следует учитывать пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами, управляющими транспортными средствами или связанными с деятельностью, требующей внимания и согласованности действий.

Способ применения и дозы Гафлокс-400

Принимать препарат рекомендуется после еды, хотя одновременный прием с пищей не влияет на всасывание гатифлокса олова.

Инфекции ЛОР-органов (острые отиты и обострение хронических отитов, острые синуситы и обострение хронических синуситов) – 400 мг один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки в течение 5-7 суток;

инфекции дыхательных путей (острый бронхит и обострение хронического бронхита, абсцесс легких, обострение хронических заболеваний легочных путей, кистозный фиброз, пневмония) – 400 мг один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки в течение 10-14 суток;

урогенитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis - 400 мг один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки в течение 10-14 суток;

осложненные урогенитальные инфекции (инфицирование Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis, Chlamydia trachomatis, анаэробной флорой) – 400 мг один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки в течение 14 суток при необходимости в сочетании с антианаэробными препаратами;

инфекции мочевыводящей системы (острый цистит; острый уретрит, другие острые заболевания мочевыделительной системы) – начальная доза 400 мг, далее по 200 мг один раз в сутки в течение 3 суток;

инфекции мочевыводящей системы и осложненные инфекции мочевыделительной системы (острый и хронический пиелонефрит, острый и хронический простатит, хронический цистит; хронический уретрит, другие острые и хронические заболевания мочевыделительной системы, в том числе с осложнениями) – 400 мг один раз в сутки или по 0 мг два раза в сутки в течение 10-14 дней;

неосложненный гонококковый уретрит у мужчин, гонококковый эндоцервицит у женщин – 400 мг один раз в сутки однократно.

Для пациентов с клиренсом креатинина < 40 мл/мин, включая пациентов на гемодиализе, рекомендуется следующий режим дозирования:

Клиренс креатинина > 40 мл/мин < 40 мл/мин Гемодиализ

Начальная дозировка 400 мг 400 мг 400 мг

Следующая доза 400 мг ежедневно 200 мг ежедневно 200 мг ежедневно

Дети.

Детям и подросткам в возрасте до 18 лет препарат не применяют.

Передозировка

Симптомы передозировки со стороны ЦНС:

• спутанность сознания,
• головокружение,
• судорожные приступы,
• психоз.

Лечение. Необходимо произвести промывание желудка. Пациент должен находиться под контролем и получать симптомы. Необходимо применять соответствующую гидратационную терапию. Гатифлоксацин недостаточно эффективно выводится из организма путем гемодиализа (приблизительно 14% в течение 4 часов) или с помощью форсированного гемодиализа (приблизительно 11% через 8 дней).

Побочные реакции Гафлокса-400

Наиболее распространенные побочные эффекты, возникающие при применении гатифлокса олова – головокружение, рвота, диарея, вагинит, абдоминальная боль, головная боль. Также могут возникать следующие нарушения:

со стороны иммунной системы:

• лихорадка,
• жар,
• анафилактоидные реакции,
• васкулит,
• экзема,
• ангио-невротический отек.

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

• везикуло-буллезные высыпания,
• макуло-папулезная сыпь,
• ощущение зуда,
• фото сенсибилизация,
• фото токсичность,
• потливость,
• сухость кожи,
• синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны нервной системы и органов чувств:

• ажитация,
• возбуждение,
• нарушение сознания,
• депрессия,
• нервозность,
• беспокойство,
• ощущение тревоги,
• кошмары или паранойя,
• нарушение сна,
• бессонница,
• сонливость,
• парестезия,
• нарушение вкусовых ощущений,
• головокружение,
• головная боль,
• тремор,
• судороги,
• нарушение зрения,
• звон в ушах,
• это токсичность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• сердцебиение,
• гипертензия,
• гипотензия,
• периферические отеки,
• расширение сосудов,
• брадикардия,
• удлинение интервала QT на ЭКГ,
• обморок,
• torsades de pointes.

Со стороны пищеварительной системы:

• боль в животе,
• анорексия,
• запор,
• диспепсия,
• вздутие живота,
• глосит,
• гингивит,
• гастрит,
• псевдомембранозный колит,
• кандидоз полости рта,
• стоматит,
• хейлит,
• изжога,
• нарушение аппетита,
• рвота,
• дисфагия,
• тошнота,
• чувство жажды,
• панкреатит.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани:

• артрит,
• миастения,
• артропатия,
• артралгия,
• миалгии,
• судороги мышц,
• нарушение суставного хряща,
• атаксия,
• тендениты,
• тендовагиниты,
• разрывы сухожилий.

Со стороны гепато-билиарной системы:

• изменения печеночных ферментов,
• холестатическая желтуха,
• гепатит.

Со стороны эндокринной системы:

• колебания уровня сахара в крови (гипогликемия (включая гипогликемическую ком), гипергликемию (включая гиперосмолярную гипергликемию)).

Со стороны мочеполовой системы:

• нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность,
• кристаллурия,
• транзиторный нефрит,
• дизурия и гематурия встречаются редко.

Со стороны органов дыхания:

• диспное,
• фарингит,
• бронхоспазм,
• гипервентиляция.

Лабораторные нарушения:

• нейтропения,
• повышение уровня АЛТ, АСТ,
• щелочной фосфатазы,
• билирубина,
• амилазы,
• нарушение уровня электролитов,
• повышение INR/протромбе нового времени,
• тромбоцит опения,
• гематурия.

Другие побочные реакции могут встречаться при применении гатифлокса цина в составе моно- или комбинированной терапии:

• светобоязнь
• фото чувствительность глаз,
• астения,
• боль в спине,
• шеи,
• костях,
• боль в груди,
• геморрагии (ректальные, маточные, желудочно-кишечные, носовые кровотечения, экхимозы),
• нарушение мышления,
• нарушение толерантности к алкоголю,
• цианоз,
• боль в ушах,
• эйфория,
• боль в глазах,
• отеки,
• агрессивное поведение,
• галлюцинации,
• гиперестезия,
• деперсонализация,
• панические атаки,
• паранойя,
• параосмия,
• птоз.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги. 1 блистер вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке. По 10 пачек в картонной пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.