Інструкція до препарату Аміцитрон Екстратаб таблетки №10

Аміцитрон Екстратаб інструкція по застосуванню

Склад

Речовини, що діють:

1 таблетка містить:

• парацетамолу 650 мг, фенілефрину гідрохлориду 10 мг, хлорфеніраміну малеату 4 мг.

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, гідроксипропілметилцелюлоза, повідон, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гіпромеллоза (гідроксипропілметилцелюлоза), титану діоксид (E 171), кополівідон1, трипіцер, метилпарагідроксибензоат) (Е 218).

Лікарська форма

Пігулки, покриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки довгастої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору.

Фармакологічна група

Аналгетики та антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків. Код ATX N02B E51.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Парацетамол має знеболюючий і жарознижувальний ефект. Механізм його дії полягає у пригніченні синтезу простагландинів та впливі на центр терморегуляції в гіпоталамусі.

Фенілефрину гідрохлорид - симпатоміметичний амінофілін, α-адреноміметик, який за рахунок судинозвужувальної дії зменшує набряк та гіперемію слизових оболонок верхніх дихальних шляхів та придаткових пазух носа.

Хлорфенамін - антигістамінний засіб із класу алкіламінів, блокатор Н 1 -гістамінергічних рецепторів. Має протиалергічну дію, усуває ринорею, сльозотечу та свербіж в очах та носі. Терапевтичний ефект розвивається протягом однієї години після прийому внутрішньо та триває 24 години.

Складові препарату метаболізуються незалежно один від одного.

Фармакокінетика

Парацетамол швидко та майже повністю абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 30-60 хвилин. Період напіввиведення становить 1-4 години. Поступово розподіляється по всіх рідинах організму. Зв'язування з білками плазми варіабельне. Виводиться переважно нирками у формі кон'югованих метаболітів.

Фенілефрину гідрохлорид легко всмоктується у шлунково-кишковому тракті, проте внаслідок інтенсивного передсистемного метаболізму, переважно в ентероцитах, системна біодоступність становить лише 40%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 години після прийому. Період напіввиведення із плазми становить 2-3 години. Після абсорбції фенілефрин інтенсивно біотрансформується у печінці та виводиться із сечею переважно у вигляді метаболітів, менше 20% дози виводиться у незміненому вигляді.

Хлорфенамін добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-4 години після прийому внутрішньо. Він проходить через плаценту та виділяється у грудне молоко. Добре зв'язується із білками плазми, повністю метаболізується в організмі. Період напіврозпаду складає 8:00. Виводиться переважно із сечею у вигляді метаболітів.

Показання

Симптоматичне лікування грипу та застуди: зниження температури, усунення головного болю, болі у м'язах та суглобах, набряки слизової оболонки дихальних шляхів.

Протипоказання Аміцитрону

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Тяжкі серцево-судинні захворювання, включаючи порушення провідності, тяжкою формою ішемічної хвороби серця, тяжкі захворювання коронарних артерій, виражений атеросклероз.

Тяжка форма артеріальної гіпертензії.

Порушення кровотворення.

Захворювання крові.

Лейкопенія.

Виражена анемія.

Глаукома.

Епілепсія.

Бронхіальна астма.

Пилородуоденальна обструкція.

Виразкова хвороба шлунка у стадії загострення.

Тяжкі порушення функції печінки та/або нирок.

Вроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (про що свідчить гемолітична анемія).

Вроджена гіпербілірубінемія (зокрема Синдром Жильбера).

Цукровий діабет.

Гіпертиреоз.

Феохромоцитома.

Обструкція шийки сечового міхура.

Захворювання уретри та передміхурової залози, що супроводжуються утрудненням сечовипускання.

Алкоголізм.

Період вагітності та годування груддю.

Вік до 12 років.

Не застосовувати разом з інгібіторами МАО (МАО) та протягом 2 тижнів після відміни інгібіторів МАО.

