Таллитон 6,25 мг таблетки №28

Таллитон (Talliton) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: карведилол;

1 таблетка содержит

• 6,25 мг или 12,5 мг или 25 мг карведилола;

другие составляющие:

• таблетки 6,25 мг: хинолиновый желтый (E 104), стеарат магния, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, сахароза, кросповидон, лактозы моногидрат;
• таблетки 12,5 мг: желтый запах FCF (E 110), стеарат магния, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, сахароза, кросповидон, лактозы моногидрат;
• таблетки 25 мг: магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, сахароза, кросповидон, моногидрат лактозы.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

• таблетки 6,25 мг: бледно-желтого цвета, плоские, продолговатые таблетки, с фаской, с штрихом с одной стороны и гравировкой стилизованной буквы и номера «Е 341» с другой стороны, без или почти без запаха;
• таблетки 12,5 мг: бледно-оранжевого цвета (возможны вкрапления более темного цвета), плоские, круглые таблетки, с фаской, с штрихом с одной стороны и гравировкой стилизованной буквы и номера «Е342» с другой стороны, без или почти без запаха;
• таблетки 25 мг: белого или почти белого цвета, плоские, круглые таблетки, с фаской, с штрихом с одной стороны и гравировкой стилизованной буквы и номера «Е 343» с другой стороны, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Соединены блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов.

Код АТХ C07A G02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Карведилол является неселективным бета-адреноблокатором с сосудорасширяющими свойствами и вторичной антиоксидантной активностью. Активной субстанцией Таллитона является рацемическая смесь 2 энантиомеров карведилола.

В качестве сосудорасширяющего средства карведилол уменьшает периферическое сопротивление, а как бета-адреноблокатор угнетает ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Карведилол снижает активность ренина в плазме крови, поэтому при его применении задержка жидкости в организме является единичным явлением.

Карведилол как конкурентный блокатор бета-адренорецепторов оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное влияние. Препарат замедляет проводимость в атриовентрикулярном узле. Карведилол не обладает внутренней симпатомиметической активностью, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Совокупность сосудорасширяющих и бета-адреноблокирующих свойств карведилола проявляется следующими клиническими эффектами. При назначении препарата при артериальной гипертензии его антигипертензивный эффект не сопровождается повышением общего периферического сопротивления, как при применении других бета-адреноблокаторов. Карведилол незначительно снижает частоту сердечных сокращений, однако почечная перфузия и функция почек не изменяются. Поскольку периферическое кровообращение также не меняется, ощущение холода в конечностях при применении карведилола наблюдается редко, в отличие от бета-адреноблокаторов без сосудорасширяющих свойств.

Антигипертензивный эффект развивается быстро – через 2–3 часа после однократного применения – и длится 24 часа. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3–4 недели.

При ишемической болезни сердца карведилол оказывает антиишемические и антиангинальные эффекты, сохраняющиеся при длительном лечении. Исследования гемодинамики показали, что карведилол снижает пред- и постнагрузку на сердце.

Благоприятный эффект карведилола на гемодинамику сердца, фракция выброса левого желудочка наблюдается как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности карведилол уменьшает конечно систолическое и конечно диастолическое объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются.

При нарушении функции левого желудочка альфа₁-адреноблокирующее действие карведилола приводит к расширению артериальных и в меньшей степени – венозных сосудов. В клинических исследованиях было установлено, что при дополнительном назначении карведилола на фоне сердечных гликозидов, ингибиторов ангиотензинпереворачивающего фермента (АПФ) и диуретинов карведилол уменьшает показатель летальности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние больного, независимо от тяжести заболевания.

При лечении карведилолом соотношение холестерина ЛПВП/ЛПНП (липопротеины высокой плотности/липопротеины низкой плотности) не изменяется.

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Подвергается метаболизму первого прохождения через печень, биодоступность составляет примерно 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после приема препарата. Фармакокинетика карведилола линейна (концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе). Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме крови, однако может продлить время достижения максимальной концентрации в плазме крови. Карведилол является липофильным соединением, его связывание с белками плазмы крови достигает 98-99%. Кажущийся объем распределения составляет примерно 2 л/кг и в значительной степени увеличивается при циррозе печени.

