Инструкция к препарату Телсартан Н 80 мг таблетки №14

Телсартан Н (TELSARTAN H) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: telmisartan, hydrochlorothiazide;1 таблетка содержит тельмизартана 40 мг или 80 мг и гидрохлоротиазида 12,5 мг
вспомогательные вещества: меглюмин, натрия гидроксид, повидон, полисорбат 80, манит (Е 421) (Pearlitol SD 200), магния стеарат, манит (Е 421), лактоза, железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 40 мг / 12,5 мг - продолговатые двухслойные таблетки без оболочки, с слоем от светло-розового до розового цвета с одной стороны и от белого до почти белого цвета с возможными включениями розового цвета с другой стороны, с отпечатками «T» и « 1 »по обе стороны от линии разлома;

таблетки 80 мг / 12,5 мг - продолговатые двухслойные таблетки без оболочки, с слоем от светло-розового до розового цвета с одной стороны и от белого до почти белого цвета с возможными включениями розового цвета с другой стороны, с отпечатками «T» и « 2 »по обе стороны от линии разлома.

Фармакологическая группа

Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Комбинированные препараты ингибиторов ангиотензина II. Антагонисты ангиотензина II и диуретики. Код ATХ C09D A07.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Телсартан - Н является комбинацией антагониста рецепторов ангиотензина II тельмизартана и тиазидного диуретика гидрохлоротиазида. Комбинация этих ингредиентов оказывает дополнительный антигипертензивный эффект, снижая артериальное давление больше, чем каждый ее компонент в отдельности. Телсартан - Н при применении в терапевтических дозах один раз в сутки эффективно и медленно снижает артериальное давление.

Тельмизартан для перорального применения является эффективным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АО 1 ). Тельмизартан с очень высоким сродством замещает ангиотензин II в местах его связывания на рецепторах субтипа АО 1 , которые отвечают за известную активность ангиотензина II. Тельмизартан не имеет никакого частичного агонистического влияния на АО 1 рецептор и селективно связывает АО 1 рецептор. Связывания является долговременным. Тельмизартан не проявляет родства с другими рецепторами, включая АО 2 и другие, менее описаны АТ-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов не известна, так же, как и эффект возможной чрезмерной стимуляции ангиотензина II, уровень которого повышается под влиянием тельмизартана. Тельмизартан снижает уровень альдостерона в плазме крови. Тельмизартан не угнетает ренин в плазме человека, не блокирует ионные каналы. Тельмизартан не угнетает АПФ (кининаза II), также разрушает брадикинин. Поэтому не следует ожидать потенцирование опосредованных брадикинином побочных эффектов.

У человека телмисартан в дозе 80 мг почти полностью подавляет повышение артериального давления, вызываемого ангиотензина II. Блокирующий эффект сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов.

После первой дозы тельмизартана антигипертензивная активность постепенно проявляется в течение 3:00. Максимальное снижение артериального давления проявляется через 4-8 недель от начала лечения и сохраняется при длительной терапии. Амбулаторные измерения артериального давления показали, что антигипертензивный эффект удерживается постоянным в течение 24 часов после введения дозы, в том числе включая последние 4:00 перед следующим приемом. Это подтверждается измерениями, сделанными в точке максимального эффекта и непосредственно перед применением следующей дозы (отношение минимальных до максимальных концентраций стабильно выше 80% после приема доз 40 и 80 мг тельмизартана в плацебо-контролируемых клинических исследованиях).

У больных артериальной гипертензией телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление без влияния на частоту пульса. Антигипертензивная эффективность тельмизартана сравнима с таковой у других классов антигипертензивных лекарственных средств (продемонстрировано в клинических исследованиях, в которых сравнивали телмисартана с амлодипином, атенололом, эналаприлом, гидрохлоротиазидом и лизиноприлом).

При внезапном прекращении лечения телмисартаном артериальное давление постепенно возвращается к параметрам, которые предшествовали лечению, в течение нескольких дней без синдрома отмены.

В клинических исследованиях случаи сухого кашля случались значительно реже у пациентов, получавших телмисартан, чем у тех, кто принимал ингибиторы АПФ.

Влияние тельмизартана на смертность и сердечно-сосудистые заболевания не известен.

Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Механизм действия антигипертензивного эффекта тиазидных диуретиков до сих пор до конца не известен. Тиазиды влияют на ренальный тубулярный механизм электролитного реабсорбции, тем самым непосредственно повышая выведение натрия и хлора в примерно эквивалентном количестве. Диуретический влияние гидрохлоротиазида снижает объем плазмы, повышает активность ренина в плазме, повышает секрецию альдостерона с последовательным ростом показателей калия в моче и потерей бикарбоната и снижением уровня калия в сыворотке крови. Возможно, из-за блокады ренин-ангиотензин-одновременное применение тельмизартана способствует оборотной потере калия, связанной с этими диуретиками. При применении гидрохлоротиазида начало диуреза проявляется через 2:00, максимальный эффект достигается через 4:00, в то время как действие длится примерно 6-12 часов.

Эпидемиологические исследования показали, что длительное лечение гидрохлоротиазидом уменьшает риск сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

Влияние фиксированной комбинации телмисартан / гидрохлоротиазид на смертность и сердечно-сосудистые заболевания в настоящее время не известен.

Фармакокинетика.

Совместное применение гидрохлоротиазида и тельмизартана не влияет на фармакокинетику каждого препарата у здоровых людей.

Всасывания

Тельмизартан

После приема внутрь максимальная концентрация тельмизартана достигается через 0,5-1,5 часа. Биодоступность телмисартана 40 мг и 160 мг составляет 42% и 58% соответственно. Еда незначительно снижает эффективность тельмизартана, снижение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для тельмизартана колеблется примерно от 6% (доза 40 мг) до 19% (доза 160 мг). Через 3:00 после применения концентрация в плазме одинакова и не зависит от того, как принимается телмисартана - натощак или с пищей. Считают, что небольшое снижение AUC не вызывает снижения терапевтической эффективности. Фармакокинетика тельмизартана, предназначенного для перорального применения, является нелинейной при увеличении дозы от 20 до 160 мг с повышением концентрации в плазме (С max и AUC), что превышает пропорциональное. Тельмизартан не накапливается в плазме в значительной мере в случае повторных назначений.

Гидрохлоротиазид

После перорального применения препарата Телсартан - Н С max гидрохлоротиазида достигается через 1-3 часа. Исходя из кумулятивной почечной экскреции гидрохлоротиазида, биодоступность составляла около 60%.

Распределение

Тельмизартан

Тельмизартан сильно связывается с белками плазмы (> 99,5%), главным образом с альбумином и альфа-1-кислым гликопротеином. Объем распределения тельмизартана составляет примерно 500 л, что указывает на дополнительное связывание с тканями.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид связывается с белками плазмы на 68%, видимый объем распределения составляет 0,83-1,14 л / кг.

Вывод

Тельмизартан

После приема внутрь 14 С-меченого тельмизартана большая часть дозы (> 97%) выводится с калом путем билиарной экскреции. Только незначительное количество было обнаружено в моче. Тельмизартан метаболизируется путем конъюгации к формированию фармакологически неактивного ацилглюкуронида. Глюкуронид исходного соединения - единственный метаболит, который был идентифицирован у человека. После применения одной дозы 14 С-меченого тельмизартана глюкуронид демонстрирует примерно 11% измеренной радиоактивности в плазме. Изоформы цитохрома Р450 не привлекаются к метаболизму тельмизартана. Общий клиренс тельмизартана из плазмы после перорального применения составляет> 1500 мл / мин. Общий период полувыведения составлял> 20 часов.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид не метаболизируется в человека и выделяется почти полностью в неизмененном виде с мочой. Примерно 60% пероральной дозы выводится в неизмененном виде в течение 48 часов. Почечный клиренс составляет примерно 250- 300 мл / мин. Терминальный период полувыведения составляет 10-15 часов.

Особые состояния и категории больных Пол Концентрация тельмизартана в плазме у женщин, в основном, в 2-3 раза выше, чем у мужчин. Однако в клинических исследованиях не обнаружили повышения влияния на артериальное давление или количества случаев ортостатической гипотензии у женщин. Нет нужды корректировать дозы. У женщин наблюдается тенденция к большей, чем у мужчин, концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови, не имеет клинической значимости. Пациенты пожилого возраста Фармакокинетика тельмизартана не отличается у людей пожилого возраста и людей в возрасте до 65 лет. Пациенты с нарушением функции почек Ренальная экскреция не имеет существенного веса в клиренсе тельмизартана. Исходя из некоторого опыта применения у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина - 30-60 мл / мин, при среднем значении - примерно 50 мл / мин), нет необходимости корректировать дозы для пациентов с нарушениями функции почек. Тельмизартан не выводится во время гемодиализа. У пациентов с почечной недостаточностью снижается скорость элиминации гидрохлоротиазида. В типичных исследованиях у пациентов со средним клиренсом креатинина 90 мл / мин увеличивался период полувыведения гидрохлоротиазида. У пациентов с нефункционирующими почками период полувыведения составляет 34 ч. Пациенты с нарушениями функции печени Фармакокинетические исследования у пациентов с нарушениями печени обнаружили рост абсолютной биодоступности до 100%. Однако период полувыведения у пациентов с нарушением функции почек не меняется.
показания

