Салофальк 3 г гранулы пакеты №50

Салофальк (Salofalk) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: месалазин (5-аминосалициловая кислота);

1 пакет (2,79 г гранул) содержит:

• месалазина 1,5 г

или

1 пакет (5,58 г гранул) содержит

• месалазина 3 г;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, полиакрилатная дисперсия, магния стеарат, эмульсия симетикона.

Покрытие I: метакриловая кислота – сополимер метилметакрилата (1:1), триэтилцитрат, тальк, диоксид титана (Е 171), стеарат магния.

Покрытие ІІ: гипромелоза, тальк.

Конечное покрытие: натрия карбоксиметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), аспартам (Е 951), кислота безводная лимонная, сладкий ванильный ароматизатор, тальк, повидон.

Лекарственная форма

Гранулы гастрорезистентные, пролонгированные.

Основные физико-химические свойства: скругленные частицы вытянутой или округлой формы, серовато-белого цвета, упакованные в пакетики из композитной алюминиевой фольги.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные средства, применяемые для лечения заболеваний кишечника. Код АТХ А07Е С02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может ингибировать липооксигеназу.

Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) связывает свободные радикалы.

Фармакодинамический эффект

Месалазин при пероральном приеме действует преимущественно локально на слизистую оболочку кишок и на подслизистую ткань с люминальной стороны кишок. Следовательно, важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрации в плазме крови, таким образом, не существенны для определения терапевтического эффекта, а скорее всего являются факторами для выяснения степени безвредности. Для достижения такого эффекта гранулы Салофалька резистентны к желудочному соку, и месалазин из них высвобождается в зависимости от рН среды благодаря покрытию эудражитом L (покрытие I); пролонгированное высвобождение обеспечивается структурой матрицы гранул.

Фармакокинетика.

Общие свойства месалазина

Поглощение

Поглощение месалазина наивысшее в проксимальной части кишечника и самое низкое – в дистальной его части.

Биотрансформация

Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой кишечника, так и в печени к фармакологически неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоте (N-Aц-5-АСК). Очевидно, что ацетилирование не зависит от ацетилирования фенотипа больного. Некоторое ацетилирование также происходит благодаря действию бактерий толстого кишечника. Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет соответственно 43 и 78%.

Выведение/экскреция

Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), почками (варьирует между 20 и 50% в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазина) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-Aц-5-АСК. Около 1% общей введенной пероральной дозы месалазина проникает в грудное молоко, преимущественно в виде N-Aц-5-АСК.

Особенности гранул Салофалька

Распределение

Благодаря размеру гранул (около 1 мм) они быстро попадают из желудка в двенадцатиперстную кишку.

Комбинированное фармако-сцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование показало, что соединение достигает илеоцекального участка в пределах 3 часов, а восходящей ободочной кишки – примерно через 4 часа. Общее время транзита через толстый кишечник составляет около 20 часов.

Около 80% введенной пероральной дозы доступны в ободочной, сигмовидной и прямой кишках.

Поглощение

Высвобождение меcалазина из гранул Салофалька начинается после лаг-фазы, продолжающейся около 2–3 часов. Пик концентрации в плазме крови достигается через 4–5 часов. Системная биодоступность месалазина после приема внутрь составляет примерно 15–25%.

Прием пищи задерживает поглощение на 1–2 часа, однако не изменяет его скорость и степень.

Выведение

При применении месалазина в суточной дозе 3×500 мг общая скорость почечного выведения месалазина и N-Ац-5-АСК при установившихся условиях составила примерно 25%. Фракция неметаболизированного месалазина составляла около 1% пероральной дозы. Время полувыведения составляло в этом исследовании 4,4 часа.

Показания

Лечение обострений и профилактика рецидивов язвенного колита (поддержание ремиссии язвенного колита).

Противопоказания Салофалька

Салофальк в виде гранул нельзя применять пациентам с:

• повышенной чувствительностью к салициловой кислоте и ее производным или к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства;
• тяжелым нарушением функции печени или почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Специальных исследований взаимодействия не проводилось.

Взаимодействия могут возникать в течение лечения гранулами Салофалька при одновременном применении таких лекарственных препаратов (большинство из возможных взаимодействий предполагается на основе теоретических соображений):

Антикоагулянты кумаринового типа (включая варфарин):

• возможное снижение антикоагулянтного эффекта.