Карведилол метаболизируется главным образом в печени, в первую очередь путем образования глюкуронидов. Деметилирование и гидроксилирование фенильного кольца приводит к образованию трех активных метаболитов с бета-адреноблокирующей активностью. 4-гидрокси-метаболит как бета-адреноблокатор в 13 раз активнее карведилола. В то же время активные метаболиты являются более слабыми сосудорасширяющими средствами, а два гидроксикарбазоловых метаболита являются более сильными антиоксидантами по сравнению с исходным соединением. Средний период полувыведения карведилола – 6–10 часов, а плазменный клиренс – около 590 мл/мин. Выводится преимущественно с желчью. Карведилол и его метаболиты могут проникать через плаценту, а также в грудное молоко. Карведилол практически не выводится из крови путём гемодиализа.

У больных пожилого возраста концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых.

Больные с нарушением функции почек: поскольку карведилол выводится в основном с фекалиями, нарушение функции почек не сопровождается его кумуляцией.

Пациенты с заболеванием печени: при циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз выше, чем при нормальной функции печени.

Клинические свойства.

Показания

• Эссенциальная артериальная гипертензия – как монотерапия или в сочетании с другими антигипертензивными средствами (особенно с гидрохлоротиазидом).
• Хроническая стабильная стенокардия (препарат не пригоден для лечения острого приступа стенокардии).
• Хроническая сердечная недостаточность умеренной и тяжелой степени – как дополнение к стандартной терапии диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ.

Противопоказания Таллитона

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства;
• декомпенсированная сердечная недостаточность – сердечная недостаточность ІV класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация), требующая внутривенного введения инотропных средств;
• атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степени (кроме случаев, когда установлен постоянный кардиостимулятор);
• сопутствующее внутривенное введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств класса I);
• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) < 50 уд/мин);
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт. ст.);
• кардиогенный шок;
• синдром слабости синусного узла (в том числе синоатриальная блокада);
• некомпенсированная сердечная недостаточность, требующая внутривенного введения положительных инотропных средств и/или мочегонных средств;
• легочное сердце, легочная гипертензия;
• бронхиальная астма или обструктивные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся бронхоспазмом;
• феохромоцитомы (за исключением случаев, когда она должным образом контролируется при применении альфа-блокаторов);
• стенокардия Принцметала;
• выраженные нарушения функций печени;
• сопутствующее применение ингибиторов моноаминоксидазы МАО (за исключением ингибиторов MAO-B);
• непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• метаболический ацидоз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Некоторые антиаритмические, наркотические, гипотензивные средства, препараты для лечения стенокардии, другие -блокаторы, препараты, снижающие уровень катехоламинов и сердечные гликозиды могут усиливать эффекты карведилола. Поэтому дозу этих препаратов и Таллитона следует подбирать с осторожностью.

Фармакокинетические взаимодействия.

Следует с осторожностью применять Таллитон одновременно со следующими лекарственными средствами:

