Тетрациклина гидрохлорид 100 мг таблетки №20

Тетрациклина Гидрохлорид (Tetracycline Hydrochloride) инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: тетрациклин;

• 1 таблетка содержит 100 мг гидрохлорида тетрациклина в пересчете на 100 % сухое вещество;

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, кальция стеарат, тальк; пленкообразующее покрытие: спирт поливиниловый, макрогол/ПЭГ 3350, тальк (Е553 b), титана диоксид (Е171), c специальный красный А G (Е129), желтый запад FCF (Е110).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, от красного до красно-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Тетрациклины. Код АТХ J01А А07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Угнетает синтез белка путем блокировка связывание аминоацил-транспортной РНК (тРНК) с комплексом «информационная РНК (иРНК)-рибосома». Активный относительно грамположительных (Staphylococcus spp., в том числе тех, что продуцируют пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bacillus anthracis и грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp.,, Shigella spp.), а также Рикетсия spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Treponema spp. Устойчивые к действию препарата: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, мелкие вирусы.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбируется 75-80 % препарата, с белками плазмы крови связывается 55-65 %, максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 часа и составляет 1,5-3,5 мг/л. В последующие 8 ч концентрация постепенно снижается.

В организме распределяется неравномерно: в максимальной концентрации содержится в печени, почках, легких и в органах, богатых элементами. ретикулоэндотелиальной системы (селезенке, лимфатических узлах).

Концентрация тетрациклина в желчи в 5-10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щит видной и предстательной желез содержание препарата такое, как и в плазме крови. В плевральной и асцитической жидкости, слюне, грудном молоке концентрация препарата составляет 60-100 % его концентрации в плазме крови. В больших количествах накапливается в костной ткани. Плохо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Проникает сквозь плацентарный барьер и поступает в кровь плода.

В печени метаболизируется 30-50 %. В моче определяется в высокой концентрации через 2 часа после приема и сохраняется в течение 6-12 ч ин . За первые 12 ч почками экскретируется 10-20% дозы. 5-10% общей дозы выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание (кишечно-печеночная циркуляция), что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме. Экскреция через кишечник при приеме внутренне – 20-50 %. Период полувыведение составляет 8 часов.

Клинические свойства

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: бронхит, пневмония, гнойный плеврит, подострый септический эндокардит, бактериальная и амебная дизентерия, коклюш, ангина, скарлатина, гонорея, бруцеллез таз, туляз инфекции мочевыводящих и желчных путей, гнойный менингит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, холера.
Профилактика послеоперационных инфекций.

Противопоказания Тетрациклина гидрохлорид

• Повышенная чувствительность к тетрациклину и родственным антибиотикам, к компонентам препарата;
• грибковые заболевания;
• хроническая печеночная/почечная дисфункция;
• почечная недостаточность, особенно при тяжелом течении;
• системная красная волчанка;
• одновременное применение с витамином А или ретиноидами (риск развития доброкачественной внутричерепной гипертензии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Соли железа, пероральные препараты цинка, кальция, висмута (в т.ч. субсалицилата висмута), алюминия, магния и другие препараты, содержащие эти катионы (в т.ч. магниесодержащие слабительные, антациды, сукральфат), холестирамин, колеса-пектин, гидрокарбонат натрия: образование с тетрациклином неактивных хелатов и уменьшение абсорбции тетрациклина Следует избегать комбинации с такими препаратами, а также с квинаприлом (содержащим карбонат магния), диданозином (содержащим кальциесодержащие и магниесодержащие вспомогательные вещества). При необходимости такой комбинации применение тетрациклина должно быть максимально удалено во времени (за 2 ч до или через 4-6 ч после их применения).

Стронция ранелат: возможно снижение концентрации тетрациклина в сыворотке крови. Следует избегать совместного применения. Рекомендуется прерывать лечение стронция ранелатом на протяжении терапии тетрациклином.

Дигоксин, препараты лития: возможно повышение их концентрации в сыворотке крови.

Пенициллины, цефалоспорины, бета-лактамные антибиотики: как бактериостатический антибиотик тетрациклин может помешать бактерицидной активности других антибиотиков. Следует избегать такой комбинации.

Комбинация тетрациклина с олеандомицином и эритромицином считается синергической.

