Инструкция к препарату Винпоцетин-Фармак 0,5 % концентрат для раствора для инфузий 2 мл ампулы №10

Винпоцетин-Фармак (Vinpocetinе-Farmak) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: винпоцетин;

1 мл концентрата для раствора для инфузий содержит:

• 5 мг винпоцетина в пересчете на 100% вещество;

другие составляющие: глицин, бетаина гидрохлорид, динатрия эдетат, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Концентрат для раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка зеленая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептика. Психостимулятор и ноотропные вещества. Код ATX N06B X18.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциалзависимые Na ⁺ - и Ca2 ⁺ -каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и O2 ^и потребление этих веществ тканью головного мозга. Повышает стойкость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспортировку глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; выборочно ингибирует Ca ²⁺-кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в мозге. Препарат увеличивает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов онпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформированность эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспортировку O ₂ в тканях путем снижения афинитета O ₂ до эритроцитов.

Винпоцетин селективно повышает кровоток в головном мозге: препарат повышает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не влечет за собой «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией (обратный эффект обкрадывания).

Фармакокинетика.

Распределение. В исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивно меченный винпоцетин в наибольшей концентрации выявлялся в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно выявить через 2-4 часа после применения препарата. Концентрация радиоактивности в мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетина составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает значение в плазме и печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Вывод. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику ; равновесные концентрации в плазме составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 83±1,29 часа. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно меченого соединения, было обнаружено, что основной путь вывода осуществляется через мочу и кал в соотношении 60%:40%. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.

Метаболизм . Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется у 25-30%. После перорального применения площадь под кривой («концентрация – время») АВК в два раза превышает такую ​​после введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими обнаруженными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У каждого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизменном виде, составляло всего несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек, ввиду метаболизма препарата и отсутствия аккумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний).Поскольку онпоцетин показан для терапии преимущественно пациентов пожилого возраста, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов – снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения – необходимо было провести исследования по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует аккумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку он не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительно принимать препарат.

Клинические свойства.

Показания

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертензивной энцефалопатии. Способствует ослаблению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.

Оториноларингология . Для лечения старческой тугоухости при острой сосудистой патологии, токсическом (медикаментозном) поражении или поражении другого характера (идиопатического, вследствие шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказания Винпоцетина-Фармак

• Острая фаза геморрагического церебрального инсульта, тяжелая ишемическая заболевание сердца, тяжелые формы аритмии.
• Беременность, период кормления грудью.
• Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.
• Детский возраст (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Во время клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными препаратами не было выявлено. В отдельных случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль АД.

Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении винпоцетина с лекарственными препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а также при сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Особенности применения препарата

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов курс терапии можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с применением препарата.

Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии удлиненного синдрома интервала QT или при одновременном приеме лекарственного препарата, способствующего удлинению интервала QT.

Меры предосторожности: не рекомендуется назначать при лабильном артериальном давлении и низком сосудистом тонусе.

С осторожностью назначать больным, принимающим гипотензивные препараты, а также пациентам с плохой переносимостью алкалоидов барвинка малого (Vinca minor) и пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности или кормления грудью применение винпоцетина противопоказано.

Беременность . Он поцетин проникает через плаценту, а на плаценте и в крови плода проявляется в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенный или эмбриотоксический эффект отмечен не был. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровообращения.

Кормление грудью. Он поцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1 ч, составляет 0,25% от введенной дозы. Поскольку он поцетин проникает в молоко матери, а данных о влиянии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет данных о влиянии винпоцетина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами, но следует учитывать вероятность возникновения при применении препарата сонливости, головокружения и вертиго.

Способ применения и дозы Винпоцетин-Фармак

Только в виде медленной внутривенной капельной инфузии! (Скорость инфузии не должна превышать максимально 80 капель/минуту!)

Препарат нельзя вводить внутримышечно , также препарат нельзя вводить внутривенно без разведения!

Начальная суточная дозировка взрослым, как правило, составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузии. Эта доза может быть увеличена до 1 мг/кг массы тела в сутки в течение 2-3 дней в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней, обычная суточная доза – 50 мг/сут (50 мг в 500 мл раствора для инфузии) – в расчете на массу тела в 70 кг.

После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пациента препаратом винпоцетин в форме таблеток.

Винпоцетин-Фармак, концентрат для раствора для инфузий можно разводить физраствором или растворами для инфузий, содержащими глюкозу (например, Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Раствор для инфузии следует использовать в течение 3 ч после приготовления.

Пациентам с заболеваниями почек или печени коррекции дозировки не требуется.

Дети

Применение препарата детям противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Передозировка

Случаев передозировки не отмечалось. На основании литературных данных введение препарата в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку еще нет данных о применении препарата в дозах, превышающих эту дозу, введение препарата в более высоких дозах не допускается.

Побочные реакции Винпоцетина-Фармак

Винпоцетин является безопасным препаратом, подтвержденным исследованиями по оценке безопасности, которые включали данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировали, что даже самые нежелательные эффекты, которые возникали чаще всего, не попадали под категорию «Часто >1/100» согласно определению MedDRA, т.е. побочные эффекты с наибольшей вероятностью возникновения регистрировались с частотой менее 1%. По этой причине в таблице ниже отсутствует категория частоты Часто.

Нежелательные реакции указаны ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA:

Таблица 1.

Класс системы органов (МедДРА 12.1)	Нечасто (≥1/1000 - <1/100)	Редко  (≥1/10 000 - <1/1 000)	Очень редко  (<1/10 000)
Со стороны крови и лимфатической системы		Тромбоцитопения Агглютинация эритроцитов	Анемия
Со стороны иммунной системы			Гиперчувствительность
Со стороны метаболизма и питания		Гиперхолестеринемия Сахарный диабет	Анорексия
Психические расстройства	Эйфория	Беспокойство Возбуждение	Депрессия
Со стороны нервной системы		Головная боль Головокружение Гемипарез Сонливость	Тремор Утрата сознания Гипотензия Состояние перед потерей сознания
Со стороны органов зрения		Гифема Гиперметропия Снижение остроты зрения Миопия	Гиперемия конъюнктивы Отек соска зрительного нерва Диплопия
Со стороны органов слуха и лабиринта		Нарушение слуха Гиперокузия Гипоакузия Головокружение	Шум в ушах
Со стороны сердца		Ишемия/инфаркт миокарда Стенокардия Аритмия Брадикардия Тахикардия Экстрасистолия Чувство сердцебиения	Сердечная недостаточность Фибрилляция предсердий
Со стороны сосудов		Артериальная гипотензия Артериальная гипертензия Приливы	Колебания АД Венозная недостаточность
Со стороны желудочно-кишечного тракта		Дискомфорт в животе Сухость во рту Тошнота	Гиперсекреция слюны Рвота
Со стороны кожи и подкожной клетчатки		Эритема Гипергидроз Крапивница	Дерматит Зуд
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата	Чувство жара	Астения Дискомфорт в грудной клетке Воспаление/тромбоз в месте инъекции
Результаты исследований	Снижение АД	Повышение АД Удлинение интервала QT на ЭКГ Депрессия сегмента ST на ЭКГ Повышение уровня мочевины в крови	Повышение уровня лактатдегидрогеназа Удлинение интервала PR на ЭКГ Изменения на ЭКГ

Срок годности

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Концентрат для приготовления раствора инфузий химически несовместим с гепарином, поэтому их нельзя смешивать в одном шприце. Однако сопутствующее лечение антикоагулянтом может быть проведено.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому при лечении инфузии онпоцетина не следует использовать вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты.

Упаковка

По 2 мл в ампуле. По 10 ампул в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.