Амброксол Лекхим 0.03 г таблетки №20 Лекхим-Харьков ЗАО (Украина, Харьков)

Амброксол (Ambroxol) инструкция по применению

Состав

Действующее вещество Ambroxol hydrochloride.

1 таблетка содержит:

• амброксола гидрохлорида 30 мг (0,03 г).

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым цветом.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитическое средство. Код ATX R05C B06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амброксол является замещенным бензиламином и метаболитом бромгексина. Он отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в паратрансположении циклогексилового кольца.

Доказано, что действующее вещество препарата – гидрохлорид амброксола – увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоцит тип II в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, что облегчает выделение слизи и ее выведение (мукоцилиарный клиренс). Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и облегчают кашель.

Местный анестезирующий эффект гидрохлорида амброксола наблюдали на модели кроличьего глаза, что может объясняться свойствами блокирования натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что гидрохлорид амброксола блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависимым от концентрации.

Амброксол гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное воздействие in vitro. Таким образом, гидрохлорид амброксола значительно уменьшает высвобождение цитокина из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении препарата.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро облегчалась боль при лечении заболеваний верхних отделов дыхательных путей, что наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрацию антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и мокроте.

Фармакокинетика

Абсорбция. Абсорбция гидрохлорида амброксола быстра и полна. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1–2,5 часа.

Деление. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и выраженное, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Ожидаемый объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне доз примерно 90% связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Приблизительно 30% дозы после перорального применения выводится путем пресистемного метаболизма. Амброксол гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% дозы).

Через 3 дня перорального приема около 6% дозы выводится вместе с мочой в неизмененной форме, примерно 26% в конъюгированной форме.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс составляет примерно 660 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно 8% от общего. Через 5 дней примерно 83% от общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика у особых групп больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение гидрохлорида амброксола уменьшено, что обуславливает в 1,3-2 раза более высокий уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон гидрохлорида амброксола достаточно широк, изменять дозировку не нужно.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику гидрохлорида амброксола, поэтому никакая коррекция дозы не требуется.

Показания

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания Амброксола

Амброксол нельзя применять пациентам с известной гиперчувствительностью к гидрохлориду амброксола или другим компонентам препарата. Амброксол не предназначен для применения детям до 12 лет в связи с дозировкой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение Амброксола, таблеток и средств, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такое сочетание возможно только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.

Особенности применения препарата

Всего несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), связанные с применением отхаркивающих средств, таких как гидрохлорид амброксола. В большинстве своем их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов и одновременным применением другого препарата.

Также на начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, сходные с признаками начала гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, сходных с признаками начала гриппа симптомах можно применить симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды.

Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение гидрохлоридом амброксола.

Таблетки Амброксола содержат лактозу, поэтому препарат не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

Поскольку амброксол может усугублять секрецию слизи, препарат Амброксол, таблетки, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании как первичная цилиарная дискинезия).

Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Амброксол таблетки только после консультации с врачом. При применении аамброксола, как и любого действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводимого почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Амброксол гидрохлорид проникает через плацентарный барьер.

Необходимо соблюдать привычные меры предосторожности при приеме лекарства во время беременности. Особенно в I триместре беременности не рекомендуется применять препарат.

Кормление грудью

Амброксол гидрохлорид проникает в грудное молоко. Хотя не ожидается нежелательного воздействия на грудных детей, амброксолу гидрохлорид не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Фертильность

Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы Амброксол

Если не прописано иначе, рекомендуемая доза препарата Амброксол, таблетки:

• взрослые и дети от 12 лет: как правило, доза составляет 1 таблетку 3 раза в сутки в течение первых 2-3 дней (эквивалентно 90 мг гидрохлорида амброксола/сут). Лечение продолжать применением 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг гидрохлорида амброксола/сут).

В случае необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей в возрасте от 12 лет может быть усилен применением 2 таблеток 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг гидрохлорида амброксола/сут).

Таблетки следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например вода, чай или фруктовый сок) после приема пищи.

В общем нет ограничений относительно продолжительности применения, но длительную терапию следует проводить под контролем.

Амброксол, таблетки, не следует применять более 4-5 дней без консультации с врачом.

Дети. Применять детям от 12 лет.

Передозировка

Нет сообщений о случаях передозировки у людей. Симптомы, известные из единичных сообщений о передозировке и/или случаях ошибочного применения лекарства, соответствуют известным побочным действиям препарата в рекомендуемых дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции Амброксола

Для оценки частоты побочных явлений была использована следующая классификация:

• очень часто >10%;
• часто >1% и <10%;
• нечасто >0,1% и <1%;
• редко >0,01% и <0,1%;
• очень редко <0,01%;
• неизвестно невозможно оценить на основе имеющихся данных.

Общие нарушения:

• нечасто – реакции со стороны слизистых, лихорадка.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки:

• редко – кожная сыпь, крапивница;
• неизвестно – ангионевротический отек, зуд, анафилактические реакции, включая анафилактический шок. Другие аллергические реакции, эритема, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• часто – тошнота;
• нечасто – рвота, диспепсия, боль в животе, диарея;
• очень редко – слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы:

• неизвестно – диспноэ (как реакция гиперчувствительности).

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1, или 2, или 50, или 100 блистеров в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.