Инструкция к препарату Имигран 50 мг таблетки №6

Имигран (Imigran) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: суматриптан;

1 таблетка содержит:

• суматриптана 50 мг в форме суматриптана сукцината;

другие составляющие: лактозы моногидрат, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, магния стеарат, вода очищенная, Opadry YS-1-1441-G: гипромелоза, титана диоксид (Е 171), триацетин, железа 2

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

розовые двояковыпуклые капсулообразные таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой GX ES3 или «50» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, применяемые для лечения мигрени. Селективный агонист 5НТ1-рецепторов серотонина. Суматриптан.

Код ATX N02C C01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Суматриптан – это селективный агонист 5НТ1-рецепторов, не влияющий на другие 5НТ-рецепторы. Эти рецепторы содержатся главным образом в черепно-мозговых кровеносных сосудах. В экспериментальных исследованиях было установлено, что суматриптан оказывает селективное вазоконстрикторное действие на сосуды в системе сонных артерий, но не влияет на мозговое кровообращение. Система сонных артерий поставляет кровь в экстра- и интракраниальные ткани, например мозговые оболочки. В результате расширения этих сосудов развивается мигрень. Дополнительно с помощью экспериментальных данных было доказано, что сума триптан тормозит активность тройничного нерва. Это два возможных механизма, через которые проявляется антимигреневая активность суматриптана.

Клинический эффект отмечают через 30 мин после перорального приема 100 мг препарата.

Фармакокинетика.

После перорального применения суматриптан быстро всасывается, достигая 70% максимальной концентрации через 45 мин. После приема 100 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 45 нг/мл. Биодоступность после перорального применения составляет 14% частично вследствие пресистемного метаболизма, частично как результат неполного всасывания. Связывание с протеинами плазмы низкое (14-21%), средний объем распределения – 17 л. Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, а средний почечный клиренс – примерно 260 мл/мин. Непочечный клиренс составляет примерно 80% от общего клиренса, это дает основание считать, что суматриптан выводится, главным образом, в форме метаболитов. Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится с мочой, где он содержится в виде свободной кислоты и конъюгированного соединения с глюкуронидом. Он не проявляет 5НТ1- и 5НТ2-активности. Остальные метаболиты не идентифицированы. Фармакокинетика перорального суматриптана существенно не изменяется при приступе мигрени.

Показания

Таблетки Имиграна назначают для быстрого облегчения состояния при приступах мигрени, с аурой или без нее.

Таблетки Имиграна применяют только при четко установленном диагнозе мигрени.

Противопоказания Имиграна

• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Инфаркт миокарда в анамнезе, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, заболевания периферических сосудов или симптомы, характерные для ишемической болезни сердца.
• Инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе.
• Умеренная или тяжелая артериальная гипертензия и легкая неконтролируемая гипертензия.
• Тяжелая печеночная недостаточность.
• Сопутствующее применение эрготамина или его производных (включая метизергид) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
• Сопутствующее применение любого агониста триптан/5-гидрокситриптамин-рецепторов (5-HT1) (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).
• Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и Имиграна. Имигран не следует применять в течение 2 нед после отмены ингибиторов МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нет данных о взаимодействии с пропранололом, флюнаризином, пизотифеном или алкоголем.

Данные относительно совместного применения с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, ограничены. Теоретически возможны пролонгированные вазоспастические реакции, поэтому противопоказано совместное применение (см. раздел «Противопоказания»).

Временный промежуток, который следует соблюдать между приемом суматриптана и лекарственных средств, содержащих эрготамин или другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, неизвестен. Это зависит от доз и типа применяемых лекарственных средств. Поскольку эти эффекты могут быть усилены приемом Имиграна, необходимо соблюдать 24-часовой интервал между приемом препаратов, содержащих эрготамин и другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, и приемом Имиграна. Соответственно, препараты, содержащие эрготамин и другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, нельзя применять в течение 6 часов после приема Имиграна.

Взаимодействие может возникнуть между суматриптаном и ингибиторами МАО, поэтому одновременное их противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Есть единичные постмаркетинговые сообщения о развитии у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) и суматриптана. Имеются сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) (см. «Особенности применения»).

Особенности применения препарата

Таблетки Имиграна применяют только при четко установленном диагнозе мигрени.

Имигран не применяют для лечения гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.

