Инструкция к препарату Стиллат таблетки №10

• Состав
• Лекарственная форма
• Фармакологическая группа
• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные реакции
• Передозировка
• Применение в период беременности или кормления грудью
• Дети
• Особенности применения
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
• Фармакологические свойства
• Основные физико-химические свойства
• Срок годности
• Условия хранения
• Упаковка
• Категория отпуска

Стиллат инструкция по применению

Состав

действующие вещества: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит гатифлоксацину сескивигидрату, эквивалентного гатифлоксацину 200 мг и орнидазола 500 мг

вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, кислота сорбиновая, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, желатин; покрытие таблетки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, тартразин (Е 102), желтый закат (Е 110), полиэтиленгликоль 6000.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Антибактериальные препараты для системного применения. Комбинации с другими антимикробными средствами. Код АТС J01R A.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, преимущественно аэробной и анаэробной флорой:

• осложненные урогенитальные инфекции (инфицирование Neisseria gonorrhoe, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalis, Ureaplasma, Сhlamydia trachоmatis) ,
• осложненные анаэробной флорой (в различных комбинациях), соединенных с трихомонадной инфекцией
• инфекции мочевыделительной системы и осложненные инфекции мочевыделительной системы (острый и хронический пиелонефрит, острый и хронический простатит, острый и хронический цистит, острый и хронический уретрит, острый и хронический эндоцервицит, другие острые и хронические заболевания мочевыделительной системы, в том числе с осложнениями, соединенными с трихомонадной инфекцией).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гатифлоксацину и другим фторхинолонам в анамнезе, к орнидазолу или к другим производным нитроимидазола, другим компонентам препарата. Сахарный диабет, заболевания центральной нервной системы (эпилепсия, поражение головного мозга, снижен судорожный порог, рассеянный склероз). Патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

Способ применения и дозы

Дозу следует устанавливать индивидуально, но обычная доза составляет 2 таблетки в сутки, продолжительность лечения - 10 дней. Применяют внутрь. В зависимости от показаний, схемы лечения и массы тела пациента, взрослым пациентам рекомендуется следующее дозирования

• осложненные урогенитальные инфекции (инфицирование Neisseria gonorrhoeae Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalis, Сhlamydia trachоmatis , анаэробной флорой) в сочетании с трихомонадной инфекцией - 1 таблетка 2 раза в сутки или по 2 таблетки 1 раз в сутки в течение от 5 до 14 суток;
• при трихомонадно-бактериальной инфекции - 2 таблетки в сутки (утром и вечером) в течение 10 суток. При осложненных формах трихомонадно-бактериальной инфекции продолжительность и схемы лечения подбираются индивидуально. Чтобы предотвратить возможность повторного заражения половой партнер также должен получить курс лечения;
• инфекции мочевыделительной системы и осложненные инфекции мочевыделительной системы (острый и хронический пиелонефрит, острый и хронический простатит, хронический цистит, хронический уретрит, другие острые и хронические заболевания мочевыделительной системы, в том числе с осложнениями) - по 1 таблетке 2 раза в сутки, или по 2 таблетки 1 раз в сутки в течение 10-14 суток.

Принимать препарат рекомендуется после еды, хотя одновременный прием с пищей не влияет на всасывание гатифлоксацина и орнидазола.

Корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку препарат выводится почками, дозу препарата необходимо изменить для пациентов с клиренсом креатинина <30 мл / мин, включая пациентов, находящихся на перитонеальном диализе (CAPD). Рекомендуемая доза Стиллату для таких пациентов - 1 таблетка в первый день и 1 таблетка через 24 часа, на третий день - перерыв, затем по 1 таблетке каждые 48 часов, начиная с четвертого дня. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, дозу назначают после проведения сеанса диализа. При применении однократной дозы нет необходимости проводить коррекцию режима дозирования.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, жар, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, васкулит, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожная сыпь, крапивница, эритема, экзема, зуд, фотосенсибилизация, фототоксичность, аллергический дерматит, потливость, сухость кожи, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, возбуждение, нарушение и потеря / спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, нервозность, беспокойство, тревожность, кошмары или паранойя, нарушение сна, бессонница, сонливость, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии, парестезии , нарушение вкусовых ощущений, тремор, ригидность, нарушение координации, судороги, нарушение зрения, звон в ушах, ототоксичность.

Кардиальные расстройства : сердцебиение, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, периферические отеки, расширение сосудов, удлинение интервала QT на ЭКГ, обмороки, torsades de pointes.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : анорексия, запор, диарея, диспепсия, вздутие живота, боль в животе, глоссит, гастрит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язвы ротовой полости, изжога, нарушение аппетита, тошнота, рвота, жажда, сухость во рту, металлический привкус во рту, панкреатит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : артропатии, артралгии, миалгии, судороги мышц, нарушение суставного хряща, тендинит, тендовагинит, разрывы сухожилий.