Косвенные антикоагулянты, в т.ч. варфарин, фениндион, антитромботические средства: тетрациклины могут усиливать действие косвенных антикоагулянтов вследствие ингибирования их метаболизма в печени, снижать уровень протромбина плазмы крови, что требует тщательного контроля протромбинового времени и при необходимости снижения дозы антикоагулянтов.

Атоваквон: снижение концентрации атоваквона в плазме крови.

Метотрексат: возможно увеличение токсичности последнего; данную комбинацию следует применять с осторожностью.

Метоксифлуран: возможно токсическое действие на почки (в т.ч. увеличение азота мочевины и креатинина сыворотки крови), острая почек а недостаточны, иногда с летальным исходом.

Витамин А и ретиноиды (в т.ч. ацитретин, изотретионин, третионин): увеличение риска внутричерепной гипертензии; данную комбинацию применять не следует. Для предотвращения данного осложнения при лечении акне ретиноидами необходимо выдержать интервал после терапии тетрациклинами.

Гормональные контрацептивы: снижение их эффективности (запланированная беременность) и повышение частоты прорывных кровотечений при применении с тетрациклинами. В этой связи рекомендуется пользоваться негормональными методами контрацепции. во время лечения тетрациклином и еще 7 дней после завершения курса лечения.

Диуретики: такая комбинация нуждается в осторожности, поскольку на фоне дегидратации повышается риск нефротоксичности.

Противодиабетические препараты (инсулин, производные сульфонилмочевины, в т.ч. глибенкламид, гликлазид): усиление их гипогликемического эффекта.

Химотрипсин: повышение концентрации и продолжительности циркуляции тетрациклина в крови.

Эрготамин и метисергид: повышение риска эрготизма.

Пероральная вакцина против брюшного тифа, БЦЖ: антибактериальные препараты, в т.ч. тетрациклины, могут снижать терапевтический эффект данных вакцин.

Следует избегать применения вакцин при лечении антибиотиками.

Абсорбция тетрациклина нарушается при применении во время еды, с молоком и молочными продуктами.

Особенности применения препарата

Эзофагит

Зарегистрированы случаи эзофагита и язв пищевода у пациентов, применявших капсулированные или таблетированные формы тетрациклинов. Препарат следует запивать достаточным количеством жидкости и проглатывать в вертикальном положении, сидя или стоя, задолго до сна. Если возникают такие симптомы, как дисфагия или боль за грудиной, следует рассмотреть возможность развития этого осложнения и отмены препарата. Следует с осторожностью применять тетрациклин пациентам с эзофагеальным рефлюксом.

Фотосенсибилизация

Сообщалось о случаях реакций светочувствительности с клиническими проявлениями выраженного солнечного ожога у пациентов, принимавших тетрациклины. Во время лечения рекомендуется защищать открытые участки от прямого солнечного света и искусственного УФ-облучения. Пациентам следует проинформировать о возможности такой реакции и предупредить, что лечение тетрациклинами должно быть немедленно прекращено при первых признаках эритемы на коже.

Микрофлора

Применение антибиотиков может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков, включая Candida, и к развитию суперинфекции, что требует отмены антибиотика и принятия соответствующих мер.
Для профилактики развития кандидоза одновременно с тетрациклином рекомендуется применять противогрибковые препараты, витамины.

Диарея, особенно тяжелая, персистирующая и/или примеси крови, во время или после лечения (в т.ч. через несколько недель после лечения) тетрациклином может быть симптомом Clostridium difficile-ассоциированная диарея (CDAD). Тяжесть проявлений CDAD может колебаться от умеренной диареи до псевдомембранозного колита, угрожающего жизни. При подозрении CDAD применение тетрациклина следует немедленно прекратить и без промедления начать соответствующую терапию. Антиперистальтические препараты противопоказаны в данной клинической ситуации.

Возможность CDAD следует рассматривать у всех пациентов, у которых во время или после применения антибиотиков возникла тяжелая диарея.

Развитие зубов

Применение тетрациклинов в период развития зубов (ІІ-ІІІ триместры беременности, период кормления грудью, неонатальный период, дети в возрасте до 12 лет) может повлечь за собой постоянное изменение цвета зубов (желто-коричневый-серый). Такая побочная реакция встречается чаще при длительном применении, но также может наблюдаться после повторных коротких курсов лечения. Также были сообщения о гипоплазии эмали.

