Содерм 0,1% раствор для внешнего применения 30 мл

Содерм инструкция по применению

Состав

действующее вещество: бетаметазон;

1 г раствора содержит

• 1,22 мг бетаметазона-17-валерата (соответствует 1 мг бетаметазона);

другие составляющие: спирт изопропиловый, полисорбат 80, динатрия эдетат, хлористоводородная кислота разбавлена, вода очищена.

Лекарственная форма

Раствор накожный.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для дерматологии. Активные кортикостероиды (группа ІІІ). Кортикостероиды сильнодействующие.

Код АТХ D07A S01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Эффективность

В экспериментальных и терапевтических условиях бетаметазона валерат оказывает противовоспалительное, антиаллергическое и антипролиферативное действие.

При местном применении проявляется противовоспалительное действие, действие на эпидермис, роговой слой кожи, антиаллергическое действие и снижение контактной чувствительности.

В тесте по вазоконстрикции по Маккензи-Стоутону, результаты которого соотносятся с терапевтической эффективностью кортикостероидов местного действия, исследовались 23 эфира бетаметазона. При этом в отношении бетаметазона валерата в соотношении к флуоцинолону ацетонида = 100 – удостоверенная активность в отношении вазоконстрикции – 360.

Значение по вазоконстрикции 5 кортикоидов местного действия в клиническом сравнении:

• Флуоцинолона ацетонид 100,
• Гидрокортизон < 1,
• Триамцинолона ацетонид 75,
• Бетаметазон < 1,
• Бетаметазон валерат 360.

Механизм действия

В качественном отношении механизм противовоспалительного, антипролиферативного и иммуномоделирующего действия для всех глюкокортикоидов – согласно общепринятому и частично неполному и гипотетическому представлению – схематически, в упрощенной форме, можно представить следующим образом:

Молекулы глюкокортикоида образуют в плазме крови комплексы с кортикоидными рецепторами клеток и транспортируются в ядро клетки, где они связываются с отдельными генами ГРЭ (гормонреспонсивными элементами).

Это индуцирует транскрипцию специфических m-РНК-молекул, приводящих к синтезу липокортин-протеинов на рибосомах. Липокортины замедляют реакции, возникающие в случае физического, химического, токсического или иммуногенного воздействия или действия микробиологического патогенного фактора, и имеют место между фосфолипазой А2 и фосфолипидами мембран и обеспечивают высвобождение арахидоновой кислоты.

Задержка или замедление процесса высвобождения арахидоновой кислоты нормализует, снижает или блокирует синтез, регулируемый метаболизмом арахидоновой кислоты с циклооксигеназой и липооксигеназой и высвобождением простагландинов, простациклина, лейкотриенов, ФАТ и тромбоксана, которые как воспалительные , макрофаги, в том числе их хемотаксис и миграцию, и регулируют рост клеток.

Кроме того, глюкокортикоиды оказывают антимитотическое действие и замедляют синтез нуклеиновой кислоты и протеина. Существенными факторами их иммуномоделирующего и антиаллергического действия являются взаимодействие глюкокортикоидов с В-клетками, Т-клетками и клетками Лангерганса, что замедляет продвижение антигенов и их антагонистическое действие на синтез и функции интерлейкина 1, 2 и других цитокинов.

Фармакокинетика.

При ограниченном времени и местном применении препарата, содержащего бетаметазон, не происходит всасывание системно значимого количества вещества.

При длительном применении и/или на большом участке в зависимости от повреждения барьера рогового слоя, места применения (например, опрелости) или наложения окклюзивной повязки может всасываться системно значимое количество вещества.

В условиях in vivo Бетаметазон валерат с помощью эстераза быстро гидролизуется до бетаметазонового спирта.

Метаболизация бетаметазона [³H] исследовалась на здоровых добровольцах и пациентах при применении высоких терапевтических доз стероида. Приблизительно 70% дозы выводилось из организма в течение 48 часов с мочой, 15-30% оказывалось в виде косвенной фракции. Выделялись 6 метаболитов и бетаметазон в неизмененном виде. Преобразование осуществлялось следующим образом: оксидация гидроксильной группы 11ß, гидроксилирование на позиции 6ß, редукция карбоксильной группы на С-20 и удаление боковой цепи.

Клинические свойства.

Показания

Лечение псориаза волосистой части головы и других неинфекционных воспалительных, аллергических или зудящих заболеваний кожных покровов головы, при которых показано симптоматическое применение сильнодействующих кортикостероидов.

Противопоказания Содерма

Применение препарата Содерм, раствор, как и других кортикоидов местного действия, противопоказан при:

• специфических кожных процессах (туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса);
• розацеи;
• угорь;
• ветряной оспе;
• реакциях на прививку;
• Аногенитальный зуд;
• периоральном дерматите;
• инфекционные заболевания кожи, вызванные действием вирусов, бактерий или грибков;
• повышенной чувствительности к бетаметазону валерата или другим компонентам лекарственного средства.