• со средствами, уменьшающими уровень катехоламинов. За пациентами, принимающими препараты с β-блокирующими свойствами, и препараты, которые могут снижать уровень катехоламинов (например, резерпин, гуанетедин, метилдопа, гуанфацин и ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов МАО-В), следует установить тщательный контроль проявлений гипотензии или тяжелой брадикардии;
• с клонидином, поскольку карведилол и клонидин могут потенцировать способность друг друга снижать АД и уменьшать частоту сердечных сокращений (ЧСС); при совместном применении отмену следует осуществлять постепенно: сначала отменить карведилол, а затем через несколько дней можно будет постепенно прекратить прием клонидина путем постепенного снижения дозировки;
• с дигоксином поскольку при сопутствующем введении дигоксина и карведилола замедляется атриовентрикулярная проводимость и повышаются уровни дигоксина в плазме крови примерно на 15%. Рекомендуется усиленный контроль уровней дигоксина в начале, при корректировке или при прекращении приема карведилола;
• с блокаторами кальциевых канальцев (верапамил и дилтиазем) и антиаритмическими средствами (особенно I класса), поскольку они могут провоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. Наблюдались частные случаи нарушения проводимости (редко – с гемодинамическим нарушением), когда карведилол и дилтиазем вводили параллельно. Если карведилол назначен перорально с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема, рекомендуется проводить ЭКГ и мониторинг артериального давления. Эти препараты не следует вводить внутривенно. Необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациента при одновременном применении карведилола и амиодарона (перорально) или антиаритмических препаратов I класса. Сообщалось о развитии брадикардии, остановке сердца, фибрилляции желудочков у пациентов, одновременно применявших амиодарон. Существует риск развития сердечной недостаточности при проведении сопутствующей внутривенной терапии антиаритмическими препаратами классов Iа или Ис. Введение этих препаратов совместно с приемом карведилола противопоказано;
• с инсулином и пероральными антидиабетическими средствами: препараты с β-блокирующими свойствами могут усилить эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств по снижению уровня сахара в крови. Проявления гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены (особенно тахикардия). Поэтому для пациентов, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови;
• с нитратами и антигипертензивными средствами (клонидин, гуанетидин, резерпин, альфа-метилдопа, гуанфацин) из-за усиления гипотензивного действия и уменьшения частоты сердечных сокращений;
• со средствами для наркоза (из-за их отрицательного инотропного действия и гипертензивного эффекта);
• со средствами, влияющими на ЦНС (снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и этиловый спирт) – через возможность взаимного усиления эффектов.
• с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВП), эстрогенами и кортикостероидами. Антигипертензивный эффект карведилола ослабляется при сопутствующем применении с препаратами, задерживающими жидкость и натрий в организме;
• с альфа- и бета-симпатомиметиками из-за возможного развития артериальной гипертензии, выраженной рефлекторной брадикардии и асистолии, а также уменьшения бета-адреноблокирующего действия карведилола;
• с эрготамином (необходимо учитывать сосудосуживающий эффект эрготамина). При одновременном применении усиливается вазоконстрикция;
• с производными ксантина (аминофиллин, теофиллин) – из-за уменьшения бета-адреноблокирующего действия;
• с дигидропиридинами, поскольку сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности и тяжелой артериальной гипотензии;
• с миорелаксантами может усиливаться нейромышечная блокада;
• с флуоксетином. В исследованиях с участием пациентов с сердечной недостаточностью одновременное применение флуоксетина в качестве мощного ингибитора СYP2D6 приводило к стереоселективному ингибированию метаболизма карведилола с повышением уровня R(+)-энантиомера AUC на 77%;
• с β-агонистами-бронходилататорами, поскольку некардиоселективные β-блокаторы противодействуют эффектам β-агонистов–бронходилататоры, поэтому такие пациенты нуждаются в тщательном надзоре;
• с другими антигипертензивными лекарственными средствами. Как и другие препараты с β-блокирующим действием, карведилол может усилить эффект других антигипертензивных препаратов (например, антагонисты α₁-рецепторов) или вызвать гипотензию как побочный эффект.

Другие взаимодействия

Сопутствующее применение карведилола с клонидином, гуанетидином, резерпином, альфа-метилдопой, гуанфацином и ингибиторами моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов МАО-В) может усиливать гипотензивное действие и уменьшать частоту сердечных сокращений. Поэтому следует тщательно контролировать состояние пациента по поводу проявлений гипотензии и/или тяжелой брадикардии.

Поскольку карведилол подвергается окислительному метаболизму, его фармакокинетика может изменяться при индукции или подавлении ферментной системой цитохрома P450, поэтому следует учитывать влияние:

• рифампицина (происходит 70% снижение концентрации карведилола в плазме крови);
• барбитуратов (уменьшают эффективность карведилола);
• циметидина (увеличивает биодоступность карведилола на 30%);
• ингибиторов изоэнзима CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин, пропафенон): в исследованиях с участием пациентов с сердечной недостаточностью одновременное применение флуоксетина в качестве мощного ингибитора СYP2D6 приводило к стереоселективному ингибированию метаболизма UC карведило;
• карведилола (задерживает метаболизм циклоспорина).

Особенности применения препарата

Следует с особой осторожностью применять лекарственное средство при таких состояниях: нестабильная или вторичная артериальная гипертензия при отсутствии достаточного клинического опыта, блокада правой ножки пучка Гиса, острый кардит, гемодинамические нарушения, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, левожелудочковая недостаточность. , тиреотоксикоз, феохромоцитома, хронические обструктивные заболевания легких, анестезия, одновременное назначение с блокаторами кальциевых каналов, клонидином.

