Зилола 5 мг таблетки №28

Зилола (Zilola) инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: левоцетиризин.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

• 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (тип 102), лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Оболочка: опадри белый (гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол 400).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «R23» с одной стороны. Длина около 8 мм, ширина около 4,5 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных и селективных антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов. Фармакологическое действие обусловлено блокировкой Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистамин-зависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Данные ЭКГ не показали ответного влияния левоцетиризина на интервал QT.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения не наблюдается хоральной инверсии.

Всасывание. Левоцетиризин быстро и интенсивно всасывается после применения внутрь. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не изменяется с приемом пищи, но максимальная концентрация (Сmax) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после однократной дозы, а у 95% - через 0,5-1 час. Максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается через 2 дня приема препарата. Максимальная концентрация составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Деление. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В ходе исследований на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая – в тканях центральной нервной системы. Объем распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови человека – 90%.

Биотрансформация. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14% дозы левоцетиризина, и поэтому различие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительным.

Процесс метаболизма включает ароматическую оксидацию, N- и О-деалкилирование и сочетание с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе ароматической оксидации задействован целый ряд цитохромных изоформ CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит двумя путями – за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых составляет 7,9+1,9 часа. Средний очевидный общий клиренс – 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой, что составляет в среднем 85,4% дозы препарата. С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.

Особые популяции

Нарушение функции почек

Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений уменьшается примерно на 80%. Количество выводимого во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа левоцетиризина составило < 10%.

Показания

Симптоматическое лечение аллергических ринитов, в том числе круглогодичных аллергических ринитов; хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания Зилолы

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину и другим производным пиперазина или любому другому компоненту препарата.

Тяжелая почечная недостаточность при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин.

Тяжелая наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы (β-галактозидазы) или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Беременность и период кормления грудью.

Детский возраст до 6 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение с феназином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не проявляет клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При совместном применении с теофиллином (400 мг/сут) наблюдалось небольшое снижение на 16% общего клиренса левоцетиризина, при этом кинетика теофиллина не меняется. При совместном введении ритонавира и цетиризина степень экспозиции цетиризина увеличивалась, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (-11%).

Одновременное применение левоцетиризина и алкоголя или других препаратов, подавляющих функцию центральной нервной системы у чувствительных пациентов, может привести к дополнительному снижению бдительности и способности к выполнению работы. Следует воздерживаться от применения седативных средств при проведении терапии.

Особенности применения препарата

С осторожностью применять пациентам с ХПН (нужна коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо обратить на это внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Применение в период беременности или кормления грудью

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период кормления грудью необходимо прекратить.

Фертильность

Нет данных о влиянии левоцитиризина на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими потенциально опасными механизмами при лечении препаратом.

Способ применения и дозы Зилола

Препарат назначают взрослым и детям от 6 лет.

Взрослые и дети от 6 лет: рекомендованная суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой).

Больным пожилого возраста при нормальной функции почек снижение дозы не требуется.

Коррекция дозы рекомендуется у пациентов пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел Пациенты с нарушенной функцией почек).

Взрослые пациенты с нарушением функции почек:

Интервалы дозировки должны быть индивидуализированы в зависимости от степени нарушения функции почек.

Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр (мл/мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью следующей формулы:

Коррекция дозы препарата для больных с нарушенной функцией почек

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозировки не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать дозировочный режим в соответствии с таблицей, приведенной выше, после консультации с врачом.

У детей с почечной недостаточностью коррекцию дозы необходимо проводить индивидуально исходя из показателя клиренса креатинина и массы тела пациента. Специальные данные по режиму приема препарата детьми с почечной недостаточностью отсутствуют.

Продолжительность применения

Пациенты с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет менее 4 суток в неделю или менее 4 недель в год) следует лечить в соответствии с течением заболевания и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и возобновить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет более 4 суток в неделю или более 4 недель в год) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет 1 год.

Способ применения

Принимать таблетку необходимо внутрь, независимо от еды. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется применять суточную дозу в один прием.

Дети. Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Для этой категории пациентов рекомендуется левоцетиризин в лекарственной форме, подходящей для применения в педиатрии.

Передозировка

Симптомы: симптомы передозировки могут включать в себя сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. При появлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть необходимость промывания желудка спустя короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Побочные реакции Зилолы

Побочные реакции, обнаруженные при применении препарата, указаны ниже.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, агрессивность, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов дыхания: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны гепатобилиарной системы гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в мышцах, артралгия.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны питания и обмена веществ повышенный аппетит.

Общие нарушения и состояние введения: отек.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонение функциональных показателей печеночных проб от нормы.

Прием препарата следует прекратить при появлении любого из вышеупомянутых побочных эффектов и обратиться к врачу.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение относительно подозреваемых побочных реакций после регистрации лекарственного средства очень важно. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск препарата. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Это лекарственное средство не требует специальных температурных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 таблеток в блистере; по 1 или 4 блистера в пачке.

Категория отпуска из аптеки

Без рецепта.