Не застосовувати одночасно з трициклічними антидепресантами або β-адренорецепторами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при застосуванні з метоклопрамідом та домперидоном та зменшуватись при застосуванні з холестираміном. Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу. Протисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичну дію парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня його перетворення на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсична дія на печінку. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом збільшує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може посилюватися при одночасному тривалому регулярному щоденному застосуванні парацетамолу та підвищувати ризик кровотечі періодичний прийом не має значного ефекту. Парацетамол знижує ефективність діуретиків. Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Фенілефрину гідрохлорид не слід застосовувати з α-блокаторами, іншими антигіпертензивними засобами, фенотіазиновими похідними (наприклад прометазином), бронходилататорними симпатоміметичними засобами, гуанетидином, наперстянкою, метилдофою, кортикостероїдами; препаратами, що впливають на апетит, амфетаміноподібними психостимуляторами, алкалоїдами ріжків, іншими препаратами, що стимулюють центральну нервову систему, теофіліном. Не слід застосовувати разом з іншими судинозвужувальними засобами (за будь-якого шляху введення останніх). Одночасний прийом фенілефрину гідрохлориду та інших симпатоміметиків може призвести до додаткової стимуляції центральної нервової системи до надзвичайно високого рівня, що супроводжується нервозністю, дратівливістю, безсонням. Також можливі напади судом. Крім цього, одночасний прийом інших симпатоміметиків разом з фенілефрину гідрохлорид може призвести до посилення судинозвужувальної дії або серцево-судинної дії будь-якого з цих двох медичних препаратів. Слід обережно застосовувати з гормонами щитовидної залози, препаратами, що впливають на серцеву провідність (серцеві глікозиди, антиаритмічні препарати). Одночасний прийом фенілефрину гідрохлориду з β-адреноблокаторами може призвести до артеріальної гіпертензії та надмірної брадикардії з можливою серцевою блокадою. Фенілефрину гідрохлорид може спричинити розвиток гіпертонічного кризу або аритмії при одночасному застосуванні з іншими адреноміметиками або інгібіторами MAO, спричинити тяжку артеріальну гіпертензію при поєднанні з індометацином та бромокрептином. При одночасному застосуванні з препаратами, які визначають виведення калію, наприклад з деякими діуретиками типу фуросеміду, можливе посилення гіпокаліємії та зменшення артеріальної чутливості до вазопресорних препаратів.

Можливе посилення судинозвужувальної дії препарату при одночасному його застосуванні зі стимуляторами родової діяльності та аритмій при застосуванні з анестетиками. Можливе значне підвищення артеріального тиску при одночасному введенні алкалоїдів ріжків. Алкалоїди раувольфії зменшують терапевтичний ефект фенілефрину. Атропіну сульфат блокує рефлекторну брадикардію, спричинену фенілефрином, і збільшує вазопресорну відповідь на фенілефрин.

Хлорфенірамін посилює дію лікарських засобів, що пригнічують функцію ЦНС (транквілізаторів, снодійних засобів, барбітуратів, анестетиків, інгібіторів МАО, трициклічних антидепресантів, протипаркінсонічних препаратів, наркотичних аналгетиків, а також алкоголю), посилює антихолінергію. Хлорфенірамін може пригнічувати дію антикоагулянтів та взаємодіяти з прогестероном, резерпіном, тіазидними діуретиками. Одночасне застосування контрацептивів може спричинити зниження ефективності антигістамінного компонента препарату.

Особливості застосування препарату

Слід уникати одночасного застосування з іншими препаратами, призначеними для симптоматичного лікування застуди та грипу, лікарськими засобами, які містять парацетамол. Препарат не рекомендується застосовувати одночасно з седативними, снодійними засобами через підвищений ризик гепатотоксичності. Пацієнтам, які приймають варфарин або подібні препарати, які мають антикоагулянтний ефект перед застосуванням препарату необхідно порадитися з лікарем. Пацієнтам з артритами легкої форми, які змушені застосовувати анальгетики щодня перед застосуванням препарату необхідно проконсультуватися з лікарем. Тривале застосування парацетамолу, особливо в поєднанні з іншими анальгетиками, може призвести до незворотного пошкодження нирок та ризику ниркової недостатності (анальгезуюча нефропатія).

При захворюваннях печінки або нирок перед застосуванням препарату слід порадитись із лікарем. Слід враховувати, що у хворих на алкогольні нециротичні ураження печінки збільшується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу. Пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (9 балів за шкалою Чайлд - П'ю) цей лікарський засіб слід застосовувати з обережністю. У разі ниркової недостатності тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 10 мл/хв) лікарю слід оцінити співвідношення ризик/корисність до початку застосування препарату. Необхідне коригування дози та забезпечення постійного моніторингу.

Препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти. При призначенні парацетамолу у терапевтичних дозах можливе підвищення АлАТ.