Артериальная гипертензия. Как комбинация с фиксированной дозой Телсартан - Н назначается пациентам, у которых артериальное давление недостаточно контролируется при применении отдельно тельмизартана.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любой действующему веществу или любой из вспомогательных веществ препарата.
Гиперчувствительность к другим веществам, которые являются производными сульфонамида (поскольку гидрохлоротиазид является производным сульфонамида).
Второй и третий триместры беременности.
Холестатические и билиарные обструктивные нарушения.
Печеночная недостаточность тяжелой степени.
Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин).
Рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия.
Симптоматическая гиперурикемия (подагра).
Одновременное применение тельмизартана с алискиреном противопоказано больным с сахарным дииабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м 2 ) (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование взаимодействия проводились только у взрослых.

Литий

При одновременном применении лития с ингибиторами АПФ зарегистрировано обратимое повышение концентрации лития в сыворотке и повышение его токсичности. О таких редких случаях взаимодействия также сообщалось при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II (включая телмисартана / гидрохлоротиазид). Одновременное применение лития и препарата Телсартан - Н не рекомендуется. Если доказана эффективность такой комбинации, рекомендованный тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Лекарственные средства, ассоциированные с потерей калия и гипокалиемией (например другие диуретики, выводящие калий, слабительные средства, кортикостероиды, АКТГ (АКТГ), амфотерицин, карбеноксолон, пенициллин G натрия, салициловая кислота и производные)

При применении этих лекарственных средств вместе с комбинацией гидрохлоротиазид-телмисартана рекомендуется проводить мониторинг уровня калия в плазме крови. Указанные лекарственные средства могут усиливать влияние гидрохлоротиазида на уровень калия в плазме крови.

Лекарственные средства, которые могут повышать уровень натрия и вызывать гиперкалиемии (например лекарственные средства, подавляющие ренин-ангиотензиновую систему, калийсберегающие диуретики, калиевые добавки, заменители соли, содержащие калий, циклоспорин или другие лекарственные средства, такие как гепарин натрия)

При применении этих лекарственных средств вместе с комбинацией гидрохлоротиазид-телмисартана рекомендуется проводить мониторинг уровня калия в плазме. Исходя из опыта применения других лекарственных средств, угнетающих ренин-ангиотензиновую систему, одновременное применение указанных лекарственных средств может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови и поэтому не рекомендуется.

Лекарственные средства, вызывающие нарушение уровня калия в сыворотке

Рекомендуется проводить мониторинг уровня калия в сыворотке крови и ЭКГ при применении препарата Телсартан - Н с препаратами, которые вызывают нарушение уровня калия в сыворотке крови (например с гликозидами наперстянки, антиаритмическими препаратами), и лекарственными средствами, которые стимулируют пароксизмальной тахикардии по типу torsades de pointes (включая некоторые антиаритмические препараты), гипокалиемии, что является провоцирующим фактором torsades de pointes:

антиаритмические лекарственные средства Iа класса (например хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
антиаритмические лекарственные средства III класса (например амиодарон, соталол, дофетелид, ибутилид)
некоторые антипсихотические средства (например тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультопридом, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол)
другие (например бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин ИV, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин iv).
гликозиды наперстянки

Гипокалиемия или гипомагниемия, вызванные тиазидами, способствуют возникновению сердечной аритмии, вызванной наперстянки.

Дигоксин

При одновременном применении тельмизартана с дигоксином отмечали повышение средних значений пиковой (49%) и минимальной (20%) концентрации дигоксина в плазме крови. В начале терапии, во время корректировки дозы и при отмене терапии телмисартаном необходимо контролировать уровень дигоксина, для того чтобы поддерживать уровень в терапевтических пределах.

Другие антигипертензивные препараты

Тельмизартан может повышать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.