Антиаритмические средства

При одновременном применении карведилола с блокаторами кальциевых каналов, такими как верапамил и дилтиазем, или другими антиаритмическими препаратами, особенно амиодароном, следует контролировать показатели АД и ЭКГ, поэтому следует избегать их одновременного внутривенного применения.

Артериальная гипотензия

Препарат не рекомендуется применять пациентам с пониженным АД.

Ортостатическая гипотензия

Особенно в начале лечения препаратом Таллитон и при увеличении дозы может возникать ортостатическая гипотензия с головокружением и вертиго, иногда с потерей сознания. Наибольший риск подвергаются пациенты с сердечной недостаточностью, люди пожилого возраста, а также пациенты, принимающие другие гипотензивные средства или диуретики. Эти эффекты можно предотвратить применением низкой начальной дозы лекарственного средства Таллитон, постепенным увеличением поддерживающей дозы и приемом лекарственного средства после еды. Пациентам нужно рассказать о мерах по избежанию ортостатической гипотензии (осторожность при вставании; при появлении головокружения пациент должен сесть или лечь).

Болезнь периферических сосудов

Карведилол следует применять с осторожностью пациентам с болезнью периферических сосудов, поскольку β-блокаторы могут ускорить или обострить симптомы артериальной недостаточности. Поскольку карведилол также обладает α-блокирующими свойствами, этот эффект предпочтительно сбалансируется.

Феномен Рейно

Карведилол следует применять с осторожностью пациентам, страдающим расстройствами периферического кровообращения (например, феномен Рейно), поскольку симптомы могут обостриться.

Тиреотоксикоз

Карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Нарушение функции печени

Карведилол в очень редких случаях может привести к ухудшению функции печени. При подозрении на клиническое ухудшение следует проверить функцию печени. При печеночной недостаточности пациенту следует прекратить принимать Таллитон. Как правило, после прекращения лечения происходит нормализация функции печени.

Больные с тяжелой сердечной недостаточностью (выше III степени по классификации NYHA), нарушением электролитного баланса, с пониженным артериальным давлением (менее 100 мм рт. ст.) или в пожилом возрасте (более 70 лет) должны находиться под внимательным медицинским наблюдением в течение 2 часов после приема первой дозы или после приема первой повышенной дозы из-за риска развития внезапного снижения АД, постуральной гипотензии и потери сознания. Риск этих осложнений уменьшается при назначении препарата в малых начальных дозах и приеме его во время еды.

Брадикардия

В случае развития брадикардии (частота сердечных сокращений менее 55 уд/мин) дозу Таллитона следует снизить.

Длялечение артериальной гипертензии или стенокардии у пациентов с сердечной недостаточностью следует применять Таллитон в соответствии со схемой, рекомендованной для лечения сердечной недостаточности: начальная доза не должна превышать 3,125 мг дважды в сутки, а повышать дозу следует минимум через 2 недели лечения предыдущей дозой препарата.

Применение карведилола пациентам с артериальной гипертензией, которые уже получают препараты наперстянки, диуретики и/или ингибиторы АПФ, требует тщательного медицинского контроля, поскольку все эти препараты могут уменьшить атриовентрикулярную проводимость.

Функция почек при сердечной недостаточности с застойными явлениями

Обратимое ухудшение функции почек наблюдалось при терапии карведилолом у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с низким АД (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца и диффузной болезнью сосудов и/или основной почечной недостаточностью. У пациентов с такими факторами риска следует проверять функцию почек при повышении дозы карведилола путем титрования. Следует прекратить применение лекарственного средства или уменьшить дозу, если будет происходить усиление почечной недостаточности. Если наблюдается подавление функции почек, дозу Таллитона следует уменьшить или прекратить лечение.

Стенокардия Принцметала

У больных стенокардией Принцметала неизбирательные бета-адреноблокаторы могут вызвать боль в груди (альфа₁-адреноблокирующий эффект карведилола может предотвратить это, но нет достаточного клинического опыта применения карведилола при стенокардии Принцметала).