Лікарський засіб містить парацетамол, який через гепатотоксичність не можна застосовувати довше та у великих дозах, ніж рекомендується у розділі «Спосіб застосування та дози». Гостро або хронічне передозування може призвести до тяжкого ураження печінки і в поодиноких випадках - до смерті. Тривалий прийом може призвести до тяжких ускладнень з боку печінки, таких як цироз. Тривале застосування високих доз може призводити до ураження печінки та нирок. Велика кількість медикаментів, що застосовують одночасно, алкоголізм, сепсис або цукровий діабет можуть підвищувати ризик гепатотоксичності парацетамолу в терапевтичних дозах. У пацієнтів з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, які супроводжуються зниженням рівня глутатіону, при прийомі парацетамолу може збільшитись ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене або утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутися до лікаря у разі цих симптомів.

Амінофілін можуть спричинити порушення функцій центральної нервової системи і, як наслідок, спричинити появу судом. Фенілефрин може спричинити серцево-судинну недостатність з проявами артеріальної гіпотензії. У зв'язку з цим препарат Аміцитрон ® Екстратаб слід застосовувати з обережністю пацієнтам похилого віку та хворим на серцево-судинні захворювання.

Препарат повинен призначати лікар тільки після оцінки співвідношення ризик/користь у наступних випадках: артеріальна гіпертензія, порушення серцевого ритму, ішемічна хвороба серця, хвороба/синдром Рейно, підвищений внутрішньоочний тиск, розлади сечовипускання, гіпертрофія простати, панкреатит.

Під час лікування не слід застосовувати седативні/снодійні лікарські засоби (особливо барбітурати), які підвищують седативну дію антигістамінних препаратів (хлорфеніраміну).

Якщо за рекомендацією лікаря препарат застосовують протягом тривалого періоду, необхідний контроль функціонального стану печінки та картини периферичної крові.

Перевищувати зазначені дози.

Під час прийому препарату забороняється вживати алкоголь.

Якщо головний біль стає постійним, слід звернутися до лікаря.

Якщо симптоми не зникають, слід звернутися до лікаря.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності.

Під час прийому препарату жінкам слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Через можливість виникнення сонливості слід утриматися від керування транспортними засобами, роботи з механізмами протягом 4 годин після застосування препарату.

Спосіб застосування та дози Аміцитрон

Дорослі та діти віком від 12 років: 1 таблетка кожні 4 години. Запивати водою. Максимальну добову дозу – 6 таблеток протягом доби – не слід перевищувати.

Максимальний термін застосування без консультації лікаря – 3 дні. Подальше застосування можливе лише під наглядом лікаря.

Діти

Не застосовувати дітям віком до 12 років.

Передозування

При передозуванні парацетамолу можливе ураження печінки у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли парацетамол у дозі 150 мг/кг маси тіла. Може призвести до ураження печінки застосування 5 г або більше парацетамолу у пацієнтів з факторами ризику (тривалий прийом карбамазепіну, фенобарбіталу, фенітоїну, примідону, рифампіцину, звіробою або інших препаратів, які індукують ферменти печінки, зловживання алкоголем, недостатність алкоголю; поведінки (ВІЛ-інфекція, голодування, муковісцидоз, кахексія).

Симптоми передозування парацетамолом у перші 24 години: блідість, нудота, блювання, анорексія та біль у животі. Поразка печінки може проявитися через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати в енцефалопатію, крововилив, гіпоглікемію, кому і мати летальний кінець. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може виявлятися сильним болем у ділянці попереку, гематурією, протеїнурією та розвинутись навіть за відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалися також серцева аритмія та панкреатит.

При тривалому застосуванні парацетамолу у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія (в т.ч. нейтропенія), тромбоцитопенія. При прийомі високих доз із боку центральної нервової системи можливі запаморочення, психомоторне збудження, порушення орієнтації, порушення сну; з боку сечовидільної системи – нефротоксичність (ниркова колька, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз). З боку травної системи – гепатонекроз.

Симптоми передозування фенілефрину: при передозуванні можливе посилення побічних реакцій, особливо при тривалому застосуванні. Можуть спостерігатися підвищення артеріального тиску, артеріальна гіпотензія, біль та дискомфорт у серці, серцебиття, порушення серцевого ритму, задишка, некардіогенний набряк легень, збудження, судоми, головний біль, тремор, порушення сну, неспокій, тривога, нервозність, дратівливість , психози з галюцинаціями, безсоння, слабкість, анорексія, нудота, блювота, олігурія, затримка сечовипускання, хворий або утруднене сечовипускання, почервоніння обличчя, відчуття холоду в кінцівках, парестезії, блідість шкіри, гіперкалійність, пілоерекція зменшення припливу крові до життєво важливих органів, що може призвести до погіршення кровопостачання нирок, метаболічного ацидозу, зростання навантаження на серце внаслідок збільшення загального опору периферичних судин. Тяжкі наслідки звуження судин частіше можуть зустрічатися у пацієнтів з гіповолемією та тяжкою брадикардією.

