Агапурин СР 600 мг таблетки №20

Агапурин СР 600 (Agapurin SR 600) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: пентоксифиллин;

1 таблетка содержит:

• 600 мг пентоксифиллина;

другие составляющие:

ядро: гипромелоза повидон 40 тальк стеарат магния;

оболочка: краситель белый Sepifilm 752 (гипромелоза целлюлоза микрокристаллическая полиэтиленгликоля (макрогол) стеарат титана диоксид (Е 171)) диметикон макрогол 6000.

Лекарственная форма

Таблетки покрыты оболочкой пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые овальные двояковыпуклые таблетки покрыты оболочкой с распределительной чертой.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Код ATX С04А D03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови (текучесть), уменьшая повышенную вязкость крови. Его фармакологические свойства объясняются тем, что он:

• улучшает ухудшенную способность эритроцитов к деформации путем ингибирования фосфодиэстеразы с последующим ростом внутриклеточных концентраций цАМФ и АТФ, а также ингибирует агрегацию эритроцитов;
• ингибирует агрегацию тромбоцитов;
• снижает патологически высокие уровни фибриногена в плазме крови;
• ингибирует активацию лейкоцитов и адгезию лейкоцитов к эндотелию сосудов.

Исследования влияния пентоксифиллина на сердечную и цереброваскулярную летальность и/или заболеваемость не проводились.

Фармакокинетика.

Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина из препарата Агапурин 600 мг происходит в течение 10-12 часов и все это время в крови поддерживается его постоянный уровень. Высвобожденный пентоксифиллин быстро и почти полностью абсорбируется. После этого происходит выраженный пресистемный метаболизм вещества и его системная доступность составляла всего 20-30 %.

Пентоксифиллин почти полностью метаболизируется в печени. Основной активный метаболит  1-(5-гидроксигексил)-3 7-диметилксантин (метаболит I) выявляется в плазме крови в концентрации в два раза выше концентрации исходного вещества с которым он находится в обратимом биохимическом равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются как активная единица. Выведение пентоксифиллина является двухфазным; начальный период полувыведения для исходного вещества составляет 04-08 часов а для метаболитов – 10-16 часов. Конечный период полувыведения пентоксифиллина из плазмы крови составляет около 1 6 часов.

Выведение происходит в основном почками в форме неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов; только 4 % выходит с калом. В неизмененном виде пентоксифиллин выводится в следовых количествах.

У пациентов с тяжелой почечной или печеночной дисфункцией период полувыведения более длительный и абсолютная биодоступность растет.

Клинические свойства.

Показания

Удлинение дистанции безболевого хода у пациентов с хроническим окклюзионным поражением периферических артерий на стадии IIb по Фонтену (перемежающаяся хромота), когда другие мероприятия, такие как тренировки, ходы ангиопластики и/или восстановительные процедуры не могут быть проведены или не показаны.

Дисфункция внутреннего уха вызвана расстройствами кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).

Противопоказания Агапурина СР

• Повышенная чувствительность к пентоксифиллину других производных метилксантина или к любому из ингредиентов препарата.
• Острый инфаркт миокарда.
• Кровоизлияние в мозг или другое клинически значимое кровотечение.
• Язвы желудка и кишечника.
• Геморрагический диатез.
• Кровоизлияние в сетчатку глаза.

Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить.

Особые меры безопасности.

Должен применяться под регулярным врачебным наблюдением.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном назначении с указанными препаратами следует учитывать возможность лекарственных взаимодействий.

Средства, снижающие артериальное давление.

Пентоксифиллин может усиливать действие антигипертензивных средств и снижение АД может быть более выраженным.

При одновременном применении с адренергическими и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение АД. Одновременное применение адренергических веществ или ксантинов может приводить к возбуждению центральной нервной системы.

Антикоагулянты.

Пентоксифиллин может усиливать влияние антикоагулянтов. Для пациентов с повышенной склонностью к развитию кровотечений, например получающих сопутствующее лечение антикоагулянтами, необходим тщательный мониторинг показателей свертывания крови (в том числе регулярный контроль международного нормализованного соотношения (МЧС), поскольку существует риск развития более тяжелых кровотечений).

