Агапурин 100 мг драже №60

Агапурин инструкция по применению

Состав

действующее вещество: пентоксифиллин;

1 таблетка покрытая оболочкой содержит:

• пентоксифиллина 100 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат крахмал кукурузный тальк магния стеарат кремния диоксид коллоидный безводный натрия кармелоза сахароза сахарообразная акация титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки покрыты оболочкой.

Основные физико-химические свойства: глянцевитые белого цвета двояковыпуклые таблетки покрыты оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Код ATX С04А D03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов в клетках крови а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и оказывает положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом в наибольшей степени в конечностях ЦНС умеренно – в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика.

после приема внутрь 100 мг пентоксифиллина препарат практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация пентоксифиллина и его основного метаболита (метаболит I) регистрируется через 1 ч после приема. Препарату присущ феномен «первого прохождения» через печень. Биодоступность неизмененного вещества составляет в среднем 19% (колебания от 6 до 32%). Главный фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3 7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находящегося с ним в состоянии обратного биохимического равновесия. Поэтому пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое, поэтому можно считать, что биодоступность активного вещества значительно выше.

Период полувыведения пентоксифиллина составляет 16 часов.

Пентоксифиллин метаболизируется свыше 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% применяемой дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина и повышение его биодоступности.

Клинические свойства.

Показания

Атеросклеротическая энцефалопатия; ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторная энцефалопатия; нарушения периферического кровообращения обусловлены атеросклерозом сахарным диабетом (включая диабетическую ангиопатию) воспалением; трофические расстройства в тканях связаны с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром; трофические язвы гангрена отморожения); облитерирующий эндартериит; ангионейропатии (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая подострая хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза сопровождающиеся понижением слуха.

Противопоказания Агапурина

Агапурин противопоказан:

• пациентам с повышенной чувствительностью к пентоксифиллину к другим метилксантинам или к любому из вспомогательных веществ;
• пациентам с массивным кровотечением (риск усиления кровотечения);
• пациентам с кровоизлиянием в сетчатку глаза. Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить;
• пациентам с кровоизлиянием в мозг;
• пациентам в острый период инфаркта миокарда;
• пациентам с язвой желудка и/или кишечными язвами;
• пациентам с геморрагическим диатезом;
• в период беременности или кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пентоксифиллин усиливает эффект антигипертензивных и других сосудорасширяющих веществ, что может вызвать тяжелую артериальную гипотензию. При одновременном применении с адренергическими и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение АД. Одновременное применение адренергических веществ или ксантинов приводит к возбуждению центральной нервной системы.

Пентоксифиллин повышает частоту осложнений кровоизлияний, у пациентов которых одновременно лечат антикоагулянтами антитромбоцитарными и тромболитическими веществами. У пациентов которых одновременно лечат антикоагулянтами, необходимо чаще измерять протромбиновое время.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов одновременно получавших лечение пентоксифиллином и антагонистами витамина К. Когда назначается или изменяется дозировка пентоксифиллина рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, вследствие чего возрастает риск развития побочных реакций на него.

У больных диабетом получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами при применении высоких доз препарата возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови. В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.

Сопутствующее применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к росту уровня теофиллина в крови. Поэтому возможно увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина.

Особенности применения препарата

При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечение пентоксифиллином следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

При применении пентоксифиллина пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных страдающих диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами при применении высоких доз пентоксифиллина возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.

Больным системной красной волчанкой (СЧВ) или с другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедлено. Нужен правильный мониторинг.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для:

• пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;
• пациентов с инфарктом миокарда;
• пациентов с артериальной гипотензией;
• пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии аритмии и артериальная гипертензия;
• пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;
• пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленным, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. Что касается кровотечений – см. раздел «Противопоказания»;
• пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе пациентов недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);
• пациентов одновременно получающих лечение пентоксифиллином и антагонистами витамина К (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• пациентов одновременно получающих лечение пентоксифиллином и противодиабетическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат содержит лактозу и сахарозу. Если у Вас установлена ​​непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью

Агапурин противопоказан в период беременности. В случае необходимости применения препарата кормящим грудью на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами 

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение нечеткость зрения) на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы Агапурин

Агапурин следует назначать по 2-4 таблетки 2-3 раза в день. Таблетки следует принимать не разжевывая запивая достаточным количеством питьевой воды во время или после еды лучше всего в одно и то же время.

В случае гипотензии негативных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы начальная доза может быть снижена до 100 мг пентоксифиллина 3 раза в сутки.

Для пациентов с лабильным или пониженным АД или со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); Для пациентов группы особого риска относительно последствий снижения АД (например при тяжелой степени поражения коронарных сосудов выраженном стенозе магистральных сосудов мозга) необходимо начинать лечение с низких доз подбирать дозы индивидуально и увеличивать их постепенно с учетом переносимости лечения.

При продолжительном лечении принимать по 100 мг пентоксифиллина 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза – 1200 мг.

Срок лечения врач определяет индивидуально в зависимости от вида и протекания заболевания.

Дети

Препарат не показан для использования детям.

Передозировка

Симптомы: начальные симптомы острой передозировки пентоксифиллина могут включать тошноту головокружения тахикардию или снижение АД. В дальнейшем возможны повышения температуры лихорадка возбуждения приливы потеря сознания арефлексия тонико-клонические судороги и рвота «кофейной гущей» как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечение: в случае передозировки следует прекратить последующее системное всасывание пентоксифиллина путем первичного удаления (например, промывание желудка) или задержки его всасывания (например активированный уголь). Специфический антидот неизвестен.

С целью лечения острой передозировки и предупреждения возникновения осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и принятие терапевтических мер.

Побочные реакции Агапурина

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия аритмия стенокардия приливы артериальная гипотензия артериальная гипертензия кровоизлияние (например в кожу слизистые желудок кишечник) периферический отек.
• Со стороны центральной нервной системы: беспокойство нарушение сна галлюцинации головокружение головная боль асептический менингит (при приеме высоких доз) тремор парестезия судороги.
• Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечные расстройства ощущения давления в желудке тошнота рвота метеоризм боли в области живота диарея.
• Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови панцитопения) может привести к летальному исходу.
• Со стороны обмена веществ: гипогликемия застой желчи (холестаз).
• Со стороны органов дыхания: Бронхоспазм.
• Со стороны органов зрения: нечеткость зрения конъюктивита кровоизлияния в сетчатку отслоения сетчатки.
• Со стороны кожи: аллергические кожные реакции эритема зуд крапивница покраснение кожи токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона повышенное потоотделение.
• Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции анафилактоидные реакции ангионевротический отек анафилактический шок.
• Другие: повышенный уровень трансаминаз повышения температуры тела.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

№60: по 60 таблеток в стеклянном флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.