Зодак 10 мг таблетки №10

Зодак (zodac) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид;

• 1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, стеарат магния, гипромелоза (2910/5), полиэтиленгликоль (макрогол 6000), тальк, титана диоксид (Е 171), эмульсия симетик.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки, покрытые оболочкой, продолговатой формы, белого или почти белого цвета с распределительной чертой с одной стороны.

Фармако-терапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цетиризин, образующийся в организме человека метаболит гидроксизина, является мощным селективным антагонистом периферических Н1-рецепторов. Исследования связывания с рецептором в условиях in vitro не показали значительной аффинности к другим рецепторам, кроме Н1-рецепторов.

Было показано, что кроме этого анти-Н1 эффекта, цетиризин оказывает антиаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в сутки он ингибирует позднюю стадию мобилизации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов с атопическим дерматитом. аллергии.

Исследования среди здоровых добровольцев показали, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг выраженно ингибирует реакции с появлением пузырей и воспалительной гиперемии, вызванные очень высокими концентрациями гистамина в коже, однако корреляции с эффективностью не установлены.

Во время проведения исследования среди детей от 5 до 12 лет в течение 35 дней не было выявлено привыкание к антигистаминному эффекту цетиризина (угнетение появления пузырей и воспалительной гиперемии). Когда после применения повторных доз цетиризина лечение прекращалось, нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней.

Во время 6-недельного плацебо-контролируемого исследования с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом на фоне бронхиальной астмы легкой или средней степени тяжести цетиризин в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшал симптомы ринита, не влияя при этом на функцию. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина пациентам с аллергией, у которых бронхиальная астма легкой или средней степени тяжести.

В плацебо-контролируемом исследовании применение цетиризина, назначавшегося в высокой дозе 60 мг в течение 7 дней, не влекло статистически значимого удлинения интервала QT.

Показано, что в рекомендованных дозах цетиризин улучшает качество жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Фармакокинетика.

Пиковая плазматическая концентрация в равновесном состоянии составляет примерно 300 нг/мл и достигается в течение 1,0 ± 0,5 часа. После приема цетиризина в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляция не наблюдалась. Распределение таких фармакокинетических параметров, как максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под фармакокинетической кривой (AUC), является однородным среди добровольцев.

Степень абсорбции цетиризина не снижается при еде, однако снижается скорость его абсорбции. Биодоступность цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток сходна.

Предполагаемый объем распределения в организме составляет 0,50 л/кг. Процент связывания цетиризина с белками плазмы крови составляет 93±0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы крови.

Цетиризин не испытывает значительного метаболизма при первом прохождении. Приблизительно 2/3 вещества выделяется с мочой в неизмененном виде. Конечный период полувыведения составляет около 10 часов.

В диапазоне доз от 5 до 60 мг фармакокинетика цетиризина линейна.

Особые популяции пациентов.

Пациенты пожилого возраста: после однократного приема препарата в дозе 10 мг период полувыведения увеличился примерно на 50%, а клиренс уменьшился на 40% у 16 пациентов пожилого возраста по сравнению с обычными пациентами. Снижение клиренса цетиризина у этих добровольцев пожилого возраста, очевидно, связано с понижением в них функции почек.

Дети, младенцы и дети раннего дошкольного возраста: период полувыведения цетиризина составлял примерно 6 часов у детей от 6 до 12 лет, а у детей от 2 до 6 лет – 5 часов. У младенцев и детей раннего дошкольного возраста (от 6 до 24 месяцев) этот показатель снижен до 3,1 часов.

Пациенты с нарушением функции почек: фармакокинетические показатели препарата были похожи у пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и здоровых добровольцев. У пациентов с умеренным нарушением функции почек отмечалось трехкратное увеличение периода полувыведения и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами.

У пациентов с гемодиализом (клиренс креатинина ниже 7 мл/мин) после однократного перорального приема цетиризина в дозе 10 мг отмечалось трехкратное увеличение периода полувыведения и снижение клиренса на 70% по сравнению с обычными пациентами. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. Для пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек необходима корректировка дозы (см. «Способ применения и дозы»).

Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярными, холестатическими заболеваниями и билиарным циррозом), которые однократно приняли 10 или 20 мг цетиризина, отмечалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса на 4 пациентов. Корректировка дозы для пациентов с нарушением функции печени необходима только при наличии сопутствующего нарушения функции почек.

Клинические свойства.

Показания

Лекарственное средство показано для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 6 лет.

Противопоказания Зодака

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственного средства, гидроксизину или любому производному веществу пиперазина.
• Тяжелое нарушение функции почек с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.
• Редкие наследственные формы непереносимости галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Учитывая фармакокинетические и фармакодинамические свойства цетиризина, а также его профиль переносимости никаких взаимодействий для этого антигистаминного средства не ожидается. На протяжении всего периода проведения исследований межлекарственного взаимодействия, в частности с псевдоэфедрином или теофиллином в дозе 400 мг/сут, никаких фармакодинамических или статистически значимых фармакокинетических взаимодействий не отмечалось.

