Спиронолактон 100 мг таблетки №50 Технолог ЗАО (Украина, Умань)

Спиронолактон (Spironolactone) инструкция по применению

Состав

действующая вещество: спиронолактон;

• 1 таблетка содержит 25 мг, 50 мг или 100 мг спиронолактона;

вспомогательные вещества:

• таблетки по 25 мг и по 100 мг: кальция сульфата дигидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, магния стеарат, ароматизатор « Мята », Opadry White 03F180011 [ гипромелоза, макрогол 8000, титана диоксид (Е 171)], железа оксид желтый (Е 172);
• таблетки по 50 мг: кальция сульфата дигидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, магния стеарат, ароматизатор « Мята », Opadry White 03F180011 [ гипромелоза, макрогол 8000, титана диоксид (Е 171)].

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

• таблетки по 25 мг и по 100 мг: таблетки, покрытые оболочкой, от бледно-желтого до желтого цвета прямые​ цельные цилиндры.​ поверхности которых выпуклые;
• таблетки по 50 мг: таблетки, покрытые оболочкой белого​ или почти белого цвета прямые​ цельные цилиндры.​ поверхности которых выпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Средства​​ влияют на сердечно-сосудистую систему. Мочегонные препараты. Антагонисты альдостерона и другие калийсберегающие средства. Антагонисты альдостерона. Спиронолактон.

Код ATX C03D A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Спиронолактон является специфическим антагонистом альдостерона, который главным образом действует через конкурентное связывание с рецепторами в альдостеронзависимом месте натрий-калиевого обмена в дистальных почечных канальцах. Спиронолактон действует как калийсберегающий диуретик, вызывая усиленное вывод натрия и воды, сохраняя калий и магний.

Действуя на дистальные отделы почечных канальцев, спиронолактон усиливает действие обычных диуретиков, которые действуют преимущественно в проксимальном отделе, тем самым увеличивает поступление натрия в дистальный отдел. под влиянием альдостерона натрий реабсорбируется в дистальном сегменте канальца в обмен на калий, таким образом снижая диурез. Диуретики сами по себе могут влиять на метаболизм глюкозы и мочевой кислоты. Диуретический эффект спиронолактона начинается постепенно и достигает максимума на 3-и сутки. После окончание терапии диуретический эффект сохраняется еще 2–3 дня.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Еда повышает биодоступность спиронолактона путем увеличения всасывание и, возможно, снижение метаболизма спиронолактона во время прохождения через организм.

Биодоступность составляет > 90%.

После применение 100 мг спиронолактона ежедневно в течение 15 дней здоровым добровольцам после приема пищи показатель tmax составлял 2,6 часа, Cmax – 80 нг /мл, а t1/2 – 1,4 часа. Для метаболита 7-альфа-(тиометил) -спиронолактона. tmax составлял 3,2 часа, Cmax - 391 нг /мл и t1/2 - 13,8 часа, для канренона. tmax составлял 4,3 часа, Cmax – 181 нг /мл и t1/2 – 16,5 час.

Распределение

Связывание спиронолактона и канренона с белками плазмы крови составляет более 90%.

Метаболизм 

После перорального применения спиронолактон быстро и полностью метаболизируется.

Двумя основными активными метаболитами спиронолактона являются канренон и 7-альфа-(тиометил) -спиронолактон.

Выведение из организма

Спиронолактон и его метаболиты выводятся в основном с мочой и меньшей степени — с желчью и фекалиями.

Спиронолактон и его метаболиты проходят через плацентарный барьер. Канренон проникает в грудное молоко.

Клинические свойства.

Показания

Эссенциально гипертензия

Спиронолактон назначать вместе с другими антигипертензивными средствами, когда обычные средства неэффективные или вызывают нежелательные эффекты.

Гипертония 

При повышенной секреции альдостерона, гипокалиемии и метаболического алкоголи.

Отеки при сердечной недостаточности

Особенно у пациентов, которые получают терапию дигиталисом и у пациентов с риском гипокалиемии, вызванной приемом диуретиков.

Цирроз печени с асцитом

Это состояние часто связано с очень высоким уровнем альдостерона.

Нефротический синдром

Когда обычные меры, такие как ограничения потребление воды и соли, и терапия обычными диуретиками не дают желаемого результата.

Идиопатический отек

При наличии вторичного альдостеронизма.

Первичный гиперальдостеронизм

Диагностика и терапия.