Венерические заболевания

Тетрациклины могут маскировать проявления сифилиса. При лечении венерических заболеваний с подозрением на сопутствующий сифилис должны быть применены надлежащие диагностические процедуры. Во всех этих случаях следует проводить ежемесячные серологические тесты в течение как минимум 4 месяцев.
Бета-гемолитический стрептококк. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическими стрептококками группы А, лечение следует проводить в течение не менее 10 дней.

Миастения гравис

Тетрациклины могут вызывать легкую нейромышечную блокаду, поэтому следует с осторожностью применять их пациентам с миастенией гравис.

Системная красная волчанка, порфирия

Тетрациклины могут вызывать обострение системной красной волчанки. Изредка случаи возникновения порфирии наблюдались у пациентов, получавших тетрациклины. Поэтому не следует применять тетрациклин пациентам с порфири является ю или системной красной волчанкой.

Нарушение функции почек

Применение тетрациклина в целом противопоказано при почечной недостаточности из-за возможности чрезмерной кумуляции и повышения риска побочных эффектов.
Антианаболическое действие тетрациклин может привести к увеличению в крови уровня мочевины. Хотя это не важно для пациентов с нормальной функцией почек, у больных с значительно нарушенной функцией почек высокие уровни тетрациклина в сыворотке крови могут привести к азотемии, гиперфосфатемии и ацидозу.

Нарушение функции печени

Тетрациклин следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции печени и пациентам, получающим потенциально гепатотоксические препараты. Следует избегать высоких доз препарата. Применение высоких доз тетрациклина связано с развитием жировой инфильтрации печени и панкреатита.

След из осторожностью назначать тетрациклины при лейкопении

Поскольку тетрациклины снижают активность протромбина плазмы крови, пациентам, которые находятся на антикоагуляционной терапии, может потребоваться снижение дозы антикоагулянтов.

При длительном применении след проводить периодический контроль функции почек, печени, органов кроветворение.

Терапию тетрациклином следует проводить под наблюдением врача. Следует строго соблюдать режим назначения в течение всего курса лечения, не пропускать дозы и принимать их через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти пришло время приема следующей дозы; не удваивать дозы. Тетрациклин не следует принимаешь одновременно с молоком и другими молочными продуктами, поскольку при этом нарушается абсорбция препарата.

При появлении признаков повышенной чувствительности к препарату и побочных реакций прием препарата прекратить, в случае необходимости назначить другой антибиотик (не группы тетрациклинов). Для профилактики возможных осложнений целесообразно одновременное применение гепатопротекторов, желчегонных средств, эубиотиков, витаминов, антимикотических препаратов.

Тетрациклин не является препаратом выбора в лечении какого-либо типа стафилококковой инфекции.

Назначать препарат взрослым в дозах менее 800 мг/сут нецелесообразно, поскольку кроме недостаточного терапевтического эффекта возможен развитие устойчивых к тетрациклину форм микроорганизмов.

Препарат содержит краситель «Желтый запах FCF» (Е 110), который может вызвать аллергические реакции, в т.ч. Бронхиальную астму. Риск аллергии выше у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.
кроскармелозу натрия, который необходимо учесть пациентам, которые соблюдают диету с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Тетрациклины проникают через плаценту и могут оказать токсическое влияние на ткани плода, особенно на развитие скелета, поэтому препарат противопоказан в период беременности.

Тетрациклины экскретируются в грудное молоко, поэтому противопоказаны в период кормление грудью.

Все тетрациклины образуют стабильные комплексы кальция в любой костно-образующей ткани (костный скелет, эмаль, дентин зубов). Снижение скорости роста малой берцовой кости наблюдалось у недоношенных детей, получавших пероральный тетрациклин в дозах 25 мг/кг каждые 6 часов. Эта побочная реакция была обратной при отмене препарата.

При применении тетрациклинов в период развития зубов он может откладываться в тканях зубов, вызывая постоянную их окраску (см. раздел «Особенности применения»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет данных о влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы Тетрациклин гидрохлорид

Тетрациклин принимать внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды, поскольку продукты питания и некоторые молочные продукты снижают абсорбцию. Таблетки следует проглатывать в вертикальном положении сидя или стоя, задолго до снов и запивать достаточным количеством воды для снижения риска развития эзофагита.