Перед началом лечения суматриптаном следует исключить наличие серьезных неврологических патологий (например, инсульт, преходящее нарушение мозгового кровообращения), если у пациента имеются нетипичные симптомы или если не установлен диагноз мигрени.

Применение суматриптана у некоторых пациентов вызывает такие транзиторные симптомы, как боль, ощущение сжатия в груди, которые могут носить интенсивный характер и распространяться на горло (см. раздел «Побочные реакции»). Если такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, следует провести кардиологическое обследование.

Суматриптан нельзя назначать пациентам с подозрением на заболевание сердца без предварительного обследования для выявления сердечно-сосудистой патологии. К этой группе относятся женщины в постменопаузном периоде, мужчины от 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца. Однако такое обследование не всегда может выявить наличие болезни сердца, поэтому в редких случаях у пациентов с недиагностированной болезнью сердца встречаются тяжелые кардиологические осложнения. С осторожностью Имигран следует назначать пациентам, находящимся под наблюдением по поводу артериальной гипертензии, поскольку у небольшого количества пациентов может наблюдаться транзиторное повышение уровня АД и периферического сосудистого сопротивления.

Описаны единичные случаи возникновения у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения), возникающие после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) и суматриптана. Имеются сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном назначении триптана и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI). Если одновременное применение Имиграна и SSRI/SNRI клинически оправдано, желательно, чтобы было проведено предварительное обследование пациентов (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Не рекомендуется одновременно применять суматриптан с любым триптаном/5НТ1-агонистом.

Имигран следует назначать с осторожностью пациентам со значительным нарушением всасывания, метаболизма или выведения лекарства, например при почечной и печеночной недостаточности (индекс Чайльда-Пью А или В).

Имигран следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе или с факторами риска, снижающими порог судорожной готовности.

У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам могут наблюдаться аллергические реакции после применения Имиграна. Реакции могут проявляться в диапазоне от кожной гиперчувствительности к анафилаксии. Наличие перекрестной чувствительности ограничено, однако следует соблюдать осторожность, назначая препарат таким пациентам.

Рекомендуемые дозы Имигранта нельзя превышать.

Интенсивное лечение острых приступов мигрени ассоциируется с обострением головных болей (головная боль, обусловленная интенсивным лечением) у чувствительных пациентов. Возможно потребуется прекращение лечения.

Побочные реакции могут возникать чаще при совместном применении триптанов и препаратов из трав, содержащих траву зверобоя (Hypericum perforatum).

Длительное применение любых типов обезболивающих может усилить головную боль. В случае возникновения такой ситуации или при ее угрозе следует проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. У пациентов, у которых часто или ежедневно возникает головная боль из-за регулярного применения лекарственных средств против головной боли, может быть установлен диагноз головной боли в результате злоупотребления обезболивающими средствами.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Доступны данные по послерегистрационному применению суматриптана у более чем 1000 женщин в I триместре беременности. Хотя эти данные содержат недостаточную информацию, чтобы сделать окончательные выводы, они не указывают на повышенный риск врожденных пороков. Опыт применения суматриптана во ІІ и ІІІ триместрах ограничен.
Оценка экспериментальных исследований на животных не указывает на прямое тератогенное или вредное влияние на перинатальное и постнатальное развитие. Однако эмбриофетальная жизнеспособность может пострадать у кроликов.

Применение суматриптана следует рассматривать только в том случае, если ожидаемая польза для матери больше любого возможного риска для плода.

Кормление грудью.

Доказано, что после подкожного введения сума триптана экскретируется в грудное молоко. Воздействие на ребенка, кормящего грудью, можно минимизировать путем предотвращения грудного вскармливания в течение 12 часов после приема препарата. Грудное моло выделенное в течение этого времени необходимо утилизировать.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Сонливость может стать следствием как мигрени, так и ее лечения Имиграном, поэтому следует избегать вождения автотранспорта или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы Имигран

Таблетки Имиграна нельзя применять с целью профилактики приступа.

Рекомендуемые дозы Имигранта нельзя превышать.

Имигран рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен на каждой стадии.

Рекомендованная доза Имиграна для взрослых – 50 мг (1 таблетка). В некоторых случаях доза может быть повышена до 100 мг (2 таблетки).

Если доза препарата окажется неэффективной, не следует применять еще одну дозу во время этого приступа. В таких случаях можно применять парацетамол или ацетилсалициловую кислоту или другие нестероидные противовоспалительные препараты. Следующую дозу Имиграна можно применить при следующих приступах.