Противопоказания Спиронолактона

Применение спиронолактона противопоказано:

• при острой почечной недостаточности;
• при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/ мин);
• при анурии;
• при болезни Аддисона;
• при гиперкалиемии;
• при гипонатриемии;
• в случае одновременного применение эплеренона;
• при гиперчувствительности к спиронолактону или к любой из вспомогательных веществ, что входят в состав лекарственного средства;
• в период беременности или грудного кормления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Комбинирование спиронолактона с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, такими как амилорид, триамтерен, заменителями соли​​ содержат калий, ингибиторами ангиотензинпреобразовательного фермента (АПФ), антагонистами рецепторов ангиотензина II, антагонистами рецепторов альдостерона, эплереноном, гепарином, низкомолекулярными гепаринами, индометацином, триметопримом и другими. гиперкалиемическими препаратами может привести к развитию опасной для жизни гиперкалиемии (см. раздел « Особенности применение »).

Спиронолактон может усиливать действие других диуретиков и антигипертензивных средств. Таким образом, может быть необходимым уменьшение их дозы при применении спиронолактона.

Норадреналин и адреналин: спиронолактон снижает чувствительность сосудов к норадреналину и адреналину. Это след учитывать при проведении местной или общей анестезии с применением этих препаратов.

Дигоксин: спиронолактон может удлинять период полувыведение дигоксина, поэтому при одновременном приеме препаратов след снизить дозы дигоксина. Кроме того, следует тщательно контролировать состояние пациента, чтобы предотвратить дигиталисный интоксикации.

Влияние препарата на результаты лабораторных исследований: может влиять на процесс определение концентрации дигоксина в плазме крови радиоиммунологическими методами и вызывать ошибочно повышены значение, а также препятствовать определению кортизола.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): у некоторых пациентов прием НПВС (например аспирина, индометацина и мефенаминовой кислоты) может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты диуретиков за счет ингибирование внутрипочечного синтеза простагландинов, а также было показано, что они снижают диуретический эффект спиронолактона. При одновременном применении НПВС и спиронолактона увеличивается риск гиперкалиемии.

Антипирин: спиронолактон стимулирует метаболизм антипирина.

Ингибиторы АПФ и фуросемид: при одновременном применении спиронолактона, ингибиторов АПФ и фуросемида может возникнуть острая почечная недостаточность.

Хлорид аммония, холестирамин: сообщалось о гиперкалиемическом метаболический ацидоз при одновременном приеме спиронолактона с хлоридом аммония или холестирамином

Карбеноксолон: одновременное применение спиронолактона и карбеноксолона может снизить эффективность обоих препаратов.

Неомицин может замедлить всасывание спиронолактона.

Абиратерон: при совместном применении спиронолактон связывается с андрогенным рецептором и может повысить уровень простатоспецифического антигена (ПСА) у пациентов с раком предстательной железы, которые лечатся абиратероном. Применение с абиратероном не рекомендуется.

Особенности применение препарата

Во время лечения спиронолактоном одновременное применение добавок калия, диет с высоким содержимым калия, других калийсберегающих диуретиков, заменителей соли​​ содержат калий, ингибиторов АПФ, нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), антагонистов ангиотензина II, антагонистов рецепторов альдостерона, гепарина или низкомолекулярных гепаринов, триметоприма и других препаратов или состояния, которые вызывают гиперкалиемию, могут привести к тяжелой гиперкалиемии, особенно при почечной недостаточности.

В некоторых пациентов с декомпенсированным циррозом печени даже при нормальной функции почек наблюдали оборотный гиперхлоремический метаболический ацидоз, обычно связанной с гиперкалиемией.

Следует быть осторожными пациентам, подверженным к ацидозу и/ или гиперкалиемии вследствие основного заболевания (например сахарного диабета).

Показано периодическое определение уровня электролитов в сыворотке крови и функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста и/ или пациентов с имеющимися почечной или печеночной недостаточностью из-за возможности развития гиперкалиемии, гипонатриемии и транзиторного повышения уровня азота мочевины в крови (АСК)

Кроме того, необходима осторожность в этом случае нарушение функции почек легкой степени (креатинин сыворотки крови от 1,2 мг/100 мл до 1,8 мг/100 мл или клиренс креатинина от 30 мг/ мин до 60 мл/ мин), артериальной гипотензии и гиповолемии.

Необходимо избегать слишком быстрой потери веса.