Исследования фармакокинетического взаимодействия проводили для цетиризина и псевдоэфедрина, антипирина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина - фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. В исследовании многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как распределение теофиллина не изменялось при одновременном приеме цетиризина.

В исследованиях применения цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.

В исследованиях применения цетиризина с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ.

В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) экспозиция цетиризина увеличилась примерно на 40%, в то время как распределение ритонавира несколько изменялось (–11%) при одновременном приеме цетиризина.

Объем абсорбции цетиризина не снижается при еде, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1 час.

У чувствительных пациентов одновременное употребление алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может привести к дополнительному снижению внимания и ухудшению работоспособности, хотя цетиризин не усиливает действие алкоголя (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л).

Особенности применения препарата

При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако рекомендуется избегать одновременного употребления алкоголя.

С осторожностью применять пациентам, склонным к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), так как цетиризин повышает риск развития задержки мочи.

Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог.

Антигистаминные препараты ингибируют кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием лекарственного средства необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).

С осторожностью применять пациентам с ХПН (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Цетиризин в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, нельзя применять пациентам с редкими наследственными формами галактоземии, наследственным дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы и галактозы.

Зуд и/или крапивница могут появиться после прекращения цетиризина, даже если эти симптомы не были до начала лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может потребоваться повторное лечение после его прекращения.

Педиатрическая популяция

Применение препарата в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, не рекомендуется детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет осуществлять необходимую корректировку дозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Недостаточно данных о влиянии препарата в период беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Назначать препарат беременным женщинам следует с осторожностью и только в случаях, когда, по мнению врача, польза от применения превосходит потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25-90% от концентраций в плазме крови, в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат женщинам, кормящим грудью.

фертильность. Доступны ограниченные данные о влиянии на человеческую фертильность, однако никакого вредного воздействия не было обнаружено. Данные исследований на животных не показали вредного влияния на человеческую фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Объективная оценка способности управлять транспортными средствами, наличия скрытой сонливости и способности работать на конвейере не выявила каких-либо клинически значимых эффектов при применении препарата в рекомендуемой дозе 10 мг.

Пациентам, которые собираются садиться за руль, заниматься потенциально опасной деятельностью или работать с механизмами, не следует превышать рекомендуемую дозу и следует учитывать реакцию собственного организма на данное лекарственное средство. У чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, подавляющими деятельность центральной нервной системы, может привести к дополнительному ухудшению концентрации внимания и снижению продуктивности.

Способ применения и дозы Зодак

• Дети от 6 до 12 лет: 5 мг 2 раза в сутки (½ таблетки 2 раза в сутки).
• Взрослые и дети от 12 лет: 10 мг 1 раз в сутки (1 таблетка 1 раз в сутки).

Таблетки нужно проглатывать, запивая стаканом воды.

Пациенты пожилого возраста: при нормальной функции почек дозу препарата снижать не нужно.

Пациенты с нарушением функции почек средней и тяжелой степени: данных относительно соотношения «эффективность/безопасность» для пациентов с нарушением функции почек нет. Поскольку цетиризин выводится преимущественно почками (см. раздел Фармакологические свойства), то в случаях, когда нельзя применить другой метод лечения, интервалы между дозами необходимо устанавливать индивидуально. Корректировать дозу препарата следует в соответствии с нижеследующей таблицей. Для того чтобы пользоваться этой таблицей дозировки, нужно рассчитать клиренс креатинина пациента (КК) в мл/мин. Его можно рассчитать по формуле, зная уровень креатинина в сыворотке крови в мг/дл.

УК =  [140 – возраст (в годах)] × масса тела (кг) /  72 × креатинин в сыворотке крови (мг/дл)  (× 0,85 для женщин)

Коррекция дозы препарата для взрослых пациентов с нарушением функции почек

Группа	Клиренс креатинина (мл/мин)	Доза и частота приема
Функция почек в норме	≥ 80	10 мг 1 раз в сутки
Нарушение функции почек легкой степени	50–79	10 мг 1 раз в сутки
Нарушение функции почек средней степени тяжести	30–49	5 мг 1 раз в сутки
Нарушение функции почек тяжелой степени	<30	5 мг 1 раз в 2 дня
Терминальная стадия болезни почек пациенты, которым проводят гемодиализ	<10	Противопоказано

Детям с нарушениями функций почек дозу следует подбирать индивидуально, учитывая значение почечного клиренса каждого пациента, а также возраст и массу тела.

Пациенты с нарушением функции печени: для пациентов с нарушением функции печени корректировать дозу не нужно.

Пациенты с нарушением функции печени и почек: рекомендуется коррекция дозы (см. выше «Пациенты с нарушением функции почек средней и тяжелой степени»).

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания.

Дети. Препарат назначать детям старше 6 лет. Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендуется применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не дает возможности подобрать нужную дозу.

Передозировка

Симптомы. Симптомы, наблюдаемые при передозировке цетиризином, преимущественно связаны с его влиянием на ЦНС или с проявлениями, которые могут напоминать антихолинергический эффект.