Не применять содерм, раствор, при заболеваниях кожи, дерматитах у детей до 1 года.

Не следует применять препарат при распространенном псориазе в хронической и стационарной стадии.

Не наносить раствор на инфицированные или эрозионные, мокнущие участки или на трещины кожи и язвы.

Кожа лица – особенно чувствительная. Поэтому с целью предотвращения развития изменений кожи лица при возможности следует избегать терапии с применением кортикоидов местного действия.

Содерм, раствор, не предназначенный для применения на участке лица. Поэтому следует избегать нанесения препарата на веки и глаз глаз, поскольку это при определенных обстоятельствах может вызвать глаукому и катаракту.

Следует избегать длительного применения препарата (более 3-4 недель), а также высоких дозировок (нанесение на большие участки) и применения окклюзивных повязок.

В таких случаях не следует исключать возможность проникновения бетаметазона валерата в организм через кожу (черезкожная резорбция) и нарушение гормонального баланса.

Не применять на участок грудной клетки и молочных желез у кормящих грудью женщин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При одновременном применении с лекарственными средствами, ингибирующими систему фермента CYP 3A4 (например, ритонавир, итраконазол), проявлялось ингибирование процесса метаболизации кортикостероидов, что приводило к повышенной системной доступности. Степень клинической релевантности этого взаимодействия зависит от дозирования и способа применения кортикостероида, а также от эффективности ингибитора CYP 3A4.

Особенности применения препарата

В связи с воспламеняемостью препарата Содерм, раствор, пациенты должны избегать использования открытого огня или источников тепла (включая применение фена) и курения во время или непосредственно после применения препарата.

Повышенная системная резорбция кортикостероидов местного действия у некоторых лиц может приводить к появлению признаков гиперкортицизма (синдром Кушинга) и обратному угнетению оси гипоталамус – передняя часть гипофиза – кора надпочечников, а вследствие этого – недостаточности надпочечников. Если появилось одно из описанных выше состояний, частоту применения необходимо постепенно уменьшить или заменить препарат кортикостероид более слабого действия. Внезапное прекращение лечения может привести к недостаточности надпочечников (см. раздел «Побочные реакции»).

Факторами риска появления усиленных системных эффектов являются:

• эффективность и состав кортикостероида местного действия;
• продолжительность применения;
• нанесение на большой участок кожи;
• применение в окклюзивных условиях, например в складках кожи или под окклюзивной повязкой;
• повышенная гидратация рогового слоя кожи;
• применение на тонкой коже, например, на коже лица;
• применение на пораженной коже или с поврежденным защитным барьером;
• у младенцев и детей, по сравнению с взрослыми, из-за неполностью сформирован защитный барьер кожи и большую поверхность тела по сравнению с массой тела соответственно происходит резорбция большего количества кортикостероидов. Поэтому у младенцев и старших детей более вероятно появление системных побочных действий.

К развитию бактериальных инфекций приводят чрезмерное тепло и влажность в складках кожи или окклюзионные повязки. При использовании окклюзивных повязок кожу необходимо очищать при смене повязки.

Кортикостероиды местного действия необходимо с осторожностью применять при псориазе, поскольку сообщали о случаях повторного обострения («феномен рикошета»), развитии толерантности, риске возникновения генерализованного пустулезного псориаза и развитии местной или системной токсичности в связи с повреждением защитного барьера кожи. В случае применения препарата при псориазе необходимо тщательное наблюдение за пациентами.

Лечение заболеваний кожи с применением кортикоидов, при которых развивается инфекция, требует соответствующей противомикробной терапии. Однако, если такая инфекция распространяется, наружное применение кортикоидов необходимо прекратить и обратиться к врачу, который решит вопрос о специальном дальнейшем лечении.

Не допускать попадания препарата Содерм, раствор в глаза.

Нарушение зрения.

При системном или местном применении кортикостероидов могут возникать нарушения зрения. Если пациент обращается с такими симптомами, как затуманивание зрения или другими нарушениями зрения, его необходимо направить в офтальмолог для оценки возможных причин, среди которых катаракта, глаукома или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о возникновении которой сообщали после системного или местного применения кортикостероидов.

Плотно закрывайте флакон после применения.

Содержит воспламеняющиеся вещества (2-пропанол/водный раствор).

Защищать от огня, пламени, источников тепла и прямых солнечных лучей.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Во время беременности, особенно в первые три месяца, длительное местное лечение следует проводить только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

До сих пор нет данных относительно тератогенного действия препарата, однако при длительном пероральном применении глюкокортикоидов не следует исключать возможность внутриутробных нарушений роста плода.