Гиперкалиемия у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью

Гиперкалиемия может быть опасной для жизни. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

След избегать применение калийсберегающих диуретиков. Также следует избегать применение пероральных добавок калия тем пациентам, у которых уровень калия в сыворотке крови выше 3,5 ммоль/л. Рекомендуется контролировать уровень калия и креатинина через неделю после начала лечения или после увеличение дозы, затем ежемесячно течение трех месяцев, далее четыре раза в год в течение года, далее - каждые шесть месяцев. Лечение необходимо прекратить или прервать, если уровень калия в сыворотке крови превышает 5 ммоль/л или если уровень креатинина в сыворотке крови выше 4 мг/дл.

Применение в этот период беременности или кормление грудью.

Беременность

На фоне применение спиронолактона в исследованиях на животных наблюдалась феминизация половых органов потомства мужского пола. Поэтому лекарственный средство не следует применять во время беременности, если нет​ крайней необходимости.

Кормление грудью.

Канренон, метаболит спиронолактона, может проникать в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется назначать спиронолактон матерям- кормилицам. В случае необходимости лечение грудное кормление след прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В некоторых пациентов наблюдалась сонливость и головокружение, особенно в начале лечение. Поэтому в начале лечение следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, работа с которыми связана с повышенным риском травматизма, пока не будет установлена реакция пациента на лекарственный средство.

Способ применение и дозы Спиронолактон

Как правило, спиронолактон назначают вместе с обычными диуретиками, поскольку полного эффекта от спиронолактона можно ждать не раньше 3-го дня лечения. Взрослые могут принимать суточную дозу однократно или несколько приемов. Поддерживающая доза всегда должна устанавливаться индивидуально.

Эссенциально гипертензия

Обычная начальная доза для взрослых составляет 50–100 мг/сут однократно или в 2 приема. в течение дня и желательно принимать спиронолактон в комбинации с другими антигипертензивными средствами. В тяжелых случаях дозу можно увеличить с интервалом в 2 недели до 200 мг/сут. Успех лечение след оценивать не раньше чем через 2 недели​ эффект спиронолактона часто проявляется с задержкой. Затем проводится индивидуальное дозировка. При длительном лечении спиронолактоном всегда показано понижение дозы.

Дополнительная терапия при артериальной гипертензии в случае повышенной секреции альдостерона, гипокалиемии и метаболического алкалоза

В комбинации с другими антигипертензивными средствами начальная доза составляет 100 мг/сут. Если нужно, дозу можно увеличить до 200 мг/сут в течение 2 недель.

Отеки при сердечной недостаточности 

Обычная доза для взрослых составляет 100 мг/сут. В сложных случаях дозу можно увеличить до 200 мг/сут. После появления диуреза можно попробовать снизить дозу. Для поддерживающей терапии конечно назначают 25–100 мг в сутки (см. раздел « Особенности применение » относительно гиперкалиемии у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью).

Цирроз печени с асцитом

Если соотношение Na/K в моче больше 1, то суточная дозировка составляет 100 мг. Если соотношение меньше 1, то доза лекарственного средства имеет составлять 200–400 мг/сут. После стабилизации веса следует выбрать минимальную возможную дозу для поддерживающей терапии, чтобы предупредить любые​ нежелательные эффекты терапии диуретиками.

Нефротический синдром

Обычная доза составляет 100–200 мг/сут. Спиронолактон не имеет противовоспалительной действия и не влияет на основной процесс болезни. Поэтому спиронолактон след применять только в тех случаях, когда ограничение потребление жидкости и соли и применение обычных диуретиков неэффективны.

Идиопатический отек

100 мг/сут.

Диагностика и терапия первичного гиперальдостеронизма

Пациентам, которые придерживаются обычной диеты, спиронолактон можно применять как первоначальный диагностический средство при обнаружении первых признаков первичного гиперальдостеронизма.

Краткосрочный тест

Взрослым по 400 мг спиронолактона в сутки в течение 4 суток. Если уровень калия в сыворотке повышается при приеме спиронолактона и снижается после прекращение приема спиронолактона, след рассмотреть диагноз первичного гиперальдостеронизма.

Долговременный тест

Взрослым по 400 мг спиронолактона в сутки в течение 3–4 нед. Корректировка гипокалиемии и артериальной гипертензии свидетельствует о возможном первичный гиперальдостеризм. После того, как дальнейшее обследование установить диагноз гиперальдостеронизма, спиронолактон можно назначать в дозах 100–400 мг/сут при подготовке к операции.

Неоперабельным пациентам дозу спиронолоктона след индивидуально титровать до минимальной эффективной дозы.

Гипокалиемия 

Для устранения дефицита калия, вызванного приемом диуретиков, или если пероральный прием калия противопоказан: 25–100 мг/сут.

Дети.

Отеки у детей

Начальная доза составляет 1,5–3,0 мг/кг. тела в сутки в несколько приемов. Дозировка след корректировать в зависимости от ответы на лечения и переносимости.

