Оспамокс 500 мг таблетки №12

Оспамокс (Ospamox) инструкция по применению

Состав

амоксициллин;

1 таблетка содержит:

• амоксициллина 500 мг или 1000 мг в форме амоксициллина тригидрата;

другие составляющие: магния стеарат, повидон (К 25), натрия крахмальгликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая; Оболочка:титана диоксид (Е 171), тальк, гипромелоза.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: овальные, двояковыпуклые таблетки с риской с обеих сторон, от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин. Код ATX J01C A04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амоксициллин – полусинтетический аминопенициллиновый антибиотик широкого спектра действия для перорального применения. Угнетает синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром антимикробного действия.

К лекарственному средству чувствительны следующие виды микроорганизмов:

• грамположительные аэроби: Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes;
• грамотрицательные аэробы: Helicobacter pylori;
• анаэробы: Peptostreptococci;
• прочие: Borrelia.

Непостоянно чувствительные (приобретенная резистентность может стать проблемой): Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus para influenzae, Moraxella catarrhalis.

Устойчивы такие виды, как: Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides Fragilia.

Фармакокинетика.

Всасывание. Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и находится в пределах от 75 до 90%. В дозах от 250 до 1000 мг биодоступность (параметры AUC и C _max ) линейно пропорциональна дозе. При более высоких дозах степень абсорбции снижается. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. После приема разовой дозы 500 мг концентрация амоксициллина в плазме крови составляет 6-11 мг/л. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 часа.

Распределение. Приблизительно 17% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация препарата быстро достигается в сыворотке крови, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в крови в 2-4 раза. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость; однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% концентрации в плазме крови.

Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны.

Вывод. Амоксициллин выводится преимущественно почками. Приблизительно 60-80% принятой дозы элиминируется через 6 часов в неизмененном состоянии. Период полувыведения амоксициллина составляет 1–1,5 часа. При нарушении функции почек период полувыведения амоксициллина увеличивается и достигает 8,5 ч при анурии.

Период полувыведения амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.

Клинические свойства.

Показания

Вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами инфекции:

• дыхательных путей;
• мочеполовой системы;
• пищеварительного тракта (в том числе эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвой  желудка или двенадцатиперстной кишки, в составе комбинированной терапии);
• кожи и мягкие ткани.

При применении амоксициллина в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать информацию о других лекарственных средствах, применяемых в комбинированной терапии.

Противопоказания Оспамокса

Повышенная чувствительность к амоксициллину, другим пенициллинам или к вспомогательным веществам лекарственного средства. Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т. ч. анафилаксии) к бета-лактамным антибиотикам (в т. ч. цефалоспоринам, карбапенемам или монобактамам).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон уменьшают почечную канальцевую секрецию амоксициллина, что может приводить к увеличению его уровня в плазме крови и пролонгированию действия. Не рекомендуется одновременное применение с амоксициллином.

Алопуринол. Одновременное применение с амоксициллином способствует возникновению кожных аллергических реакций.

Тетрациклины. Тетрациклины и другие препараты, оказывающие бактериостатическое действие (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол) могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.

Параллельное применение аминогликозидов возможно (синергический эффект).

Пероральные антикоагулянты. При применении антибиотиков пенициллинового ряда и антикоагулянтов не было сообщений об их взаимодействии. Однако описаны частные случаи увеличения уровня международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно принимавших амоксициллин и аценокумарол или варфарин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО с добавлением или прекращением лечения амоксициллином. Кроме того, может возникать необходимость коррекции дозы пероральных антикоагулянтов.

Метотрексат. Применение амоксициллина с метотрексатом приводит к увеличению токсического действия последнего. Амоксициллин снижает почечный клиренс метотрексата, поэтому следует проверять уровень его концентрации в сыворотке крови.

Остальные виды взаимодействий.

Повышенный уровень амоксициллина в плазме и моче может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований. При применении химических методов обычно наблюдаются ложноположительные результаты.

При опробовании на наличие глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментативный глюкозооксидазный метод.

Наличие амоксициллина может оказывать влияние на результаты количественного определения эстриола у беременных женщин.

Особенности применения препарата

Гиперчувствительность. Перед началом лечения амоксициллином необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамным антибактериальным препаратам и аллергенам.

Серьезные, а иногда даже летальные случаи гиперчувствительности (включая анафилактоидные реакции и тяжелые кожные нежелательные реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции скорее возникают у больных с наличием гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе или наличием гиперчувствительности к разным аллергенам. В случае аллергической реакции терапию амоксициллином следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Нечувствительные микроорганизмы. Поскольку амоксициллин не предназначен для лечения некоторых типов инфекций, то лекарственное средство следует применять, только когда патогенный микроорганизм идентифицирован или когда есть основания полагать, что данный инфекционный возбудитель, скорее всего, чувствителен к действию амоксициллина (см. раздел «Фармакологические свойства»). Это особенно касается пациентов с инфекциями мочеполовой системы и тяжелыми ЛОР-инфекциями.