Со стороны пищеварительной системы : признаки гепатотоксичности, включая повышение уровня печеночных ферментов холестатическая желтуха, гепатит, боль в правом подреберье.

Со стороны эндокринной системы : колебания уровня сахара в крови - гипогликемия (включая гипогликемическое кому) гипергликемия (включая гиперосмолярную некетонемичну гипергликемии).

Со стороны почек и мочевыводящих путей : нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность кристаллурия; преходящий нефрит дизурия гематурия.

Нарушения : одышка, фарингит.

Со стороны крови и лимфатической системы : проявления влияния на образование костного мозга, нейтропения, тромбоцитопения.

Лабораторные изменения: повышение уровня АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, билирубина, амилазы, нарушение уровня электролитов, повышение протромбинового времени.

Общие расстройства : астения, слабость, утомляемость, боль в спине, боль в груди, вагинит.

Другие побочные реакции могут встречаться при применении гатифлоксацина в составе моно- или комбинированной терапии: нарушения мышления, нарушение толерантности к алкоголю, артрит, астма, бронхоспазм, атаксия, боль в костях, брадикардия, хейлит, колит, цианоз, деперсонализация, дисфагия, боль в ушах, экхимозы, носовое кровотечение, эйфория, боль в глазах, светочувствительность глаз, желудочно-кишечные кровотечения, генерализованные отеки, гингивит, враждебность, галлюцинации, маточные кровотечения, гематурия, гиперестезия, гипервентиляция, гипогликемия, лимфаденопа тия, макулопапулезные высыпания, метроррагия, мигрень, отек губ, миалгия, миастения, боль в шее, панические атаки, паранойя, параосмия, фотофобия, псевдомембранозный колит, психоз, птоз, ректальные кровотечения, стресс, субстернальний боль, везикуло высыпания.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, галлюцинации, уменьшение частоты дыхания, головокружение, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, судорожные припадки, тремор, психозы, периферический неврит, нарушения зрения и слуха, удлинение интервала QT на ЭКГ, усиление проявлений других побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка. Пациент должен находиться под наблюдением врача и получать симптоматическое лечение. Нужно применить соответствующую состояния гидратацийну терапию. Гатифлоксацин недостаточно эффективно выводится из организма путем гемодиализа (приблизительно 14% в течение 4:00) или с помощью форсированного гемодиализа (приблизительно 11% через 8 дней). В случае возникновения судорог применять диазепам. 

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности препарат противопоказан.

В период лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети

Детям и подросткам препарат не применять.

Особенности применения

Риск возникновения побочных эффектов повышается у больных с поражениями печени, пациентов, злоупотребляющих алкоголем, больных ишемию миокарда.

При приеме антибактериальных препаратов, включая и гатифлоксацин, меняется флора кишечника, возможен рост Clostridium difficile , что первично вызывает антибиотикоассоциированный колит, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита различной степени тяжести. Эту особенность нужно учитывать при назначении гатифлоксацина пациентам, страдающим от диареи после приема лекарственных препаратов.

Гатифлоксацин может вызвать увеличение QT-интервалов электрокардиограммы у некоторых пациентов. Из-за недостаточного клинического опыта гатифлоксацин не следует назначать пациентам с удлиненными QT-интервалами, пациентам с гиперкальциемией и пациентам, получающим класс ИА (например хинидин, прокаинамид) или класса III (например амиодарон, соталол) антиаритмических препаратов.

Фармакокинетические исследования не были проведены для гатифлоксацина и препаратов, которые удлиняют QT-интервала, таких как цизаприд, эритромицин, антипсихотические и трициклические антидепрессанты. Гатифлоксацин принимать с осторожностью при одновременном применении с этими препаратами. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями сердца, такими как брадикардия и острая ишемия миокарда.

Вероятность удлинение интервала QT может возрастать с увеличением концентрации гатифлоксацина, поэтому рекомендованную дозу следует превышать. Увеличение продолжительности QT может привести к увеличению риска возникновения желудочковых аритмий.

В случаях повышенной чувствительности к препарату и при развитии анафилактического шока наблюдались тяжелые и летальные случаи у пациентов, прошедших лечение хинолоном.

Гатифлоксацин не следует применять при первых проявлениях повышенной чувствительности - высыпаниях на коже или других аллергических реакциях.

Пациентам, получающим лечение препаратом, нужно контролировать уровень сахара в крови. Если уровень сахара изменился или повысился, применение препарата следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Препарат следует назначать с осторожностью при почечной недостаточности. Тщательное клиническое обследование и соответствующие лабораторные анализы необходимо провести до и во время проведения лечения, при необходимости следует уменьшить дозу гатифлоксацина. Пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина <40 мл / мин) во избежание накопления гатифлоксацина из-за понижения клиренса необходимо корректировать дозу (уменьшая дозу до 200 мг 1 раз в сутки в период понижения клиренса креатинина). Для пациентов с клиренсом креатинина <30 мл / мин рекомендуется снижены дозы гатифлоксацина.