Можно приготовить суспензию, измельчив таблетки спиронолактона по 25 мг и, растворив их в небольшой количества глицерина, а затем растворить в сиропе. Стабильность суспензии гарантируется в течение 1 месяца при хранении в холодильнике.

Передозировка

Симптомы 

Острое передозировка спиронолактона может вызвать такие состояния и симптомы, как тошнота, рвота, сонливость, спутанность сознания, макулопапулезный или эритематозный сыпь, диарея. Может возникнуть электролитный дисбаланс (например, гиперкалиемия, гипонатриемия) или дегидратация.

Также возможно нарушение образование и проведение импульсов в сердце (например атриовентрикулярная блокада, фибрилляция предсердий, фибрилляция желудочков, остановка сердца) и изменения ЭКГ (высокие зубцы Т и прогрессирующее расширение комплекса QRS).

Лечение

Необходимо употребить симптоматические и поддерживающие меры. Вызвать рвоту или промыть желудок. Специфического антидота нет. Лечение обезвоживания, электролитного дисбаланса и гипотензии стандартными средствами. Гиперкалиемия можно лечить быстрым введением глюкозы (20–50 %) и обыкновенного инсулина (0,25–0,5 ЕД/г глюкозы). Также можно использовать диуретики, что высвобождают калий, ионообменные смолы. След прекратить прием спиронолактона и ограничить потребление калия (включая продукты​​ содержат калий).

Побочные реакции Спиронолактона

Самыми распространенными побочными реакциями у пациентов, которые получали спиронолактон, были гиперкалиемия и гинекомастия. Все значимые из медицинского взгляда нежелательные реакции, что наблюдались в клинических исследованиях и во время послерегистрационного применение спиронолактона, перечисленные ниже по системам органов согласно Медицинскому словарю регуляторному​ деятельности (MedDRA) с использованием определений частоты по MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данными).

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (в т. ч. кисты и полипы): нечасто - у мужчин: доброкачественные новообразование молочной железы.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения (в том числе агранулоцитоз), тромбоцитопения, эозинофилия у пациентов с циррозом. печени.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гиперкалиемия грозит жизни (см. ниже побочные реакции со стороны сердца), гипонатриемия, ацидоз (спиронолактон может индуцировать или обострять гиперхлоремический метаболический ацидоз), повышение уровня мочевины или увеличение содержания азота в моче и креатинина, повышение уровня мочевой кислоты.

Возможна гипонатриемия, особенно после частого употребления жидкости. Электролитные изменения могут проявляться в виде сердечных аритмий, усталости, общей мышечной слабости, мышечной напряжения (например судороги в икрах) или головокружение.

Со стороны нервной системы: часто — спутанность сознания, головокружение; нечасто – главный боль, сонливость, вялость, атаксия.

Со стороны сердца: часто – опасна гиперкалиемия (особенно у пациентов с нарушением функции почек), которая может привести к сердечной аритмии и гиперкалиемии паралича.

Со стороны сосудов: редко – васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота; нечасто – желудочно-кишечные расстройства, такие как диарея и судороги, рвота; редко — гастрит, кровотечение. с слизистой оболочки желудка, язвы.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — желтуха, гепатит, гепатотоксичность. с повышением уровня печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, эритематозные. или макулопапулезные сыпи; редко — кольцевидная эритема, крапивница, алопеция, гипертрихоз, гирсутизм, изменения кожи, подобные красному​ волчанки и красной плоского лишая; частота неизвестна - синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, медикаментозная реакция с эозинофилией и системными Проявлениями (DRESS-синдром).

Со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани: часто — судороги мышц нижних конечностей; редко – остеомаляция.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто — преимущественно оборотная гинекомастия (развитие зависит от дозы и продолжительности лечение), у мужчин: мастодиния; нечасто - эректильная дисфункция, импотенция, снижение подвижности и количества сперматозоидов, изменения либидо, у женщин: нерегулярные менструации или аменорея, постменопаузни кровотечения, мастодиния.

Общие расстройства и нарушения в месте введение: часто - недомогание; частота неизвестна – горячка. В некоторых случаях возможны необратимые смены голоса, например в виде осиплости, а у женщин — также углубление. высоты голоса.

Сообщение о побочных реакции. Сообщение о побочных реакции после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это дает смогу проводить мониторинг соотношение польза / риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям след сообщать обо всех случаи подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

3 года.

Условия хранение

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 2 или по 3, или по 5 блистеров в пачке из картона.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.