Если пациент отреагировал на первую дозу, но возобновляются симптомы, вторую дозу можно применить в течение следующих 24 часов, минимальный интервал между этими дозами должен быть не менее 2 часов. Общая суточная доза в течение 24 часов не должна превышать 300 мг.

Имигран назначается как монотерапия для быстрого облегчения состояния при приступах мигрени и не применяется одновременно с эрготамином или его производными (включая метизергид) (см. раздел «Противопоказания»).

Таблетки следует глотать целиком, запивая водой.

Пациенты пожилого возраста (более 65 лет)

Опыта применения суматриптана для лечения пациентов в возрасте от 65 лет недостаточно. Хотя фармакокинетика препарата не отличается от таковой у лиц более молодого возраста, пока не будут получены дополнительные клинические данные, назначение Имиграна пожилым пациентам не рекомендуется.

Дети.

Применять не рекомендуется, поскольку эффективность и безопасность применения суматриптана для лечения детей и подростков не установлены.

Передозировка

Дозы, превышающие 400 мг (перорально), не вызывали других побочных реакций, кроме указанных ниже.

Если произошла передозировка, следует наблюдать за больным не менее 10 часов и применять обычные поддерживающие меры.

Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на уровень Имиграна в плазме не установлено.

Побочные реакции Имиграна

Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и частоте их возникновения:

• очень распространены ≥ 1 на 10,
• распространены ≥ 1 на 100 и < 1 на 10,
• нераспространенные ≥ 1 на 1000 и < 1 на 100,
• редко ≥ 1 на 10000 и <1 на 1000,
• очень редко распространены < 1 на 10000,
• частота неизвестна (нельзя определить из имеющихся данных).

Данные клинических исследований

Нервная система

Распространены:

• головокружение,
• сонливость,
• нарушение чувствительности, включая парестезию и гипоэстезию.

Сердечно-сосудистая система

Распространены:

• транзиторное повышение АД сразу после приема препарата,
• прилив крови.

Дыхательная система

Распространены:

• одышка.

Пищеварительная система

Распространены:

• тошнота и рвота, возникающие у некоторых пациентов, но их связь с применением Имиграна до конца не выяснена.

Скелетно-мышечная система и соединительная ткань

Нижеследующие симптомы обычно преходящие, могут иметь интенсивный характер и воздействовать на любую часть тела, включая грудную клетку и горло.

Распространены:

• чувство тяжести,
• миалгия.

Общие расстройства

Нижеследующие симптомы обычно преходящие, могут иметь интенсивный характер и воздействовать на любую часть тела, включая грудную клетку и горло.

Часто: боль, чувство тепла или холода, сжатия или напряженности.

Нижеследующие симптомы, главным образом, имеют легкий или умеренный характер и являются преходящими.

Распространены:

• ощущение слабости,
• утомляемость.

Лабораторные данные

Очень редко:

• отмечались незначительные изменения в функциональных печеночных тестах.

Постмаркетинговые данные

Иммунная система

Частота неизвестна:

• реакции гиперчувствительности – от кожной гиперчувствительности до случаев анафилаксии.

Нервная система

Частота неизвестна:

• судороги.

Хотя некоторые из этих случаев отмечались у больных с судорогами или с состояниями, которые могут привести к ним, в анамнезе, есть случаи развития судорог у пациентов без какой-либо склонности к ним.

Тремор, дистония, нистагм, скотома.

Органы зрения

Частота неизвестна:

• мерцание,
• диплопия,
• снижение остроты зрения.

Потеря зрения (обычно преходящая). Однако нарушения зрения могут являться следствием самого приступа мигрени.

Сердечно-сосудистая система

Частота неизвестна:

• брадикардия,
• тахикардия,
• усиленное сердцебиение,
• нарушение ритма,
• транзиторные ишемические изменения на ЭКГ,
• спазм коронарных артерий,
• стенокардия,
• инфаркт миокарда,
• гипотензия,
• болезнь Рейно.

Пищеварительная система

Частота неизвестна:

• ишемический колит,
• диарея.

Скелетно-мышечная система и соединительная ткань

Частота неизвестна:

• ригидность мышц шеи,
• артралгия.

Психические нарушения

Частота неизвестна:

• возбуждение.

Кожа и подкожная ткань

Частота неизвестна:

• гипергидроз.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 6 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке; или по 2 таблетки в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.