Глюкокортикоиды:

• возможное усиление нежелательных желудочных явлений.

Сульфонилмочевины:

• возможно усиление сахароснижающих эффектов в крови.

Метотрексат:

• возможно увеличение токсического действия метотрексата.

Пробенецид / сульфинпиразон:

• возможно ослабление урикозурического эффекта.

Спиронолактон/фуросемид:

• возможно уменьшение диуретического эффекта.

Рифампицин:

• возможно ослабление туберкулостатического эффекта.

Лактулоза или подобные препараты, снижающие рН стула:

• возможно снижение высвобождения месалазина из гранул из-за снижения рН, вызванного бактериальным метаболизмом.

Больным, одновременно принимающим азатиоприн, 6-меркаптопурин или тиогуанин, следует иметь в виду возможное усиление миелосупрессивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина.

Особенности применения препарата

На усмотрение врача следует во время и после лечения проводить анализы крови (форменные элементы; параметры функции печени, такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки) и мочи (тестовые полоски, осадок). Анализы рекомендуется делать примерно через 14 дней после начала лечения и затем еще 2–3 раза с интервалами 4 недели. Если результаты исследований в норме, профилактические проверки могут проводиться каждые три месяца. При возникновении других дополнительных симптомов анализы нужно сделать срочно.

С осторожностью следует применять пациентам с нарушением функции печени.

Гранулы Салофалька не рекомендуется применять больным с нарушенной функцией почек.

При применении месалазина сообщалось о случаях нефролитиаза, в том числе образования камней со 100% содержанием месалазина. При лечении рекомендуется обеспечивать достаточное потребление жидкости.

При ухудшении функции почек на протяжении лечения следует иметь в виду индуцированную месалазином токсичность почек.

Больным с легочными заболеваниями, в том числе астмой, необходимо находиться под наблюдением в течение курса лечения гранулами Салофалька.

Нежелательные тяжелые кожные реакции

Сообщалось о появлении нежелательных тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса – Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), связанные с лечением месалазином. Следует прекратить прием месалазина при первом появлении признаков и симптомов тяжелых кожных реакций, например кожной сыпи, повреждений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности.

Больным с неблагоприятными реакциями на препараты, содержащие сульфасалазин, необходимо находиться под наблюдением врача с самого начала лечебного курса с применением гранул Салофалька. В случае возникновения острых симптомов непереносимости, таких как судороги, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.

Каждое саше препарата Салофальк с гранулами 500 мг/1000 мг/1500 мг/3000 мг содержит 1 мг/2 мг/3 мг/6 мг аспартама. Аспартам является источником фенилаланина. Это может быть вредным для больных фенилкетонурией (ФКУ).

Гранулы препарата Салофальк содержат сахарозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или недостаточностью сахарозы/изомальтазы не следует применять этот препарат.

Этот препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одном саше, то есть препарат практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данных о применении кишечнорастворимых гранул Салофалька с пролонгированным высвобождением беременным женщинам недостаточно, однако данные о применении препарата ограниченного количества беременных указывают на отсутствие нежелательных влияний месалазина на течение беременности или на здоровье плода и (или) новорожденного. На сегодняшний день другие эпидемиологические данные относительно препарата недоступны. В единственном случае после длительного применения во время беременности месалазина в высокой дозе (2–4 г перорально) сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного.

Исследование на животных при пероральном приеме месалазина не подтвердило прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Гранулы Салофалька необходимо принимать в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза от применения будет превосходить риск.

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин проникают в грудное молоко. На сегодняшний день есть лишь ограниченный опыт применения женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить реакции гиперчувствительности, таких как диарея у младенцев. Следовательно, гранулы Салофалька можно применять в период кормления грудью только тогда, когда ожидаемая польза от применения будет превосходить риск. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В общем, никакого влияния на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами не наблюдается. Если при лечении препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы Салофальк

Взрослые и пациенты пожилого возраста

Лечение обострений язвенного колита

Принимают один раз в сутки 1 пакетик Салофалька 3 г, 1–2 пакетика Салофалька 1,5 г (что эквивалентно 1,5–3,0 г месалазина ежесуточно), лучше утром, в соответствии с индивидуальной клинической потребностью.