Назначение лекарственного средства при нестабильной стенокардии, а также при атриовентрикулярной блокаде I степени требует особой осторожности, частого проведения ЭКГ и тщательного медицинского наблюдения за больными.

Лечение пациентов с заболеванием периферических артерий требует внимания и осторожности.

При внезапной отмене препарата возможно усиление тиреотоксикоза и развитие тиреотоксического криза.

Лечение следует прекращать, постепенно уменьшая дозу, особенно при хронической стабильной стенокардии. При необходимости в течение периода отмены можно применять другие антиангинальные средства.

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при увеличении дозы карведилола с целью ее подбора возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При появлении таких симптомов следует откорректировать дозу мочегонного средства, при этом дозу карведилола не следует увеличивать до стабилизации клинического состояния. Иногда может возникнуть необходимость уменьшить дозу карведилола или временно прекратить его применение.

Применять карведилол следует особенно осторожно пациентам, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией, в случае применения таких анестетиков, как эфир, циклопропан, трихлорэтилен, подавляющие миокард.

Дисфункция левого желудочка после острого инфаркта миокарда

Перед лечением карведилолом пациент должен быть клинически стабильным и принимать ингибитор АПФ в течение не менее 48 ч до применения карведилола. При этом доза ингибитора АПФ должна быть стабильной в течение не менее 24 часов.

Хроническая обструктивная болезнь легких

Карведилол следует применять с осторожностью пациентам с хронической обструктивной болезнью легких с бронхоспастическим компонентом, не принимающим пероральный или ингаляционный препарат, только если потенциальная польза преобладает над потенциальным риском.

У пациентов с тенденцией к бронхоспазму остановка дыхания может иметь место в результате повышения резистентности. За пациентами следует установить тщательное наблюдение во время начала приема и повышения дозы карведилола путем титрования. Дозу карведилола следует уменьшить, если во время лечения наблюдается любое доказательство бронхоспазма.

Сахарный диабет

Следует соблюдать осторожность при применении карведилола пациентам с сахарным диабетом, поскольку ранние проявления острой гипогликемии могут быть замаскированы или уменьшены. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение карведилола может ассоциироваться с ухудшением контроля уровня глюкозы в крови, поэтому рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови в начале приема карведилола или при повышении дозы путем титрования и соответствующей корректировки гипогликемической терапии.

Феохромоцитома

Лечение Таллитоном больных с установленной феохромоцитомой не следует начинать с соответствующей терапевтической блокады альфа-адренорецепторов и бета-блокаторов.

Учитывая риск развития экстремальных анафилактических реакций, больным, в анамнезе которых указаны реакции гиперчувствительности или которым проводилась гипосенсибилизирующая терапия, следует применять лекарственное средство с особой осторожностью.

Псориаз

Лечение Таллитоном больных псориазом требует тщательной оценки соотношения риск/польза, поскольку карведилол может усилить или спровоцировать появление симптомов псориаза.

Важная информация о некоторых вспомогательных веществах препарата Таллитон

Каждая таблетка таллитона содержит 50 мг лактозы. Это количество следует учитывать при недостаточности лактазы, галактоземии и синдроме нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

Каждая таблетка таллитона содержит 12,5 мг сахарозы. Это может иметь значение при сахарном диабете, наследственной непереносимости фруктозы, нарушении усвоения глюкозы/галактозы или дефиците сахаразы/изомальтазы.

При установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Таллитон содержит вспомогательное вещество хинолиновый желтый, что может вызвать реакции со стороны кожи, такие как токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона. В таких случаях применение лекарственного средства следует прекратить.

Контактные линзы

Больных, носящих контактные линзы, следует предупредить, что карведилол уменьшает продуцирование слезной жидкости.

Прекращение лечения

При резком прекращении лечения карведилолом (как и другими блокаторами бета) может возникать потливость, тахикардия, одышка, усиление стенокардии и даже инфаркт миокарда и желудочковые аритмии. Дозу следует уменьшать постепенно в течение 1–2 нед. Если необходимо, можно одновременно начать заместительную терапию для предотвращения обострения заболевания. Если лечение было временно прекращено более чем на 2 недели, его восстановление следует проводить, начиная с самой низкой дозы.