Противодиабетические лекарственные средства (пероральные препараты и инсулин)

Может возникнуть необходимость в коррекции дозы противодиабетических средств.

Метформин

Метформин следует применять с осторожностью из-за риска возникновения лактатацидоза, вызванного возможной функциональной почечной недостаточностью, при одновременном применении с гидрохлоротиазидом.

Колестираминовая и холестиполова смолы

Абсорбция гидрохлоротиазида нарушается в присутствии анионообменных смол.

Нестероидные противовоспалительные препараты

НПВП (в частности, ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах, ингибиторы ЦОГ-2, неселективные НПВП) могут уменьшить диуретическое, натрийуретическое и гипотензивное действие тиазидных диуретиков и антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (у пациентов с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и агентов, которые подавляют ЦОГ, может вызвать ухудшение функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Поэтому комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. После начала терапии комбинацией лекарственных средств и периодически спустя пациентам необходимо обеспечить адекватную гидратацию и проводить тщательный контроль функции почек.

В ходе одного из исследований одновременное применение тельмизартана и рамиприла привело к увеличению в 2,5 раза площади под кривой «концентрация-время» (AUC 0-24 ) и максимальной концентрации в плазме крови (C max ) рамиприла и рамиприлата. Клиническая значимость этого наблюдения остается неизвестной.

Вазопрессорные амины (например норадреналин)

Действие вазопрессорных аминов может быть снижена.

Недеполяризувальни миорелаксанты скелетных мышц (например тубокурарин)

Действие недеполяризувальних миорелаксантов скелетных мышц может быть усилено гидрохлоротиазидом.

Лекарственные средства, применяемые для лечения подагры (например пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол)

Может возникнуть необходимость в коррекции дозы лекарственных средств, способствующих выведению мочевой кислоты, поскольку гидрохлоротиазид может повысить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. Может потребоваться увеличение дозы пробенецида или сульфинпиразона. Одновременное применение тиазиду может увеличить частоту возникновения реакций гиперчувствительности к аллопуринолу.

Соли кальция

Тиазидные диуретики могут повысить уровень кальция в сыворотке крови вследствие снижения экскреции. При необходимости назначения добавок кальция следует проводить мониторинг уровня кальция в сыворотке крови и соответственно корректировать дозу.

Бета-блокаторы и диазоксид

Гипергликемическая действие бета-блокаторов и диазоксида может быть усилена тиазидами.

Антихолинергические лекарственные средства (например атропин, биперидена) могут увеличить биодоступность тиазидных диуретиков путем снижения гастроинтестинальной моторики и степени опорожнения желудка.

Амантадин

Тиазиды увеличивают риск побочного действия, амантадина.

Цитотоксические лекарственные средства (например циклофосфамид, метотрексат)

Тиазиды могут уменьшать почечную экскрецию цитотоксических препаратов и усиливать их миелосупрессивный эффект.

На основе фармакологических свойств ожидается, что баклофен и амифостин могут усиливать гипотензивное действие всех антигипертензивных лекарственных средств, включая телмисартана.

Кроме того, ортостатическая гипотензия может усиливаться применением алкоголя, барбитуратов, наркотических средств или антидепрессантов.

Салицилаты

При применении высоких доз салицилатов гидрохлоротиазид может усиливать их токсическое воздействие на центральную нервную систему.

Метилдопа

Сообщалось об отдельных случаях возникновения гемолитической анемии при одновременном применении гидрохлоротиазида и метилдопы.

Циклоспорин

При одновременном применении циклоспорина может усиливаться гиперурикемия и возрастать риск осложнений вроде подагры.

Влияние лекарственных средств на результаты лабораторных анализов

Через влияние на обмен кальция тиазиды могут влиять на результаты оценки функции паращитовидных желез (см. Раздел «Особенности применения»).

Карбамазепин

Учитывая риск симптомной гипонатриемии необходимо осуществлять клинический и биологический мониторинг.

Йодсодержащие контрастные средства

В случае индуцированной диуретиками дегидратации повышается риск развития острой почечной недостаточности, преимущественно при применении высоких доз йодсодержащих контрастных средств. Пациенты нуждаются в регидратации до введения йодсодержащих препаратов.

Амфотерицин В (для парентерального введения), кортикостероиды, АКТГ и стимулирующие слабительные средства

Гидрохлоротиазид усиливает нарушения электролитного баланса, преимущественно гипокалиемии.

