Нефопам 20 мг/мл раствор для инъекций ампулы 1 мл № 3

Нефопам (Nefopam) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: nefopam;

1 мл раствора содержит:

• нефопама гидрохлорида 20 мг;

другие составляющие: натрия фосфат дигидрат, натрия гидрофосфат безводный, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02В G06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.                                                                                          

Нефопам – ненаркотический анальгетик, структурно не похожий на другие анальгетики. Экспериментальные исследования указывают на центральное действие, заключающееся в ингибировании обратного захвата дофамина, норадреналина и серотонина на уровне синапсов. У животных нефопам выявил антиноцицептивную активность, которая, возможно, объясняется снижением высвобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацией рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. В клинических исследованиях нефопам проявил благоприятный эффект послеоперационного дрожания. Нефопам не оказывает противовоспалительное или антипиретическое действие, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Обладает незначительным антихолинергическим эффектом.

Фармакокинетика.

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно пик в сыворотке крови наблюдается через 30–60 мин, а максимальная концентрация составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После введения дозы 20 мг период полувыведения составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 71-76%. Биотрансформация значима, идентифицированы три метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопам.

Десметилнефопам и нефопам N-оксид неконъюгированы, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных. 87% введенной дозы выводится почками менее 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% в соответствии с дозой, введенной внутривенно.

Клинические свойства.

Показания

Для послеоперационной аналгезии в составе мультимодальной аналгезии (нефопам также проявляет положительное свойство предотвращать послеоперационную дрожь).

Для симптоматического лечения острых болевых состояний (травмы, боли после хирургических операций, почечная и печеночная колика).

Противопоказания Нефопама

• Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам лекарственного средства.
• Судороги или их наличие в анамнезе.
• Риск задержки мочи, связанной с уретропростатическими нарушениями.
• Риск острого глаукоматозного приступа.
• Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО).
• Детский возраст до 15 лет в связи с отсутствием клинических исследований.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует учесть, что значительное количество лекарственных средств может усиливать угнетение нервной системы за счет аддитивного эффекта и может снижать внимательность. Препараты, которых это касается: опиаты (аналгетики, противокашлевые препараты, заместительные средства для лечения наркомании), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые транквилизаторы (мепробамат), снотворные, антидепрессанты с седативным эффектом (амитриппин, седативные блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид.

Особенности применения препарата

Есть риск возникновения зависимости от лекарственного средства. Нефопам не относится к морфинообразным препаратам и антагонистам опиатов. Таким образом, прекращение лечения морфинообразными препаратами зависимых от них пациентов, уже применяющих Нефопам, повышает риск развития синдрома отмены, к тому же нефопам не способствует дезинтоксикации пациента. Соотношение риска/пользы при лечении Нефопамом необходимо постоянно оценивать.

Нефопам не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов, таких как головная боль. 

Следует соблюдать осторожность, назначая препарат пациентам с печеночной, почечной недостаточностью в связи с риском накопления, что повышает вероятность возникновения побочных реакций.

Следует осторожно назначать препарат пациентам с патологией сердечно-сосудистой системы, поскольку существует вероятность возникновения тахикардии.

Учитывая антихолинергический эффект лечения Нефопамом, не рекомендуется пациентам пожилого возраста.

Существует риск фармакологической зависимости у пациентов с депрессией и пациентов, имеющих любую фармакологическую зависимость в анамнезе.

Не применять пациентам для лечения инфаркта миокарда.

Следует избегать применения алкоголя и содержащих алкоголь медицинских средств из-за усиления седативного эффекта при употреблении алкоголя.

В состав лекарственного средства входят соединения натрия, поэтому следует с осторожностью назначать Нефопам пациентам, применяющим натрий контролируемую диету.

Применение в период беременности или кормления грудью

Лекарственное средство не применяют в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует учитывать риск сонливости во время лечения препаратом, что может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы Нефопам

Терапия должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента. Внутримышечное введение. Нефопам следует вводить внутримышечно глубоко. На одно введение рекомендуется дозировка 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная дозировка – 120 мг.

Внутривенное введение. Нефопам следует вводить в виде длительной внутривенной инфузии со скоростью не более 5 мг/мин в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в лежачем положении во избежание побочных реакций, таких как тошнота, головокружение, потливость. Разовая доза на одну инъекцию – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная дозировка – 120 мг.

способ введения.

Нефопам можно вводить в обычном растворе для инфузий (0,9% раствор хлорида натрия или 5% раствор глюкозы). Оптимальное соотношение при разведении – 1 ампула в 50 мл раствора для инфузий.

Курс лечения – не более 8–10 дней.

Дети

Не применяют детям до 15 лет.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации, возбуждение, кома.

симптоматическое лечение, кардиологический и респираторный мониторинг в условиях стационара.

Побочные реакции Нефопама

Побочные реакции, о которых сообщалось, приведены по системам органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (частота не определена по имеющимся данным).

• Со стороны центральной нервной системы: очень часто – сонливость; часто – головокружение*; редко – синкопе, судороги*, тремор, затуманивание зрения, бессонница, головные боли, парестезии; неизвестно – запятая.
• Со стороны психики: редко – возбуждение*, раздражительность*, галлюцинации, медикаментозная зависимость, медикаментозный абузус; неизвестно – спутанность сознания.
• Со стороны сердца: часто – тахикардия, артериальная гипотензия, пальпитация.
• Со стороны пищеварительного тракта: очень часто – тошнота, рвота; часто – сухость во рту, боль в животе, диарея.
• Со стороны мочевыделительной системы: редко – изменение цвета мочи, задержка мочи.
• Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке, анафилактический шок.
• Общие нарушения: очень часто – гипергидроз*; редко – недомогание, изменения в месте введения.

*Другие атропиноподобные реакции могут наблюдаться, даже если о них никогда не сообщалось.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре 15–25 ºС.

Избегать замораживания.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Упаковка

По 1 мл в ампуле, по 3 ампулы в кассете, по 1 кассете в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.