Пентоксифиллин повышает частоту осложнений кровоизлияний, у пациентов которых одновременно лечат антикоагулянтами антитромбоцитарными и тромболитическими веществами. У пациентов которых одновременно лечат антикоагулянтами, необходимо чаще измерять протромбиновое время.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов одновременно получавших лечение пентоксифиллином и антагонистами витамина К. Когда назначается или изменяется дозировка пентоксифиллина рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.

Пероральные противодиабетические препараты Инсулин.

Возможно более значительное снижение уровня сахара в крови и развитие гипогликемических реакций. Необходимо проверять контроль уровня сахара в крови через промежутки времени, устанавливаемые для каждого пациента индивидуально.

Теофиллин.

Концентрация теофиллина в крови может повышаться и, как следствие, возможно обострение побочных эффектов при лечении заболеваний дыхательного тракта.

Циметидин.

Может происходить рост уровня пентоксифиллина в плазме крови и усиление действия пентоксифиллина.

Особенности применения препарата

При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечение пентоксифиллином следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

При применении пентоксифиллина пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных страдающих диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами при применении высоких доз пентоксифиллина возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.

Особенно тщательное медицинское наблюдение требуется для больных с сердечными аритмиями артериальной гипотензией коронарным склерозом и тех, кто перенес сердечный приступ или хирургическое вмешательство.

Пациентам с системной красной волчанкой (СЧВ) или смешанным заболеванием соединительной ткани пентоксифиллин может назначаться только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Из-за наличия риска кровоизлияния при одновременном применении пентоксифиллина и оральных антикоагулянтов необходимо проводить внимательное наблюдение и частый контроль показателей свертывания крови (МНС).

Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедлено. Нужен правильный мониторинг.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) должно проводиться титрование дозы до 50-70% стандартной дозы с учетом индивидуальной переносимости.

Пациенты с тяжелой дисфункцией печени. У пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение о снижении дозы принимает врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость у каждого отдельного пациента.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для:

• пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;
• пациентов с инфарктом миокарда;
• пациентов с артериальной гипотензией;
• пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при применении препарата возможны приступы стенокардии аритмии и артериальная гипертензия;
• пациентов с нарушением функций почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• пациентов с тяжелым нарушением функций печени;
• пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленным, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. Что касается кровотечений – см. раздел «Противопоказания»;
• пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе пациентов недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);
• пациентов одновременно получающих лечение пентоксифиллином и антагонистами витамина К (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• пациентов одновременно получающих лечение пентоксифиллином и противодиабетическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение в период беременности или кормления грудью

Агапурин СР 600 мг противопоказан в период беременности. В случае необходимости применения препарата кормящим грудью на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая, что у чувствительных пациентов при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение нечеткость зрения) на время применения препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы Агапурин СР

Дозировка препарата Агапурин 600 мг устанавливается врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента.

Таблетки пролонгированного действия следует проглатывать целыми (не разжевывая) запивая достаточным количеством воды. Продолжительность лечения должен устанавливать врач в зависимости от клинического состояния каждого пациента.

Хроническое окклюзионное заболевание периферических артерий на стадии IIb по Фонтену (перемежающаяся хромота).

Если не назначена другая дозировка, применяют по 1 таблетке пролонгированного действия препарата Агапурин СР 600 мг 2 раза в сутки (1200 мг пентоксифиллина в сутки).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем АД необходима коррекция дозы.

Дозировку для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) следует подбирать с учетом индивидуальной переносимости.

Для пациентов с тяжелой дисфункцией печени необходимо снижение дозы. Решение о снижении дозы принимает врач, который в каждом отдельном случае должен учитывать степень тяжести болезни и переносимость препарата.

Дисфункция внутреннего уха вызвана расстройствами кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).

Если не назначена другая дозировка, применять по 1 таблетке препарата Агапурин СР 600 мг 1 или 2 раза в сутки (600-1200 мг пентоксифиллина в сутки).

В случаях тяжелых расстройств кровообращения начало действия можно ускорить, назначив таблетки в комбинации с парентеральным введением пентоксифиллина. Общая суточная доза (парентерально+перорально) не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина.

В зависимости от тяжести симптомов возможно лечение или только пероральное или комбинированное пероральное и парентеральное (в/в инфузия) или только парентеральное (в/в инфузия).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем АД может потребоваться коррекция дозы.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозы следует титровать до 50-70% стандартной дозы с учетом индивидуальной переносимости.

У пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение о снижении дозы препарата должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость препарата у каждого отдельного пациента.