Судороги. У пациентов с нарушением функции почек, а также у тех, кто принимает высокие дозы препарата или имеет соответствующую склонность (например, при наличии в анамнезе эпилептических приступов, леченой эпилепсии, менингита, см. раздел «Побочные реакции»), могут возникать судороги. .

Почечная недостаточность. Для пациентов с почечной недостаточностью дозу амоксициллина следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.

Кожные реакции. Появление в начале лечения генерализованной эритемы с лихорадкой, ассоциированной с пустулами, может являться симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Очень редко может наблюдаться синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, синдром Лайелла, реакция на лекарства в виде эозинофилии и системных проявлений (DRESS-синдром). В таких случаях необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказано применять амоксициллин.

Следует избегать применения амоксициллина при подозрении на инфекционный мононуклеоз , поскольку возникновение коровидной сыпи в этом случае может ассоциироваться с гиперчувствительностью к пенициллинам.

Реакция Ярыша – Герксгеймера. Следует обратить внимание, что при лечении болезни Лайма амоксициллином может наблюдаться реакция Яриша – Герксгеймера (см. раздел «Побочные реакции»), возникающая вследствие бактерицидного действия амоксициллина на возбудителя болезни Лайма – спирохета Borrelia burgdorferi .

Резистентность. Длительное применение препарата иногда может вызвать избыточный рост нечувствительной к препарату микрофлоры. Как и при применении других пенициллинов широкого спектра действия могут возникать суперинфекции.

Псевдомембранозный колит. При применении практически всех антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, сообщалось о развитии антибиотикоассоциированного колита от легкой степени до представляющего угрозу жизни. При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение антиперистальтических средств противопоказано.

Следует также принять необходимые меры при возникновении геморрагических колитов или реакций гиперчувствительности.

Длительная терапия. При лечении длительное время рекомендуется периодически оценивать функции систем организма, включая почечную, печеночную и гемопоэтическую систему. Сообщалось о повышении уровней печеночных ферментов и случаях изменения показателей крови.

Антикоагулянты. Очень редко сообщалось о продлении протромбинового времени у пациентов, применявших амоксициллин. При одновременном назначении препарата с антикоагулянтами следует осуществлять соответствующий контроль и корректировать дозу последних, если необходимо.

Кристаллурия. У пациентов с пониженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия . При применении высоких доз лекарственного средства необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, которая может быть вызвана амоксициллином. Наличие высокой концентрации амоксициллина в моче может привести к выпадению осадка в мочевом катетере, поэтому его следует визуально проверять через определенные промежутки времени.

Предостережение недоношенных детей и новорожденных: следует контролировать функцию почек, печени и крови.

При применении амоксициллина в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori следует ознакомиться с инструкциями по медицинскому применению других лекарственных средств для комбинированной терапии.

Применение в период беременности или кормления грудью

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер; его концентрация в плазме крови плода составляет примерно 25-30% от концентрации в плазме крови беременной. Ограниченные данные применения амоксициллина в период беременности свидетельствуют об отсутствии нежелательного воздействия на плод/новорожденного. Исследования на животных показали отсутствие тератогенного действия амоксициллина. При необходимости назначения амоксициллина в период беременности следует провести тщательную оценку соотношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины.

Амоксициллин выделяется в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка в период кормления грудью. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для ребенка. Кормление грудью следует прекратить, если у новорожденного возникли желудочно-кишечные расстройства (диарея, кандидоз или сыпь на коже).

фертильность. Данные о влиянии амоксициллина на фертильность у людей отсутствуют. В ходе исследования репродуктивной токсичности на животных отмечали отсутствие влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

До выяснения индивидуальной реакции на препарат (может быть головокружение, судороги) рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы Оспамокс

Дозы амоксициллина устанавливает врач в зависимости от возраста, массы тела и состояния почек больного, а также чувствительности микроорганизмов и локализации инфекционного процесса.

Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина. Таблетку следует проглатывать целиком или разделить на части, не разжевывать, запросить 1 стаканом воды.

Дозировка. При инфекционно-воспалительных заболеваниях легкой и средней степени взрослым и детям в возрасте от 12 лет (с массой тела более 40 кг) рекомендуется принимать 500–750 мг 2 раза в сутки или 500 мг 3 раза в сутки.

При лечении хронических заболеваний, в случае рецидива, инфекции с тяжелым течением дозу можно увеличить и ее рекомендуется распределить на 3 приема: взрослым назначают по 750–1000 мг 3 раза в сутки; детям в возрасте от 12 лет – до 60 мг/кг/сутки в 3 приема.

Дети с массой тела <40 кг.

Суточная доза для детей составляет 40-90 мг/кг/сутки, распределенная на 2-3 приема (не превышать дозу 3 г/сутки), в зависимости от показаний, тяжести заболевания и чувствительности микроорганизмов.