Для профилактики рецидивов язвенного колита (поддержание ремиссии)

По 1 пакетику салофалька 1,5 г 1 раз в сутки, что эквивалентно 1,5 г месалазина в сутки.

Для пациентов, относящихся к группе повышенного риска рецидива, режим дозировки можно изменить на 3,0 г месалазина в виде однократной ежедневной дозы, предпочтительно утром.

Дети до 6 лет

Гранулы Салофалька нельзя применять детям до 6 лет из-за отсутствия опыта применения препарата этой возрастной группе.

Дети от 6 лет

В зависимости от тяжести заболевания во время обострения следует давать 30–50 мг месалазина/кг массы тела 1 раз в сутки, предпочтительно утром или распределить дозу на 3 приема. Общая доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.

Для профилактики рецидивов (поддерживающее лечение) следует давать 15–30 мг месалазина/кг массы тела/сутки в несколько приемов.

Детям с массой тела до 40 кг рекомендуется принимать половину дозы для взрослых, а детям с массой тела более 40 кг – обычную дозу для взрослых.

Гранулы Салофалька нельзя разжевывать. Содержимое пакетика «Грану-Стикс» следует высыпать на язык и проглотить вместе с достаточным количеством жидкости, не разжевывая.

Как при лечении обострений воспаления, так и в течение длительного лечения гранулы Салофалька следует применять регулярно и постоянно для достижения желаемого терапевтического эффекта.

Обычно обострение язвенного колита стихают в течение 8–12 недель; для большинства пациентов дозировку можно снизить до поддерживающей дозы.

Дети.

Гранулы Салофалька нельзя применять детям до 6 лет из-за отсутствия опыта применения препарата этой возрастной группе. Существуют ограниченные данные по применению детям 6-18 лет.

Передозировка

На сегодняшний день о случаях интоксикации и специфических антидотах не сообщалось.

При необходимости следует применять внутривенную инфузию электролитов (принудительный диурез).

Побочные реакции Салофалька

Классификация системы органов	Частота согласно конвенции MedDRA
	Частые (≥ 1/100, но < 1/10)	Нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100)	Редкие (≥ 1/10 000, но < 1/1000)	Очень редкие (< 1/10 000)	Частота неизвестна (нельзя оценить на основе доступных данных)
Со стороны системы крови и лимфатической системы				Изменения в количественном составе крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения)
Со стороны иммунной системы				Реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая сыпь, медикаментозная лихорадка, синдром красной волчанки, панколит
Со стороны нервной системы	Головная боль		Головокружение	Периферическая нейропатия
Со стороны сердца			Миокардит, перикардит
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.				Аллергические и фибротические легочные реакции (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, легочную инфильтрацию, пневмонит)
Со стороны желудочно-кишечного тракта		Боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, острый панкреатит
Гепатобилиарные нарушения			Холестатич-ний гепатит	Гепатит
Со стороны кожи и подкожной ткани			Повышенная чувствительность кожи к солнечным и ультрафиолетовым лучам.	Алопеция	Синдром Стивенса – Джонсона (ССД), токсический эпидер-мальный некролиз (ТЭН)
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани			Артралгия	Миалгия
Со стороны почек и мочевыводящих путей				Нарушение функции почек, включая острый и хронический интерстициальный нефрит и почечную недостаточность	Нефролитиаз*
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез				Олигоспермия (обратимая)
Общие нарушения			Астения, усталость
Результаты исследований		Изменения функциональных печеночных проб (повышение трансаминаз и маркеров холестаза), изменения панкреатических ферментов (повышение уровня липазы и амилазы), повышенное количество эозинофилов

*Более подробная информация приведена в разделе «Особенности применения».

Сообщалось о появлении нежелательных тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса – Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), связанных с лечением месалазином (см. раздел «Особенности применения»).

Фоточувствительность

Были сообщения о тяжелых реакциях у пациентов с заболеваниями кожи, например с атопическим дерматитом и атопической экземой.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

• По 5,58 г гранул в пакете Грана-Стикс; по 50 пакетов в коробке из картона для гранул Салофальк по 3 г.
• По 2,79 г гранул в пакете Грана-Стикс; по 35 пакетов в коробке из картона для гранул Салофальк по 1,5 г.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.