Тамсулид 0.4 мг капсулы №30

Тамсулид (Tamsulid) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: тамсулозин гидрохлорид;

1 капсула содержит:

• тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, дисперсия 30 % метакрилатной кислоты – этилакрилатного сополимера (1:1), содержащего полисорбат 80 (около 2,8 %) и натрия лаурилсульфат (около 0,7 %), триэтилцитрат, тальк;

покрытие пеллет: дисперсия 30% метакрилатной кислоты – этилакрилатного сополимера (1:1), содержащего полисорбат 80 (около 2,8%) и натрия лаурилсульфат (около 0,7%), тальк, триэтилцитрат;

состав капсул: железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), желатин, индигокармин (Е 132), железа оксид черный (Е 172).

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: жесткие желатиновые капсулы с корпусом оранжевого цвета и крышкой оливкового цвета. В капсуле содержатся пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты альфа1-адренорецепторов. Код ATX G04C A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия тамсулозина обусловлен селективным конкурентным связыванием с постсинаптическими α1-адренорецепторами, в частности с подтипами α1A и α1D, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшения.

Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Антагонисты α1-адренорецепторов обладают способностью снижать артериальное давление путем снижения периферического тонуса сосудов. Во время проведения испытаний действующего вещества гидрохлорида тамсулозина не отмечалось клинически выраженного снижения артериального давления. Препарат не приводит к клинически значимому снижению системного артериального давления у пациентов с нормальным начальным артериальным давлением.

Терапевтический эффект обычно развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя уменьшение симптомов заболевания возможно после приема первых доз.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Тамсулозин быстро и почти полностью всасывается из кишечника. Всасывание замедляется, если препарат применяли после еды. Равномерного высвобождения действующего вещества можно достичь, если принимать тамсулозин в одно и то же время после еды. Тамсулозину свойственна линейная кинетика. Пиковые уровни в плазме крови достигаются примерно через 6 ч после однократной дозы тамсулозина, принятой после еды. Стабильная концентрация достигается на 5 сут после ежедневного приема препарата, при этом максимальная концентрация в плазме крови на 2/3 выше, чем после приема разовой дозы. Хотя эти данные касаются только пациентов пожилого возраста, можно ожидать аналогичный результат у пациентов пожилого возраста.

Уровни тамсулозина в плазме крови у разных пациентов могут существенно отличаться как после однократной дозы, так и после многократного применения.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови – 99%. Объем распределения незначителен (примерно 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозин не подвергается эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Выведение. Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, причем примерно 9% выводится в неизмененном виде.

После приема дозы тамсулозина после еды и при стабильной концентрации в плазме крови периоды полувыведения соответственно составляют примерно 10 и 13 часов.

Показания

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Противопоказания Тамсулида

• Гиперчувствительность к гидрохлориду тамсулозина, включая медикаментозно-индуцированный ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ;
• ортостатическая гипотензия в анамнезе;
• тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.

При одновременном применении гидрохлорида тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином, дигоксином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом – снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозировки тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияли на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом, тамсулозин не изменял уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека. Однако диклофенак и варфарин могут ускорять элиминацию тамсулозина из плазмы крови.

Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния гидрохлорида тамсулозина. Применение с кетоконазолом (известным сильным ингибитором CYP3A4) приводит к увеличению AUC и Cmax гидрохлорида тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными (например, кетоконазолом, итраконазолом, вориконазолом, кларитромицин, индинавиром, нелфинавиром, ритонавиром, саквинавиром) и умеренными (например, эритромицином) ингибиторами CYP3A. А пациентам с низким метаболизмом CYP2D6 гидрохлорид тамсулозина не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение с пароксетином (сильный ингибитор CYP2D6) приводит к повышению концентрации Сmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это повышение не считается клинически значимым.

Есть риск усиления гипотензивного эффекта при применении тамсулозина одновременно с препаратами, которые могут снижать кровяное давление, в т.ч. анестетиками, ингибиторами фосфодиэстеразы-5, другими α1-адреноблокаторами.

Исследования in vitro с микросомальными фракциями печени не показали взаимодействия с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Особенности применения препарата

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении Тамсулида возможно снижение АД, что может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение к исчезновению вышеупомянутых симптомов.

Перед тем как начать лечение препаратом Тамсулид, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и, при необходимости, до начала и регулярно во время лечения контролировать уровень специфического антигена предстательной железы (PSA).