Данные фармакокинетики и фармакодинамики свидетельствуют, что применение препарата трижды в сутки более эффективно, чем дважды в сутки (суточную дозу рекомендуется распределять на 2 приема, если она приближается к верхней рекомендуемой границе).

Специальные рекомендации.

Тонзиллит: 50 мг/кг/сутки в 2 приема.

Острый средний отит : в зоне высокой распространенности пневмококка с пониженной чувствительностью к пенициллинам дозовый режим должен соответствовать национальным/местным рекомендациям.

Ранняя стадия болезни Лайма (мигрирующая эритема) : 50 мг/кг/сут в 3 приема в течение 14–21 дня.

Профилактика эндокардита: взрослые – прием разовой дозы 2–3 г амоксициллина за 1 ч до плановой хирургической процедуры; дети – прием разовой дозы 50 мг/кг массы тела за 1 ч до плановой хирургической процедуры.

Гонорея (острая, неосложненная ): прием разовой дозы 3 г.

Продолжительность применения. При инфекциях легкой и средней степени лекарственное средство принимают в течение 5–7 дней. Однако если инфекции вызваны стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций с тяжелым течением продолжительность лечения определяют по клинической картине заболевания.

Прием препарата следует продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Необходимо снизить дозу пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Для пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин рекомендуется увеличивать интервал между приемом препарата и снижать суточную дозу. При нарушении функции почек не рекомендуются короткие курсы лечения (прием разовой дозы 3 г).

Таблица 1

Почечная недостаточность у взрослых пациентов (включая пациентов пожилого возраста)

В конце процедуры гемодиализа следует применять 500 мг амоксициллина.

Таблица 2

Почечная недостаточность у детей с массой тела менее 40 кг

Пациенты с нарушением функции печени.

При нарушении функции печени изменение дозировки не требуется.

Дети

Детям до 12 лет рекомендована другая лекарственная форма препарата – суспензия.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции пищеварительного тракта – тошнота, рвота, диарея, следствием чего могут быть нарушения водно-электролитного баланса.

Сообщалось о случаях кристаллурии, что иногда приводило к почечной недостаточности. Судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Лечение: следует вызвать рвоту или провести промывание желудка, после чего применить активированный уголь и осмотическое слабительное средство. Следует поддерживать водный и электролитный баланс. Амоксициллин можно удалить из кровотока путем гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.

Побочные реакции Оспамокса

Наиболее распространенными побочными реакциями являются диарея, тошнота и кожная сыпь.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций: часто (≥ 1/100, < 1/10), редко (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).

• Инфекции и инвазии: нечасто – длительное или повторное применение лекарственного средства может привести к развитию суперинфекции и чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов или дрожжей, которые приводят к кандидозу кожи и слизистых.
• Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко – эозинофилия, гемолитическая анемия; очень редко – лейкопения, тяжелая нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, миелосупрессия, гранулоцитопения, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса. Эти проявления обратимы при условии прекращения лечения.
• Со стороны иммунной системы: редко – тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек (отек Квинке), анафилаксию, сывороточную болезнь, аллергический васкулит, отек гортани, анафилактический шок; неизвестно – реакция Ярыша – Герксгеймера (см. раздел «Особенности применения»).
• Со стороны пищеварительного тракта: часто – диарея, тошнота, рвота, метеоризм, мягкий стул, зуд в области ануса, потеря аппетита, энантема (особенно в области рта), сухость во рту, нарушение вкуса; редко – изменение цвета поверхности зубов (особенно у детей при приеме суспензии). Соответствующие гигиенические процедуры для полости рта могут предотвратить изменение цвета зубов, поскольку такой налет в большинстве случаев удаляется при чистке зубов; очень редко – антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), кандидоз кишечника, окрас языка в черный цвет. Эти побочные явления в основном не тяжелые и проходят либо во время лечения, либо сразу после завершения терапии. Возникновение таких явлений можно предотвратить, если применять амоксициллин во время приема пищи.
• Со стороны нервной системы: очень редко – гиперкинезия, гиперактивность, головокружение, судороги (у пациентов с эпилепсией и менингитом, при нарушении функции почек, при применении высоких доз амоксициллина), асептический менингит. 
• Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – гепатит, холестатическая желтуха, умеренное и кратковременное повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ).
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – кожная сыпь, крапивница, зуд; очень редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Лайелла, реакция на лекарства в виде эозинофилии и системных проявлений (DR).

Внезапное возникновение крапивницы указывает на аллергическую реакцию на амоксициллин и требует немедленного прекращения терапии.

• Со стороны почек и мочевыводящей системы: редко – острый интерстициальный нефрит, кристаллурия.
• Другие: редко – лихорадка.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 500 мг: по 12 таблеток в блистере; по 1 (12×1) блистеру в картонной коробке;

таблетки по 1000 мг: по 6 таблеток в блистере; по 2 (6´2) блистера в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.