Во время беременности не допускается применение кортикоидов местного действия в повышенных дозах на больших участках или в течение длительного времени из-за возможного системного действия препарата, поскольку это может привести к нарушениям системы регулирования гипоталамуса – передняя доля гипофиза – кора надпочечников. Также не следует исключать нарушений развития и роста плода.

При проведении исследований на животных применение глюкокортикоидов приводило к расщеплению неба. Предполагается возможный повышенный риск расщепления неба у плода человека вследствие применения глюкокортикоидов во время первого триместра беременности. Кроме того, на основе результатов эпидемиологических исследований в сочетании с исследованиями на животных установлено, что внутриутробная экспозиция глюкокортикоидов может повлечь за собой возникновение метаболических и сердечно-сосудистых заболеваний во взрослом возрасте. Такие синтетические глюкокортикоиды, как бетаметазон, в целом нейтрализуются хуже, чем эндогенный кортизол (гидрокортизон), поэтому их применение представляет риск для плода.

При применении препарата в конце беременности существует риск возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что требует постепенного введения заместительной терапии новорожденным.

Бетаметазон проникает в материнское молоко. До сих пор не были обнаружены какие-либо нарушения у новорожденных. Однако показания к применению препарата при кормлении грудью должны быть четко определены. При этом бетаметазон валерат следует применять в период кормления грудью только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для ребенка.

Если из-за заболевания необходимо применять препарат в более высокой дозировке или на больших участках кожи (более 20% поверхности тела), то кормление грудью следует прекратить.

Следует избегать контакта младенца с обрабатываемыми участками тела. В период кормления грудью не следует применять бетаметазона валерат в области молочных желез, чтобы предотвратить случайный прием препарата младенцам.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Отсутствует опыт негативного влияния препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы Содерм

Дозировка

В начале лечения пораженные участки кожи следует смачивать раствором утром и вечером. Как только действие начнет проявляться, количество ежедневных нанесений можно сократить до одного раза в сутки утром или вечером, а позже – до 3-4 раз в неделю.

Продолжительность лечения составляет 2-4 недели.

Способ применения

Содерм, раствор, особенно подходит для применения на волосистой части головы. Препарат выпускается в емкостях с насадкой-дозатором, что позволяет наносить его непосредственно на разделочный участок, не смачивая волосы полностью.

Дети.

Не применять препарат детям до 1 года. Не применять при использовании окклюзивных повязок.

Содерм, раствор, можно применять детям только в течение непродолжительного периода времени (менее 1 недели) и небольшой площади (менее 10% поверхности тела).

В общем, лечение детей с применением кортикоидов необходимо проводить с особой осторожностью, поскольку по сравнению со взрослыми может произойти повышенная резорбция кортикоида через детскую кожу.

У маленьких детей и детей до 12 лет следует избегать длительного лечения, поскольку даже без использования окклюзивных повязок возможна повышенная чрескожная резорбция, вместе с этим возможно угнетение функции надпочечников.

Передозировка

Появление острых симптомов передозировки маловероятно. После длительного или чрезмерного использования препарата возможно возникновение гиперкортицизма. В таком случае лечение необходимо прекратить или из-за возможного риска возникновения недостаточности надпочечников дозировку постепенно уменьшить путем уменьшения частоты применения препарата или замены препарата на менее мощный кортикостероид под врачебным наблюдением.

Побочные реакции Содерма

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют в соответствии с следующими критериями: очень часто (⩾1/10); часто (⩾1/100, <1/10); нечасто (⩾1/1000, <1/100); редко (⩾1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

* Если возникают признаки реакции повышенной чувствительности, применение препарата необходимо прекратить.

При применении могут возникать местные реакции повышенной чувствительности, подобные симптомам, обусловленным заболеванием.

** Нарушения со стороны кожи, вторичные относительно локального и/или системного угнетения оси гипоталамус – передняя доля гипофиза – кора надпочечников.

*** Длительное применение кортикостероидов или их применение на больших участках кожи может привести к системной резорбции действующего вещества. Появление системных действий более вероятно у младенцев и детей старшего возраста, а также в случае применения в окклюзивных условиях. При применении глюкокортикоидов дети могут быть более чувствительны к системной резорбции действующего вещества, чем взрослые.

В случае длительного (более 3 недель) применения препарата или при нанесении его на большие участки кожи, особенно при наложении герметических повязок или в кожных складках, могут возникать такие местные изменения в области кожи, где применялся препарат, как утончение кожи, стрии, стероидные угри, телеангиэктазии, изменения пигментации кожи, гипертрихоз.

Нанесение средств для наружного применения, содержащих глюкокортикоиды, на раны может повредить процессу заживления ран.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях очень важны. Медицинским работникам и пациентам следует сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях с помощью системы национальной отчетности.

Срок годности

3 года.

После открытия флакона – 3 месяца.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка

Раствор по 15 мл или 30 мл или 50 мл или 100 мл в пластиковых флаконах с капельницей и колпачком в картонной пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.