Педиатрическая популяция

Безопасность и эффективность Таллитона у пациентов младше 18 лет не изучали, поэтому Таллитон не рекомендуется применять таким пациентам.

Алкоголь

Пациентам не рекомендуется в течение лечения употреблять алкогольные напитки, потому что алкоголь может усиливать эффекты карведилола.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Клинический опыт применения карведилола в период беременности ограничен. Предполагается, что при применении карведилола у плода или новорожденного может развиться дистресс-синдром (брадикардия, гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия и гипотермия). Поэтому применение Таллитона в период беременности противопоказано.

Неизвестно, проникает ли карведилол в грудное молоко человека. Поскольку карведилол может оказывать вредное влияние на младенца, на период кормления грудью лечение карведилолом следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В начале лечения Таллитоном больные могут ощущать головокружение и утомляемость, что может свидетельствовать о развитии постуральной гипотензии и потере сознания, поэтому им следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.

Способ применения и дозы Таллитон

Таблетки следует принимать, запивая достаточным количеством воды. Препарат принимать независимо от еды, однако прием препарата во время еды уменьшает риск развития постуральной гипотензии.

Эссенциальная гипертензия.

Рекомендуемая начальная доза составляет 12,5 мг/сут (1 таблетка по 12,5 мг утром или по 1 таблетке по 6,25 мг 2 раза в сутки, 1 утром и 1 вечером) в течение первых двух дней лечения. При хорошей переносимости эта дозировка может быть увеличена.

Рекомендуемая поддерживающая доза – 25 мг/сут (1 таблетка по 25 мг утром или 1 таблетка по 12,5 мг дважды в сутки, утром и вечером). При неудовлетворительном эффекте, но не ранее чем через 14 дней лечения дозу можно увеличить до максимальной 50 мг/сут (1 таблетка по 25 мг дважды в сутки, утром и вечером). Максимальная разовая доза составляет 25 мг, максимальная суточная дозировка не должна превышать 50 мг.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая доза в начале лечения составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Если достигнутый эффект является неудовлетворительным, дозу можно постепенно повышать не менее чем с двухнедельным интервалом до достижения максимальной суточной рекомендованной дозы 50 мг.

Хроническая стабильная стенокардия.

Рекомендуемая начальная доза составляет 12,5 мг дважды в сутки (1 таблетка по 12,5 мг утром и вечером) в первые два дня лечения. Рекомендуемая поддерживающая доза – 25 мг дважды в сутки (1 таблетка по 25 мг утром и вечером). При неудовлетворительном эффекте через 14 дней лечения доза может быть увеличена до максимальной дозы 50 мг дважды в сутки (2 таблетки по 25 мг утром и вечером).

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая начальная дозировка составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в течение двух дней.

Затем лечение продолжать в дозе 25 мг 2 раза в сутки, рекомендуемой максимальной суточной дозой.

Хроническая сердечная недостаточность.

Дозу лекарственного средства следует устанавливать индивидуально, а ее постепенное повышение следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Карведилол можно применять в качестве дополнения к стандартной терапии, но также можно применять пациентам с непереносимостью ингибиторов АПФ или пациентам, получающим препараты наперстянки, гидралазин или нитраты.

Пациенты, принимающие дигоксин, диуретики или ингибиторы АПФ, должны получать эти препараты в предварительно установленной дозе еще до начала лечения карведилолом.

Рекомендуемая доза в начале лечения составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение двух недель лечения. Если эта доза хорошо переносится пациентом, ее можно постепенно повышать не менее чем с двухнедельным интервалом сначала до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки и в конце концов до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует повышать до высокой дозы, которую хорошо переносит пациент.

Максимальная рекомендованная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки для всех пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью и для пациентов с легкой и умеренно тяжелой сердечной недостаточностью, масса тела которых не превышает 85 кг. Для пациентов с легкой и умеренно тяжелой застойной сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг максимальная рекомендованная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки.