Особенности применения

Нарушение функции печени

Телсартан - Н нельзя назначать больным с холестазом, обструктивными заболеваниями желчных протоков и печеночной недостаточностью тяжелой степени, поскольку телмисартана выводится, главным образом, с желчью. У таких больных можно ожидать уменьшения печеночного клиренса тельмизартана. Кроме того, Телсартан - Н следует с осторожностью назначать больным с нарушениями функции печени или прогрессирующей болезнью печени, поскольку даже незначительные изменения водно-электролитного баланса могут вызвать печеночную кому. Клинического опыта применения препарата Телсартан - Н больными с печеночной недостаточностью нет.

Реноваскулярная гипертензия

Существует повышенный риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности, если больные с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки принимают лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушение функции почек и трансплантация почки

Телсартан - Н не следует применять больным с нарушениями функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл / мин). Нет опыта применения препарата Телсартан - Н больным, которые недавно имели трансплантацию почки. Поскольку опыт применения препарата Телсартан - Н больным с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести небольшой, то рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия, креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови. У больных с нарушениями функции почек может возникнуть азотемия, связанная с тиазидными диуретиками.

Снижение ОЦК

У пациентов с дефицитом натрия и / или объема циркулирующей крови в организме через мощную терапию диуретиками, ограничение соли в диете, диарею или рвоту может возникнуть симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы. Поэтому перед назначением препарата Телсартан - Н следует провести коррекцию вышеупомянутых состояний.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-

В результате торможения ренин-ангиотензин-в более чувствительных пациентов наблюдались гипотензия, обморок, гиперкалиемия и изменения функции почек (в том числе острая почечная недостаточность), особенно если в комбинированную терапию входили лекарственные средства, влияющие на эту систему. Поэтому двойная блокада ренин-ангиотензин-(например добавление ингибитора АПФ к антагониста рецепторов ангиотензина II) не рекомендуется пациентам, которым уже откорректировали артериальное давление, и должна быть ограничена в отдельных случаях с тщательным мониторингом функции почек.

Другие состояния, сопровождающиеся стимуляцией ренин-ангиотензин-

У пациентов, тонус сосудов и функция почек которых зависят, главным образом, от активности ренин-ангиотензин-(например пациенты с тяжелой формой застойной сердечной недостаточности или заболеваниями почек, в т.ч. со стенозом почечных артерий), лечение медикаментами, влияют на эту систему, может вызвать острую гипотонию, гиперазотемию, олигурию, изредка - острую почечную недостаточность.

Первичный альдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, действие которых предусматривает подавление ренин-ангиотензиновой системы, поэтому применение препарата Телсартан - Н таким больным не рекомендуется.

Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при применении других вазодилататоров, необходима особая осторожность при лечении пациентов, страдающих стеноз аорты и митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Метаболические и эндокринные эффекты

Лечение тиазидами может нарушить толерантность к глюкозе. Для больных сахарным диабетом может потребоваться коррекции дозы инсулина или пероральных противодиабетических препаратов. Во время тиазидов терапии может проявиться латентный сахарный диабет. С лечением тиазидными диуретиками связывают повышение уровня холестерина и триглицеридов. Однако доза 12,5 мг, содержащейся в препарате Телсартан - Н, не имеет такого влияния или это влияние только минимальный. У некоторых больных, получающих тиазидные препараты, может развиться гиперурикемия или явная подагра.

Электролитный дисбаланс

У любого больного, лечится диуретиками, через определенные промежутки времени следует определять уровень сывороточных электролитов.

Тиазиды, включая гидрохлоротиазид, могут вызвать жидкостный или электролитный дисбаланс (в частности гипокалиемии, гипонатриемии и гипохлоремический алкалоз). Признаками жидкостного электролитного дисбаланса является сухость во рту, жажда, слабость, вялость, сонливость, беспокойство, боль в мышцах или судороги, мышечная утомляемость, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия и такие гастроинтестинальные нарушения, как тошнота и рвота.

Гипокалиемия

Несмотря на то, что в результате применения тиазидных диуретиков может развиться гипокалиемия, сопутствующая терапия телмисартаном может снизить гипокалиемию, вызванную диуретиками. Риск гипокалиемии выше у больных циррозом печени, у пациентов со значительным диурезом, у пациентов, у которых пероральный прием электролитов не соответствует их потребностям, и у пациентов, получающих терапию кортикостероидами или АКТГ (АКТГ).