К нежелательным явлениям, наблюдавшимся после приема дозы, по меньшей мере в 5 раз превышающей рекомендуемую суточную дозу, относятся: спутанность сознания, диарея, вертиго, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания.

Лечение. Специфический антидот для цетиризина неизвестен. В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическую или поддерживающую терапию. После приема препарата нужно как можно быстрее провести промывание желудка. Удаление цетиризина с помощью диализа неэффективно.

Побочные реакции Зодака

Клинические исследования показали, что применение цетиризина в рекомендуемых дозах может приводить к незначительным нежелательным эффектам на центральную нервную систему, включая сонливость, повышенную утомляемость, вертиго и головные боли. В некоторых случаях были сообщения о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов без относительной антихолинергической активности, были сообщения об единичных случаях затруднения мочеиспускания, расстройствах аккомодации глаз и ощущение сухости во рту.

Известно о случаях нарушения функции печени с повышением уровня печеночных ферментов в сочетании с повышением уровня билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения лечения цетиризина дигидрохлоридом.

В двойных слепых контролируемых клинических или фармакоклинических исследованиях сравнения цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов в рекомендуемых дозах (10 мг/сут для цетиризина), в которых доступны количественные данные по безопасности, приняли участие более 3200 пациентов, принимавших цетиризин. В плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг у по меньшей мере 1,0% пациентов наблюдались следующие нежелательные эффекты:

Нежелательное явление (согласно терминологии ВОЗ)	Цетиризин 10 мг (n = 3260)	Плацебо (n = 3061)
Организм в целом – общие расстройства Повышенная утомляемость	1,63 %	0,95 %
Со стороны центральной и периферической нервной системы Головокружение Головная боль	1,10 % 7,42 %	0,98 % 8,07 %
Со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животе Сухость во рту Тошнота	0,98 % 2,09 % 1,07 %	1,08 % 0,82 % 1,14 %
Со стороны психики Сонливость	9,63 %	5,00 %
Со стороны дыхательной системы Фарингит	1,29 %	1,34 %

Хотя сонливость возникала статистически чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев ее степень была легкой или умеренной. Другие исследования показали, что при применении препарата в рекомендованных суточных дозах у здоровых молодых добровольцев обыденная активность не нарушалась.

Среди детей от 6 месяцев до 12 лет, которые были включены в плацебо-контролируемые клинические или фармакоклинические исследования, отмечались такие нежелательные реакции на препарат, частота которых составляла 1% или выше:

Нежелательное явление (согласно терминологии ВОЗ)	Цетиризин 10 мг (n = 3260)	Плацебо (n = 3061)
Организм в целом – общие расстройства Повышенная утомляемость	1,63 %	0,95 %
Со стороны центральной и периферической нервной системы Головокружение Головная боль	1,10 % 7,42 %	0,98 % 8,07 %
Со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животе Сухость во рту Тошнота	0,98 % 2,09 % 1,07 %	1,08 % 0,82 % 1,14 %
Со стороны психики Сонливость	9,63 %	5,00 %
Со стороны дыхательной системы Фарингит	1,29 %	1,34 %

Опыт послерегистрационного применения

На протяжении послерегистрационного применения наблюдались следующие нежелательные реакции на препарат. По частоте возникновения реакции разделены на группы: нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (от < 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).

Со стороны крови и лимфатической системы

• Очень редко: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

• Редко: гиперчувствительность.
• Очень редко: анафилактический шок.

Со стороны психики

• Нечасто: психическое возбуждение с тревожностью (ажитация).
• Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинация, бессонница.
• Очень редко: нервный тик.
• Частота неизвестна: суицидальные мысли, ночные кошмары.

Со стороны нервной системы

• Нечасто: парестезия.
• Редко: судороги, двигательные расстройства.
• Очень редко: дисгевзия, синкопе, тремор, дистония, дискинезия.
• Частота неизвестна: амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения

• Очень редко: расстройства аккомодации, нечеткость зрения, расстройства движений глазных яблок.

Со стороны сердца

• Редко тахикардия.

Со стороны органов слуха и равновесия

• Частота неизвестна: вертиго.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

• Нечасто: диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы

• Редко: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы и билирубина).
• Частота неизвестна: гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

• Нечасто: зуд, сыпь.
• Редко: крапивница.
• Очень редко: ангионевротический отек, фиксированная медикаментозная эритема.
• Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез.

После отмены цетиризина сообщалось о возникновении зуда и (или) крапивницы.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

• Частота неизвестна: артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

• Очень редко: дизурия, энурез.
• Частота неизвестна: задержка мочи.

Со стороны питания и обмена веществ:

• Частота неизвестна: повышен аппетит.

Общие расстройства

• Нечасто: астения, недомогание.
• Редко отек.
• Частота неизвестна: повышение аппетита.

Результаты исследований

• Редко увеличение массы тела.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после одобрения лекарственного средства разрешительными органами являются важной процедурой. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения «польза/риск» применения лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

№ 30 (10×3): по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

Без рецепта.