При передозуванні Хлорфенірамін можуть спостерігатися атропіноподібні симптоми: мідріаз, фотофобія, сухість шкіри та слизових оболонок, підвищення температури тіла, тахікардія, атонія кишечника. Зазвичай спочатку спостерігаються симптоми порушення центральної нервової системи (психомоторне збудження, порушення моторної координації, гіперрефлексія, судоми), а потім - пригнічення, сонливість, порушення свідомості, що супроводжуються розладами дихання та порушенням роботи серцево-судинної системи (порушення серцевого ритму, порушення серцевого ритму частоти пульсу, зниження артеріального тиску до судинної недостатності.

Лікування. При передозуванні потрібна швидка медична допомога. Для швидкої медичної допомоги пацієнта слід негайно доставити до лікарні, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування або ризику ураження органів.

Слід розглянути доцільність лікування активованим вугіллям, якщо надмірну дозу парацетамолу було прийнято в межах 1 години. Концентрацію парацетамолу в плазмі слід вимірювати через 4 години або пізніше після прийому (ранішні концентрації є недостовірними). Лікування N-ацетилцистеїн може бути застосовано протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект одержують при його застосуванні протягом 8 годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього. При необхідності пацієнту внутрішньовенно вводять N-ацетилцистеїн згідно з рекомендованими дозами. За відсутності блювання може бути застосований перорально метіонін як відповідна альтернатива у віддалених районах поза лікарнею.

При передозуванні фенілефрину та Хлорфеніраміну необхідна симптоматична терапія, при тяжкій гіпертензії - застосування α-адреноблокаторів.

Побічні реакції Аміцитрону

Найчастіше препарат переноситься добре.

У поодиноких випадках можуть спостерігатися такі побічні ефекти після тривалого застосування в кількостях, що перевищують добові дози, що рекомендуються:

• з боку нервової системи: головний біль, слабкість, шум у вухах, запаморочення, психомоторне збудження та порушення орієнтації, занепокоєння, почуття тривоги, почуття страху, порушення сну, сонливість, безсоння, дискінезія, відчуття поколювання та тяжкості в кінцівках, дратівливість або нервування тремор, сплутаність свідомості, галюцинації, депресивні стани, судоми, епілептичні напади, кома, зміни поведінки;
• з боку органів зору: сухість слизової оболонки очей, порушення зору та акомодації, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску;
• з боку серцево-судинної системи: тахікардія, рефлекторна брадикардія, аритмія, задишка, біль у ділянці серця, підвищення артеріального тиску (особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією), припливи крові до обличчя, синці або кровотечі при тривалому застосуванні у високих дозах можлива дистрофія міокарда ;
• з боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, у т. ч. гемолітична, сульфгемоглобінемія та метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в ділянці серця), агранулоцитоз, тромбоцитоз, тромбоцитопенія кровотечі, синці; коливання рівня глюкози у крові;
• з боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти (аспірину) та інших нестероїдних протизапальних лікарських засобів;
• з боку травного тракту: печія, нудота, блювання, сухість у роті, гіперсалівація, дискомфорт та біль в епігастрії, диспепсія, зниження апетиту, анорексія, запор, діарея, метеоризм;
• з боку системи травлення: порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, дискінезія жовчовивідних шляхів, гепатит, жовтяниця, гепатонекроз (дозозалежний ефект);
• з боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми;
• з боку сечовивідної системи: ниркова колька та інтерстиціальний нефрит, затримка сечовипускання, утруднення сечовипускання, асептична піурія;
• з боку шкіри та підшкірних тканин: блідість шкірних покривів, висипання, свербіж, ексфоліативний дерматит;
• з боку імунної системи: анафілаксія, реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, висипання на шкірі та слизових оболонках (зазвичай генералізований, висипання на шкірі, кропив'янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (в т. ч. синдром Стівенса-Джонсона) (Синдром Лайєлла).

Інші: сухість у носі.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 1 блістер у пачці.

Категорія відпуску

Без рецепта.