Примечание: при ускоренном прохождении по желудочно-кишечному тракту (применение слабительных средств диарея оперативное вмешательство на кишечнике) в отдельных случаях из организма выводятся остатки таблетки. Если преждевременный вывод происходит лишь время от времени, не следует уделять этому большое внимание.

Дети

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта Агапурин НС 600 мг нельзя назначать детям.

Передозировка

Симптомы. Головокружение тошнота снижение АД тахикардия приливы обморок повышение температуры возбуждения арефлексия тонически-клонические судороги аритмии рвотные массы в виде «кофейной гущи».

Если передозировка состоялась недавно можно провести промывание желудка или применить активированный уголь, чтобы воспрепятствовать дальнейшей абсорбции.

Лечение должно быть симптоматическим, поскольку специфический антидот неизвестен. Для предотвращения осложнений может быть необходимо наблюдение в отделении интенсивной терапии.

Неотложные меры при возникновении тяжелых реакций повышенной чувствительности (шока). При первых признаках (например кожные реакции (крапивница) приливы беспокойство головные боли внезапное вспотевание тошнота) следует установить венозный катетер. Вместе с обычными мерами неотложной помощи такими как размещение больного в лежачем положении с поднятыми ногами обеспечение проходимости дыхательных путей и введение кислорода показано экстренное медикаментозное лечение в частности внутривенное замещение объема жидкости эпинефрин (адреналин) в/в глюкокортикоиды (например, /в) и антагонисты гистаминовых рецепторов.

В зависимости от тяжести клинических симптомов может потребоваться искусственное дыхание, а в случае остановки кровообращения – восстановление жизненных функций в соответствии с обычными рекомендациями.

Побочные реакции Агапурина СР

Во время лечения препаратом Агапурин 600 мг могут возникать следующие побочные эффекты (классифицированные по их частоте):

Очень часто: ≥10%.

Часто: ≥1% – <10%.

Нечасто: ≥0 1% – <1%.

Редко: ≥0,01% – <0,1%.

Очень редко: < 0 01%, включая единичные случаи.

Со стороны нервной системы.

• Нечасто: головокружение тремор головные боли повышение температуры тела беспокойство расстройства сна.
• Очень редко: повышенная потливость – парестезия судороги.

Симптомы асептического менингита – к их возникновению подвержены пациенты с аутоиммунными болезнями (системная красная волчанка смешанное заболевание соединительной ткани). Во всех известных случаях симптомы исчезали после прекращения применения пентоксифиллина.

• Неизвестно галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

• Нечасто: сердечная аритмия (например, тахикардия).
• Редко: снижение АД стенокардия диспноэ периферический отек/ ангионевротический отек.
• Очень редко: повышение АД.
• Неизвестно: усиленное сердцебиение.

Со стороны пищеварительной системы.

• Часто: тошнота рвоты метеоризм ощущение вздутия в желудке диарея.
• Редко: желудочные и кишечные кровотечения.
• Неизвестно: желудочно-кишечные расстройства боли в области живота.

Со стороны печени и желчных путей.

• Очень редко: застой желчи (внутрипеченочный холестаз) и повышение активности печеночных ферментов (трансаминазы щелочные фосфатазы).

Со стороны обмена веществ.

• Неизвестно: гипогликемия.

Со стороны кожи – аллергические реакции.

• Часто: приливы.
• Нечасто: реакции повышенной чувствительности – зуд эритема крапивница.
• Редко: кровоизлияния в кожу и слизистые.
• Очень редко: тяжелые реакции повышенной чувствительности развиваются в течение минут после введения пентоксифиллина (ангионевротический отек; анафилактический шок). Эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона.
• Неизвестно: анафилактические реакции анафилактоидные реакции аллергические кожные реакции.

При появлении первых признаков реакции повышенной чувствительности следует прекратить применение лекарственного средства и немедленно обратиться к врачу.

Со стороны органов зрения.

• Нечасто: нарушение зрения конъюнктивит
• Очень редко: кровоизлияния в сетчатку отслоения сетчатки.

Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить.

Со стороны крови и лимфатической системы.

• Редко: кровоизлияния в мочеполовую систему.
• Очень редко: внутричерепное кровотечение тромбоцитопении с тромбоцитопенической пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови панцитопения) может иметь летальное последствие. Поэтому требуется регулярный мониторинг картины крови.

Остальные: повышение температуры тела.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.