В начале терапии или при повышении дозы возможно временное усиление симптомов сердечной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и/или у пациентов, применяющих большие дозы диуретиков. Хотя в таком случае прекращать лечение, как правило, не требуется, дозу препарата не следует повышать. В течение первых двух часов после начала лечения карведилолом или повышения его дозы пациент должен находиться под наблюдением кардиолога или другого врача. Перед каждым повышением дозы пациента необходимо обследовать наличие возможных симптомов усиления сердечной недостаточности или симптомов чрезмерной вазодилатации (например, исследовать функцию почек, определить массу тела, артериальное давление, частоту сердечных сокращений и сердечный ритм). Симптомы усугубления сердечной недостаточности или задержки жидкости в организме устраняют путем повышения дозы диуретиков, однако дозу карведилола не следует повышать до стабилизации состояния пациента. При возникновении брадикардии или в случае удлинения предсердно-желудочковой проводимости, прежде всего, следует проверить уровень дигоксина в плазме крови. В некоторых случаях может возникнуть необходимость снизить дозу карведилола или вообще временно отменить препарат. Даже в таких случаях можно успешно продолжать титрование дозы карведилола.

При титровании дозы необходимо регулярно контролировать функцию почек, количество тромбоцитов и уровень глюкозы в крови (в случае инсулиннезависимого сахарного диабета и/или инсулинозависимого сахарного диабета). Однако после завершения титрования дозы частоту контроля можно снизить.

Если лечение карведилолом прерывалось более чем на две недели, его следует возобновлять, начиная с дозы 3,125 мг 2 раза в сутки и постепенно повышая ее согласно рекомендациям, приведенным выше.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к воздействию карведилола и поэтому должны находиться под более тщательным наблюдением.

Дети

Безопасность и эффективность применения детям не установлена.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Карведилол не следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. «Противопоказания»). При умеренно тяжелой печеночной недостаточности может возникнуть необходимость коррекции дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозу необходимо устанавливать для каждого пациента индивидуально, однако при исследовании фармакокинетических параметров не были получены данные, свидетельствующие о необходимости корректировки дозы карведилола для пациентов с почечной недостаточностью.

Прекращение лечения.

Лечение карведилолом нельзя прекращать внезапно, особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца. Прекращение лечения следует проводить постепенно, в течение 7–10 дней, например, уменьшая суточную дозу в два раза каждые три дня.

Дети.

Безопасность и эффективность применения Таллитона детям не установлены, поэтому применение лекарственного средства детям противопоказано.

Передозировка

При передозировке может развиться тяжелая артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца. Также наблюдались затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания и генерализованные судороги.

Лечение: в течение первых часов – вызвать рвоту и промыть желудок, затем – контроль и коррекция жизненно важных показателей в отделении интенсивной терапии.

Поддерживающая терапия

Атропин: 0,5–2 мг внутривенно (для лечения тяжелой брадикардии).

Глюкагон: сначала в дозе 1–10 мг внутривенно, а затем в виде капельной инфузии со скоростью 2–5 мг/ч (для поддержки функции сердечно-сосудистой системы).

Симпатомиметики – добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин – назначать в зависимости от массы тела пациента и эффективности лечения.

Если в клинической картине передозировки доминирует периферическая вазодилатация, необходимо ввести адреналин или норадреналин, контролируя состояние сердечно-сосудистой системы пациента.

В случае брадикардии, резистентной к медикаментозному лечению, показано применение искусственного водителя ритма сердца.

При возникновении бронхоспазма показано введение бета-симпатомиметиков (в виде аэрозоля или внутривенно) или внутривенное введение аминофиллина. При генерализованных судорогах рекомендовано медленное внутривенное введение диазепама или клоназепама.

Внимание: в случае тяжелой передозировки, сопровождающейся симптомами шока, поддерживающую терапию с применением антидотов следует продолжать достаточно долго, поскольку возможно увеличение периода полувыведения карведилола и его перераспределения. Продолжительность лечения зависит от степени передозировки; Поддерживающую терапию следует продолжать до стабилизации состояния пациента.

Побочные реакции Таллитона

Со стороны центральной нервной системы:

• очень часто: головная боль, головокружение, утомляемость; депрессия, нарушение сна, парестезия, гипестезия, вертиго, состояние обморока, потеря сознания.