Чтобы избежать фотосенсибилизации и фототоксично гатифлоксацину, во время лечения не следует выходить на улицу и попадать под влияние ультрафиолетовых лучей.

Пациентам пожилого возраста препарат применять с осторожностью.

Влияние на сухожилия.

При применении хинолонов, включая гатифлоксацин, отмечались случаи разрыва сухожилий. Риск разрыва сухожилий увеличивается у пациентов, которые одновременно принимают кортикостероиды, особенно пациенты старшего возраста. В таком случае прием препарата следует прекратить. Разрывы сухожилий могут возникать как во время, так и после приема гатифлоксацина.

Периферическая нейропатия.

При приеме хинолонов отмечались единичные случаи сенсорной или сенсорно-моторной полинейропатии, что проявляется парестезии, гипестезией, дизестезией, слабостью, а также судороги, повышение внутричерепного давления, психоз. Хинолоны могут также стимулировать нервную систему, проявляется тремором, бессонницей, судорогами, галлюцинациями, паранойей, депрессией, ночными грезами, бессонницей. Эти реакции могут возникать при приеме первой дозы. В таком случае прием препарата следует прекратить.

В период проведения лечения орнидазол возможно усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружение или помутнение сознания следует прекратить.

Как и другие хинолоны, гатифлоксацин с осторожностью следует применять при расстройствах центральной нервной системы, таких как церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие факторы, которые предшествуют развитию судом.

При применении хинолонов могут отмечаться тяжелые анафилактические реакции, некоторые реакции сопровождаются сердечно-сосудистым коллапсом, артериальной гипотензии / шоком, судорогами, потерей сознания, звоном в ушах, ангионевротический отек (включая язык, горло, гортань, лицо) и острым респираторным дистресс, одышкой, крапивницей, зудом и другими тяжелыми кожными реакциями. При данных симптомах прием препарата следует прекратить и принять соответствующие меры (антигистаминные препараты, кортикостероиды, прессорные амины).

При приеме антибактериальных препаратов сообщалось о тяжелых и иногда летальные случаи, некоторые - в результате гиперчувствительности, а некоторые - неясной этиологии. Клинические проявления могут включать один или несколько из приведенных симптомов: лихорадка, сыпь или тяжелые дерматологические реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона), васкулит, артралгия, миалгия, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, гепатит, желтуха, острый некроз гепатоцитов или печеночная недостаточность, анемия, включая гемолитическую или апластической анемией, тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопению и / а потому что другие нарушения со стороны системы крови.

При применении высоких доз препарата и в случае лечения более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

У лиц при наличии в анамнезе нарушений со стороны крови рекомендуется контроль за лейкоцитами.

Может наблюдаться обострение кандидомикоза, которое потребует соответствующего лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

См. раздел «Побочные реакции».

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Эффект других лекарственных средств может повышаться или ослабляться во время лечения Стиллат. Взаимодействие с другими лекарственными средствами обусловлена ​​взаимодействием гатифлоксацину и орнидазолу - действующими веществами препарата Стиллат.

Гатифлоксацин.

Прием гатифлоксацина через 1:00 после циметидина (1 раз в сутки на 200 мг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты указывают на то, что на всасывание гатифлоксацина не влияют антагонисты Н 2 рецепторов гистамина, такие как циметидин и фамотидин.

Одновременное применение гатифлоксацина с антацидными лекарственными средствами уменьшает его биодоступность.

Применение гатифлоксацина не влияет на системный клиренс внутривенного мидазолама. Суточная внутривенная доза мидазолама 0,0145 мг / кг не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты могут быть учтены при недостаточной эффективности гатифлоксацина при проведении исследований с изоферментом CYP3A4 у людей.

Одновременное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов.

Совместное применение гатифлоксацина и варфарина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов, протромбиновое время не менялся.

Одновременное применение гатифлоксацина с сахароснижающими пероральными препаратами может привести к колебаниям уровня глюкозы (может возникать гипогликемия или гипергликемия) в крови, что требует тщательного контроля за показателями уровня глюкозы в крови во время лечения гатифлоксацином. Если возникают опасные для здоровья пациента отклонения уровня глюкозы в крови, гатифлоксацин нужно отменить.

Опасность развития желудочковых нарушений ритма при применении гатифлоксацина возрастает и становится реальной опасностью у больных старших возрастных групп, особенно у женщин, при имеющихся заболеваниях сердца, при одновременном применении лекарственных средств, которые увеличивают продолжительность интервала QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты) или тормозят сердечный ритм (антиаритмические препараты класса ИА (например хинидин, прокаинамид) или класса III (например амиодарон, соталол), вызывают гипокалиемию, а также при от очасному применении препаратов, обладающих конкурирующие пути метаболизма и меняют концентрацию друг друга.