Необходимо с особой осторожностью назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Изредка сообщалось о развитии ангионевротического отека после применения тамсулозина. В таком случае лечение следует прекратить и контролировать состояние пациента до исчезновения отека, тамсулозин не следует повторно принимать.

У некоторых пациентов, принимавших или принимающих тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечалась нестабильность радужной оболочки глаза (синдром атонического зрачка (IFIS), вариант синдрома суженного зрачка), связанная с блокированием α1-рецепторов. IFIS увеличивает риск развития глазных осложнений во время или после такой операции.

Как правило, за 1-2 недели перед проведением операции по поводу катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза, целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином на сегодняшний день точно не установлены. Об IFIS сообщалось также и у пациентов, прекративших применение тамсулозина в течение более длительного периода до начала операции.

Начинать терапию гидрохлоридом тамсулозином не рекомендуется пациентам, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS.

Тамсулозин интенсивно метаболизируется главным образом CYP3A4 и CYP2D6. Пациентам с низким метаболизмом CYP2D6 не следует назначать гидрохлорид тамсулозина в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом).

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными (например, кетоконазолом) и умеренными ингибиторами CYP3A4 (например, эритромицина) (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении гидрохлорида тамсулозина пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Препарат следует принимать по назначению врача.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Тамсулид не показан для применения женщинам.

фертильность. Во время клинических исследований тамсулозин в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в послерегистрационный период применения тамсулозина.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследование влияния препарата

Способ применения и дозы Тамсулид

Рекомендуемая доза для взрослых – 1 капсула ежедневно, после завтрака или после первого приема пищи. Капсулу следует глотать целиком, сидя или стоя. Капсулу нельзя разжевывать, разламывать, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного ингредиента.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы. Однако следует иметь в виду, что у гериатрических пациентов риск ортостатической гипотензии увеличен.

Пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы.

Пациентам с печеночной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести не требуется коррекция дозы (см. также Противопоказания).

Дети.

Препарат не использовать детям. Безопасность и эффективность тамсулозина у детей (до 18 лет) не оценивалась.

Передозировка

Симптомы. Передозировка тамсулозина гидрохлорида может вызвать острые и тяжелые гипотензивные эффекты, а также рвоту и понос. Тяжелые гипотензивные эффекты наблюдались при разных степенях передозировки.

Лечение. При возникновении острой артериальной гипотензии в результате передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если это не помогает, следует провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Следует контролировать функцию почек и проводить общие поддерживающие мероприятия. Из-за высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови проведение гемодиализа вряд ли целесообразно.

В целях прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительным количеством препарата пациенту следует промыть желудок, можно использовать активированный уголь и низкоосмотические слабительные средства, такие как сульфат натрия.

Побочные реакции Тамсулида

Побочные реакции классифицированы по органам и системам и частоте их возникновения:

• часто (> 1/100, < 1/10);
• нечасто (> 1/1000, < 1/100);
• редко (>1/10000, <1/1000);
• очень редко (< 1/10000),
• неизвестно (невозможно оценить доступные данные).

Нервная система:

• часто – головокружение,
• нечасто – головная боль,
• редко – обморок (синкопе).

Органы зрения:

• редко – затуманивание зрения*, нарушение зрения*.

Сердечно-сосудистая система:

• нечасто – ортостатическая гипотензия, сердцебиение (пальпитация).

Дыхательная система:

• нечасто – ринит,
• неизвестно – носовое кровотечение*.

Репродуктивная система:

• часто – расстройства эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции,
• очень редко – приапизм.

Пищеварительный тракт:

• нечасто – запор, диарея, тошнота, рвота,
• неизвестно – сухость во рту.

Кожа, подкожная клетчатка:

• нечасто – зуд, сыпь, крапивница,
• редко – ангионевротический отек,
• очень редко – синдром Стивенса-Джонсона,
• неизвестно – мультиформная эритема*, эксфолиативный дерматит*.

Общие нарушения:

• нечасто – астения.

*Отмечались в послерегистрационный период применения тамсулозина.

Кроме вышеупомянутых побочных реакций, в послерегистрационный период поступали спонтанные сообщения о случаях атриальной фибрилляции, тахикардии, аритмии, диспноэ. Поскольку указанные случаи сообщалось спонтанно, частота реакций и их связь с тамсулозином не могут быть достоверно определены.

Как и при приеме других блокаторов альфа, может наблюдаться сонливость, сухость во рту, отеки.

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужки глаза (вариант синдрома узкого зрачка, известный как IFIS) во время операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, длительно принимавших тамсулозин.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.