Психические нарушения:

• часто: депрессия, депрессивное настроение;
• нечасто: расстройства сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• очень часто: сердечная недостаточность, гипотензия;
• часто: брадикардия, отек (включая генерализованный, периферический, зависимый отек и отек половых органов и ног), гиперволемия, перенасыщение жидкостью, ортостатическая гипотензия, расстройства циркуляции периферической крови (холодные конечности, болезнь периферических сосудов и обострение синдрома);
• нечасто: атриовентрикулярная блокада, стенокардия, артериальная гипертензия, сердцебиение.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения:

• часто: одышка, отек легких, астма у чувствительных пациентов;
• редко: заложенность носа.

Инфекции и инвазии

• часто: бронхит, пневмония, инфекция верхнего отдела дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны метаболизма и пищеварения:

• часто: повышение массы тела, гиперхолестеролемия, нарушение контроля уровня глюкозы в крови (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с сахарным диабетом, возможные проявления латентного диабета, симптомы уже имеющегося диабета могут усилиться во время терапии, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, , креатинина, мочевины, гиперволемия, задержка жидкости

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

• редко: реакции в виде острой печеночной недостаточности и нарушения печеночной функции у больных с генерализованным атеросклерозом;
• очень редко: повышение уровня аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и гамма-глютамилтрансферазы.

Со стороны кожи и подкожных тканей.:

• нечасто: реакции со стороны кожи (например аллергическая экзантема, дерматит, повышенная потливость, крапивница, зуд, поражение кожи, подобные псориазному и красному плоскому лишаю), алопеция, ухудшение течения псориаза, повышенное потоотделение.

Со стороны органов зрения:

• снижение слезоотделения, нарушение зрения, раздражение глаз.

Со стороны пищеварительного тракта:

• часто: тошнота, диарея, рвота, диспепсия, абдоминальная боль;
• нечасто: запор;
• редко: сухость в полости рта, периодонтит, молота.

Со стороны скелетно-мышечного аппарата и соединительной ткани:

• часто: боли в конечностях;
• редко: артралгия, судороги.

Со стороны половой системы и молочных желез:

• нечасто: нарушение эректильной функции.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

• часто: почечная недостаточность, нарушение функции почек у пациентов с диффузной болезнью сосудов и/или почечной недостаточностью, нарушения мочеиспускания;
• очень редко: недержание мочи у женщин, гематурия, альбуминурия, глюкозурия, гиперурикемия.

Со стороны иммунной системы:

• очень редко: реакции повышенной чувствительности; ангионевротический отек; синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема. Таллитон содержит вспомогательное вещество хинолиновый желтый, что может вызвать аллергические реакции.

Общие нарушения:

• очень часто: астения (усталость);
• часто: боли, гриппоподобные симптомы, повышение температуры.

Лабораторные показатели:повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, уменьшение уровня протромбина, гипергликемия у больных диабетом, гиперхолестеринемия, глюкозурия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение уровней щелочной финифаласазии, гиперосианузии, мочеиспускательного препарата, мочеиспускание, мочеиспускание, мочеиспускание, мочеиспускание, мочеиспускательный препарат.

Другие побочные эффекты:

Головокружение, потеря сознания, головная боль и астения обычно легкие и, вероятно, появляются в начале лечения.

У пациентов с сердечной недостаточностью с застойными явлениями ухудшение сердечной недостаточности и задержка жидкости могут появиться при повышении дозы карведилола путем титрования.

О сердечной недостаточности часто сообщалось как о побочных явлениях как у пациентов, принимавших плацебо, так и у пациентов, принимавших карведилол (14,5% и 15,4% соответственно, у пациентов с дисфункцией левого желудочка после острого инфаркта миокарда).

Обратимое ухудшение функции почек наблюдалось при терапии карведилолом у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с низким АД, ишемической болезнью сердца и диффузной болезнью сосудов и/или почечной недостаточностью.

Блокаторы β-адренорецепторов могут вызвать проявление латентного сахарного диабета, ухудшать течение сахарного диабета и подавлять регуляцию уровня глюкозы в крови.

Карведилол может вызывать недержание мочи у женщин, которое исчезает после прекращения приема препарата.

За исключением головокружения, нарушений зрения и брадикардии ни один из описанных выше побочных эффектов не является дозозависимым.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ^оС в защищенном от света и влаге месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Для дозировки 6,25 мг.

По 7 таблеток в блистере; по 2 или 4 блистера в картонной коробке.

Для дозировки 12,5 и 25 мг.

По 14 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.