Параллельное применение гатифлоксацина и дигоксина не дало значительного эффекта по изменению фармакокинетики гатифлоксацина. Пациентов, принимающих дигоксин, необходимо проверять на признаки и симптомы токсичности. У пациентов, обнаружили признаки или симптомы интоксикации дигоксином, концентрация дигоксина в сыворотке следует проверить и дозу дигоксина откорректировать соответственно.

Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при одновременном применении гатифлоксацина и пробенецида.

Во время доклинических и клинических исследований выявлено, что при одновременном применении фторхинолонов с нестероидными противовоспалительными препаратами может повышаться риск возникновения расстройств центральной нервной системы и судом.

Орнидазол.

В отличие от других производных нитроимидазола орнидазол не ингибирует альдегиддегидрогеназу и поэтому совместим с алкоголем. Однако орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, требует соответствующей коррекции их дозы.

Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.

Совместное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, в то время как ингибиторы ферментов (например циметидин) повышают.

При применении терапии литием необходимо контролировать концентрацию солей лития, креатинина электролитов.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Гатифлоксацин является 8-метоксифтороквинолоном, обладает антибактериальной активностью в отношении широкого диапазона грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Антибактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, который принимает участие в редупликации ДНК возбудителей. Топоизомеразы IV является ферментом, который играет ведущую роль в репликации хромосом ДНК при делении бактериальной клетки. Оказалось, что С-8-метоксичная половина имеет большую активность и умеренное развитие резистентности по сравнению с неметоксичной С-8 половиной.

К гатифлоксацину чувствительны следующие возбудители - грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и относительно чувствительные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллин штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

чувствительны возбудители - грамотрицательные микроорганизмы: Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Haemophilias раrаиnfluenzae , Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Escherichia coli , Enterobacter cloacae , Neisseria gonorrhоеае (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу)

относительно чувствительные - грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mиrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

относительно чувствительные анаэробы - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiи, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum;

чувствительны возбудители атипичной формы - Сhlamydia pneumoniae, Сhlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Ureaplasma ;

и относительно чувствительные атипичные формы - Caxiella burnettii.

К гатифлоксацину чувствительны как микобактерии туберкулеза, H. Pylori.

Гатифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидных антибиотиков.

Механизм действия орнидазола связан с нарушением структуры ДНК в чувствительных к нему микроорганизмов. Орнидазол активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), Haelicobacter Pylori, а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides и Clostridium spp., Fusobacterium spp . и анаэробных кокков.

Фармакокинетика.

Абсолютная биодоступность гатифлоксацина у пациентов - 96%. Пик концентрации гатифлоксацина в плазме крови достигается через 1-2 часа после перорального применения.

Связывание с белками плазмы крови для гатифлоксацина составляет примерно 20%.

Гатифлоксацин хорошо проникает в ткани организма и быстро распределяется в биологических жидкостях; высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных пазухах носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, коже, ткани и секрете простаты, слюне, желчи, семенной жидкости, влагалище, матке, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках.

Гатифлоксацин в организме метаболизируется с <1% выделения дозы в мочу.

Выводится почками. Среднее удаление гатифлоксацина - от 7 до 14 часов - не зависит от дозы и режима применения.

При экспериментах с животными гатифлоксацин свободно проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Различия в фармакокинетике гатифлоксацина были обнаружены у женщин. У женщин пожилого возраста на 21% увеличена максимальная концентрация на 32% AUC - было медленнее вывода по сравнению с женщинами младшего возраста.

После приема внутрь 90% орнидазола всасывается из пищеварительного тракта. С max в плазме крови достигается в течение 3:00. Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет 13%. В зависимости от режима дозирования оптимальная концентрация активного вещества составляет 6-36 мкг / л. Метаболизируется орнидазол с минимальным привлечением системы цитохрома Р450. Препарат хорошо проникает в спинномозговую жидкость и другие жидкости ткани организма.

Вывод орнидазолу. Период полувыведения составляет 13 часов после однократного применения препарата 85% дозы выводится в течение первых 5 суток. Выводится преимущественно с мочой (63%) и калом (22%). Примерно 4% от дозы выводится почками в неизмененном виде. Коэффициент кумуляции после многократного применения препарата в дозе 500 мг или 1000 мг здоровыми добровольцами каждые 12:00 составляет 1,5-2,5.

Основные физико-химические свойства

таблетки капсулоподобной формы, оранжевого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны - риска, гладкие с другой стороны.

срок годности

2 года.

условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0 С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

упаковка

По 10 таблеток в блистере в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.