Гиперкалиемия

Напротив, через антагонизм рецепторов ангиотензина II (АТ 1 ), вызванный телмисартаном - компонентом препарата Телсартан - Н, может возникнуть гиперкалиемия. Клинически значимая гиперкалиемия вследствие приема препарата Телсартан - Н не была подтверждена документально. Факторы риска развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность и / или сердечную недостаточность и сахарный диабет. Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки или заменители соли, содержащие калий, следует с осторожностью назначать одновременно с комбинацией телмисартана / гидрохлоротиазид.

Гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз

Нет доказательств, что Телсартан - Н снижает или предотвращает гипонатриемии, вызванной диуретиками. Дефицит хлора, в основном, является слабым и обычно не требует лечения.

Гиперкальциемия

Тиазиды могут снизить выделение кальция с мочой и вызвать периодическое и незначительное повышение уровня кальция в сыворотке крови при отсутствии нарушений обмена кальция. Значительная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. Следует прекратить прием тиазидов перед проведением анализов функции паращитовидных желез.

Гипомагниемия

Тиазиды вызывают повышение выделения магния с мочой, что может привести к гипомагниемии.

Этнические различия

Как и все другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, телмисартан явно менее эффективным для снижения артериального давления у темнокожих больных, чем у представителей других рас. Возможно, это объясняется большим распространением состояний с пониженным уровнем ренина у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией.

Другие состояния

Как и при применении любых других антигипертензивных средств, чрезмерное снижение артериального давления у больных с ишемической кардиопатией или ишемической сердечно-сосудистой болезнью может привести к инфаркту миокарда или инсульт.

Общие расстройства

Реакции гиперчувствительности к гидрохлоротиазида более вероятны у больных с аллергией или бронхиальной астмой в анамнезе.

Известно, что применение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, может привести к обострению системной красной волчанки.

При применении тиазидных диуретиков наблюдались случаи реакций фоточувствительности. Если фотосенсибилизация возникают во время лечения рекомендуется прекратить применение препарата. Если считается необходимым повторное применение диуретиков, рекомендуется защищать открытые участки от воздействия солнца или искусственного ультрафиолетового излучения.

Острая миопия и вторичная глаукома

Гидрохлоротиазид, сульфонамид могут вызвать реакцию повышенной чувствительности и, как следствие, острую переходную миопией и острую закрытоугольной глаукомой.

Симптомы включать резкое падение остроты зрения или глазной боли и, как правило, наблюдаются от нескольких часов до недель после начала лечения. Нелеченная острая глаукома может привести к необратимой потере зрения. Необходимо отменить лечение гидрохлоротиазидом как можно быстрее. Может возникнуть необходимость неотложного медицинского или хирургического лечения в случае если внутриглазное давление остается неконтролируемым. Факторы риска развития острой закрытоугольной глаукомы включают аллергию на сульфонамид или пенициллин в анамнезе.

Препарат может влиять на результаты лабораторных анализов:

препарат может снижать уровень связанного с белками йода в плазме крови
лечение следует прекратить перед проведением лабораторного обследования для оценки функции паращитовидных желез
препарат способен повышать концентрацию свободного билирубина в сыворотке крови.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Во время беременности нельзя начинать лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II. Если продолжения терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II нельзя считать крайне необходимым для пациентки, которая планирует беременность, она должна перейти на альтернативную антигипертензивную терапию, которая имеет установленный профиль безопасности для применения во время беременности. При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение.

Кормления грудью.

Тиазиды пересекают плацентарный барьер и проникают в пуповинную кровь. Они могут вызывать электролитные расстройства у плода и другие реакции, возникающие у взрослых. При применении тиазидов терапии сообщали о случаях неонатальной тромбоцитопении, эмбриональной или неонатальной желтухи.

Информация по применению препарата Телсартан - Н в период кормления грудью отсутствует. Поэтому применение препарата не рекомендуется в этот период - предпочтение отдается альтернативном лечению с лучше изученным профилем безопасности. Тиазиды выделяются в грудное молоко и могут подавлять лактацию.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследование влияния тельмизартана на способность управлять автомобилем и механизмами не проводились. Однако при управлении автомобилем и механизмами необходимо учитывать, что при антигипертензивной терапии может возникать головокружение или сонливость.

Способ применения и дозы

Взрослые

Телсартан - Н следует принимать пациентам, в которых артериальное давление недостаточно контролируется при применении отдельно тельмизартана. Перед переходом на прием комбинации с фиксированной дозой следует индивидуально определить дозу каждого из компонентов. По клиническим показаниям возможна непосредственная замена монотерапии на терапию фиксированной комбинацией.