Взрослые и дети от 12 лет

Обычная разовая доза составляет 200 мг (2 таблетки) каждые 6 часов. При тяжелых инфекциях доз можно увеличить до 500 мг каждые 6 часов. Самая высокая суточная доза – 2 г.

Все инфекции, вызванные бета-гемолитическими стрептококками группы А, следует лечить не менее 10 дней.

Дозировку и продолжительность курса лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания. Лечение следует продолжать еще 3 суток после исчезновения симптомов заболевания.

Пациенты пожилого возраста

Обычная доза для взрослых. С осторожностью следует применять при субклинической почечной недостаточности, поскольку это может привести к кумуляции препарата.

Почечная недостаточность

В общем, применение тетрациклинов противопоказано при почечной недостаточности, кроме случаев, когда применение этого класса антибиотиков считается абсолютно необходимым. Суточную дозу необходимо снизить путем уменьшения индивидуальных рекомендованных доз и/или удлинением интервалов между приемами.

Дети

Детям младше 12 лет препарат не применять.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота; при применении значительно превышающих рекомендуемые доз – кристалурия, гематурия. Возможно е усиление проявлений описанных побочных явлений, в т.ч. реакций гиперчувствительности.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Побочные реакции Тетрациклина гидрохлорид

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек, в т.ч. лицо и язык, анафилаксию, перикардит, бронхоспазм; анафилактоидные реакции, в т.ч. анафилактоидная пурпура, обострение системной красной волчанки, фиксированная медикаментозная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Препарат содержит краситель «Желтый запах FCF» (Е 110) может вызвать аллергические реакции, в т.ч. Бронхиальную астму

Кожа и подкожная клетчатка: зуд, гиперемия кожи, сыпь, в т.ч. макулопапулезные, эритематозные, реакции фотосенсибилизации, буллезные дерматозы, нарушения пигментации кожи и слизистых.

Кровь и лимфатическая система: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия, болезнь Мошковича.

Эндокринная система: при длительном применении тетрациклинов возможно появление в ткани щитовидной железы микроскопических участков коричнево-черной окраски. Функция щитовидной железы при этом не нарушается.

Нервная система: выпячивание родничка у младенцев и доброкачественная внутричерепная гипертензия у подростков и взрослых, первыми симптомами которой могут быть головная боль, головокружение, шум в ушах/ нарушение слуха, нарушение зрения (в т.ч. отек зрительного нерва, нечеткость зрения, скотомы, диплопия, светобоязнь), тошнота, рвота, шаткая походка. Поступали сообщения о случаях временной/постоянной потери зрения.

Пищеварительная система: анорексия, тошнота, рвота, сухость во рту, дискомфорт/боль в животе, диспепсия (в т.ч. изжога/гастрит), дисфагия, диарея/запор, кишечный дисбактериоз, панкреатит. Сообщалось о случаях эзофагита и образовании язв пищевода у пациентов, принимавших капсулы и таблетки тетрациклинов, язв желудка и двенадцатиперстной кишки.

Гепатобилиарная система: случаи гепатотоксичности с транзиторным повышением уровня печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина в крови, нарушением функции печени; гепатиты, желтуха, жировая дистрофия печени, печеночная недостаточность. Первыми симптомами поражения печени могут быть плохое самочувствие, повышение температуры тела и/или боли в правом подреберье, боль в желудке, тошнота, рвота, субиктеричность склер.

Эффекты, обусловленные биологическим действием: при длительном применении высоких доз антибиотиков, в т.ч. тетрациклина, возможно развитие суперинфекции, что может вызвать развитие кандидоза, глоссита с гипертрофией сосочков, глософитии, стоматита, стафилококкового энтероколита, CDAD, псевдомембранозного колита, зуда в анальной зоне, воспалительного поражения аногенитальной зоны (вследствие кандидоза), вульвовагинита, баланита, проктита.

Опорно-двигательная система: усиление мышечной слабости у пациентов с миастенией гравис.

Мочевыделительная система: азотемия, гиперкреатининемия, нефрит, ОПН, обычно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек.

Другое: боль в горле, хриплый голос, фарингит, гиповитаминоз, постоянное изменение цвета зубов (серый-желтый), гипоплазия зубной эмали у детей, нарушение образования костной ткани, замедление линейного роста костей (у детей).

Срок годности

3 года.

Не применять после окончание срока пригодности, указанной на упаковке.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 20 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.