Телсартан - Н может быть назначен пациентам, у которых артериальное давление недостаточно контролируется при применении отдельно тельмизартана или гидрохлоротиазида, или пациентам, которые ранее достигли улучшения состояния при применении отдельно тельмизартана и гидрохлоротиазида.

Особые популяции пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Рекомендуется проводить мониторинг функции почек.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести препарат Телсартан - Н назначают не чаще 1 раза в сутки. Телсартан - Н не назначают пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Следует с осторожностью назначать тиазиды пациентам с нарушениями функции печени.

Люди пожилого возраста

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

Способ применения

Таблетки Телсартан - Н принимают один раз в сутки на с жидкостью, независимо от приема пищи.

Меры безопасности перед применением лекарственного средства

Телсартан - Н следует хранить в герметичной блистерной упаковке, поскольку таблетки очень гигроскопичны. Таблетки вынимать из блистера непосредственно перед применением.

Дети

Не установлены безопасность и эффективность препарата Телсартан - Н для детей и подростков (в возрасте до 18 лет).

Передозировка

Информация о передозировке тельмизартана у людей ограничено. Уровень вывода гидрохлоротиазида путем гемодиализа не установлена.

Симптомы.

При передозировке тельмизартана наиболее выраженными проявлениями были артериальная гипотензия и тахикардия также сообщается о брадикардии, головокружение, рвота, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови и острую почечную недостаточность. С передозировкой гидрохлоротиазида связывают снижение концентрации электролитов (гипокалиемии, гипохлоремия) и гиповолемию вследствие чрезмерного диуреза. Самыми распространенными симптомами передозировки являются тошнота и сонливость. Гипокалиемия может привести к мышечному спазму и / или обострение сердечной аритмии при одновременном применении гликозидов группы наперстянки или определенных антиаритмических препаратов.

Лечение.

Тельмизартан не удаляется путем гемодиализа. Больные должны находиться под пристальным контролем и получать симптоматическую и поддерживающую терапию. Терапия зависит от времени приема препарата и тяжести симптомов. Рекомендуемые мероприятия включают вызывание рвоты и / или промывание желудка. При лечении передозировки можно применять активированный уголь. Необходимо контролировать уровень электролитов и креатинина в сыворотке. При возникновении артериальной гипотензии пациента следует положить на спину и оказать помощь, направленную на быстрое восполнение объема жидкости и соли в организме.

Побочные реакции

Чаще всего сообщалось о такой побочный эффект, как головокружение. Серьезный ангионевротический отек может случаться в редких случаях (менее 1 случай на 1000 пациентов).

Комбинация с фиксированной дозой

Зависимость побочных эффектов от доз не установлена, и эти эффекты ни были связаны с полом, возрастом или расовой принадлежностью.

Побочные эффекты, о которых сообщалось в ходе всех клинических исследований и которые чаще (р ≤ 0,05) случались при применении комбинации тельмизартана с гидрохлоротиазидом, чем при применении плацебо, приведены ниже в соответствии с классами систем органов. Побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении каждого компонента по отдельности, но которые не проявились во время клинических испытаний, могут появиться во время лечения Телсартан - Н.

Побочные реакции подано с указанием частоты по таким условным категориям: очень часто (1/10) часто (1/100 до <1/10); нечасто (1/1000 до <1/100); редко (1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (нельзя установить по имеющимся данным).

В каждой группе побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Инфекции и инвазии:

редко - бронхит, фарингит, синусит.

Со стороны иммунной системы:

редко - обострение или активация системной красной волчанки 1 .

Нарушение обмена веществ и питания:

нечасто - гипокалиемия

редко - гиперурикемия, гипонатриемия.

Со стороны психики:

нечасто - тревога;

редко - депрессия.

Со стороны нервной системы:

часто - головокружение

нечасто - обмороки, парестезии;

редко - бессонница, нарушение сна.

Со стороны органов зрения:

редко - нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта:

нечасто - вертиго.

Со стороны сердца:

нечасто - тахикардия, аритмия.

Со стороны сосудов:

нечасто - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения:

нечасто - одышка;

редко - респираторный дистресс-синдром (включающий пневмонит и отек легких).

Со стороны пищеварительного тракта:

нечасто - диарея, сухость во рту, метеоризм

редко - боль в животе, запор, диспепсия, рвота, гастрит.

Гепатобилиарной системы:

редко - нарушение функции печени / заболевания печени ¹ .

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редко - ангионевротический отек (также с летальным исходом), эритема, зуд, сыпь, гипергидроз, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

нечасто - боль в спине, мышечные спазмы, миалгия;

редко - артралгия, судороги мышц, боль в ногах.

Со стороны половой системы и молочных желез:

нечасто - эректильная дисфункция.

Общие нарушения:

нечасто - боль в груди;

редко - симптомы, подобные гриппу, боль.

Лабораторные данные:

нечасто - повышенный уровень мочевой кислоты

редко - повышение уровня креатинина, повышенный уровень КФК крови, повышенный уровень печеночных ферментов.

¹ По постмаркетинговый данными.

Дополнительная информация по отдельным компонентам.

Побочные эффекты, о которых ранее сообщалось в связи с применением одного из компонентов, могут проявляться при применении комбинации телмисартана / гидрохлоротиазид, даже если они не наблюдались в ходе клинических исследований этой комбинации.

Тельмизартан

Побочные эффекты с одинаковой частотой наблюдались как при применении тельмизартана, так и при применении плацебо.

Общее количество побочных эффектов при применении тельмизартана (41,4%) была, как правило, сравнима с таковой в группе плацебо (43,9%) во время плацебо-контролируемых испытаний. Приведенные ниже побочные реакции были собраны в ходе всех клинических исследований среди пациентов, леченных телмисартаном артериальной гипертензии, и среди пациентов старше 50 лет с высоким риском нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Инфекции и инвазии:

нечасто - инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевого тракта, включая цистит

редко - сепсис, в т.ч. с летальным исходом.

Со стороны крови и лимфатической системы:

нечасто - анемия

редко - эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

редко - гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Нарушение обмена веществ и питания:

нечасто - гиперкалиемия;

редко - гипогликемия (у больных диабетом).

Со стороны сердца:

нечасто - брадикардия.

Со стороны пищеварительного тракта:

редко - дискомфорт в желудке.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редко - экзема, медикаментозный дерматит, токсический эпидермальный сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

редко - артроз, боль в сухожилиях.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

нечасто - почечная недостаточность (включая острую почечную недостаточность).

Общие нарушения:

нечасто - астения.

Лабораторные данные:

редко - снижение гемоглобина.

гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид может вызвать или усилить гиповолемию, которая может привести к электролитного дисбаланса.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении гидрохлоротиазида отдельно, приводятся ниже.

Инфекции и инвазии:

частота неизвестна - сиаладенит.

Со стороны крови и лимфатической системы:

частота неизвестна - апластическая анемия, гемолитическая анемия, угнетение костного мозга, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

частота неизвестна - анафилактические реакции, гиперчувствительность.

Эндокринные нарушения:

частота неизвестна - неадекватный контроль диабета.

Нарушение обмена веществ и питания:

частота неизвестна - анорексия, снижение аппетита, электролитный дисбаланс, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиповолемия.

Со стороны психики:

частота неизвестна - беспокойство.

Со стороны нервной системы:

частота неизвестна - легкое головокружение.

Со стороны органов зрения:

частота неизвестна - ксантопсия.

Сосудистые нарушения:

частота неизвестна - некротический васкулит.

Со стороны пищеварительного тракта:

частота неизвестна - панкреатит, дискомфорт в желудке.

Гепатобилиарной системы:

частота неизвестна - желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

частота неизвестна - синдром, подобный красной волчанки, фотосенсибилизация, кожный васкулит, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

частота неизвестна - слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

частота неизвестна - интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, глюкозурия.

Общие нарушения:

частота неизвестна - лихорадка.

Лабораторные данные:

частота неизвестна - повышенный уровень триглицеридов.

Описание отдельных побочных реакций

Нарушение функции печени / заболевания печени

По постмаркетинговый данным, большинство случаев нарушений функции печени / заболеваний печени наблюдались у пациентов японской популяции. Пациенты японской популяции более подвержены этим побочных реакций.

Сепсис

В ходе исследования PRoFESS среди пациентов, принимавших телмисартан, наблюдался высокий уровень случаев сепсиса, чем среди тех, кто получал плацебо. Это явление может быть как случайным, так и связанным с механизмом, суть которого пока неизвестна.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° C.

Упаковка

По 7 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.